Sibri Breezhaler - Instruções De Uso, Análogos, Preço Das Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Seabree Breezhaler

Sibri Breezhaler: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Seebri Breezhaler

Código ATX: R03BB06

Ingrediente ativo: brometo de glicopirrônio (brometo de glicopirrônio)

Produtor: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Suíça)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-09

Preços nas farmácias: a partir de 1672 rublos.

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Sibri Breezhaler é um broncodilatador por inalação, bloqueador do receptor m-colinérgico.

Forma de liberação e composição

Sibri Breezhaler é produzido na forma de cápsulas com pó para inalação: tamanho nº 3, sólido; a caixa e a tampa são transparentes, laranja, com uma faixa preta e a inscrição em tinta preta: na caixa - “GPL50” acima da faixa preta, na tampa há uma marcação em forma de logotipo da empresa sob a faixa preta; o conteúdo das cápsulas é um pó quase branco ou branco [6 ou 10 unidades. em uma bolha, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4 ou 5 bolhas, complete com um dispositivo de inalação (Breezhaler); embalagem múltipla: 15/25 embalagens de 1 blister, 3 embalagens de 3/5 blisters ou 4 embalagens de 4 blisters com Breezhaler em uma caixa de papelão, bem como instruções de uso de Sibri Breezhaler].

1 cápsula contém:

• substância ativa: base de glicopirrônio - 50 μg (equivalente a brometo de glicopirrônio na quantidade de 63 μg);
• substâncias adicionais: estearato de magnésio, monohidrato de lactose;
• invólucro da cápsula: cloreto de sódio, carragena, água, hipromelose, corante amarelo-sol; tinta preta - propilenoglicol, goma-laca, hidróxido de sódio, corante de ferro e óxido preto.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Sibri Breezhaler é um agente inalatório de longa ação. O brometo de glicopirrônio, substância ativa da droga, pertence aos m-anticolinérgicos que bloqueiam o efeito broncoconstritor da acetilcolina nas células musculares lisas do trato respiratório, o que causa um efeito broncodilatador. No corpo humano, são encontrados 5 tipos de receptores muscarínicos (M _1-5). Verificou-se que apenas as espécies M _1-3 participam da função fisiológica do sistema respiratório. O brometo de glicopirrônio, que é um antagonista dos receptores muscarínicos, é caracterizado por uma alta afinidade principalmente para os receptores das espécies M _1-3. Junto com isso, a substância ativa é 4-5 vezes mais sensível a M ₁ - e M ₃-subtypes de receptores, em comparação com o H ₂ -subtype. Isso leva ao rápido desenvolvimento de um efeito terapêutico após a inalação de brometo de glicopirrônio, o que é confirmado pelos resultados de estudos clínicos.

A duração de ação do fármaco após inalação está associada à manutenção em longo prazo de sua concentração terapêutica nos pulmões, evidenciada pela maior meia-vida (T _½) após o uso inalatório, em comparação à administração intravenosa (IV). No decorrer de vários estudos clínicos, foi demonstrado que, ao tratar glicopirrônio com brometo em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), sua função pulmonar melhorou significativamente - a avaliação foi feita alterando o volume expiratório forçado em 1 min (VEF ₁).

O efeito terapêutico da substância ativa é observado nos primeiros 5 minutos após a administração por inalação com um aumento significativo do VEF _{1 em} relação aos valores iniciais no intervalo de 0,091 a 0,094 l, o efeito broncodilatador é observado após inalação por mais de 24 horas. De acordo com os dados da pesquisa, não houve evidência do desenvolvimento de taquifilaxia ao efeito broncodilatador do brometo de glicopirrônio no contexto de seu uso regular até 52 semanas. Também não houve alterações na frequência cardíaca (FC) e na duração do intervalo QTc durante a terapia com Sibri Breezhaler na dose de 200 μg em pacientes com DPOC.

Farmacocinética

Após a inalação, o brometo de glicopirrônio é intensamente absorvido pela circulação sistêmica, a concentração máxima (C _max) no plasma sanguíneo é observada após 5 minutos, a biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 40%. Aproximadamente 10% da exposição sistêmica total da droga (AUC) é devido à absorção no trato gastrointestinal (TGI) e 90% à absorção nos pulmões.

Quando administrado por via oral, a biodisponibilidade absoluta do brometo de glicopirrônio é estimada em 5%. No contexto de inalações regulares uma vez ao dia, o estado de equilíbrio da substância ativa pode ser alcançado em 7 dias. Nesta condição (tomar 50 μg uma vez ao dia), a C _{max de} brometo _de glicopirrônio e sua concentração plasmática no sangue imediatamente antes da próxima dose é de 166 e 8 pg / ml, respectivamente. A eliminação na urina no estado de equilíbrio, quando comparada com a primeira inalação, permite supor que a ingestão na faixa de dose de 25-200 mcg não afeta o acúmulo sistêmico do fármaco.

Após a administração intravenosa de brometo de glicopirrônio, o volume de distribuição (V _d) no estado de equilíbrio (V _ss) e na fase terminal (V _z) foi de 83 e 376 litros, respectivamente. O V _z aparente após a inalação (V _z / F) foi de 7310 L, o que indica uma excreção mais lenta do agente após a inalação. Em estudos in vitro, a ligação da substância ativa com as proteínas plasmáticas foi de 38–41% a um nível de 1–10 ng / ml. Esses níveis são pelo menos 6 vezes superiores aos do estado de equilíbrio observado no plasma com o uso do medicamento uma vez ao dia, 50 μg.

Verificou-se que, como resultado da hidroxilação do brometo de glicopirrônio, ocorre a formação de vários metabólitos mono- e bis-hidroxilados e, como resultado da hidrólise direta, a formação de derivados do ácido carboxílico (M9). No decurso dos estudos in vitro, observou-se que as isoenzimas CYP estão envolvidas na biotransformação oxidativa da substância ativa. Supõe-se que a hidrólise em M9 é catalisada por enzimas da família da colinesterase. Uma vez que no processo de estudos in vitro, o metabolismo do brometo de glicopirrônio nos pulmões não foi detectado e o M9 contribui de forma insignificante para a circulação (4% da C _maxe AUC da substância ativa) após administração intravenosa, acredita-se que M9 é formado a partir da fração da substância absorvida do trato gastrointestinal (após inalação) por meio de hidrólise pré-sistêmica e / ou durante a passagem primária pelo fígado. Após i.v. ou inalação, apenas uma quantidade mínima de M9 foi detectada na urina (menos de 0,5% da dose inicial).

Durante inalações repetidas, conjugados glucurônicos e / ou sulfatos de brometo de glicopirrônio foram detectados na urina em uma quantidade de aproximadamente 3% da dose. Um estudo de inibição in vitro mostrou que o brometo de glicopirrônio não mostrou atividade pronunciada na inibição das isoenzimas CYP2A6, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19 ou CYP3A4 / 5, transportadores MRP2, transportadores MXT2, OCTR1 OATP1B1 ou OATP1B3.

A excreção da substância ativa pelos rins atinge 60–70% da depuração plasmática total, a quantidade restante (30–40%) é excretada na bílis ou como resultado de transformação metabólica. Após injeções inalatórias únicas e repetidas de Sibri Breezhaler 1 vez por dia na faixa de dose de 50 a 200 μg em voluntários saudáveis e pacientes com DPOC, a depuração renal média estava na faixa de 17,4-24,4 l / h. A secreção tubular (tubular) ativa promove a eliminação do brometo de glicopirrônio pelos rins, quase 20% da dose recebida é detectada inalterada na urina. A concentração da substância ativa no plasma diminui em várias fases. T _½ final médioé mais prolongado após inalação (33-57 horas), em comparação com a injeção intravenosa (6,2 horas) e administração oral (2,8 horas). Com base na natureza da eliminação, é possível permitir a absorção prolongada do brometo de glicopirrônio nos pulmões e / ou sua penetração na circulação sistêmica por 24 horas ou mais após a inalação.

A exposição sistêmica, bem como a eliminação urinária total de brometo de glicopirrônio em equilíbrio em pacientes com DPOC, aumentaram em proporção à dose na faixa de 50 a 200 μg.

A análise farmacocinética populacional de dados em pacientes com DPOC revelou que o peso corporal e a idade são fatores que influenciam as diferenças interindividuais na exposição sistêmica ao medicamento. Sibri Breezhaler na dose de 50 mcg 1 vez por dia pode ser usado com segurança em todas as faixas etárias e em qualquer peso corporal.

A exposição sistêmica ao brometo de glicopirrônio é amplamente independente do gênero, tabagismo e VEF ₁ basal.

A exposição sistêmica ao brometo de glicopirrônio é afetada pelo estado da função renal. Um aumento moderado na AUC de até 1,4 vezes foi observado na presença de insuficiência renal leve / moderada e um aumento de até 2,2 vezes na doença renal grave ou em estágio final.

Os pacientes com insuficiência hepática não participaram de estudos clínicos. Uma vez que o brometo de glicopirrônio é eliminado principalmente pelos rins, é improvável que o comprometimento de seu metabolismo hepático cause um aumento clinicamente significativo da exposição sistêmica.

Indicações de uso

Sibri Breezhaler é indicado para a terapia de manutenção de distúrbios da condução brônquica em pacientes com DPOC.

Contra-indicações

Absoluto:

• idade até 18 anos;
• uso combinado com drogas inaladas, que incluem outros m-anticolinérgicos;
• má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à galactose (o produto contém lactose);
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes de Sibri Breezhaler.

Relativo (brometo de glicopirrônio deve ser usado com cautela):

• insuficiência renal grave - taxa de filtração glomerular (TFG) menor que 30 ml / min / 1,73 m², incluindo insuficiência renal em estágio terminal, necessitando de hemodiálise;
• doenças que levam à retenção urinária;
• glaucoma de ângulo fechado;
• doença cardíaca isquêmica instável (CHD);
• distúrbios do ritmo cardíaco;
• prolongamento do intervalo QTc (QT corrigido> 0,44 s);
• uma história de infarto do miocárdio.

Sibri Breezhaler, instruções de uso: método e dosagem

Sibri Breezhaler destina-se apenas a inalação.

As cápsulas contendo pó para inalação devem ser utilizadas apenas para inalação pela boca, produzidas com um dispositivo especial para inalação Breezhaler, incluído na embalagem. As cápsulas de pó não podem ser tomadas por via oral.

As cápsulas devem ser armazenadas em um blister e retiradas imediatamente antes do uso.

A dose recomendada do medicamento é de 50 mcg (conteúdo de uma cápsula), administrada por inalação 1 vez por dia, diariamente à mesma hora. Se a próxima inalação for perdida, a próxima dose deve ser administrada o mais rápido possível. Para compensar a dose esquecida, 2 inalações não podem ser realizadas, a dose diária de Sibri Breezhaler não deve exceder 50 mcg.

Se não houver melhora da função respiratória, o médico precisa se certificar de que o medicamento está sendo usado corretamente pelo paciente.

O broncodilatador deve ser inalado, não engolido.

Para a inalação de cápsulas, apenas deve ser utilizado Breezhaler, este, por sua vez, não pode ser utilizado para inalação de outros meios. Deite fora o inalador 30 dias após o início do uso.

Como usar o inalador:

1. Depois de remover a tampa, abra o inalador Breezhaler segurando firmemente sua base e inclinando o bocal.
2. Separe 1 cápsula do blister ao longo da linha de perfuração. Liberte-a da película protetora e remova-a com cuidado (não aperte a cápsula através da película).
3. Retire a cápsula imediatamente antes da inalação. Retire a cápsula do blister com as mãos secas; não engula a cápsula.
4. Coloque a cápsula no inalador, na câmara da cápsula, você não pode colocá-la diretamente no bocal.
5. Feche bem o inalador; quando estiver completamente fechado, deve ser ouvido um clique.
6. Segure o inalador na posição vertical com o bocal apontando para cima. Perfure a cápsula pressionando ambos os botões firmemente ao mesmo tempo. No momento de furar a cápsula, deve ocorrer um clique. Pressione os botões para furar a cápsula apenas uma vez.
7. Solte os botões em ambos os lados completamente.
8. Expire completamente antes de inserir o bocal na boca, mas não sopre no bocal.
9. Enquanto segura o inalador de forma que os botões fiquem localizados à esquerda e à direita (e não acima e abaixo), coloque o bocal na boca e envolva-o firmemente com os lábios. Tome o medicamento inalando rápida, uniformemente e o mais profundamente possível, sem pressionar os botões laterais.
10. Certifique-se de que, ao ser inalado pelo inalador, apareça um som de chocalho característico, produzido durante a rotação da cápsula na câmara e a pulverização do pó, podendo também ser notado um sabor adocicado do produto na boca. Se a cápsula estiver presa na câmara do inalador, pode não haver som de chocalho. Neste caso, é necessário abrir o inalador e liberar cuidadosamente a cápsula batendo em sua base. Não pressione os botões laterais para furar a cápsula. Recomenda-se repetir as etapas 8 e 9, se necessário.
11. Se um som característico for ouvido durante o procedimento, você precisa prender a respiração o máximo possível (o máximo possível, sem sentir sensações desagradáveis) e ao mesmo tempo retirar o bocal da boca; então expire. Abra o inalador e verifique se há resíduos de pó na cápsula. Se ainda houver pó na cápsula, feche o Breezhaler e repita as etapas 8-11. A maioria dos pacientes pode esvaziar a cápsula em 1 ou 2 inalações. Em alguns casos, após a inalação, nota-se uma tosse por um curto período, o que não é um sinal alarmante. Se não houver pó na cápsula, então a dose completa foi administrada.
12. Após a inalação, remova a cápsula vazia inclinando o bocal e batendo no inalador e, em seguida, descarte-a. Feche o bocal e feche a tampa Breezhaler. Não guarde as cápsulas no inalador.

Você nunca deve soprar no bocal do inalador. Conservar os blisters com cápsulas e inalador em local seco. Se necessitar de usar cápsulas de uma nova embalagem, deve usar sempre o novo inalador da embalagem para as inalar.

Em casos extremamente raros, um pequeno volume do conteúdo da cápsula pode entrar na boca. Se você inalar ou engolir o Seabri Breezhaler, não se preocupe.

Deve ser lembrado que quando a cápsula é perfurada mais de uma vez, o risco de quebra aumenta.

Recomenda-se limpar o dispositivo de inalação uma vez por semana. O bocal deve ser limpo por dentro e por fora com um pano seco. Você não pode usar água para limpar o inalador, ele deve ser mantido seco.

Efeitos colaterais

A frequência da ocorrência de reações indesejáveis de Sibri Breezhaler estima-se segundo os seguintes critérios: muitas vezes - de> 1/100 a 1/1000 a <1/100:

• metabolismo e distúrbios nutricionais: infrequentemente - hiperglicemia;
• doenças infecciosas e parasitárias: muitas vezes - nasofaringite; infrequentemente - cistite, rinite;
• sistema nervoso e psique: frequentemente - dor de cabeça, insônia; infrequentemente - hipestesia;
• sistema respiratório, órgãos do tórax e mediastino: infrequentemente - irritação da faringe, congestão dos seios paranasais, epistaxe, tosse produtiva;
• coração: infrequentemente - palpitações, fibrilação atrial;
• pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - erupção cutânea;
• sistema digestivo: muitas vezes - secura da mucosa oral, gastroenterite; infrequentemente - cárie dentária, dispepsia;
• rins e trato urinário: freqüentemente - infecção do trato urinário; infrequentemente - retenção urinária, disúria;
• tecido musculoesquelético e conjuntivo: infrequentemente - dor musculoesquelética na região do tórax, dor nos membros;
• distúrbios gerais: infrequentemente - astenia, fadiga.

Num estudo clínico com a duração de 12 meses, foram detetados os seguintes efeitos indesejáveis adicionais, que foram mais frequentes com a utilização de Sibri Breezhaler, em comparação com placebo: vómitos, nasofaringite, dor no pescoço, dores musculares, diabetes mellitus.

Violações registradas durante estudos pós-registro e de acordo com dados da literatura:

• órgãos do tórax e mediastino: broncoespasmo paradoxal;
• pele e tecido subcutâneo: pele com coceira;
• sistema imunológico: hipersensibilidade, angioedema.

Em pacientes com mais de 75 anos de idade, a incidência de cefaléia e infecções do trato urinário com o uso de Sibri Breezhaler foi maior do que no grupo de placebo.

Overdose

O uso de glicopirrônio em altas doses pode causar o desenvolvimento de sintomas associados à atividade m-anticolinérgica e requer tratamento sintomático adequado.

Em pacientes com DPOC, a inalação regular de Sibri Breezhaler em uma dose total de 100 e 200 μg 1 vez por dia durante 28 dias foi bem tolerada. No plasma sanguíneo após a administração intravenosa de brometo de glicopirrônio em uma dose de 150 μg (equivalente a glicopirrônio em uma dose de 120 μg), a C _max e AUC da droga em voluntários saudáveis foram aproximadamente 50 e 6 vezes maiores, respectivamente, do que a C _max no plasma sanguíneo e AUC em equilíbrio condição observada ao usar Sibri Breezhaler inalação na dose de 50 mcg 1 vez por dia. Os sintomas de overdose, neste caso, não foram detectados.

A intoxicação aguda devido à ingestão oral acidental de cápsulas é improvável devido à baixa biodisponibilidade do brometo de glicopirrônio quando tomado por via oral (cerca de 5%).

Instruções Especiais

Sibri Breezhaler não se destina ao alívio de episódios agudos de broncoespasmo.

Após o uso da droga, foram registrados casos de reações de hipersensibilidade imediata. Se aparecerem sinais indicando o desenvolvimento de uma reação alérgica, incluindo erupção cutânea, urticária, angioedema (dificuldade em engolir ou respirar, inchaço dos lábios, língua e rosto), você deve parar imediatamente de usar Sibri Breezhaler e escolher uma terapia alternativa.

No contexto do tratamento medicamentoso, bem como durante outras terapias inalatórias, pode-se observar o desenvolvimento de broncoespasmo paradoxal, que é uma ameaça à vida. Se essa complicação ocorrer, é necessário interromper imediatamente o uso do medicamento e iniciar a terapia alternativa.

Também é necessário cancelar urgentemente o agente inalatório e consultar um médico se algum sinal ou sintoma de glaucoma agudo de ângulo fechado se desenvolver.

As cápsulas de Sibri Breezhaler são recomendadas para o tratamento de manutenção de pacientes com DPOC. Como a população geral de DPOC é significativamente dominada por pacientes com mais de 40 anos, quando se faz uso da droga em pacientes com menos de 40 anos, é necessária a confirmação do diagnóstico de DPOC pela espirometria.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Seabri Breezhaler não afeta adversamente a capacidade de dirigir veículos e outras máquinas complexas em movimento.

Aplicação durante a gravidez e lactação

No processo de estudos pré-clínicos, nenhum efeito teratogênico foi registrado após a inalação das cápsulas de Siberri Breezhaler. Uma vez que não existem dados sobre o seu uso em mulheres grávidas, a prescrição do medicamento durante a gravidez só é possível se o benefício pretendido da terapia para a paciente superar significativamente a possível ameaça ao feto.

Não se sabe se o brometo de glicopirrônio é excretado no leite humano em humanos, portanto, o uso de Sibri Breezhaler durante a amamentação só pode ser considerado se os benefícios de tomá-lo para a mulher superem qualquer risco provável para o bebê.

Os estudos em animais, incluindo dados de estudos de toxicidade reprodutiva, não sugerem que o medicamento possa afetar a fertilidade em mulheres ou homens.

Uso infantil

A recepção de Sibri Breezhaler é contra-indicada em pacientes menores de 18 anos.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com DPOC e comprometimento funcional dos rins de gravidade leve / moderada (TFG ≥ 30 ml / min / 1,73 m²), Sibri Breezhaler pode ser usado nas doses recomendadas.

Na presença de insuficiência renal grave (TFG <30 ml / min / 1,73 m²) ou doença renal em estágio terminal que requeira tratamento de hemodiálise, o medicamento pode ser usado na dose recomendada apenas quando o benefício esperado de tomá-lo supera significativamente o risco potencial. Os pacientes deste grupo de risco devem ser monitorados de perto para identificar atempadamente a ocorrência de possíveis efeitos indesejáveis.

Por violações da função hepática

Na presença de distúrbios funcionais do fígado, Sibri Breezhaler deve ser usado na dose recomendada.

Uso em idosos

Os pacientes idosos não precisam de ajuste de dose de Sibri Breezhaler.

Interações medicamentosas

• outros medicamentos para inalação contendo m-anticolinérgicos: estas interações não foram estudadas, pelo que a utilização combinada destes agentes com brometo de glicopirrónio está contra-indicada;
• indacaterol, agonista do receptor β ₂ -adrenérgico (para uso por inalação): nenhum efeito sobre a farmacocinética desta substância e do brometo de glicopirrônio foi observado;
• medicamentos amplamente utilizados para o tratamento da DPOC, incluindo metilxantinas, beta-adrenomiméticos, glicocorticosteroides para uso oral e inalatório: nenhuma manifestação clinicamente significativa de interações medicamentosas foi registrada quando Sibri Breezhaler foi combinado com esses medicamentos na prática clínica;
• cimetidina e outros inibidores de transportadores de cátions orgânicos que afetam a depuração renal do brometo de glicopirrônio: em voluntários saudáveis durante os estudos clínicos, a AUC do brometo de glicopirrônio aumentou 22% e a depuração renal diminuiu 23% quando usado simultaneamente com cimetidina; quando a droga é combinada com essas substâncias, nenhuma interação clinicamente significativa é esperada.

De acordo com estudos in vitro, não se espera que Seabri Breezhaler afete o metabolismo de outros medicamentos.

A inibição / indução da transformação metabólica do brometo de glicopirrônio não causa alterações significativas na exposição sistêmica ao fármaco.

Análogos

A contraparte de Seabree Breezhaler é Ultibro Breezhaler.

Termos e condições de armazenamento

Armazene na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Seabree Breezhaler

Os poucos comentários sobre Seabree Breezhaler são na maioria positivos. Pacientes com DPOC que usam este broncodilatador há muito tempo como terapia de suporte, observam que ele promove uma respiração mais fácil e profunda, evita o desenvolvimento de crises de asma à noite e melhora significativamente o estado geral.

Todos os pacientes atribuem seu alto custo às desvantagens do Sibri Breezhaler, não há queixas sobre o aparecimento de reações indesejáveis.

Preço de Sibri Breezhaler em farmácias

O preço do Seabree Breezhaler para um pacote contendo 30 cápsulas com pó para inalação e um dispositivo para inalação Breezhaler pode ser 1450-1900 rublos.

Seabree Breezhaler: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Sibri Breezhaler cápsulas de 50 mcg com pó para inalação completo com inalador Breezhaler 30 unid. 1672 RUB Comprar

Sibri Breezhaler cápsulas para inalação. 50μg 30 pcs. 1918 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!