Tolperisona
Tolperisona: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Tolperisona
Código ATX: M03BX04
Ingrediente ativo: Tolperisona (Tolperisona)
Produtor: ATOLL LLC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-27
Preços nas farmácias: a partir de 149 rublos.
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A tolperisona é um relaxante muscular de ação central.
Forma de liberação e composição
Forma posológica Tolperisona - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, quase brancos ou brancos, com um odor característico (em bolhas de 7, 10, 14, 20, 25 e 30 unidades, Em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 embalagens; 5, 10, 20, 30, 40, 50 e 100 pcs. Em tereftalato de polietileno ou latas de polipropileno, em uma caixa de papelão 1 lata).
Princípio ativo: cloridrato de tolperisona, na composição de 1 comprimido - 50 ou 150 mg.
Componentes adicionais (para comprimidos 50/150 mg):
- excipientes: celulose microcristalina (72,6 / 70 mg), croscarmelose sódica (7,6 / 12 mg), estearato de magnésio (1,3 / 2 mg), hipromelose (1,9 / 3 mg), lactose monohidratada (açúcar láctico) (45,1 / 43,5 mg), ácido cítrico mono-hidratado (1,5 / 4,5 mg);
- composição do invólucro: macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromelose (3 / 4,8 mg), dióxido de titânio (1,25 / 2 mg).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A tolperisona é um relaxante muscular de ação central, cujo mecanismo de ação não é totalmente compreendido. Sabe-se que o fármaco possui alta afinidade (força de ligação) ao tecido nervoso, atingindo as maiores concentrações no tronco encefálico, no sistema nervoso periférico e na medula espinhal. O principal efeito da tolperisona está associado à inibição dos arcos reflexos espinhais que, simultaneamente com a eliminação da facilitação da condução da excitação ao longo das vias descendentes, presumivelmente, determina a propriedade terapêutica da tolperisona.
A estrutura química da substância é semelhante à da lidocaína, pois tem um efeito estabilizador da membrana, reduzindo a excitabilidade elétrica das fibras aferentes primárias e neurônios motores.
O fármaco tem uma capacidade dose-dependente de inibir a atividade dos canais de sódio dependentes de voltagem, como resultado da redução da frequência e amplitude do potencial de ação.
Verificou-se que a tolperisona tem um efeito depressivo sobre os canais de cálcio dependentes de voltagem. Possui ação antimuscarínica e algumas propriedades fracamente expressas de antagonistas alfa-adrenérgicos. Supõe-se que também pode inibir a liberação de neurotransmissores.
Farmacocinética
Após a administração oral, a tolperisona é bem absorvida no intestino delgado. Após cerca de 30-60 minutos, a concentração plasmática máxima é anotada. A biodisponibilidade é baixa - cerca de 20% (devido ao metabolismo de primeira passagem pronunciado). Em comparação com tomar o medicamento com o estômago vazio, uma dieta rica em gordura aumenta a biodisponibilidade do medicamento para quase 100% e sua concentração plasmática máxima em cerca de 45%, enquanto atrasa o tempo para atingir o pico de concentração em uma média de 30 minutos.
A tolperisona é metabolizada nos rins e no fígado. É excretado quase completamente (pelo menos 99%) na forma de metabólitos pelos rins. A atividade farmacológica dos metabólitos não foi estabelecida.
O período T ½ (meia-vida) é de cerca de 2,5 horas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a tolperisona é usada para tratar a espasticidade causada por acidente vascular cerebral em adultos.
Além disso, o uso do medicamento é possível nos seguintes casos:
- distúrbios extrapiramidais (parkinsonismo aterosclerótico e pós-encefalite);
- paralisia cerebral e espinhal (contratura dos membros, automatismo espinhal, hipertonicidade, espasmo muscular);
- hipertonicidade em combinação com tônus muscular de outro tipo;
- consequências de distúrbios da inervação vascular (disbasia angioneurótica intermitente, acrocianose);
- doenças acompanhadas de espasmo muscular, rigidez, distonia;
- doenças arteriais obliterantes: aterosclerose obliterante dos vasos das extremidades, doença de Buerger (tromboangeíte obliterante), angiopatia diabética, síndrome de Raynaud;
- paralisia espástica infantil (doença de Little);
- encefalopatia de origem vascular;
- epilepsia;
- distúrbios pós-trombóticos da circulação linfática e circulação venosa, úlceras tróficas.
Contra-indicações
- idade até 18 anos;
- má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose;
- miastenia grave;
- amamentação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Instruções de uso Tolperisona: método e dosagem
Os comprimidos de tolperisona devem ser tomados por via oral após as refeições: engolir inteiros, sem partir ou mastigar, e beber muita água. Quando o medicamento é tomado com o estômago vazio, sua biodisponibilidade diminui.
A dose inicial é de 50 mg 3 vezes ao dia, depois é aumentada gradativamente até 150 mg, mantendo a dose três vezes ao dia.
Efeitos colaterais
De acordo com os dados do uso clínico do medicamento em mais de 12.000 pacientes, os distúrbios mais comuns são distúrbios gerais, fenômenos gastrointestinais e neurológicos, além de distúrbios da pele e do tecido subcutâneo.
O desenvolvimento de reações de hipersensibilidade foi relatado no período pós-registro, o seu número foi de 50-60% de todos os dados obtidos. No caso predominante, ocorreram efeitos colaterais não graves. Reações alérgicas graves com risco de vida foram relatadas muito raramente.
De acordo com as recomendações da Organização Mundial da Saúde, os efeitos colaterais que ocorrem durante a terapia com tolperisona são classificados como segue: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - de ≥ 1/100 a <1/10, raramente - de ≥ 1/1000 a < 1/100, raramente - de ≥ 1/10 000 a <1/1000, muito raramente - <1/10 000, incluindo casos isolados, frequência desconhecida - com base nos dados disponíveis, não é possível calcular a incidência de reações adversas.
A tolperisona pode causar os seguintes distúrbios em vários órgãos e sistemas do corpo:
- sistema nervoso: infrequentemente - sonolência, dor de cabeça, tontura; raramente - parestesia, mal-estar, convulsões, tremores, transtorno de déficit de atenção, epilepsia, letargia;
- psique: raramente - distúrbios do sono, insônia; raramente - depressão, sensação de fraqueza; muito raramente - confusão de consciência;
- metabolismo: infrequentemente - anorexia; muito raramente - polidipsia;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - baixando a pressão sanguínea; raramente - uma sensação de palpitações, taquicardia, rubor, angina de peito; muito raramente - bradicardia;
- fígado e vias biliares: raramente - insuficiência hepática moderada;
- rins e aparelho urinário: raramente - proteinúria, enurese;
- sistema respiratório: raramente - hemorragias nasais, falta de ar, taquipnéia;
- sangue e sistema linfático: muito raramente - linfadenopatia, anemia;
- trato gastrointestinal: infrequentemente - boca seca, desconforto abdominal, diarreia, náusea, dispepsia; raramente - flatulência, constipação, dor epigástrica, vômito;
- sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: com pouca frequência - dor nos membros, fraqueza e dor nos músculos; raramente - uma sensação de desconforto nos membros; muito raramente - osteopenia;
- sistema imunológico: raramente - reações anafiláticas e de hipersensibilidade (edema de Quincke, incluindo lábios e rosto); muito raramente - choque anafilático;
- pele e tecidos subcutâneos: raramente - hiperidrose, erupção cutânea, dermatite alérgica, urticária, prurido;
- órgãos da audição e da visão: raramente - zumbido, vertigem, diminuição da acuidade visual;
- parâmetros laboratoriais: raramente - leucocitose, trombocitopenia, hiperbilirrubinemia, disfunção hepática; muito raramente - hipercreatininemia;
- outros: infrequentemente - mal-estar, sensação de cansaço, astenia; raramente - sede, sensação de calor, irritabilidade, sensação de intoxicação; muito raramente - desconforto no peito.
Overdose
Existem poucos relatos de casos de overdose. Em estudos pré-clínicos de toxicidade aguda da tolperisona, durante a administração de altas doses, ocorreram convulsões tônico-clônicas, ataxia, dispneia e paralisia respiratória.
Não há antídoto específico. O tratamento em caso de sobredosagem é sintomático e de suporte.
Instruções Especiais
Os efeitos colaterais freqüentes da droga são reações de hipersensibilidade, que podem se manifestar desde cutâneas leves a sistêmicas graves, incluindo choque anafilático. Os sintomas de uma reação alérgica são erupção na pele, vermelhidão, coceira, urticária, edema de Quincke, falta de ar, hipotensão arterial, taquicardia.
Mulheres com histórico de reações alérgicas ou de hipersensibilidade a outros medicamentos correm maior risco.
Deve-se ter mais cautela no caso de hipersensibilidade conhecida à lidocaína, uma vez que podem ocorrer reações cruzadas.
Os pacientes devem ser alertados para estarem alertas a quaisquer possíveis sintomas de hipersensibilidade. Se ocorrerem, você deve cancelar imediatamente o medicamento e consultar um médico. Após um episódio de hipersensibilidade, a readministração de tolperisona é proibida.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O efeito negativo da tolperisona na taxa de reação e atenção não foi observado. Em caso de fraqueza muscular, visão ou atenção turva, sonolência, convulsões, consulte um médico.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No decurso dos estudos experimentais realizados em animais, nenhum efeito teratogénico foi revelado. Mas as pessoas não têm experiência com o uso da tolperisona durante a gravidez e, portanto, as gestantes, principalmente no primeiro trimestre, não recebem a prescrição do medicamento, exceto em casos de extrema necessidade, quando o benefício esperado justifica os possíveis riscos.
Não há dados sobre a liberação da tolperisona com o leite materno, portanto, o medicamento é proibido durante a lactação.
Uso infantil
Os comprimidos de tolperisona não são prescritos para crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Não há experiência suficiente com o uso da droga em pacientes com insuficiência renal, no entanto, foi estabelecido de forma confiável que os efeitos colaterais são mais comuns nesta categoria de pacientes e, portanto, a Tolperisona não é prescrita para danos renais graves. Em caso de insuficiência renal moderada, a dose deve ser cuidadosamente selecionada, e o tratamento deve ser realizado sob o controle da função renal e do estado geral do paciente.
Por violações da função hepática
Não há experiência suficiente com o uso do medicamento em pacientes com insuficiência hepática, no entanto, foi estabelecido de forma confiável que os efeitos colaterais são mais comuns nesta categoria de pacientes e, portanto, a tolperisona não é prescrita para danos hepáticos graves. Em caso de disfunção hepática moderada, a dose deve ser cuidadosamente selecionada, e o tratamento deve ser realizado sob o controle da função hepática e do estado geral do paciente.
Interações medicamentosas
A tolperisona, com uso simultâneo, pode aumentar o conteúdo sanguíneo de medicamentos que são metabolizados principalmente com a participação da isoenzima CYP2D6, como desipramina, venlafaxina, metoprolol, tolterodina, perfenazina, dextrometorfano, tioridazina, nebivolol, atomoxetina.
Nenhuma indução ou inibição significativa de outras isoenzimas CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) foi encontrada em experiências de laboratório.
A biodisponibilidade da tolperisona diminui quando tomada com o estômago vazio.
A tolperisona potencializa os efeitos dos antiinflamatórios não esteroidais, incluindo o ácido niflúmico, portanto, quando combinados, pode ser necessário um ajuste da dose.
Com o uso simultâneo de outros relaxantes musculares de ação central, a dose de tolperisona deve ser reduzida.
Com a administração combinada de substratos da isoenzima CYP2D6 e / ou outros medicamentos, não é esperado um aumento da exposição à tolperisona.
Análogos
Os análogos da tolperisona são: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
Termos e condições de armazenamento
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de armazenamento: local protegido da luz e fora do alcance das crianças, com temperatura de até 25 ° С.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Tolperisone
Avaliações de Tolperisone de pacientes que o tomaram são em sua maioria positivas. O medicamento é caracterizado por alta eficiência, baixo custo e baixa incidência de efeitos colaterais.
O preço da tolperisona nas farmácias
O preço da Tolperisona é em média de 195 rublos para um pacote de 30 comprimidos com uma dose de 50 mg e 260 rublos para um pacote de 30 comprimidos com uma dose de 150 mg.
Tolperisona: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Tolperisona 50 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 149 r Comprar |
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Tolperisona 150 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 218 Comprar |
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Comprimidos de tolperisona p.p. 150mg 30 pcs. 255 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
