Formoterol nativo
Formoterol nativo: instruções de uso e análises
- 1. produção e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Formoterol-nativ
Código ATX: R03AC13
Ingrediente ativo: formoterol (Formoterol)
Fabricante: LLC "Nativa" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-07
Preços nas farmácias: a partir de 353 rublos.
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O formoterol nativo é um broncodilatador.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - cápsulas com pó para inalação: sólido, tamanho nº 3, transparente, marrom claro; conteúdo - pó quase branco ou branco (em embalagens de contorno de blister de 10 unid., em uma embalagem cartonada de 3 ou 6 embalagens com ou sem dispositivo de inalação, bem como instruções para o uso de formoterol nativo).
Composição de 1 cápsula:
- substância ativa: fumarato de formoterol di-hidratado - 12 μg;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, benzoato de sódio;
- concha da cápsula: hipromelose, corante caramelo (E150c).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O formoterol é um agonista seletivo do β 2 -adrenorreceptor (β 2 -adrenomimético), que tem efeito broncodilatador na obstrução reversível das vias aéreas. O efeito desenvolve-se rapidamente (dentro de 1-3 minutos) e dura até 12 horas após a inalação. No sistema cardiovascular, o medicamento em doses terapêuticas tem efeito mínimo e em casos raros.
O formoterol nativo inibe a liberação de leucotrienos e histamina dos mastócitos. Em estudos experimentais em animais, foi revelada alguma atividade antiinflamatória da droga, em particular a capacidade de prevenir o acúmulo de células inflamatórias e o desenvolvimento de edema.
Em estudos in vitro com animais, foi estabelecido que o formoterol racêmico e seus enantiômeros (R, R) e (S, S) são agonistas do receptor β 2 altamente seletivos. O enantiômero (S, S) mostrou 800-1000 vezes menos atividade do que o enantiômero (R, R) e não teve um efeito adverso na eficácia do efeito do enantiômero (R, R) no músculo liso traqueal. Nenhuma evidência farmacológica foi obtida para a superioridade do uso de um desses dois enantiômeros sobre o uso de uma mistura racêmica.
Em humanos, no decorrer de um estudo de formoterol, ele foi considerado altamente eficaz na prevenção de broncoespasmo associado à exposição a alérgenos inalados, ar frio, exercícios, metacolina e histamina. Após a inalação, o efeito broncodilatador persiste por 12 horas, portanto, com a terapia de manutenção de longo prazo, o uso do medicamento duas vezes por dia na maioria dos pacientes permite o controle adequado das doenças pulmonares crônicas 24 horas por dia (dia e noite).
Com um curso estável de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), a inalação de Formoterol nativo a 12 ou 24 μg duas vezes ao dia melhora significativamente os parâmetros de qualidade de vida.
Farmacocinética
Formoterol é usado 2 vezes ao dia em uma dose terapêutica de 12-24 mcg. Os parâmetros farmacocinéticos do medicamento foram estudados em voluntários saudáveis que receberam inalação em doses mais altas do que o recomendado e em pacientes com DPOC que receberam o medicamento em doses terapêuticas.
Após uma dose única de 120 μg em voluntários saudáveis, o formoterol foi rapidamente absorvido pelo plasma sanguíneo. A concentração plasmática máxima (C max) de 266 pmol / L foi atingida 5 minutos após a inalação.
Ao usar formoterol 12 ou 24 μg 2 vezes ao dia durante 12 semanas em pacientes com DPOC, as concentrações da substância ativa medidas após 10 minutos, 2 horas e 6 horas a partir do momento da inalação estavam nos intervalos 11,5-25,7 ou 23, 3-50,3 pmol / l, respectivamente.
Ao estudar a excreção total de formoterol e seus enantiômeros na urina, verificou-se que o conteúdo de formoterol na circulação sistêmica é proporcional ao tamanho da dose utilizada (na faixa de 12 a 96 μg).
Ao usar formoterol 12 ou 24 μg 2 vezes ao dia durante 12 semanas em pacientes com asma brônquica, a excreção de formoterol inalterado na urina aumentou 63-73% e em pacientes com DPOC - 19-38%. Isso indica alguma acumulação da droga no corpo com o uso repetido de formoterol nativo. Ao mesmo tempo, uma maior acumulação de um dos enantiômeros em comparação com o outro não foi observada com inalações repetidas.
A maior parte da droga inalada é engolida e então absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI). Após a administração oral de formoterol marcado com 3H na dose de 80 μg, pelo menos 65% da dose foi absorvida em voluntários saudáveis.
O formoterol liga-se às proteínas plasmáticas em 61–64%, incluindo 34% - à albumina sérica. Na faixa de concentrações observada após o uso do formoterol nativo em doses terapêuticas, a saturação dos locais de ligação não é alcançada.
O formoterol é metabolizado principalmente por conjugação direta com ácido glucurônico, bem como por O-desmetilação seguida de conjugação com ácido glucurônico (glucuronidação). Outras vias metabólicas sem importância incluem a conjugação de formoterol com sulfato e subsequente deformilação. Muitas isozimas estão envolvidas nos processos de glucuronidação (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) e O-desmetilação (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) do formoterol. Isso sugere uma baixa probabilidade de desenvolver interações medicamentosas por meio da inibição de qualquer isoenzima envolvida no metabolismo do formoterol. A droga usada em doses terapêuticas não suprime as isoenzimas do sistema do citocromo P 450.
Ao usar formoterol 12 ou 24 μg 2 vezes ao dia durante 12 semanas em pacientes com asma brônquica, 10 e 15-18% da dose total são excretados inalterados na urina, respectivamente, em pacientes com DPOC - 7 e 6-9%, respectivamente …
A participação dos enantiômeros (R, R) e (S, S) do formoterol inalterado na urina é de 40 e 60%, respectivamente, após uma única dose da droga em voluntários saudáveis e após uma e múltiplas doses em pacientes com asma brônquica.
O formoterol e seus metabólitos são completamente excretados do corpo. Aproximadamente ⅔ da dose administrada por via oral é excretada na urina, ⅓ nas fezes. A depuração renal é de 150 ml / min.
A meia-vida terminal (T ½) do formoterol do plasma em voluntários saudáveis após uma única inalação de uma dose de 120 μg é de 10 horas. Os enantiômeros terminais T ½ (R, R) e (S, S), calculados a partir da excreção urinária, são 13,9, respectivamente e 12,3 horas.
Farmacocinética em alguns casos:
- gênero: em mulheres e homens, as características farmacocinéticas do medicamento não diferem significativamente;
- idade: em pacientes com mais de 65 anos de idade, não foram identificadas diferenças significativas nos parâmetros do formoterol, portanto, não é necessário ajuste da dose;
- função renal / hepática: em pacientes com comprometimento funcional dos rins / fígado, a farmacocinética do medicamento não foi estudada.
Indicações de uso
- prevenção de broncoespasmo causado por atividade física, ar frio ou inalação de alérgenos [como parte da terapia complexa com glicocorticosteróides inalados (GCS)];
- tratamento e prevenção de violações da patência brônquica na DPOC (com obstrução brônquica reversível e irreversível), bronquite crônica e enfisema;
- tratamento e prevenção de violações da patência brônquica na asma brônquica (como parte da terapia complexa com GCS inalado).
Contra-indicações
Absoluto:
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- idade até 18 anos;
- período de lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Formoterol nativo com extrema cautela e sob estrita supervisão médica, após avaliação dos benefícios e riscos, deve ser usado em pacientes com doença cardíaca isquêmica, arritmias cardíacas e distúrbios de condução (especialmente com bloqueio atrioventricular de grau III), insuficiência cardíaca grave, hipertensão arterial grave, hipertrófico subaórtico idiomático estenose, aneurisma de qualquer localização, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, prolongamento conhecido ou suspeito do intervalo QTc (QT corrigido> 0,44 seg), cetoacidose, feocromocitoma, tireotoxicose, diabetes mellitus, bem como mulheres grávidas.
Formoterol nativo, instruções de uso: método e dosagem
Formoterol nativo é usado apenas por inalação usando o inalador Inhaler CDM incluído. É proibido levar cápsulas para dentro!
O médico seleciona a dose ideal individualmente, com base nas características da doença de cada paciente. O formoterol nativo é recomendado para ser prescrito nas menores doses que fornecem um efeito terapêutico suficiente. Após atingir um controle estável dos sintomas da asma brônquica, é necessário considerar a possibilidade de uma redução gradual da dose. A redução da dosagem é realizada sob estreita supervisão médica.
Regimes de dosagem recomendados:
- asma brônquica: para terapia de manutenção regular, é indicada uma dose de 12-24 mcg (1-2 cápsulas) 2 vezes ao dia. A dose diária máxima permitida é 48 mcg (4 cápsulas). Nesta doença, o formoterol nativo é prescrito além do GCS inalado. Tendo em conta a dose diária máxima permitida, se necessário e dependendo da dose inicial, é possível uma ingestão episódica adicional de 12-24 mcg por dia para aliviar os sintomas de asma brônquica. Se a necessidade de tomar doses adicionais deixar de ser episódica (por exemplo, torna-se mais duas vezes por semana), isso pode indicar um agravamento do curso da doença, caso em que é necessária uma consulta médica. Não comece a usar Formoterol-nativo ou mude sua dose durante uma exacerbação da doença. O medicamento não se destina ao alívio de ataques agudos de asma brônquica;
- DPOC: para terapia de manutenção regular, é indicada uma dose de 12-24 mcg 2 vezes ao dia;
- prevenção do broncoespasmo durante o exercício ou exposição a um alérgeno conhecido: a dose recomendada é de 12 mcg 15 minutos antes da carga ou contato esperado com o alérgeno. Não inalar doses adicionais em 12 horas. Pacientes com história de broncoespasmo grave podem precisar aumentar a dose única para 24 mcg.
Inalação correta
Para garantir o uso correto das cápsulas nativas de Formoterol, um profissional médico deve:
- avisar o paciente que as cápsulas não podem ser engolidas, só podem ser utilizadas para inalação, retirando-as da embalagem imediatamente antes do uso;
- explicar aos pacientes que as cápsulas só podem ser usadas com o inalador Inhaler CDM;
- educar os pacientes sobre o uso do inalador.
O Inhaler CDM é um dispositivo de plástico com cerca de 6 cm de altura com uma parte superior móvel e um compartimento de cápsula retrátil. Este é um inalador de dose única que permite inalar doses muito pequenas da droga.
Instruções passo a passo para usar o inalador:
- Remova a tampa transparente do inalador.
- Segurando firmemente o dispositivo com uma mão, polegar e indicador da outra mão, abra o compartimento da cápsula pressionando o dedo indicador em PUSH na parte móvel do inalador e deslizando o compartimento na direção oposta.
- Enquanto segura o dispositivo com uma mão, insira a cápsula na ranhura do compartimento com a outra.
- Certifique-se de que a cápsula esteja inserida corretamente.
- Enquanto segura o inalador estritamente na posição vertical, feche o compartimento pressionando PUSH com o polegar na direção oposta até que pare até ouvir um clique.
- Traga o dispositivo para a condição de trabalho: pressione o bocal com esforço para que a seta no corpo desapareça além dos limites da parte inferior do inalador para a linha superior, em seguida, solte o bocal para retorná-lo à sua posição original (esta manipulação permite que você perfure a cápsula e abra o acesso ao pó contido na cápsula, na abertura do bocal). A cápsula deve ser perfurada apenas uma vez, o que minimiza a ingestão de pedaços de gelatina do invólucro da cápsula destruída na boca e / ou garganta durante a inalação.
- Expire profundamente (não pelo bocal).
- Aperte suavemente o bocal com os dentes e envolva-o com os lábios. Respire fundo e forte pela boca. Neste ponto, um som vibratório será ouvido dentro do compartimento da cápsula devido à rotação da cápsula e dispersão da droga. Não aperte e mastigue o bocal com os dentes, não pressione ao inalar, caso contrário o movimento da cápsula pode ser bloqueado. Não feche os orifícios localizados nas laterais do bocal, caso contrário, a livre circulação do ar no interior do inalador será prejudicada e, como resultado, a dispersão do pó diminuirá.
- Prenda a respiração por pelo menos 10 segundos (se possível, mais tempo). Remova o inalador da boca. Expire lentamente. Então você pode respirar normalmente.
- Repita as etapas 7 a 9 para garantir que toda a dose seja inalada.
- Abra o compartimento, retire a cápsula vazia, feche o compartimento.
- Feche bem o bocal com a tampa.
Limpe a parte externa do bocal com um pano seco pelo menos uma vez por semana.
Efeitos colaterais
Formoterol nativo pode causar os seguintes efeitos colaterais (frequência estimada de sua ocorrência: muito frequentemente -> 1/10 de consultas, freqüentemente - de 1/100 a 1/10, raramente - de 1/1000 a 1/100, raramente - de 1 / 10.000 a 1/1000, muito raramente - <1 / 10.000, incluindo mensagens individuais):
- do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: frequentemente - aumento da produção de expectoração, sinusite; infrequentemente - disfonia, broncoespasmo (inclusive paradoxal); muito raramente - tosse;
- do sistema imunológico: muito raramente - urticária, coceira, erupção cutânea, angioedema, reações anafiláticas;
- do sistema nervoso e psique: frequentemente - tremor, dor de cabeça; infrequentemente - tontura, aumento da excitabilidade, ansiedade, agitação, insônia; muito raramente - uma violação do gosto, aumento da fadiga;
- do lado do metabolismo e nutrição: muito raramente - acidose metabólica;
- do coração e vasos sanguíneos: muitas vezes - dor no peito, palpitações; infrequentemente - taquicardia; muito raramente - angina de peito, diminuição ou aumento da pressão arterial (hipo ou hipertensão), distúrbios do ritmo cardíaco (incluindo taquiarritmia, fibrilhação auricular, extrassístoles ventriculares), edema periférico;
- do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: frequentemente - dores nas costas, cãibras nas extremidades inferiores; infrequentemente - mialgia, espasmo muscular;
- do trato gastrointestinal: infrequentemente - secura da mucosa oral; muito raramente - náusea;
- doenças infecciosas e parasitárias: frequentemente - faringite, infecção viral respiratória aguda;
- dados laboratoriais e instrumentais: raramente - depressão do segmento ST, achatamento ou inversão da onda T, alongamento do intervalo QT no eletrocardiograma; muito raramente - hiperglicemia, hipocalemia;
- outros: frequentemente - febre; infrequentemente - irritação da membrana mucosa da faringe e laringe.
Overdose
Não foram registrados casos de overdose de formoterol nativo. Presumivelmente, o desenvolvimento de fenômenos característicos de uma overdose de outros β 2 -adrenomiméticos ou um aumento nas reações colaterais existentes: boca seca, náusea, vômito, acidose metabólica, hiperglicemia, hipocalemia, tontura, dor de cabeça, sonolência, fraqueza, nervosismo, ansiedade, tremor, aumento ou diminuição da pressão arterial, palpitações, dor no peito, arritmias ventriculares, taquicardia até 200 batimentos por minuto, convulsões, parada cardíaca.
Requer terapia sintomática e de suporte. Em casos graves, o paciente é hospitalizado. Os indicadores de atividade cardíaca devem ser monitorados. Se necessário, é possível usar bloqueadores β 2 -adrenérgicos cardiosseletivos, mas sob estrita supervisão médica e cuidados especiais, pois há risco de desenvolver broncoespasmo.
Instruções Especiais
Na asma brônquica, o Formoterol nativo é prescrito apenas em adição à terapia principal em caso de controle insuficiente dos sintomas durante a monoterapia com GCS inalado ou formas graves da doença que requerem o uso de uma combinação de GCS inalado e um agonista β 2 -adreporeceptor de longa ação. O formoterol nativo não deve ser administrado concomitantemente com outros agonistas do receptor β 2 -adrenérgico de ação prolongada. Ao prescrever um medicamento, o médico deve avaliar o estado do paciente quanto à adequação da terapia antiinflamatória que está recebendo. Deve ser mantido inalterado durante o uso de formoterol, mesmo no caso de melhora significativa do quadro.
Para o alívio de um ataque agudo de asma brônquica, está indicado o uso de agonistas β 2 -adrenorreceptores. Em caso de forte deterioração do estado, é necessário consultar um médico com urgência.
O formoterol nativo em casos raros causa o desenvolvimento de hipocalemia, o que aumenta o risco de arritmias e pode ser potencialmente perigoso. Este efeito do medicamento pode aumentar com a hipóxia e sob a influência de tratamento concomitante, portanto, deve-se ter cuidado especial em pacientes com asma brônquica grave. Recomenda-se monitorar regularmente os níveis de potássio sérico.
Como outras drogas inaladas, o formoterol nativo pode causar o desenvolvimento de broncoespasmo paradoxal. Nesse caso, o medicamento é cancelado e o tratamento alternativo é realizado.
Em uma dose diária superior a 54 mcg (mais de 4 inalações), o formoterol pode causar resultados falso-positivos em testes de drogas.
Existem relatos isolados de ingestão acidental de cápsulas nativas de Formoterol. Na maioria dos casos, nenhum evento adverso foi observado.
O profissional de saúde deve explicar ao paciente como usar o medicamento corretamente, principalmente se ele não apresentar melhor respiração após a inalação.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito do formoterol nas funções cognitivas e psicofísicas dos humanos. Os doentes nos quais o formoterol nativo causa reacções indesejáveis na forma de tonturas, tremores, cãibras musculares, etc., devem abster-se de conduzir automóveis e de trabalhos potencialmente perigosos que requeiram reacções rápidas e / ou atenção redobrada.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A segurança do formoterol quando usado durante a gravidez e a lactação não foi estabelecida.
Para mulheres grávidas, o formoterol nativo só pode ser prescrito por um médico se o benefício esperado da próxima terapia para a mãe superar os possíveis riscos para o feto. Deve-se ter em mente que os beta 2 -adrenomiméticos (incluindo o formoterol) podem retardar o processo de parto devido a um efeito relaxante na musculatura lisa do útero.
Não se sabe se a droga penetra no leite materno. Se o tratamento for necessário durante este período, a amamentação deve ser interrompida.
Em estudos experimentais em animais com administração oral de formoterol, não houve efeito negativo na fertilidade. O efeito do Formoterol nativo no sistema reprodutor humano não foi estabelecido.
Uso infantil
O uso de Formoterol-nativo está contra-indicado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com comprometimento funcional dos rins, os parâmetros farmacocinéticos do medicamento não foram estudados.
Por violações da função hepática
Em pacientes com distúrbios funcionais do fígado, a farmacocinética do medicamento não foi estudada.
Uso em idosos
Não existem instruções especiais sobre o regime de dosagem para pacientes idosos.
Interações medicamentosas
Formoterol nativo deve ser usado com cautela em combinação com os seguintes medicamentos: antidepressivos tricíclicos, inibidores da monoamina oxidase (MAO), macrolídeos, anti-histamínicos, fenotiazinas, procainamida, disopiramida, quinidina e outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QT. Com essa combinação, é possível aumentar o efeito dos adrenostimulantes no sistema cardiovascular e aumentar o risco de arritmias ventriculares. O uso concomitante de outros simpaticomiméticos pode agravar os efeitos colaterais do formoterol nativo.
Os glicocorticosteróides, diuréticos e derivados de xantina podem aumentar o potencial efeito hipocalêmico do formoterol.
Em pacientes com asma brônquica, o uso simultâneo de bloqueadores β 2 -adrenérgicos pode enfraquecer o efeito do formoterol e levar a broncoespasmo grave. Portanto, na asma brônquica, o formoterol nativo é contra-indicado para uso com bloqueadores β 2 -adrenérgicos (incluindo colírios), exceto em casos de necessidade aguda.
A anestesia com hidrocarbonetos halogenados durante a terapia com formoterol aumenta o risco de arritmias.
Análogos
Análogos do formoterol nativo são: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol e outros Cyclokaps.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° С fora do alcance das crianças, protegido da luz.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas de Formoterol nativo
Em sites e fóruns especializados, existem muito poucas análises sobre o Formoterol nativo, a maioria delas são negativas. Os pacientes aos quais foi prescrito o medicamento em adição à terapia principal da asma brônquica chamam esse agente de "chupeta" devido à completa ausência de ação broncodilatadora. Alguns médicos observam que a substância ativa formoterol em si é eficaz, no entanto, eles acreditam que ela pode não entrar nos pulmões durante a inalação devido aos aditivos de baixa qualidade na composição da cápsula.
Preço para formoterol nativo em farmácias
Dependendo da região de venda e da rede de farmácias, o preço do Formoterol-nativo (cápsulas com pó para inalação, 12 mcg cada) pode ser: 290-396 rublos. por embalagem de 30 cápsulas, 548-630 rublos. para uma embalagem de 60 cápsulas com um inalador incluído.
Formoterol nativo: preços em farmácias on-line
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Cápsulas de 12 mcg nativas de formoterol com pó para inalação 30 pcs. 353 r Comprar |
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Cápsulas de 12 mcg nativas de formoterol com pó para inalação 60 pcs. 739 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
