Forsiga
Forsiga: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Forxiga
Código ATX: A10BX09
Ingrediente ativo: Dapagliflozin (Dapagliflozin)
Produtor: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (EUA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Porto Rico)
Descrição e atualização da foto: 2018-07-27
Preços em farmácias: a partir de 2003 rublos.
Comprar
Forsiga é um hipoglicemiante oral.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem de Forsyga são comprimidos revestidos por película: amarelos, biconvexos; 5 mg cada - rodada, em um lado com a gravação "5", no outro - "1427"; 10 mg - em forma de diamante, de um lado com a gravação "10", do outro - "1428" (10 unidades em blisters, em uma caixa de papelão de 3 ou 9 blisters; 14 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 2 ou 4 bolha).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: dapagliflozina - 5 ou 10 mg (dapagliflozina propanodiol mono-hidratada - 6,15 ou 12,3 mg, respectivamente);
- componentes auxiliares (5/10 mg): celulose microcristalina - 85,725 / 171,45 mg; lactose anidra - 25/50 mg; crospovidona - 5/10 mg; dióxido de silício - 1,875 / 3,75 mg; estearato de magnésio - 1,25 / 2,5 mg;
- concha (5/10 mg): Opadry II amarelo (álcool polivinílico parcialmente hidrolisado - 2/4 mg; dióxido de titânio - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talco - 0,74 / 1,48 mg; corante óxido de ferro amarelo - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.
Propriedades farmacológicas
A substância ativa Forsiga - dapagliflozina é um poderoso inibidor reversível seletivo [constante de inibição (K i) - 0,55 nM] do cotransportador de glicose de sódio tipo 2 (SGLT2), que é seletivamente expresso nos rins e em mais de 70 outros tecidos do corpo (incluindo fígado, músculo esquelético, tecido adiposo, glândulas mamárias, bexiga e cérebro) não é detectável.
O SGLT2 é o principal transportador envolvido na reabsorção de glicose nos túbulos renais. No diabetes mellitus tipo 2 (DM2), a reabsorção de glicose nos túbulos renais continua, apesar da hiperglicemia. A dapagliflozina, inibindo a transferência renal de glicose, reduz sua reabsorção nos túbulos renais, o que leva à excreção de glicose pelos rins. Como resultado da ação da dapagliflozina em pacientes com DM2, a concentração de glicose com o estômago vazio e após uma refeição diminui, e a concentração de hemoglobina glicosilada também diminui.
O efeito glucosúrico (excreção de glicose) é observado após a administração da primeira dose de Forsiga, o efeito persiste nas 24 horas seguintes e continua durante todo o período de utilização. A quantidade de glicose excretada pelos rins por meio desse mecanismo depende da taxa de filtração glomerular (TFG) e da concentração de glicose no sangue. A dapagliflozina não perturba a produção normal de glicose endógena em resposta à hipoglicemia. A ação da substância não depende da secreção de insulina e da sensibilidade a ela. Em estudos clínicos, Forsiga observou uma melhoria na função das células β.
A excreção de glicose induzida pela dapagliflozina pelos rins é acompanhada por perda de calorias e peso. A inibição do co-transporte de sódio-glicose ocorre com fracos efeitos natriuréticos e diuréticos transitórios.
A dapagliflozina não tem efeito sobre outros transportadores de glicose que transportam glicose para os tecidos periféricos. A substância mostra mais de 1.400 vezes mais seletividade para SGLT2 do que para SGLT1, que é o principal transportador no intestino responsável pela absorção de glicose.
Farmacodinâmica
De acordo com os dados dos ensaios clínicos, com o DM2 no contexto de um longo curso (até 2 anos) na dose diária de 10 mg, a excreção de glicose foi mantida durante todo o período de administração do medicamento.
A excreção de glicose pelos rins também leva à diurese osmótica e ao aumento do volume urinário que persiste por 12 semanas (375 ml / dia). O aumento do volume urinário foi acompanhado por um aumento transitório e insignificante da excreção de sódio pelos rins, que não levou a alterações na concentração sérica de sódio no sangue.
Ainda, de acordo com os resultados da pesquisa, constatou-se que o uso do medicamento leva à diminuição da pressão arterial sistólica e diastólica (PAS e PAD) em 3,7 e 1,8 mm Hg. Arte. (respectivamente) às 24 semanas de administração de 10 mg de dapagliflozina por dia em comparação com o grupo de placebo (redução da PAS e PAD em 0,5 mm Hg). Um efeito semelhante foi observado durante 104 semanas de tratamento.
Ao usar 10 mg de dapagliflozina por dia em pacientes com DM2 com hipertensão arterial e controle glicêmico inadequado, recebendo bloqueadores do receptor da angiotensina II, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, incluindo em combinação com outros anti-hipertensivos, após 12 semanas de terapia em comparação com placebo uma diminuição no índice de hemoglobina glicosilada em 3,1% e uma diminuição na PAS em 4,3 mm Hg foram observadas. Arte.
Farmacocinética
A dapagliflozina após administração oral é completa e rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. É possível tomar o medicamento durante as refeições e fora delas. C max (concentração máxima da substância) dapagliflozina no plasma sanguíneo, como regra, é atingida 2 horas após ser tomada com o estômago vazio. Os valores de C max e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) aumentam em proporção à dose recebida. A biodisponibilidade absoluta da substância quando administrada por via oral na dose de 10 mg é de 78%. Em voluntários saudáveis, a ingestão de alimentos tem um efeito moderado na farmacocinética da dapagliflozina. Comer alimentos ricos em gordura reduziu a C max da dapagliflozina em 50%, alongou o T max(tempo para atingir a concentração máxima) no plasma por cerca de 1 hora, mas não teve efeito na AUC em comparação com o jejum. Essas mudanças não são clinicamente significativas.
A ligação da dapagliflozina às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 91%. Disfunções renais / hepáticas e outras doenças não afetam este indicador.
A dapagliflozina é um glicosídeo C-ligado, cuja aglicona está ligada à glicose por uma ligação carbono-carbono. A substância é metabolizada para formar predominantemente dapagliflozin-3-O-glucuronídeo (um metabólito inativo).
61% da dose tomada após a administração oral de 50 mg de 14 C-dapagliflozina é metabolizada em dapagliflozina-3-O-glucuronídeo (é responsável por 42% da radioatividade plasmática total). A participação da droga inalterada é de 39% da radioatividade plasmática total, o resto dos metabólitos individualmente - até 5%. A dapagliflozina-3-O-glucuronido e outros metabolitos não têm efeito farmacológico.
O T 1/2 (meia-vida) médio do plasma em voluntários saudáveis é de 12,9 horas após uma dose única de 10 mg de dapagliflozina. A excreção da substância e seus metabólitos ocorre principalmente pelos rins, menos de 2% - inalterada. Após tomar 50 mg de 14 C-dapagliflozina, 96% da radioatividade é detectada (na urina - 75%, nas fezes - 21%). Aproximadamente 15% da radioatividade encontrada nas fezes é dapagliflozina inalterada.
No estado estacionário (AUC média), a exposição sistêmica da dapagliflozina em pacientes com DM2 e insuficiência renal leve, moderada ou grave foi 32%, 60% e 87% maior, respectivamente, do que na função renal normal. A quantidade de glicose que é excretada pelos rins em 24 horas, quando a dapagliflozina é administrada em estado de equilíbrio, depende do estado da função renal. Em pacientes com DM2 e função renal normal e insuficiência renal leve, moderada ou grave, 85, 52, 18 e 11 g de glicose são excretados por dia, respectivamente. Não foram encontradas diferenças na ligação da dapagliflozina às proteínas em voluntários saudáveis e em pacientes com insuficiência renal de gravidade variável. Não se sabe se a hemodiálise afeta a exposição à dapagliflozina.
No caso de insuficiência hepática ligeira ou moderada, os valores médios de C max e AUC da dapagliflozina foram 12% e 36% (respetivamente) superiores em comparação com voluntários saudáveis (não têm significado clínico). Na insuficiência hepática grave, os valores médios desses indicadores são 40% e 67% maiores (respectivamente).
Em pacientes com mais de 65 anos de idade, pode-se esperar um aumento da exposição, que está associado à diminuição da função renal.
A AUC média no estado estacionário nas mulheres é 22% mais alta do que nos homens.
Com o aumento do peso corporal, são observados valores de exposição mais baixos (sem significado clínico).
Indicações de uso
Forsyga é prescrito para o tratamento do diabetes tipo 2 como um complemento da dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico.
O medicamento pode ser usado da seguinte forma:
- monoterapia;
- iniciar a terapia combinada com metformina (se esta combinação for apropriada);
- além do tratamento com metformina, tiazolidinedionas, derivados de sulfonilureia (incluindo em combinação com metformina), inibidores de dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) (incluindo em combinação com metformina), preparações de insulina (incluindo em combinado com um ou dois hipoglicemiantes orais) nos casos de falta de controle glicêmico adequado.
Contra-indicações
Absoluto:
- intolerância hereditária à glicose-galactose, intolerância à lactose, deficiência de lactase;
- diabetes mellitus tipo 1;
- insuficiência renal em estágio terminal ou insuficiência renal de gravidade moderada / grave (TFG <60 ml / min / 1,73 m 2);
- cetoacidose diabética;
- terapia de combinação com diuréticos de alça ou redução do volume de sangue associada, por exemplo, a doença aguda (como doença gastrointestinal);
- idade até 18 anos;
- idade a partir de 75 anos (para começar a usar);
- gravidez e período de amamentação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Forsiga é prescrito sob supervisão médica):
- aumento do hematócrito;
- falha crônica do coração;
- insuficiência hepática grave;
- o risco de diminuição do volume de sangue circulante;
- infecções do trato urinário;
- idade avançada.
Instruções de uso de Forsiga: método e dosagem
Forsyga é tomado por via oral. A ingestão de alimentos não tem efeito sobre a eficácia da terapia.
O regime de dosagem recomendado é de 10 mg uma vez ao dia.
Ao realizar a terapia combinada com preparações de insulina ou medicamentos que aumentam a secreção de insulina (em particular, com derivados de sulfonilureia), pode ser necessário reduzir sua dose.
Se Forsiga for utilizado na terapêutica combinada inicial com metformina, a sua dose diária é de 500 mg em 1 dose. Se o controle glicêmico for inadequado, a dose de metformina é aumentada.
A dose inicial para insuficiência hepática grave é de 5 mg. Com boa tolerância, é possível usar Forsiga 10 mg.
Efeitos colaterais
Tonturas, infecções do trato urinário, náuseas, erupção cutânea, aumento da concentração de creatinina no sangue estão entre os eventos adversos mais frequentes que levam ao cancelamento de Forsiga. Em um caso, foi observado o desenvolvimento de um fenômeno hepático indesejável (hepatite autoimune e / ou medicamentosa). Na maioria das vezes, a hipoglicemia ocorreu durante a terapia.
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e <1% - raramente):
- sistema urinário: frequentemente - disúria, poliúria; infrequentemente - noctúria;
- sistema digestivo: infrequentemente - constipação;
- sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas;
- invasões / infecções: frequentemente - balanite, vulvovaginite e infecções semelhantes dos órgãos genitais, infecção do trato urinário; infrequentemente - coceira vulvovaginal;
- dados instrumentais / laboratoriais: frequentemente - dislipidemia, hematócrito aumentado; infrequentemente - um aumento na concentração de ureia e creatinina no sangue;
- pele / tecido subcutâneo: infrequentemente - aumento da sudorese;
- metabolismo: muito frequentemente - hipoglicemia (quando usado em combinação com um derivado de sulfonilureia ou insulina); infrequentemente - sede, uma diminuição no volume de sangue circulante.
Overdose
De acordo com as instruções, o Forsiga é um medicamento seguro, quando tomado uma vez em doses até 500 mg por voluntários saudáveis, é bem tolerado. Em caso de sobredosagem, a incidência de eventos adversos, incluindo hipotensão arterial ou desidratação, é semelhante à do grupo placebo, sem alterações clinicamente significativas e dependentes da dose nos parâmetros laboratoriais.
Em casos de sobredosagem, a terapia de suporte deve ser realizada levando em consideração o estado do paciente. A eliminação da dapagliflozina por hemodiálise não foi estudada.
Instruções Especiais
A eficácia de Forsiga depende da função renal: em doentes com insuficiência renal moderada, está reduzida e, na doença grave, provavelmente está ausente.
Recomenda-se monitorizar o estado funcional dos rins da seguinte forma: antes do início da toma de Forsiga, subsequentemente - pelo menos uma vez por ano; antes de começar a tomar medicamentos concomitantes que podem afetar a função renal, então periodicamente; em pacientes com insuficiência renal próxima à gravidade moderada - pelo menos 2-4 vezes por ano, com uma diminuição na depuração da creatinina <60 ml / min, ou TFG estimada <60 ml / min / 1,73 m 2, o medicamento é cancelado.
Em disfunções hepáticas graves, a exposição à dapagliflozina está aumentada.
Em concentrações muito altas de glicose no sangue, o efeito diurético pode ser mais pronunciado.
Pacientes para os quais a diminuição da pressão arterial causada pela dapagliflozina pode ser um risco, por exemplo, com uma história pesada de doenças cardiovasculares, hipotensão arterial, bem como durante a terapia anti-hipertensiva e em pacientes idosos, deve-se ter cuidado durante o período de terapia.
Ao tomar Forsyga, recomenda-se monitorizar cuidadosamente o volume de sangue circulante e as concentrações de eletrólitos (em particular, exame físico, testes laboratoriais, incluindo hematócrito, medição da tensão arterial) no contexto de condições concomitantes que podem causar uma diminuição deste indicador. Quando diminui até a correção do quadro, é indicada a cessação temporária da terapia.
Se durante o período de terapia surgirem sintomas como dores abdominais, náuseas, falta de ar, mal-estar, vômitos, é necessário examinar o paciente quanto a cetoacidose (mesmo em casos de glicemia de até 14 mmol / l). Se suspeitar do desenvolvimento desta doença, deve considerar a possibilidade de cancelamento / cessação a curto prazo do uso de Forsiga e realizar imediatamente um exame.
Os principais fatores que predispõem ao desenvolvimento de cetoacidose incluem uma diminuição na dose de insulina, baixa atividade funcional das células β devido à disfunção do pâncreas, uma diminuição na ingestão de calorias ou um aumento da necessidade de insulina devido a infecção, doença, abuso de álcool ou cirurgia. O medicamento deve ser administrado com cautela a esse grupo de pacientes.
Quando a glicose é excretada pelos rins, pode haver um risco aumentado de infecções do trato urinário e, portanto, ao tratar urossepsia ou pielonefrite, deve-se considerar a possibilidade de cancelar temporariamente Forsig.
Com o uso pós-registro, foram relatadas infecções graves do trato urinário, incluindo o desenvolvimento de urossepsia e pielonefrite, que exigiu a hospitalização de pacientes em uso de Forsyga e outros inibidores do SGLT2. Como a probabilidade de infecções do trato urinário aumenta durante a terapia com inibidores do SGLT2, os pacientes devem ser monitorados quanto ao desenvolvimento de tais infecções. Se o diagnóstico for confirmado, o tratamento imediato é necessário.
A experiência do uso de Forsyga em pacientes com insuficiência cardíaca crônica classe funcional I - II de acordo com a classificação da NYHA é limitada, pois durante os ensaios clínicos o medicamento não foi utilizado em pacientes com insuficiência cardíaca crônica classe III - IV.
Devido ao mecanismo de ação do Forsiga durante a terapia, os resultados de um teste de glicose na urina serão positivos.
Não é recomendado avaliar o controle glicêmico usando a determinação de 1,5-anidroglucitol, pois a dosagem de 1,5-anidroglucitol não é um método confiável para pacientes em uso de inibidores do SGLT2. Para avaliar o controle glicêmico, métodos alternativos devem ser usados.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O perfil de segurança não foi estudado, portanto, Forsiga não é prescrito a mulheres grávidas ou a amamentar.
Uso infantil
O perfil de segurança não foi estudado, portanto, o medicamento não é prescrito para pacientes menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Os doentes com insuficiência renal em fase terminal ou insuficiência renal moderada / grave (com depuração da creatinina <60 ml / min ou TFG <60 ml / min / 1,73 m 2) estão contra-indicados para tomar Forsyga.
Por violações da função hepática
No comprometimento hepático grave, a terapia deve ser administrada com cautela.
Uso em idosos
O perfil de segurança de Forsiga não foi estudado, portanto, pacientes com mais de 75 anos de idade estão contra-indicados para iniciar a terapia.
Interações medicamentosas
Possíveis interações:
- diuréticos tiazídicos e de alça: aumentando seu efeito diurético e aumentando a probabilidade de hipotensão arterial e desidratação;
- insulina e drogas que aumentam a secreção de insulina: o desenvolvimento de hipoglicemia; a combinação requer cautela e, possivelmente, ajuste da dose desses medicamentos.
Análogos
Não há informações sobre análogos de Forsiga.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Forsyge
Segundo as avaliações, o Forsiga é um medicamento eficaz para remover a glicose do corpo. Em alguns casos, a terapia permite que você abandone completamente a insulina. No entanto, muitos observam o desenvolvimento de reações adversas graves, incluindo micção muito frequente, exacerbação de doenças inflamatórias do sistema geniturinário, distúrbios do sono, coceira, febre e falta de ar.
Preço de Forsyga em farmácias
O preço aproximado de Forsyga 10 mg (30 comprimidos por embalagem) é de 1470–2580 rublos.
Forsiga: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Forsiga 10 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 2003 Comprar |
|
Guia Forsiga. p / o cativeiro. 10mg No. 30 2062 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
