Tadalafil-NW
Tadalafil-SZ: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Tadalafil-SZ
Código ATX: G04BE08
Ingrediente ativo: tadalafil (Tadalafil)
Fabricante: Severnaya Zvezda, CJSC (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
Preços em farmácias: a partir de 52 rublos.
Comprar
Tadalafil-SZ é um medicamento para o tratamento da disfunção erétil, inibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PDE-5).
Forma de liberação e composição
Tadalafil-SZ está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos; dosagem 5 mg - amarelo, com linha divisória de um lado, dosagem 20 mg - laranja rosado; o núcleo do comprimido é quase branco ou branco (dosagem 5 mg: em blisters - 10 pcs., em uma caixa de papelão 2, 3 ou 6 pacotes, 14 pcs., em uma caixa de papelão 1 ou 2 pacotes; 20 pcs. em uma lata / garrafa de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata / garrafa; dosagem 20 mg: em blisters - 4, 7 ou 8 pcs., em uma caixa de papelão 1 pacote, 10 pcs., em uma caixa de papelão 1 ou 2 pacotes; 20 unidades em uma lata / garrafa de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata / garrafa. Cada embalagem também contém instruções para o uso de Tadalafil-SZ).
1 comprimido contém:
- substância ativa: tadalafil - 5 ou 20 mg;
- componentes auxiliares: lactopress (lactose monohidratada) (açúcar do leite), lactose monohidratada (açúcar do leite), croscarmelose sódica (primelose), celulose microcristalina, crospovidona (Kollidon CL), crospovidona (Kollidon CL-M), hiprolose (hidroxipropilcelulose) (hidroxipropilcelulose), laurilsulfato de sódio, estearil fumarato de sódio.
Composição do invólucro do filme:
- dosagem 5 mg: Opadry II 85F22048 amarelo - álcool polivinílico (parcialmente hidrolisado), macrogol [PEG (polietilenoglicol) 3350], dióxido de titânio (E171), verniz de alumínio com base no corante amarelo "Sunset", verniz de alumínio com base no corante amarelo de quinolina, verniz de alumínio à base de corante índigo carmim, corante óxido de ferro (II) amarelo (E172), talco;
- dosagem 20 mg: Opadry II 85F240037 rosa - álcool polivinílico (parcialmente hidrolisado), óxido de corante de ferro (II) amarelo (E172), óxido de corante de ferro (II) vermelho (E172), macrogol (PEG 3350), dióxido de titânio (E171), talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Tadalafil-SZ - um medicamento projetado para estimular a função erétil, melhora a ereção e aumenta a capacidade de ter uma relação sexual completa. Seu ingrediente ativo - tadalafil - é um inibidor seletivo reversível do monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) do PDE-5 específico, que é ativo apenas durante o período de excitação sexual, acompanhado de liberação local de óxido nítrico. Tadalafil, inibindo PDE-5, aumenta a concentração de cGMP no corpo cavernoso do pênis e relaxa a musculatura lisa das artérias. Isso permite que o sangue flua para os tecidos do pênis e induz uma ereção.
PDE-5 é uma enzima encontrada nos músculos lisos dos vasos dos órgãos internos e no corpo cavernoso, plaquetas, rins, pulmões, cerebelo, músculos esqueléticos. Em comparação com o efeito do tadalafil no PDE-5, o grau de sua atividade em relação a outros PDEs é baixo. Os resultados dos estudos in vitro demonstram que a inibição de PDE-1, PDE-2, PDE-4 e PDE-7 por tadalafil, que estão predominantemente localizados no cérebro, coração, vasos sanguíneos, leucócitos, fígado, músculos esqueléticos, é 10.000 vezes menor. do que PDE-5. A atividade seletiva em relação ao PDE-5 é de grande importância. Portanto, o tadalafil não tem um efeito bloqueador sobre a PDE-3 (uma enzima encontrada no coração e nos vasos sanguíneos), que está envolvida na contração do músculo cardíaco. Além disso, a atividade do tadalafil é cerca de 700 vezes menor em relação à PDE-6 - uma enzima queencontrado na retina e responsável pela transmissão fotográfica. O efeito da droga em PDE-8, PDE-9, PDE-10 é 9000 vezes e em PDE-11 é 14 vezes menor do que PDE-5. A distribuição das enzimas PDE-8 - PDE-11 nos tecidos e a fisiologia dos seus efeitos de inibição não foram estabelecidas.
Em homens saudáveis, o tadalafil não causa alterações significativas na pressão arterial (PA) sistólica e diastólica na posição supina e em pé, não altera a frequência cardíaca (FC).
A baixa afinidade para PDE-6 determina a ausência de alterações no reconhecimento de cor (azul ou verde) e o efeito do tadalafil na acuidade visual, tamanho da pupila, eletrorretinograma e pressão intraocular.
Com a ingestão diária de Tadalafil-SZ, o efeito indesejável do tadalafil na morfologia dos espermatozóides e na sua motilidade não foi estabelecido. Uma diminuição na concentração média de espermatozóides pode ser causada por uma alta frequência de ejaculação. Além disso, não houve efeito negativo sobre a concentração média de hormônios sexuais, incluindo testosterona, hormônios luteinizantes e estimuladores do folículo.
Tomar Tadalafil-SZ 1 vez por dia proporciona uma melhora na ereção com disfunção erétil de toda a gravidade.
A inibição de PDE-5 por tadalafil leva a um aumento na concentração de cGMP não apenas no corpo cavernoso do pênis, mas também nos músculos lisos da próstata, bexiga urinária e vasos sanguíneos que os fornecem sangue. Tomar o medicamento para hiperplasia benigna da próstata (BPH) promove relaxamento dos músculos lisos vasculares, leva a um aumento da perfusão sanguínea nesses órgãos e a uma diminuição da gravidade dos sintomas de BPH. O relaxamento dos músculos lisos da bexiga e da próstata pode aumentar ainda mais os efeitos vasculares.
Farmacocinética
Depois de tomar Tadalafil-SZ internamente, o tadalafil é rapidamente absorvido, sua concentração máxima média (C max) no plasma é atingida após 2 horas. A velocidade e o grau de absorção não são afetados pela ingestão simultânea de alimentos ou hora do dia (manhã ou noite). Com relação ao tempo e à dose, a farmacocinética da droga em homens saudáveis é linear. No intervalo de 2,5–20 mg de tadalafil, a AUC (concentração plasmática total) aumenta em proporção à dose. Quando o medicamento é tomado uma vez ao dia, a concentração plasmática de equilíbrio é atingida em 5 dias. A farmacocinética do tadalafil é semelhante com e sem disfunção erétil.
O volume médio de distribuição é de 63 litros.
Ligação às proteínas plasmáticas - 94%, com função renal prejudicada, não se altera. Tadalafil é bem distribuído nos tecidos corporais, até 0,000 5% da dose administrada é encontrada no sêmen.
O tadalafil é metabolizado com a participação da isoenzima CYP3A4. O principal metabólito circulante, o metilcatecolglucuronídeo, não tem significado clínico, sua atividade contra PDE-5 é 13.000 vezes menor que a do tadalafil.
Em homens saudáveis, a meia-vida (T 1/2) é em média de 17,5 horas, a depuração média é de 2,5 l / h.
A droga é excretada na forma de metabólitos inativos: pelos intestinos - cerca de 61%, pelos rins - cerca de 36% da dose.
Homens com 65 anos ou mais não precisam alterar o regime de dosagem.
Com insuficiência renal leve com depuração da creatinina (CC) 51–80 ml / min e insuficiência renal moderada com CC 31–50 ml / min, a exposição ao tadalafil (AUC) aumenta aproximadamente 2 vezes. Em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal que estão em hemodiálise, a C max está aumentada em 41% em comparação com voluntários saudáveis. Com a hemodiálise, o tadalafil é excretado em pequena extensão.
No caso de insuficiência hepática ligeira a moderada (classes A e B de acordo com a classificação de Child-Pugh), a farmacocinética do tadalafil não se altera. No comprometimento hepático grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh), recomenda-se começar a tomar o medicamento após uma avaliação preliminar da relação risco-benefício da terapia.
Em pacientes com diabetes mellitus, a seleção da dose de tadalafil não é necessária.
Indicações de uso
O uso de Tadalafil-SZ é indicado para o tratamento da disfunção erétil.
Além disso, a toma de comprimidos em uma dose de 5 mg é prescrita a pacientes com sintomas do trato urinário inferior com hiperplasia benigna da próstata, incluindo disfunção erétil concomitante.
Contra-indicações
Absoluto:
- doenças do aparelho cardiovascular: arritmias não controladas, angina de peito instável, insuficiência cardíaca crônica classe II e superior de acordo com a classificação da NYHA (New York Heart Association) nos últimos seis meses, ataques de angina de peito durante a relação sexual, hipotensão arterial (PA abaixo de 90/50 mm Hg), hipertensão arterial não controlada, infarto do miocárdio nos últimos três meses, acidente vascular cerebral isquêmico nos últimos seis meses;
- o uso simultâneo de produtos que contenham quaisquer nitratos orgânicos;
- terapia concomitante com outros inibidores de PDE-5 ou agentes de terapia de disfunção erétil, doxazosina, estimulantes de guanilato ciclase (incluindo riociguat);
- insuficiência renal crônica com CC inferior a 30 ml / min;
- perda de visão como resultado de neuropatia óptica isquêmica anterior não arterial (NAPION), incluindo durante o tratamento com inibidores PDE-5;
- intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Deve-se ter cuidado ao prescrever Tadalafil-SZ a pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh), predisposição ao priapismo (anemia falciforme, leucemia, mieloma múltiplo), deformidade anatômica do pênis (doença de Peyronie, curvatura angular, cavernoso fibrose), com terapia concomitante com bloqueadores alfa 1 -adrenérgicos, medicamentos anti-hipertensivos, ritonavir, saquinavir, cetoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina e outros inibidores da isoenzima CYP3A4 (incluindo o uso de inibidores de toranja), suco de 5-alfa redutase.
Tadalafil-SZ, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Tadalafil-SZ são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.
O médico prescreve o medicamento e determina as táticas de tratamento com base nos resultados de um exame médico adequado, incluindo a identificação da principal causa potencial de disfunção erétil.
Dosagem recomendada de Tadalafil-SZ:
- disfunção erétil: homens com atividade sexual mais de 2 vezes em 7 dias - 5 mg uma vez ao dia, todos os dias, sempre no mesmo horário. Tendo em consideração a sensibilidade individual, a dose diária pode ser reduzida para 2,5 mg. Homens com atividade sexual menos de 2 vezes em 7 dias - 20 mg imediatamente antes da relação sexual. A dose diária máxima é de 20 mg;
- hiperplasia benigna da próstata, inclusive com disfunção erétil: 5 mg uma vez ao dia, sempre no mesmo horário, independente do horário da atividade sexual. O médico define a duração do tratamento individualmente.
Com insuficiência renal leve a moderada (CC de 31 a 80 ml / min), não é necessário ajuste da dose de Tadalafil-SZ.
Efeitos colaterais
Eventos adversos de sistemas e órgãos (classificados como segue: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 e <1/1000, muito raramente - <1/10 000, incluindo casos isolados):
- do trato gastrointestinal: frequentemente - dispepsia; infrequentemente - náusea, dor abdominal, vômito, refluxo gastroesofágico, com mais de 65 anos - diarreia;
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - tontura; raramente - enxaqueca, desmaios, ataques isquêmicos transitórios, amnésia transitória, ataques epilépticos, acidente vascular cerebral (incluindo deficiência hemorrágica aguda da circulação cerebral);
- do coração: infrequentemente - taquicardia, palpitações; raramente - angina instável, arritmias ventriculares, enfarte do miocárdio;
- do lado dos vasos: frequentemente - rubor da face; infrequentemente - redução da pressão arterial (mais frequentemente no contexto da administração simultânea de medicamentos anti-hipertensivos), aumento da pressão arterial;
- na parte do órgão de visão: raramente - uma sensação de dor no globo ocular, visão turva; raramente - inchaço das pálpebras, distúrbio dos campos visuais, hiperemia conjuntival, oclusão dos vasos retinais, NAPION;
- do órgão de audição e distúrbios labirínticos: raramente - zumbido nos ouvidos; raramente - perda auditiva repentina;
- do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: frequentemente - congestão nasal; infrequentemente - hemorragias nasais, falta de ar;
- reações dermatológicas: infrequentemente - borbulha; raramente - hiperidrose (sudorese excessiva), urticária, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson;
- do sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade; raramente - angioedema;
- do sistema musculoesquelético e tecido conjuntivo: frequentemente - mialgia, dor nas costas e / ou extremidades;
- dos genitais e da glândula mamária: infrequentemente - ereção prolongada; raramente - hematospermia, sangramento do pênis, priapismo;
- do sistema urinário: infrequentemente - hematúria;
- distúrbios gerais: infrequentemente - fadiga, edema periférico, dor no peito; raramente - edema facial, morte cardíaca súbita.
Overdose
Sintomas: ocorrência de efeitos indesejáveis característicos da utilização de Tadalafil-SZ nas doses habituais.
Tratamento: a nomeação de terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
No contexto do uso de Tadalafil-SZ, fenômenos indesejáveis como dor de cabeça, dispepsia, dor nas costas e mialgia ocorrem com mais frequência.
A disfunção erétil não deve ser tratada em homens com doenças cardiovasculares, nas quais a atividade sexual está associada a um risco potencial.
Ao tratar com tadalafil, pode ocorrer priapismo. Portanto, o paciente deve ser informado que se a ereção persistir por 4 horas ou mais, é necessário procurar ajuda médica com urgência para evitar danos aos tecidos do pênis e o aparecimento de impotência irreversível.
Ao prescrever Tadalafil-SZ a pacientes com doenças cardiovasculares, o médico deve avaliar cuidadosamente o grau esperado de redução transitória da pressão arterial resultante do efeito vasodilatador sistêmico do medicamento.
A eficácia de Tadalafil-SZ em homens que foram submetidos a prostatectomia radical neurosaving ou cirurgia nos órgãos pélvicos não foi estabelecida.
Para confirmar o diagnóstico de hiperplasia benigna da próstata, o paciente precisa se submeter a um exame que exclui o câncer de próstata.
Os pacientes devem ser informados sobre a possível perda repentina de visão e a necessidade de interromper o tratamento com Tadalafil-SZ e consultar um médico neste caso. Deve-se ter em mente que em pacientes submetidos à NAPION, o risco de seu novo desenvolvimento é aumentado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de aplicação de Tadalafil-SZ, recomenda-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e alta velocidade de reações psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Tadalafil-SZ não se destina a ser utilizado por mulheres.
Uso infantil
Tadalafil-SZ é contra-indicado em pacientes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Com insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min) e pacientes em hemodiálise, o uso de Tadalafil-SZ é contra-indicado.
Com insuficiência renal leve a moderada (CC de 31 a 80 ml / min), o ajuste da dose não é necessário.
Por violações da função hepática
Os comprimidos de Tadalafil-SZ devem ser usados com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a classificação de Child-Pugh).
Uso em idosos
Nenhum ajuste de dose é necessário para homens com mais de 65 anos.
Interações medicamentosas
- cetoconazol (um inibidor seletivo da isoenzima CYP3A4): em uma dose diária de 400 ou 200 mg causa um aumento na exposição de uma dose única de tadalafil em 312 ou 107% e C max em 22 ou 15%, respectivamente, em comparação com a AUC e C max de tadalafil em monoterapia;
- ritonavir (um inibidor das isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6): em uma dose diária de 400 mg, aumenta a AUC de uma dose única de tadalafil em 124%;
- claritromicina, eritromicina, itraconazol, suco de toranja (inibidores da isoenzima CYP3A4), inibidores da protease do HIV (vírus da imunodeficiência humana) (incluindo saquinavir): podem aumentar a concentração de tadalafil no plasma sanguíneo;
- rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina (indutores da isoenzima CYP3A4): podem causar uma diminuição na concentração de tadalafil no plasma sanguíneo;
- hidróxido de magnésio, hidróxido de alumínio: reduzem a taxa de absorção de tadalafil sem afetar a AUC do medicamento;
- nizatidina (bloqueador dos receptores de histamina H 2): um aumento da acidez gástrica durante o tratamento não afeta a farmacocinética do tadalafil;
- preparações de nitrato: o efeito hipotensor dos nitratos aumenta;
- fármacos cujo metabolismo ocorre com a participação do citocromo P 450: o tadalafil não tem um efeito clinicamente significativo na sua depuração;
- varfarina: quando tomado simultaneamente com tadalafil, não são observadas alterações clinicamente significativas na ação da varfarina no tempo de protrombina, não há efeito sobre a AUC dos isômeros R ou S da varfarina;
- ácido acetilsalicílico: tadalafil não tem efeito sobre a duração do sangramento causado pela ingestão de ácido acetilsalicílico;
- anti-hipertensivos: é possível potencializar sua ação;
- riociguat: causa um aumento clinicamente significativo do efeito hipotensor dos inibidores PDE-5;
- doxazosina (em uma dose diária de 4–8 mg): aumenta seu efeito hipotensor;
- tansulosina (bloqueador adrenérgico alfa 1A seletivo): nenhuma redução significativa da pressão arterial é esperada;
- etinilestradiol, terbutalina: aumenta sua biodisponibilidade;
- etanol: não ocorrem alterações nas concentrações de tadalafil e álcool, em alguns casos o desenvolvimento de hipotensão ortostática, é possível tonturas posturais;
- teofilina: não há alterações clinicamente significativas em sua farmacocinética ou farmacodinâmica.
Além disso, de acordo com os resultados da pesquisa, o tadalafil não induz ou inibe as isoenzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1.
Análogos
Análogos de Tadalafil-SZ são: Cialis, Viagra, Cialis Forte, Cialis Soft, Viasan-LF, Cloridrato de Yohimbina, Vizarsin, Tornetis, Verona, Dynamico, Zidena, Railis, Impaza, Sirbida, Maxigra, Silafil, Sildena Strong e Olmax Strong.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Tadalafil-SZ
As críticas sobre o Tadalafil-SZ são positivas. Os pacientes indicam a eficácia do medicamento. Além disso, em comparação com produtos similares, o medicamento tem um preço razoável, o que é sua grande vantagem.
Preço do Tadalafil-SZ nas farmácias
O preço do Tadalafil-SZ para um pacote contendo 8 comprimidos de 20 mg cada pode variar de 1.347 rublos.
Tadalafil-SZ: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Comprimidos revestidos por película de Tadalafil-SZ 20 mg 1 un. 52 RUB Comprar |
|
Comprimidos revestidos por película de Tadalafil-SZ 20 mg 4 unid. 259 r Comprar |
|
Comprimidos de Tadalafil-SZ p.o. 20mg 4 pcs. 348 r Comprar |
|
Comprimidos revestidos por película de Tadalafil-SZ 20 mg 8 unid. 442 r Comprar |
|
Comprimidos de Tadalafil-SZ p.o. 20mg 8 pcs. 555 RUB Comprar |
|
Comprimidos revestidos por película de Tadalafil-SZ 5 mg 30 unid. 588 r Comprar |
|
Comprimidos revestidos por película de Tadalafil-SZ 5 mg 28 unid. 601 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Tadalafil-SZ p.o. 5mg 28 pcs. RUB 609 Comprar |
|
Comprimidos de Tadalafil-SZ p.o. 5mg 30 pcs. 645 RUB Comprar |
|
Comprimidos revestidos por película de Tadalafil-SZ 20 mg 10 unid. 787 r Comprar |
| Veja todas as ofertas de farmácias |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
