Tamoxifeno
Tamoxifeno: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Tamoxifeno
Código ATX: L02BA01
Ingrediente ativo: citrato de tamoxifeno (citrato de tamoxifeno)
Produtor: Shreya Life Science Pvt. Ltd (Índia), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Rússia), Orion Corporation (Finlândia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-12
Preços nas farmácias: a partir de 30 rublos.
Comprar
O tamoxifeno é um antiestrogênio não esteróide com efeito antitumoral.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem do Tamoxifeno é em comprimidos: de branco a branco com uma tonalidade cremosa ou acinzentada, cilíndrico achatado; 10 mg cada - com um chanfro; 20 mg cada - com uma linha e um chanfro (30, 50, 100 pcs. Em garrafas, 1 frasco em uma caixa de papelão; 10 ou 30 pcs. Em blisters, 1-6 ou 10 pacotes em uma caixa de papelão; 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 peças em recipientes de polímero, 1 recipiente em uma caixa de papelão).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: tamoxifeno - 10 ou 20 mg (citrato de tamoxifeno - 15,2 mg ou 30,4 mg);
- componentes auxiliares (10/20 mg, respectivamente): estearato de magnésio - 1,8 / 3,6 mg; lactose mono-hidratada - 117,2 / 234,4 mg; povidona - 6,1 / 12,2 mg; amido de batata - 39,7 / 79,4 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O tamoxifeno é uma droga antiestrogênica não esteroidal que também possui fraca atividade estrogênica. Seu mecanismo de ação se deve à capacidade de bloquear os receptores de estrogênio. Os metabólitos da droga e o próprio tamoxifeno são competidores do estradiol, ligando-se aos receptores estrogênicos citoplasmáticos localizados nos tecidos do lobo anterior da hipófise, útero, vagina, mama e também nos tecidos tumorais. O complexo receptor de tamoxifeno, ao contrário do complexo receptor de estrogênio, não estimula a formação de DNA no núcleo. Ele inibe a divisão celular, fazendo com que as células tumorais morram.
Farmacocinética
O tamoxifeno é bem absorvido quando tomado por via oral. Sua concentração sérica máxima é atingida em 4-7 horas após a administração de uma dose única. As concentrações de equilíbrio do fármaco são observadas no soro após cerca de 3-4 semanas de tratamento. O tamoxifeno liga-se 99% às proteínas plasmáticas.
A droga é metabolizada no fígado com a participação da isoenzima CYP2C9. Como resultado, vários metabólitos são formados.
O tamoxifeno é excretado em duas fases: a meia-vida de eliminação inicial é de 7 a 14 horas, a meia-vida terminal é de 7 dias. A droga é excretada principalmente na forma de metabólitos e, principalmente, pelo intestino. Apenas uma pequena parte do tamoxifeno é excretada pelos rins.
Indicações de uso
- câncer de mama precoce com receptores estrogênicos positivos (terapia adjuvante);
- câncer de mama localmente avançado ou metastático com receptores estrogênicos positivos (tratamento);
- câncer de mama, inclusive em pacientes do sexo masculino após a castração.
Na presença de superexpressão de receptores de estrogênio, o tamoxifeno também pode ser usado no tratamento de outros tumores sólidos resistentes às terapias padrão.
Contra-indicações
Absoluto:
- idade até 18 anos (para esta categoria de pacientes, o perfil de segurança não foi estudado);
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Parente (o tamoxifeno é prescrito com cautela na presença das seguintes doenças / condições):
- doenças oculares, incluindo cataratas;
- hiperlipidemia;
- hipercalcemia;
- trombocitopenia;
- tromboflebite grave;
- doença hepática;
- doença tromboembólica, incluindo a presença de dados anamnésticos;
- leucopenia;
- intolerância hereditária à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de galactose / glicose (a lactose faz parte do Tamoxifeno).
Instruções para o uso do Tamoxifeno: método e dosagem
O tamoxifeno é administrado por via oral com uma pequena quantidade de líquido. Não mastigue os comprimidos.
A dose diária é administrada 1 vez por dia (de manhã) ou dividida em 2 doses (de manhã e à noite).
Normalmente, o médico determina o regime de dosagem individualmente.
A dose diária pode variar de 20 a 40 mg.
Como dose padrão, é recomendada uma ingestão diária de 20 mg por um longo período.
Se aparecerem sintomas de progressão da doença, o Tamoxifeno é interrompido.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns do Tamoxifeno estão associados ao seu efeito antiestrogênico, que se manifestam como ondas de calor (ondas de calor), sangramento vaginal ou corrimento, coceira na região genital, alopecia, dor na região da lesão, ossalgia, ganho de peso.
Menos comumente, é observado o desenvolvimento dos seguintes distúrbios: reações alérgicas (incluindo angioedema), febre, anorexia, retenção de líquidos, náusea, constipação, vômito, confusão, depressão, fadiga, dor de cabeça, sonolência, tontura, erupção cutânea (incluindo casos isolados eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e penfigoide bolhoso), deficiências visuais (incluindo retinopatia, catarata, alterações da córnea), neurite retrobulbar, diminuição da libido em homens, impotência.
Em casos muito raros, durante o uso de Tamoxifeno, o desenvolvimento de pneumonite intersticial é observado.
No início do curso pode haver uma exacerbação local da doença (na forma de aumento do tamanho das formações de tecidos moles), em alguns casos acompanhada de eritema pronunciado das áreas afetadas e adjacentes. Via de regra, essas violações são transitórias e desaparecem em 14 dias.
Outros distúrbios possíveis: frequentemente - cãibras nas pernas; infrequentemente - trombocitopenia / leucopenia transitória, aumento da atividade das enzimas hepáticas (em casos muito raros, acompanhada por distúrbios funcionais mais graves do fígado - infiltração de fígado gorduroso, hepatite, colestase); raramente - um aumento na concentração de triglicerídeos séricos (às vezes ocorre em combinação com pancreatite).
Em alguns pacientes com metástases ósseas no início do curso, foi observado o desenvolvimento de hipercalcemia. Durante o período de uso de Tamoxifeno, a probabilidade de tromboembolismo e tromboflebite pode aumentar.
Possíveis efeitos colaterais do Tamoxifeno em mulheres: amenorréia ou menstruação irregular (no período pré-menopausa), tumores císticos ovarianos reversíveis; com o uso prolongado da droga - alterações no endométrio, incluindo miomas uterinos, pólipos, hiperplasia, em casos raros - sarcoma uterino e câncer endometrial.
Overdose
Não foram registrados casos de sobredosagem aguda. Ao tomar doses ultra-altas do medicamento, é possível o desenvolvimento de sintomas de neurotoxicidade: tonturas, hiperreflexia, tremor, falta de equilíbrio do andar.
Não existe um antídoto específico para o Tamoxifeno. Em caso de sobredosagem, é prescrito tratamento sintomático.
Instruções Especiais
As mulheres durante o período de tratamento com Tamoxifeno realizam exames ginecológicos regulares (1 vez em 3 meses). Em casos de sangramento vaginal ou sangramento vaginal, a terapia é cancelada.
O tamoxifeno pode causar ovulação, o que aumenta a chance de gravidez. Durante o período de uso da droga e por 3 meses após o final do curso, as mulheres em idade reprodutiva devem usar métodos contraceptivos não hormonais confiáveis.
Na presença de metástases ósseas, periodicamente durante o período inicial da terapia, é necessário determinar a concentração sérica de cálcio no sangue. Em caso de distúrbios graves (hipercalcemia), o Tamoxifeno é temporariamente interrompido.
Num contexto de hiperlipidemia, é necessário controlar a concentração sérica de colesterol e triglicéridos no sangue.
Em caso de sinais de trombose venosa das extremidades inferiores (na forma de dores nas pernas ou inchaço), embolia pulmonar (na forma de falta de ar), o tratamento é cancelado.
Durante o tratamento, os seguintes indicadores devem ser monitorados periodicamente: coagulação do sangue, função hepática, cálcio no sangue, hemograma (leucócitos, plaquetas). Também é necessário monitorar a pressão arterial e fazer um exame oftalmológico a cada 3 meses.
Durante o período de uso do Tamoxifeno, recomenda-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar trabalhos potencialmente perigosos, que requerem um aumento da concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, o Tamoxifeno é proibido para uso durante a gravidez. Se houver necessidade de tomar o medicamento durante a amamentação, a amamentação deve ser interrompida.
Em estudos experimentais, verificou-se que o tamoxifeno tem efeito teratogênico no feto.
Uso infantil
O medicamento é proibido para uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos, uma vez que não existem dados sobre a segurança e eficácia da administração de Tamoxifeno em crianças.
Interações medicamentosas
Com o uso combinado de Tamoxifeno com certas drogas / substâncias, os seguintes efeitos podem se desenvolver:
- anticoagulantes indiretos - derivados cumarínicos (por exemplo, varfarina): aumento do efeito anticoagulante;
- citostáticos: um aumento na probabilidade de formação de trombo;
- tegafur: maior probabilidade de desenvolver cirrose hepática e hepatite crônica ativa;
- medicamentos que reduzem a excreção de cálcio (por exemplo, diuréticos tiazídicos): um aumento na probabilidade de hipercalcemia;
- bromocriptina: um aumento na concentração plasmática de tamoxifeno e N-desmetiltamoxifeno no sangue;
- outras drogas hormonais (especialmente anticoncepcionais contendo estrogênio): enfraquecimento do efeito de ambas as drogas.
Análogos
Os análogos do tamoxifeno são: Tamoxifeno Hexal, Tamoxifeno-Fereína, Vero-Tamoxifeno, Tamoxifeno Lahema, Tamoxifeno-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o tamoxifeno
O medicamento é usado para tratar doenças graves, incluindo distúrbios hormonais e câncer. Avaliações do Tamoxifeno são geralmente positivas, uma vez que a droga é um remédio realmente eficaz. No entanto, a avaliação do Tamoxifeno com base apenas em revisões não é totalmente correta devido ao efeito individual do medicamento em cada paciente.
A principal desvantagem do medicamento é a ocorrência de efeitos colaterais e o aparecimento de outras patologias não menos graves, como o câncer de endométrio, durante o tratamento. No entanto, esta doença se desenvolve apenas com terapia prolongada (mais de 10 anos) e a frequência de sua ocorrência não excede 3% (em mulheres que tomaram Tamoxifeno por 5 anos - não mais que 1,6%).
Os resultados dos estudos mostraram que, com a terapia de longo prazo com Tamoxifeno, as taxas de sobrevida em mulheres com câncer de mama aumentam em uma ordem de magnitude, portanto, a questão da eficácia do medicamento e a conveniência de sua nomeação são decididas exclusivamente pelo médico assistente, independentemente da presença de avaliações positivas ou negativas do medicamento.
Preço do tamoxifeno nas farmácias
Os preços do tamoxifeno dependem da dosagem, embalagem e país de origem. Assim, os comprimidos em uma dosagem de 10 mg de fabricação russa (30 unidades. Em um pacote) podem ser comprados a um preço de 40-50 rublos, de fabricação finlandesa - 100-125 rublos. O tamoxifeno em comprimidos de 20 mg (30 por embalagem), produzido na Rússia, custa 50-135 rublos, e produzido na Finlândia - 130-215 rublos. Comprimidos feitos na Finlândia em uma dosagem de 20 mg (100 peças por embalagem) são vendidos em farmácias a um preço de 600-700 rublos.
Tamoxifeno: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Comprimidos de tamoxifeno 10 mg 30 unid. RUB 30 Comprar |
|
Comprimidos de 20 mg de tamoxifeno 30 unid. RUB 49 Comprar |
|
Comprimidos de tamoxifeno 10mg No. 30 Ozônio RUB 50 Comprar |
|
Comprimidos de 20 mg de tamoxifeno 30 unid. RUB 80 Comprar |
|
Comprimidos de tamoxifeno 10 mg 30 unid. RUB 95 Comprar |
|
Comprimidos de tamoxifeno 20mg 30 pcs. Ozônio 118 RUB Comprar |
|
Comprimidos de tamoxifeno 10mg 30 pcs. 118 RUB Comprar |
|
Comprimidos revestidos por película de Tamoxifeno Hexal 20 mg 30 unid. 130 RUB Comprar |
|
Comprimidos de tamoxifeno p.p. 20mg 30 pcs. RUB 180 Comprar |
|
Comprimidos de tamoxifeno 20mg 30 pcs. 209 RUB Comprar |
|
Comprimidos de 20 mg de tamoxifeno 100 unid. 399 RUB Comprar |
|
Comprimidos de tamoxifeno 20mg 100 pcs. 555 RUB Comprar |
| Veja todas as ofertas de farmácias |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
