Tolizor
Tolizor: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Tolizor
Código ATX: M03BX04
Ingrediente ativo: tolperisona (tolperisona)
Fabricante: LLC "Ozon" (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 20.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 170 rublos.
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Tolizor é um relaxante muscular de ação central.
Forma de liberação e composição
Tolizor está disponível na forma de cápsulas opacas gelatinosas duras:
- 50 mg: tamanho 2, com corpo amarelo-creme e tampa cinza claro;
- 150 mg: tamanho nº 0, com corpo amarelo claro e cabeça amarela.
O conteúdo das cápsulas é uma mistura de grânulos e pó (pode haver selos na forma de grumos em forma de cápsula, que se destroem facilmente quando prensados) de cor quase branca ou branca com odor característico.
Embalagem de cápsulas: 10, 20, 30, 40, 50, 60 e 100 pcs. em bancos, em caixa de papelão 1 lata; 5, 7, 10, 20 e 30 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 embalagens. É possível um conjunto completo de 2 e 3 pacotes de papelão em um pacote de grupo (contêiner de transporte).
Composição de 1 cápsula de Tolizor:
- substância ativa: cloridrato de tolperisona - 50 ou 150 mg;
- componentes auxiliares (cápsulas 50/150 mg): celulose microcristalina (55,22 / 70 mg), lactose monohidratada (açúcar do leite) (34,33 / 43,5 mg), croscarmelose sódica (6,32 / 12 mg), hipromelose (1,58 / 3 mg), ácido cítrico mono-hidratado (1,5 / 4,5 mg), estearato de magnésio (1,05 / 2 mg);
- composição corporal (cápsulas 50/150 mg): dióxido de titânio (1/2%), água (14,5%), corante de ferro óxido amarelo (0,0733 / 0,05%), gelatina (até 100%);
- composição da tampa: cápsulas de 50 mg - água (14,5%), dióxido de titânio (2%), corante de ferro óxido negro (0,05%), gelatina (até 100%); cápsulas 150 mg - água (14,5%), dióxido de titânio (2%), corante amarelo quinolina (0,75%), corante amarelo pôr do sol (0,0059%), gelatina (até 100%).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Tolperisona - o ingrediente ativo do Tolizor é um relaxante muscular de ação central. O mecanismo de sua ação não é totalmente compreendido. A droga atinge as maiores concentrações na medula espinhal, tronco cerebral e sistema nervoso periférico. Possui alta afinidade com o tecido nervoso. O principal efeito está associado à inibição dos arcos reflexos espinhais. Presume-se que este efeito da tolperisona no contexto da eliminação da facilitação da condução da excitação ao longo das vias descendentes fornece o efeito terapêutico do Tolizor.
A estrutura química da tolperisona é semelhante à da lidocaína. Como ele, a droga tem um efeito estabilizador da membrana, reduz a excitabilidade elétrica das fibras aferentes primárias e neurônios motores.
Dependendo da dose, a tolperisona inibe a atividade dos canais de sódio dependentes de voltagem e, como resultado, reduz a amplitude e a frequência do potencial de ação.
Foi estabelecido de forma confiável que a droga tem um efeito depressivo nos canais de cálcio dependentes de voltagem. Presumivelmente, a tolperisona, além de fornecer um efeito estabilizador da membrana, também pode inibir a liberação de um mediador.
Além disso, a tolperisona tem um efeito antimuscarínico e propriedades antagonistas alfa-adrenérgicas leves.
Farmacocinética
A tolperisona após administração oral é bem absorvida no intestino delgado. A concentração máxima atinge após 30-60 minutos. É caracterizado por baixa biodisponibilidade - cerca de 20%. Em comparação com tomar o medicamento com o estômago vazio, ao comer alimentos ricos em gorduras, a biodisponibilidade aumenta para quase 100% e também aumenta a concentração plasmática máxima (em cerca de 45%) e o tempo para atingir a concentração máxima (em cerca de 30 minutos).
A metabolização intensiva da tolperisona ocorre no fígado e rins. Mais de 99% da dose é excretada pelos rins na forma de metabólitos, cuja atividade farmacológica não foi estabelecida. A meia-vida é de cerca de 2,5 horas.
Indicações de uso
Tolizor é usado na terapia sintomática da espasticidade em pacientes com AVC.
Contra-indicações
- miastenia grave;
- intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase;
- idade até 18 anos;
- período de lactação;
- hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do Tolizor.
Instruções de uso de Tolizor: método e dosagem
Tolizor deve ser tomado por via oral: engula as cápsulas inteiras, sem abrir ou mastigar, e beba muita água. É aconselhável tomar o medicamento após as refeições, pois quando tomado com o estômago vazio, sua biodisponibilidade diminui.
O médico seleciona a dose ideal para cada paciente, dependendo de suas necessidades e tolerância ao medicamento.
A dose inicial recomendada é de 50 mg 3 vezes ao dia. Se necessário, a dose é aumentada gradualmente, até 150 mg, 3 vezes ao dia.
A dose diária máxima de Tolizor é de 450 mg em 3 doses divididas.
A duração da terapia é individual.
Efeitos colaterais
Tolizor é geralmente bem tolerado e seu perfil de segurança foi confirmado pela experiência em mais de 12.000 pacientes.
Em alguns casos, ocorrem os seguintes efeitos colaterais:
- na parte da psique: raramente (de ≥ 1/1000 a <1/100) - distúrbios do sono, insônia; raramente (de ≥ 1/10000 a <1/1000) - fraqueza, depressão; muito raramente (<1/10000) - confusão;
- do sistema nervoso: infrequentemente - sonolência, tontura, dor de cabeça; raramente - mal-estar, tremor, parestesia, convulsões, transtorno de déficit de atenção, letargia;
- por parte dos órgãos auditivos e visuais: raramente - zumbido, vertigem, diminuição da acuidade visual;
- do sistema respiratório: raramente - epistaxe, falta de ar, taquipnéia;
- por parte do sistema cardiovascular: infrequentemente - hipotensão arterial; raramente - rubor da face, palpitações, taquicardia, angina de peito; muito raramente - bradicardia;
- do trato gastrointestinal: raramente - boca seca, dispepsia, desconforto abdominal, náusea, diarreia; raramente - flatulência, dor epigástrica, vômito, constipação;
- na parte dos rins e do trato urinário: raramente - proteinúria, enurese;
- do fígado e vias biliares: raramente - insuficiência hepática moderada;
- do lado do metabolismo e nutrição: infrequentemente - anorexia; muito raramente - polidipsia;
- na parte do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: raramente - fraqueza muscular, dores nos músculos e nos membros; raramente - desconforto nos membros; muito raramente - osteopenia;
- do sistema imunológico; raramente - reações de hipersensibilidade (incluindo angioedema, incluindo rosto e lábios), reações anafiláticas; muito raramente - choque anafilático;
- na parte do sangue e do sistema linfático: muito raramente - linfadenopatia, anemia;
- na parte da pele e tecidos subcutâneos: raramente - erupções cutâneas, prurido, urticária, hiperidrose, dermatite alérgica;
- parâmetros laboratoriais: raramente - leucocitose, hiperbilirrubinemia, trombocitopenia, disfunção hepática; muito raramente - hipercreatininemia;
- outros: infrequentemente - mal-estar, sensação de cansaço, astenia; raramente - uma sensação de calor, sede, irritabilidade, uma sensação de intoxicação; muito raramente - desconforto no peito.
Overdose
Os dados de sobredosagem são insuficientes para avaliar o grau de influência da tolperisona. Em estudos pré-clínicos de toxicidade aguda ao tomar o medicamento em altas doses, foram observadas convulsões tônico-clônicas, ataxia, falta de ar e paralisia respiratória. O antídoto específico é desconhecido. O tratamento de uma sobredosagem é sintomático, incluindo aqueles que visam manter os sistemas vitais do corpo.
Instruções Especiais
As reações alérgicas à tolperisona podem ser de gravidade variável: de leve cutânea a sistêmica grave, incluindo choque anafilático. Os sintomas de alergia são vermelhidão, erupções cutâneas, coceira, urticária, angioedema, falta de ar, hipotensão arterial, taquicardia.
Em comparação com os homens, as mulheres com histórico de reações alérgicas ou reações de hipersensibilidade a outros medicamentos são mais suscetíveis a reações de hipersensibilidade.
Deve-se ter cuidado especial em pacientes com hipersensibilidade conhecida à lidocaína, uma vez que podem ocorrer reações cruzadas com o uso da tolperisona.
Os pacientes devem ser avisados para procurar atendimento médico imediato se desenvolverem quaisquer sintomas de hipersensibilidade. Mesmo após um episódio de hipersensibilidade à tolperisona, seu uso posterior é contra-indicado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Tolizor, como regra, não afeta a atenção de uma pessoa, suas funções motoras e psicológicas. No entanto, em alguns casos, pode causar sonolência, visão turva, tonturas, diminuição da atenção, fraqueza muscular, convulsões. Esses pacientes devem consultar um médico.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O efeito teratogênico da tolperisona no decorrer dos estudos experimentais realizados em animais não foi revelado. No entanto, não existem dados clínicos significativos, portanto, durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre, Tolisor está contra-indicado, a menos que o benefício pretendido da terapia seja definitivamente superior aos riscos potenciais.
Não se sabe se a tolperisona é excretada no leite materno, portanto, o uso de Tolizor está contra-indicado durante o aleitamento.
Uso infantil
De acordo com as instruções, o Tolizor não é usado para tratar pacientes com menos de 18 anos.
Com função renal prejudicada
A experiência do uso do medicamento em pacientes com insuficiência renal concomitante é limitada, mas observou-se que os efeitos colaterais ocorrem com mais freqüência com esta doença. A este respeito, o uso de Tolizor não é recomendado na presença de insuficiência renal grave. Em caso de insuficiência renal moderada, é necessária uma seleção cuidadosa da dose, monitoramento da condição do paciente e da função renal.
Por violações da função hepática
A experiência do uso do medicamento em pacientes com insuficiência hepática concomitante é limitada, mas observou-se que os efeitos colaterais ocorrem mais frequentemente com esta doença. A este respeito, o uso de Tolizor não é recomendado na presença de insuficiência hepática grave. Em caso de disfunção hepática moderada, é necessária uma seleção cuidadosa da dose, monitoramento da condição do paciente e da função hepática.
Interações medicamentosas
Ao tomar as cápsulas de Tolizor com o estômago vazio, a biodisponibilidade da Tolperisona diminui.
Em experiências de laboratório com microssomas hepáticos e hepatócitos humanos, não foi encontrada indução ou inibição significativa de outras isoenzimas CYP (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9).
Se necessário, o uso simultâneo de outros relaxantes musculares centrais deve reduzir a dose de Tolizor.
A tolperisona pode aumentar a concentração no sangue de medicamentos metabolizados principalmente pela isoenzima CYP2D6, como atomoxetina, nebivolol, dextrometorfano, venlafaxina, tioridazina, desipramina, tolterodina, metoprolol, perfenazina.
Com o uso simultâneo de substratos da isoenzima CYP2D6 e (ou) outros fármacos, não é esperado um aumento na exposição da tolperisona, o que é explicado pela diversidade de suas vias metabólicas.
A tolperisona potencializa o efeito do ácido niflúmico, portanto, com seu uso combinado, pode ser necessária uma redução em sua dose. O mesmo vale para outros antiinflamatórios não esteroides.
Análogos
Os análogos de Tolizor são Tolperisona-OBL, Midocalm, Tolperisona.
Termos e condições de armazenamento
Não armazene mais de 3 anos em temperaturas de até 25 ° C em um local escuro, fora do alcance das crianças.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Tolizor
Avaliações do Tolizor são em sua maioria positivas: a droga é eficaz, age rapidamente, não causa sonolência e é barata.
Avaliações negativas encontradas separadamente geralmente contêm reclamações sobre o desenvolvimento de efeitos colaterais. Alguns pacientes escrevem que o medicamento não é vendido em todas as farmácias.
Preço para Tolizor em farmácias
O preço do Tolizor em uma dosagem de 150 mg é de aproximadamente 280–445 rublos. por embalagem de 30 cápsulas. O custo do medicamento na dosagem de 50 mg é desconhecido, pois atualmente não está disponível para venda.
Tolizor: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Tolizor 50 mg cápsula 30 unid. 170 RUB Comprar |
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Tolizor 150 mg cápsula 30 unid. 210 RUB Comprar |
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Tolizor 150 mg cápsulas combi-pack 1 + 1 30 unid. 258 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
