Sutent - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos Da Cápsula

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Sutent

Sutent: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Sutent

Código ATX: L01XE04

Ingrediente ativo: sunitinibe (sunitinibe)

Fabricante: Pfizer Italia S.r. L. (Pfizer Italia SrL) (Itália)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-27

Preços em farmácias: a partir de 157.000 rublos.

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Sutent é um medicamento anticâncer.

Forma de liberação e composição

Sutent é produzido na forma de cápsulas duras gelatinosas, com a inscrição Pfizer na tampa (todas as inscrições na tampa e no corpo são aplicadas em tinta branca); o conteúdo das cápsulas é granulado de laranja a amarelo (7 pcs. em um blister, 28 ou 30 pcs. em um frasco de polietileno de alta densidade; em uma caixa de papelão 4 blisters ou 1 frasco e instruções de uso de acordo com Sutenta):

• dosagem 50 mg: corpo e tampa marrom-laranja claro, inscrição STN 50 mg no corpo;
• dosagem de 25 mg: corpo vermelho-marrom, tampa marrom-laranja, inscrição STN 25 mg no corpo;
• dosagem 12,5 mg: corpo e tampa são castanho-avermelhados, no corpo a inscrição STN 12,5 mg.

1 cápsula contém:

• substância ativa: malato de sunitinibe - 66,8; 33,4 ou 16,7 mg (corresponde ao conteúdo de sunitinibe - 50, 25 ou 12,5 mg);
• componentes adicionais: croscarmelose de sódio, manitol, estearato de magnésio, povidona;
• invólucro da cápsula: dióxido de titânio, gelatina, óxido de ferro vermelho; adicionalmente para 25 e 50 mg - óxido de ferro preto e amarelo;
• tinta: povidona, goma-laca, dióxido de titânio.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O sunitinibe é um agente antineoplásico, um inibidor das proteínas tirosina quinases [PTK (Proteína Tirosina Quinase)] - tirosina quinases não receptoras localizadas no citoplasma das células, muitas das quais funcionam em conjunto com receptores. É capaz de inibir simultaneamente os receptores de várias PTKs envolvidos nos processos de crescimento tumoral, angiogênese patológica e formação de metástases. A atividade inibitória da substância é detectada contra mais de 80 quinases. Sunitinibe é um potente inibidor dos seguintes receptores: fator de crescimento endotelial vascular (VEGRF1, VEGRF2 e VEGRF3), fator de crescimento plaquetário (PDGFRα e PDGRFβ), fator estimulador de colônias, tirosina quinase-3 semelhante a Fms (FLT) (fator glial estimulador de RETT) fator a. Seu principal metabólito tem atividade semelhante à do sunitinibe.

O ingrediente ativo Sutenta inibe as reações de fosforilação de muitos RTKs (KIT, VEGRF2, PDGFRβ) em xenoenxertos de tumores que expressam RTKs alvo in vivo e em modelos experimentais de vários tumores inibe seu crescimento ou regressão e / ou bloqueia o desenvolvimento de metástases.

Sunitinib tem a capacidade de inibir in vitro o crescimento de células tumorais que expressam RTKs alvo desregulados (RET, PDGFR ou KIT), e in vivo, angiogênese dependente de PDGRFβ e VEGRF2.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, a substância ativa é bem absorvida pelo trato gastrointestinal (GIT) e após 6–12 horas atinge a concentração máxima (C _max) no soro sanguíneo. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade do medicamento.

O sunitinib e o seu metabolito ligam-se às proteínas plasmáticas em 95 e 90%, respetivamente, na ausência de uma dependência clara do nível de concentração plasmática no intervalo de 100-4000 ng / ml. O volume de distribuição calculado (V _d) é de 2230 litros, o que demonstra um alto grau de penetração da substância nos tecidos.

A transformação metabólica do sunitinibe é realizada principalmente com a participação da isoenzima CYP3A4 - a enzima do citocromo P450, que resulta na formação do principal metabólito ativo, cuja biotransformação ocorre posteriormente com o auxílio da mesma isoenzima CYP3A4. Parte da área sob a curva de concentração-tempo (AUC), que é de 23–37%, cai sobre a participação do metabólito ativo.

As concentrações de equilíbrio (_Css) de sunitinibe e seu principal metabólito ativo são atingidas 10-14 dias após a ingestão. No 14º dia, o nível plasmático total de sunitinibe e seu metabólito é de 62,9-101 ng / ml. No contexto do uso diário repetido ou ciclos repetidos com regimes posológicos diferentes, não foram identificadas alterações significativas na farmacocinética do sunitinibe e seu principal metabólito.

O sunitinibe é excretado principalmente nas fezes - 61%, bem como aproximadamente 16% da dose administrada na forma de substância inalterada e seus metabólitos - pelos rins. Quando tomado por via oral, a depuração total foi de 34–62 l / h. Em voluntários saudáveis, após uma administração oral única de Sutent, a meia-vida (T _1/2) de sunitinibe e seu metabólito ativo é de aproximadamente 40-60 e 80-110 horas, respectivamente. No contexto da utilização diária repetida de Sutent, observa-se uma acumulação de 3-4 vezes da substância ativa e uma acumulação de 7-10 vezes do metabolito principal.

Nenhum efeito clinicamente significativo nos parâmetros farmacocinéticos de sunitinibe e seu metabólito ativo devido à idade, peso, raça, sexo do paciente ou depuração da creatinina foi encontrado.

De acordo com os dados disponíveis, foi determinado que nas mulheres a depuração aparente do sunitinib pode ser 30% mais baixa do que nos homens, mas esta diferença não tem significado clínico e não requer ajuste da dose inicial de Sutent.

Com base nas análises farmacocinéticas da população, não há necessidade de ajustar a dose inicial de Sutent com base no peso corporal ou no Índice de Qualidade de Vida do Eastern Allied Oncology Group (ECOG).

Indicações de uso

• carcinoma de células renais avançado e / ou metastático, no caso de terapia ineficaz com citocinas;
• carcinoma de células renais avançado e / ou metastático em pacientes que não receberam tratamento específico anteriormente;
• tumores estromais gastrointestinais, em caso de tratamento ineficaz com imatinibe por resistência / intolerância;
• tumores neuroendócrinos pancreáticos altamente diferenciados irressecáveis ou metastáticos com progressão da lesão.

Contra-indicações

Absoluto:

• infância;
• gravidez e período de amamentação;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.

Parente (requer o uso de cápsulas Sutent com extremo cuidado):

• uma história de prolongamento do intervalo QT;
• em uso de antiarrítmicos ou presença de doença cardíaca correspondente, bradicardia (o controle de ECG é recomendado antes e durante o tratamento);
• insuficiência renal e / ou hepática;
• desequilíbrio eletrolítico;
• uma combinação com inibidores potentes da isoenzima CYP3A4, capazes de aumentar a concentração plasmática de sunitinibe no sangue.

Sutent, instruções de uso: método e dosagem

As cápsulas Sutent são tomadas por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.

Regime de dosagem recomendado do medicamento:

• carcinoma de células renais avançado e / ou metastático em pacientes que não receberam tratamento específico anteriormente ou na ausência de efeito do uso de citocinas; tumores estromais gastrointestinais, se for impossível atingir o efeito do tratamento com imatinibe como resultado de resistência / intolerância: por 4 semanas em uma dose diária de 50 mg, com uma nova pausa no uso por 2 semanas (regime de terapia 4/2); um ciclo de tratamento no total é de 6 semanas;
• tumores neuroendócrinos altamente diferenciados irressecáveis ou metastáticos do pâncreas em adultos com progressão da lesão: diariamente, em modo contínuo, na dose diária de 37,5 mg.

Se você deixar de tomar um agente antineoplásico, não deve repor a dose esquecida. No dia seguinte, é recomendado o uso de Sutent na dose usual.

Tendo em consideração a tolerância e segurança individuais, a dose de Sutent pode ser reduzida ou aumentada em 12,5 mg. No tratamento de tumores gastrointestinais e de células renais, a dose do medicamento por dia não deve ser superior a 75 mg e inferior a 25 mg. Em pacientes com tumores neuroendócrinos metastáticos ou irressecáveis do pâncreas, a dose diária máxima não deve ser superior a 50 mg.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais graves e importantes associados à terapia com Sutent incluem hipertensão arterial (0,4%), neutropenia febril (0,4%), sangramento tumoral (0,9%), trombocitopenia (1%), embolia pulmonar (1%).

Abaixo estão os eventos adversos associados à terapia com sunitinibe e observados em ensaios clínicos em mais de 5% dos pacientes com tumores sólidos (frequência: muito frequentemente - ≥1 / 10; frequentemente - de ≥1 / 100 a <1/10; raramente - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10.000 a <1/1000; extremamente raro - ≤1 / 10.000):

• sistema cardiovascular: muito frequentemente - aumento da pressão arterial; frequentemente - tromboembolismo venoso (incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar), diminuição da fração de ejeção do ventrículo esquerdo (FEVE); infrequentemente - insuficiência cardíaca, função ventricular esquerda prejudicada, insuficiência cardíaca congestiva (CHF); raramente - fibrilação atrial tipo pirueta e flutter atrial, alongamento do intervalo QT;
• sistema digestivo: muitas vezes - boca seca, flatulência, neuralgia de língua (glossodinia), anorexia, dor abdominal, prisão de ventre, mucosite, estomatite, dispepsia, náusea, diarréia, vômito, perversão do paladar; frequentemente - refluxo gastroesofágico, dor na boca; infrequentemente - pancreatite; raramente - perfuração gastrointestinal;
• pele e anexos cutâneos: muito frequentemente - pele seca, descoloração do cabelo / cor da pele, bolhas, eritema, erupção cutânea (papular, macular, eritematosa, semelhante à psoríase, pitiríase generalizada), síndrome palmo-plantar (eritrodisestesia); frequentemente - descamação da pele, alopecia, prurido, dermatite esfoliativa;
• sistema respiratório: muitas vezes - hemorragias nasais; frequentemente - dor laríngea-faríngea, falta de ar;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - insônia / sonolência, tontura, depressão, parestesia;
• sistema hematopoiético: muitas vezes - trombocitopenia, neutropenia, anemia; frequentemente - leucopenia;
• sistema urinário: frequentemente - descoloração da urina (cromatúria);
• sistema endócrino: frequentemente - níveis aumentados de hormônios estimulantes da tireoide, hipotireoidismo;
• sistema musculoesquelético: muitas vezes - dor nos membros, mialgia, artralgia;
• outros: muito frequentemente - aumento da atividade da lipase sérica, aumento da fadiga, astenia; frequentemente - aumento da atividade sérica da creatina fosfoquinase (CPK) e amilase, lacrimejamento, calafrios, perda de peso, febre, gripe, desidratação, edema periorbital, edema periférico; infrequentemente - síndrome semelhante à gripe, sangramento de tumores; na presença de metástases cerebrais ou síndrome de leucoencefalopatia reversível, foram relatados casos de convulsões.

No decorrer da pesquisa pós-comercialização, foram registrados casos isolados dos seguintes efeitos colaterais do Sutent:

• sistema endócrino: hipertireoidismo com transição para hipotireoidismo;
• órgãos hematopoiéticos: microangiopatia trombótica (com o desenvolvimento desta reação, é necessário interromper temporariamente o uso do Sutent, após resolução dos sintomas, o medicamento pode ser reiniciado por decisão do médico assistente);
• sistema cardiovascular: cardiomiopatia, às vezes fatal;
• sistema musculoesquelético: miopatia e / ou rabdomiólise em combinação com insuficiência renal aguda ou sem ela, com casos raros de morte; a maioria desses pacientes apresentava fatores de risco basais e / ou usava medicamentos que poderiam provocar tais reações adversas; formação de fístula, às vezes associada a necrose e / ou regressão tumoral e, em alguns casos, fatal;
• sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema;
• sistema nervoso: distúrbios da sensibilidade gustativa, incluindo ageusia;
• órgãos respiratórios: embolia pulmonar, às vezes fatal;
• sistema urinário: proteinúria, síndrome nefrótica; função renal prejudicada ou insuficiência renal, às vezes fatal;
• infecções e infestações: infecções graves (com ou sem neutropenia concomitante), algumas das quais fatais.

Overdose

Foram notificados casos de sobredosagem de medicamentos, nos quais ocorreram reações adversas consistentes com o perfil de segurança de Sutent.

O antídoto específico para sunitinibe é atualmente desconhecido. O tratamento para sua sobredosagem é prescrito sintomático, se necessário, induzir o vômito ou lavar o estômago.

Instruções Especiais

A terapia com Sutent deve ser realizada por um médico com experiência em medicamentos anticâncer.

No início de cada ciclo de tratamento, é recomendável fazer um exame de sangue detalhado.

Têm havido notificações de casos de hemorragia, por vezes fatal, incluindo do trato respiratório, trato gastrointestinal, trato urinário, tumores, bem como hemorragia cerebral. Essas complicações podem ocorrer inesperadamente e, na presença de focos de tumor nos pulmões, manifestar-se na forma de hemorragia pulmonar ou hemoptise grave ou com risco de vida. Para a detecção atempada dos primeiros sintomas de hemorragia e indicação das medidas terapêuticas adequadas, é necessário efectuar periodicamente um exame médico e avaliar os parâmetros sanguíneos. No caso de administração concomitante de anticoagulantes, é necessário monitorar os indicadores de coagulação do sangue.

A relação entre a função cardíaca e a inibição de RTK não foi estudada. Quando Sutent é prescrito para pacientes que tiveram doenças cardiovasculares (ICC sintomática, angina de peito grave / instável, infarto do miocárdio, cirurgia de revascularização miocárdica / periférica, embolia pulmonar, distúrbios isquêmicos transitórios, complicações cerebrovasculares) nos últimos 12 meses antes de iniciar o tratamento com sunitinibe, deve ser realizada uma avaliação cuidadosa da relação risco / benefício.

Durante a terapia, os pacientes precisam de supervisão médica para detectar possíveis sintomas e sinais clínicos de ICC. A FEVE deve ser avaliada antes do início do tratamento e também periodicamente durante o tratamento.

Se houver desenvolvimento de sinais clínicos de ICC, Sutent deve ser descontinuado. Se esses sintomas estiverem ausentes e a FEVE estiver abaixo de 50% ou diminuída em mais de 20% quando comparada à linha de base (antes do tratamento), a dose de sunitinibe deve ser reduzida ou descontinuada.

Durante a terapia, é necessário um exame de triagem dos pacientes para o desenvolvimento de hipertensão arterial. Se uma forma grave desta doença não responder ao tratamento, o tratamento deve ser suspenso; o curso só pode ser retomado após o controle adequado da pressão arterial.

Em pacientes com hipotireoidismo / hipertireoidismo, um estudo prévio dos parâmetros laboratoriais da glândula tireoide é recomendado. Pacientes com hipotireoidismo devem receber tratamento de acordo com a prática médica padrão antes de iniciar o curso. Todos os pacientes que tomam Sutent devem ser monitorados para disfunção tireoidiana. Na presença de sinais e / ou sintomas de violação do seu trabalho, é necessária a nomeação de controle laboratorial.

Pacientes com metástases cerebrais, indicações de uma história de convulsões e / ou com sintomas de leucoencefalopatia posterior reversível (cefaléia, hipertensão arterial, deficiência mental, letargia, perda de visão, incluindo cegueira cortical) precisam ser monitorados usando métodos padrão, incluindo h. e no controle da pressão arterial. Se esses sintomas se desenvolverem durante a terapia, é recomendável interromper temporariamente o uso de Sutent. Assim que os sintomas forem resolvidos, o tratamento pode ser retomado, a critério do médico assistente.

Quando a microangiopatia trombótica se desenvolve, o tratamento com sunitinibe deve ser interrompido temporariamente até que os sintomas dessa complicação tenham diminuído.

Antes de conduzir a terapia com Sutent, um estudo prévio da função renal é recomendado, e durante o curso - monitorar os indicadores de sua atividade. A segurança de sunitinib não foi avaliada na presença de proteinúria moderada a grave. Pacientes com síndrome nefrótica precisam parar de tomar o medicamento.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Os pacientes que dirigem veículos ou trabalham com outras máquinas complexas e potencialmente perigosas devem estar cientes de que podem ocorrer tonturas e sonolência durante o tratamento com sunitinibe.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Sutent é contra-indicado durante a gravidez e lactação. Durante todo o período de terapia com sunitinibe, bem como por pelo menos três meses após o seu término, é necessário o uso de métodos contraceptivos confiáveis.

De acordo com os resultados dos estudos pré-clínicos, o tratamento com a droga pode afetar negativamente a fertilidade de homens e mulheres.

Uso infantil

O uso de Sutent em pediatria é contra-indicado devido à falta de dados que comprovem a segurança e eficácia de sua administração em crianças.

Com função renal prejudicada

Na presença de insuficiência renal, Sutent deve ser usado com cautela. Se o nível de creatinina sérica aumentar em não mais do que 2 vezes o limite superior do normal (UHN), não há necessidade de ajustar a dose de sunitinibe.

Por violações da função hepática

Sutent deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática. Se os níveis de aspartato aminotransferase (ACT) e / ou alanina aminotransferase (ALT) aumentarem menos de 2,5 vezes mais do que o LSN, ou se esses indicadores aumentarem devido à doença subjacente, menos de 5 vezes, não é necessária uma alteração na dose de sunitinibe.

Uso em idosos

Os pacientes idosos não precisam ajustar a dose de Sutent.

Interações medicamentosas

Combinação de Sutent com inibidores do CYP3A4: a administração simultânea de uma dose única do fármaco com cetoconazol em voluntários saudáveis pode aumentar a AUC e C _{max do} complexo sunitinib e do seu metabolito ativo em 51 e 49%, respetivamente. Com o uso combinado do medicamento com outros inibidores da isoenzima CYP3A4, como itraconazol, ritonavir, claritromicina, eritromicina ou suco de toranja, pode ser observado um aumento na concentração plasmática de sunitinibe. Essas combinações devem ser evitadas ou um medicamento alternativo com capacidade mínima para suprimir a isoenzima CYP3A4 deve ser usado. Se isso não puder ser feito, pode ser necessário reduzir a dose diária de sunitinibe em 12,5 mg, mas, neste caso, não deve ser inferior a 37,5 mg.

Quando o sunitinib é combinado com indutores da isoenzima CYP3A4: a administração simultânea de uma dose única do medicamento com rifampicina em voluntários saudáveis diminui a AUC e a C _maxem 46 e 23%, respectivamente. Quando Sutent é combinado com indutores do CYP3A4 como fenobarbital, fenitoína, dexametasona, rifampicina, carbamazepina ou erva de São João, o nível plasmático de sunitinibe no sangue pode diminuir. É necessário evitar tais combinações ou escolher um medicamento concomitante com capacidade mínima para estimular a atividade da isoenzima CYP3A4. Se isso não puder ser feito, um aumento gradual na dose de sunitinibe em 12,5 mg pode ser necessário, com monitoramento cuidadoso da tolerância do medicamento. Neste caso, a dose diária não deve exceder 87,5 mg para o tratamento de tumores estromais gastrointestinais e carcinoma de células renais metastático e 62,5 mg para o tratamento de tumores pancreáticos neuroendócrinos.

Análogos

Os análogos de Sutent são nativo de Sunitinibe, Tarceva, Gleevec, Torizel, Bosulif, Sprysel, Tasigna, Vargatef, Inlita, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças!

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Sutent

De acordo com muitas revisões, o Sutent é um medicamento eficaz usado no tratamento de tumores estromais gastrointestinais e câncer renal metastático. O agente antitumoral ajuda a aumentar a duração do período sem recidiva, inibe o crescimento de metástases e aumenta a expectativa de vida dos pacientes.

No entanto, muitos pacientes também observam o desenvolvimento de efeitos colaterais graves durante a terapia medicamentosa. Há avaliações que indicam que não houve melhora após a ingestão do medicamento.

Preço do Sutent em farmácias

O preço do Sutent depende da dosagem do medicamento e pode ser (para uma embalagem de 28 cápsulas):

• cápsulas 12,5 mg: 64.000 rublos;
• cápsulas de 25 mg: 120.000-250.000 rublos;
• cápsulas de 50 mg: 145.000-250.000 rublos.

Sutent: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Cápsula Sutent 50 mg 28 unid. RUB 157.000 Comprar

Cápsulas Sutent 50mg 28pcs RUB 249416 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!