Signicef
Signicef: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Signicef
Código ATX: J01MA; J01MA12
Ingrediente ativo: Levofloxacina (Levofloxacinum)
Fabricante: Sentiss Pharma Unip. Ltd. (Índia), exportação Promed (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-23
Preços nas farmácias: a partir de 159 rublos.
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Signicef é um medicamento antimicrobiano de terceira geração, a trequinolona de segunda geração.
Forma de liberação e composição
- colírio: solução límpida, amarelo claro (5 ml cada em frascos conta-gotas de plástico, 1 frasco conta-gotas em caixa de papelão);
- solução para perfusão (100 ml em garrafas de plástico, 1 garrafa em saco de polietileno, 1 saco plástico em caixa de cartão).
Composição de colírio de 1 ml:
- substância ativa: levofloxacina hemihidratado, equivalente a levofloxacina - 5 mg;
- componentes auxiliares: cloreto de benzalcônio, hipromelose, cloreto de sódio, ácido clorídrico qs, água para preparações injetáveis.
Composição de 1 ml de solução de infusão: Levofloxacin - 5 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Levofloxacina - a substância ativa da droga Signicef é o L-isômero da droga racêmica ofloxacina com atividade antibacteriana pronunciada. Ao bloquear a girase e a topoisomerase IV no ácido desoxirribonucléico (DNA), bem como interromper o superenrolamento e a costura das quebras de DNA, a levofloxacina inibe a síntese de uma molécula de DNA, causando profundas alterações morfológicas na parede celular, citoplasma e membranas bacterianas.
A atividade in vitro da levofloxacina contra microrganismos gram-positivos e representantes de Enterobacteriaceae, P. aeruginosa é aproximadamente 2 vezes maior que a da ofloxacina.
A levofloxacina é altamente ativa in vitro e in vivo contra a maioria das cepas de microrganismos. A droga é eficaz contra: aeróbios gram-negativos, como Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, aeróbios Gram-positivos, como Staphylococcus pylames aureus, Streptococcus pylamus, etc. trachomatis.
A resistência à levofoloksacina é demonstrada por aeróbios Gram-positivos (Staphylococcus aureus resistente à meticilina e Staphylococcus spp. Coagulase-negativo; Corynebacterium jeikeium); aeróbios gram-negativos (Alcaligenes xylosoxidans); outros microrganismos (Mycobacterium avium).
Quando aplicada topicamente na forma de colírio, a concentração máxima de levofloxacina é mais de 100 vezes maior que o valor de sua CIM (concentração inibitória mínima) para microrganismos sensíveis.
Farmacocinética
Colírio
Após a instilação no olho, a levofloxacina persiste por muito tempo no filme lacrimal. Com a introdução de uma dose única de levofloxacina (1 gota), sua concentração aumenta rapidamente no fluido lacrimal e é mantida para a maioria dos patógenos oculares sensíveis a um nível de MIC ≤ 2 μg / ml por pelo menos 6 horas.
Estudos realizados em voluntários saudáveis demonstraram que, em média, a concentração de levofloxacina no filme lacrimal medida após a aplicação tópica após 4 e 6 horas é de 17,0 μg / ml e 6,6 μg / ml, respectivamente. Após 4 horas do momento da aplicação, em 5 de 6 indivíduos, o valor de levofloxacina era de 2 μg / ml e superior. Em 4 de 6 indivíduos, esta concentração permaneceu 6 horas após a instilação.
Uma hora após a instilação das gotas de Signicef, a concentração plasmática média de levofloxacina no sangue no primeiro dia é de 0,86 a 2,05 ng / ml; a concentração máxima é de 2,25 ng / ml (foi detectada 4 dias após o uso do fármaco por 2 dias com frequência de 1 instilação a cada 2 horas, até 8 vezes ao dia). As concentrações máximas de levofloxacina quando aplicado topicamente, atingidas no 15º dia, são mais de 1000 vezes menores do que as observadas após a ingestão de doses padrão de levofloxacina em seu interior.
Solução para infusão
Após a administração oral do medicamento, a levofloxacina é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A ingestão conjunta de alimentos praticamente não retarda a absorção da droga. A biodisponibilidade da levofloxacina é de 99%. A concentração máxima da substância (C max) é alcançada após 1–2 horas quando o medicamento é tomado em uma dose de 250–500 mg e é de 2,8 e 5,2 μg / ml, respectivamente. A ligação às proteínas plasmáticas é de 30-40%. A levofloxacina penetra bem nos seguintes órgãos e tecidos: pulmões, mucosa brônquica, expectoração, órgãos do sistema geniturinário, leucócitos polimorfonucleares, macrófagos alveolares. Uma pequena parte da droga é oxidada e / ou desacetilada no fígado. A depuração renal é cerca de 70% da depuração total.
T 1/2 (meia-vida) da levofloxacina é de 6-8 horas. A excreção da droga pelos rins ocorre por filtração e secreção glomerular. Menos de 5% da levofloxacina é excretada na forma de metabólitos. Na forma inalterada, 70% são excretados na urina durante o dia e 87% em 2 dias; nas fezes por 3 dias, 4% da dose administrada por via oral é encontrada. Após administração intravenosa (iv) do medicamento na dose de 500 mg por 60 minutos, C máx - 6,2 μg / ml. Com administração intravenosa única e múltipla, o Vd aparente (volume de distribuição) após a administração de uma dose idêntica é 89-112 L, C máx - 6,2 μg / ml, T 1/2 - 6,4 horas.
Indicações de uso
Colírio
O medicamento é indicado no tratamento de infecções do segmento anterior e do aparelho acessório do olho causadas por microrganismos sensíveis à levofloxacina, bem como na prevenção de complicações após o laser e operações cirúrgicas no olho.
Solução para infusão
De acordo com as instruções, Signicef na forma de solução para perfusão é utilizado no tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias dos seguintes sistemas e órgãos:
- trato respiratório inferior (pneumonia, bronquite crônica);
- Órgãos ENT (otite média, sinusite);
- rins e trato urinário (incluindo pielonefrite aguda);
- genitais (incluindo clamídia urogenital);
- pele e tecidos moles (furúnculos, abscesso, ateroma supurante).
Contra-indicações
Colírio
Contra-indicações absolutas:
- gravidez e lactação;
- idade até 1 ano;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento ou a outras quinolonas.
Deve-se ter cuidado ao usar gotas de Signicef em pacientes com menos de 18 anos.
Solução para infusão
- gravidez e lactação;
- epilepsia;
- idade até 18 anos;
- lesões de tendão durante terapia anterior com quinolonas;
- aumento da sensibilidade ao medicamento.
Instruções de uso de Signicef: método e dosagem
Colírio
A droga é aplicada topicamente por instilação no olho afetado.
A dosagem recomendada de colírio Signicef: nos primeiros dois dias, 1-2 gotas a cada 2 horas durante a vigília, até 8 vezes ao dia. De 3 a 5 dias de instilação, recomenda-se realizar 4 vezes ao dia.
A duração do tratamento é determinada pelo médico e é geralmente de 5 dias.
Solução para infusão
Signicef é administrado por perfusão intravenosa lenta durante pelo menos 1 hora. A dose do medicamento depende da natureza e da gravidade da infecção, bem como da sensibilidade do suposto patógeno, e costuma ser de 250 a 500 mg, 1-2 vezes ao dia.
Dosagem recomendada de acordo com as indicações para pacientes com função renal normal com CC (depuração da creatinina)> 50 ml / min:
- sinusite aguda: uma vez ao dia 500 mg, um curso de 10 a 14 dias;
- pneumonia adquirida na comunidade: 1–2 vezes ao dia, 500 mg, curso de 7 a 14 dias;
- bronquite crônica na fase aguda: uma vez ao dia de 250 a 500 mg; curso de 7 a 10 dias;
- infecções não complicadas do trato urinário: uma vez ao dia, 250 mg, curso por 3 dias;
- infecções complicadas do trato urinário (incluindo pielonefrite): 1 vez por dia, 250 mg, com aumento da dose na doença grave, um curso de 7 a 10 dias;
- prostatite bacteriana crônica: 1 vez por dia, 500 mg, curso de 28 dias;
- infecções da pele e tecidos moles: 2 vezes ao dia, 500 mg, um curso de 7 a 14 dias;
- septicemia / bacteremia: 1-2 vezes ao dia, 500 mg, curso de 7 a 14 dias;
- infecções intra-abdominais: uma vez ao dia, 500 mg, por um período de 7 a 14 dias (como parte de uma terapia complexa com antibióticos que atuam na microflora anaeróbia);
- formas de tuberculose resistentes a medicamentos (como parte de uma terapia complexa): 500 mg 1-2 vezes ao dia, por até 3 meses.
No início do tratamento, a administração IV de Signicef é recomendada, após alguns dias, você pode passar a tomar outros medicamentos de levofloxacina para administração oral, não é necessário ajuste da dose.
Em caso de função renal prejudicada, é necessário reduzir a dose do medicamento de acordo com as indicações do CC:
- 20-50 ml / min: 125-250 mg 1-2 vezes ao dia;
- 10-19 ml / min: 125 mg uma vez a cada 12-48 horas;
- <10 ml / min: 125 mg a cada 24 a 48 horas.
Efeitos colaterais
Colírio
- órgão da visão: frequentemente (1-10%): diminuição da acuidade visual, o aparecimento de cordões mucosos; raramente (0,1–1%): quemose, edema de pálpebra, blefarite, ardor, coceira, dor, desconforto no olho, crescimentos papilares na conjuntiva, visão turva, foliculose ou hiperemia conjuntival, dermatite de contato, fotofobia, síndrome do olho seco, secreção mucosa, eritema das pálpebras;
- outras reações: raramente - rinite, dor de cabeça, reações alérgicas.
Solução para infusão
- sistema digestivo: náuseas, vômitos, anorexia, diarréia, colite pseudomembranosa, disbiose, dor abdominal, atividade aumentada das transaminases hepáticas, hepatite, hiperbilirrubinemia;
- sistema cardiovascular: redução da pressão arterial, taquicardia, colapso vascular;
- metabolismo: hipoglicemia (aumento do apetite, tremores, sudorese);
- sistema nervoso central e periférico: tontura, fraqueza, dor de cabeça, sonolência, insônia, ansiedade, medo, parestesia, confusão, alucinações, depressão, convulsões, distúrbios do movimento;
- órgãos dos sentidos: deficiência auditiva, visão, paladar e sensibilidade tátil;
- sistema urinário: nefrite intersticial, hipercreatininemia;
- sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, ruptura de tendão, fraqueza muscular, tendinite;
- sistema hematopoiético: anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia, agranulocitose, eosinofilia, pancitopenia, trombocitopenia, hemorragias;
- reações dermatológicas: comichão, edema da pele e das mucosas, fotossensibilidade, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica;
- reações alérgicas: urticária, dispneia, broncoespasmo, choque anafilático, vasculite, pneumonite alérgica;
- outros: rabdomiólise, desenvolvimento de superinfecção, exacerbação de porfiria, febre persistente.
Overdose
A quantidade do medicamento em um frasco não é suficiente para causar reações tóxicas se ingerido acidentalmente. No caso de aplicação tópica de dose excessivamente grande de Signicef, recomenda-se enxaguar os olhos com água limpa em temperatura ambiente.
Os sintomas de uma sobredosagem sistémica de levofloxacina são náuseas, prolongamento do intervalo QT, erosão das membranas mucosas do trato gastrointestinal (trato gastrointestinal), tonturas, confusão, convulsões.
Para o tratamento da doença, o alívio dos sintomas é recomendado, a diálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Colírio
Não entre no Signicef subconjuntivamente ou na câmara anterior do olho.
O intervalo entre a instilação do colírio de Signicef e outras soluções oftálmicas, quando aplicadas topicamente, deve ser de pelo menos 15 minutos.
Durante a terapia com Signicef, é necessário evitar o uso de lentes de contato hidrofílicas (moles), uma vez que o conservante cloreto de benzalcônio contido no medicamento pode ser absorvido pelas lentes, ter um efeito negativo no tecido ocular e causar a descoloração das lentes de contato.
Durante a instilação, a ponta do conta-gotas não deve tocar o olho e outras superfícies para evitar a contaminação do conta-gotas e da solução.
Solução para infusão
Durante a terapia com levofloxacina, é importante levar em consideração a possibilidade de desenvolvimento de superinfecção.
Com a administração intravenosa de 500 mg do medicamento (100 ml de solução), a duração da perfusão deve ser de pelo menos 1 hora.
Após a normalização da temperatura corporal, continue usando o medicamento por pelo menos 48–78 horas.
Durante o período de terapia com Signicef, o sol e a radiação ultravioleta devem ser evitados devido ao risco de fotossensibilização (danos à pele).
Ao primeiro sinal de tendinite, a infusão de levofloxacina deve ser interrompida imediatamente.
Se você tem histórico de danos cerebrais, como derrame, trauma grave, há risco de convulsões e, no caso de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, risco de hemólise.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o uso sistêmico de levofloxacina (perfusão), levando em consideração reações adversas como tonturas, deficiência auditiva e visual, fraqueza geral, etc., é recomendado ter cuidado ao se envolver em atividades potencialmente perigosas que requerem maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.
Após a aplicação tópica de levofloxacina (gotas), levando-se em consideração a deterioração transitória da visão após a instilação, antes de iniciar a realização de tipos de trabalhos que requeiram maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras, é necessário aguardar algum tempo até que esteja totalmente restaurado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Signicef é contra-indicado na gravidez.
Se necessário, o tratamento com a droga durante a lactação, a amamentação é interrompida.
Uso infantil
O colírio de Signicef é contra-indicado em crianças com menos de 1 ano de idade; deve-se ter cuidado ao usá-lo no tratamento de crianças e adolescentes de 1 a 18 anos.
A solução para infusão é contra-indicada para uso em pediatria.
Com função renal prejudicada
Em caso de doença renal, a dose da solução para perfusão de Signicef é reduzida dependendo do grau de comprometimento da função.
Uso em idosos
Signicef deve ser utilizado com precaução em doentes idosos sistemicamente devido à elevada probabilidade de declínio da função renal relacionado com a idade.
Interações medicamentosas
Colírio
Não existem estudos sobre a interação de Syngitsef com outros medicamentos. Sua concentração no plasma sanguíneo após a aplicação tópica é desprezível, o que torna essa interação mínima.
Solução para infusão
Com a administração simultânea de levofloxacina, aumenta o T 1/2 da ciclosporina.
A eficácia da levofloxacina diminui quando os seguintes medicamentos são tomados em conjunto: antiácidos contendo magnésio e alumínio, medicamentos que inibem a motilidade intestinal, sucralfato, sais de ferro (o intervalo entre as doses deve ser de pelo menos 2 horas).
Recepção simultânea com AINEs, a teofilina aumenta a prontidão convulsiva; com GCS - aumenta o risco de ruptura do tendão.
Os medicamentos que bloqueiam a secreção de cálcio, assim como a cimetidina, diminuem a excreção de levofloxacina.
Como solventes para solução de levofloxacino, pode-se usar solução de Ringer 2,5% com dextrose, solução de cloreto de sódio 0,9%, solução de dextrose 5%, soluções combinadas para nutrição parenteral (carboidratos, aminoácidos, eletrólitos).
Não misture a solução de levofloxacina com heparina e soluções alcalinas.
Análogos
Análogos de Signicef são Levo, Oftaquix, Abiflox, Glevo, Zevocin, Zolev, Lebel, Levasept, Levobax, Levocacin, Levofloxacin, Novox, Potant-Sanovel, Remedia, Tigeron, Floxium.
Termos e condições de armazenamento
Armazene longe da luz, em uma temperatura: baixas - até 30 ° C; solução - até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças. Não congele.
O prazo de validade é de 2 anos.
Após a abertura do frasco, o colírio deve ser usado em até 30 dias.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Signicef
Avaliações de Signicef na forma de colírio e solução para infusão indicam a alta eficácia do medicamento. Entre os aspectos negativos, as pacientes destacam o custo relativamente alto da solução e do colírio, bem como o fato do medicamento ser contra-indicado na gravidez e na lactação.
Preço do Signicef em farmácias
O preço aproximado de Signicef na forma de colírio a 0,5% é de 235 rublos, a solução para perfusão é de 770 rublos.
Signicef: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Colírio Signicef 0,5% 5ml 159 r Comprar |
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Colírio Signicef 0,5% 5 ml 1 un. 159 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
