Octreotide
Octreotide: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Octreotide
Código ATX: H01CB02
Ingrediente ativo: octreotide (octreotide)
Produtor: F-Sintez, CJSC (Rússia), Pharmstandard-UfaVITA (Rússia), Nativa, LLC (Rússia), empresa Deco (Rússia), ALTAIR (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-02
Preços nas farmácias: a partir de 999 rublos.
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A octreotida é uma droga semelhante à somatostatina.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - solução de administração intravenosa e subcutânea: transparente, incolor, inodoro [1 ml em ampolas: em uma dose de 50 e 100 mcg / ml - 5 ampolas em bolhas, em uma caixa de papelão 1 ou 2 pacotes; na dose de 300 e 600 mcg / ml - 1, 2 ou 5 ampolas em blister, em embalagem cartonada 1 (1, 2 ou 5 ampolas) ou 2 (5 ampolas) embalagem; cada embalagem também contém instruções para o uso de Octreotide].
O ingrediente ativo é o octreotide (na forma de acetato), seu conteúdo em 1 ml de solução é de 50, 100, 300 ou 600 μg.
Ingredientes inativos: cloreto de sódio e água para injeção.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O octreotido é um análogo sintético da somatostatina, tem efeitos farmacológicos semelhantes, mas observa-se uma ação de longa duração.
A octreotida ajuda a suprimir a secreção das seguintes substâncias:
- Hormônio do crescimento: patologicamente elevado ou induzido por exercício, arginina e hipoglicemia de insulina;
- Insulina, glucagon, gastrina, serotonina: elevados patologicamente ou causados pela ingestão de alimentos;
- Insulina, glucagon: estimulada com arginina;
- Tirotropina: causada pela tiroliberina.
O uso de octreotida antes, durante e após a cirurgia pancreática pode reduzir a incidência de complicações pós-operatórias típicas, em particular abscessos, sepse, fístulas pancreáticas e pancreatite pós-operatória aguda.
Com sangramento das veias varicosas do estômago e esôfago e com cirrose do fígado, devido ao uso de octreotida em combinação com terapia específica (em particular com tratamento hemostático e esclerosante), é observada uma parada mais eficaz do sangramento. A octreotida também é usada para prevenir ressangramento.
Farmacocinética
O octreotido é rápida e completamente absorvido após administração subcutânea. A C max (concentração máxima da substância) do octreotido no plasma sanguíneo é atingida em 30 minutos.
O nível de ligação às proteínas plasmáticas é de 65%. A substância se liga aos elementos formados do sangue em uma extensão extremamente insignificante. V d (volume de distribuição) - 0,27 l / kg.
T 1/2 (meia-vida) após administração subcutânea é de 100 minutos. A excreção do octreotido após administração intravenosa é realizada em duas fases com T 1/2 de 10 minutos (primeira fase) e 90 minutos (segunda fase). A maior parte da substância é excretada pelo intestino, aproximadamente 32% da dose é excretada pelos rins na forma inalterada. A depuração total é de 160 ml / min.
Em pacientes idosos, a depuração diminui e o T 1/2 aumenta.
Em pacientes com insuficiência renal grave, a depuração é reduzida em 2 vezes.
Indicações de uso
- Parar o sangramento das veias varicosas do esôfago e estômago em pacientes com cirrose hepática e prevenção de recidiva (em combinação com escleroterapia endoscópica ou outras medidas terapêuticas específicas);
- Acromegalia - para controlar os sintomas da doença e reduzir o fator de crescimento semelhante à insulina-1 (IGF-1) e o hormônio do crescimento no plasma sanguíneo nos casos em que o efeito da radiação ou do tratamento cirúrgico não é suficiente; para o tratamento da doença nos casos em que o paciente tenha recusado a operação ou tenha contra-indicações à sua conduta; para tratamento de curta duração nos intervalos entre os cursos de radioterapia até que o efeito de sua implementação seja obtido;
- Tumores endócrinos secretores do pâncreas e do trato gastrointestinal (para controle dos sintomas): glucagonomas, somatoliberinomas, VIPomas, tumores carcinoides com síndrome carcinoide, insulinomas (para terapia de manutenção, bem como para o controle da hipoglicemia no período pré-operatório), gastrinomas e síndrome Ellison (geralmente em combinação com bloqueadores do receptor H 2 da histamina e inibidores da bomba de prótons);
- Tratamento da pancreatite aguda;
- Tratamento e prevenção de complicações após intervenções cirúrgicas nos órgãos abdominais;
- Parar o sangramento em caso de úlcera gástrica e úlcera duodenal.
Contra-indicações
O uso de Octreotide é estritamente contra-indicado em crianças e adolescentes menores de 18 anos, bem como em todos os pacientes que apresentem hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
O medicamento deve ser usado com cautela no tratamento de pacientes com diabetes mellitus e colelitíase (colelitíase).
O efeito do medicamento no curso da gravidez não foi estudado, portanto, seu uso só é possível em casos extremos, se os benefícios pretendidos superarem os possíveis riscos.
Não se sabe se o octreotido penetra no leite materno, por isso é recomendável interromper a amamentação durante o tratamento.
Octreotida, instruções de uso: método e dosagem
Octreotide destina-se à administração subcutânea (subcutânea) e intravenosa (iv).
Regimes de dosagem prescritos dependendo das indicações e finalidade de uso:
- Tratamento da pancreatite aguda: 100 mcg s / c 3 vezes ao dia durante 5 dias. Em alguns casos, o médico pode aconselhar a administração intravenosa do medicamento em uma dose diária de até 1200 mcg;
- Prevenção de complicações após cirurgia no pâncreas: 100-200 mcg sc. A primeira dose é administrada 1-2 horas antes da laparotomia, após a cirurgia - 3 vezes ao dia durante 5-7 dias;
- Parando o sangramento ulcerativo: 25-50 mcg / hora como uma infusão intravenosa, curso - 5 dias;
- Parando o sangramento das veias varicosas do esôfago e estômago: 25-50 mcg / hora como uma infusão intravenosa contínua, o curso do tratamento é de 5 dias;
- Acromegalia: A dose inicial é de 50-100 mcg s / c a cada 8 ou 12 horas. Em caso de ineficácia (a concentração alvo de hormônio do crescimento é inferior a 2,5 ng / ml e o índice IGF-1 está dentro da faixa normal), uma dose única é aumentada para 300 μg. A dose diária máxima permitida é de 1500 mcg. Em pacientes recebendo uma dose estável de octreotida, os níveis de hormônio do crescimento devem ser medidos a cada 6 meses. Se após 3 meses de tratamento não houver diminuição suficiente neste indicador e uma melhora no curso clínico da doença, o Octreotide deve ser cancelado;
- Tumores do sistema endócrino gastroenteropancreático: a dose inicial é de 50 mcg 1-2 vezes ao dia, se necessário, é aumentada gradualmente para 100-200 mcg 3 vezes ao dia s / c. Em caso de ineficácia (avaliada com base nos dados do efeito clínico alcançado, da concentração de hormônios que produzem o tumor e da tolerabilidade do medicamento), a dose é aumentada para 300 μg s / c 1-2 vezes ao dia. Em casos excepcionais, um aumento de dose ainda maior é possível - até 300-600 mcg 3 vezes ao dia. O médico seleciona as doses de manutenção para cada paciente individualmente. Se em tumores carcinoides dentro de 1 semana a terapia na dose máxima tolerada for ineficaz, o octreotide é cancelado.
Pacientes com função hepática comprometida requerem ajuste de dose de manutenção.
Regras para administração subcutânea de Octreotide:
- Inspecione cuidadosamente a ampola quanto à presença de impurezas na solução e mudanças de cor;
- Aqueça a ampola à temperatura ambiente;
- Abra a ampola imediatamente antes da administração;
- Jogue fora a quantidade de solução não utilizada;
- Não injete no mesmo local em intervalos curtos.
Regras de gotejamento intravenoso:
- Examine cuidadosamente a ampola quanto à presença de impurezas e descoloração;
- Aqueça a solução à temperatura ambiente;
- Para diluição, use cloreto de sódio a 0,9% (por exemplo, 1 ampola de 600 μg é diluída com 60 ml de soro fisiológico);
- Prepare uma solução injetável imediatamente antes da administração;
- Se necessário, conservar no frigorífico no máximo 24 horas após a reconstituição (a uma temperatura de 2 a 8 ºС).
Efeitos colaterais
Critérios para avaliar a incidência de efeitos colaterais: muito frequentemente - não mais frequentemente do que em 1 caso em 10, frequentemente - ≥1 / 100, mas <1/10, às vezes - ≥1 / 1000, mas <1/100.
Reações adversas identificadas durante os ensaios clínicos de Octreotide:
- Do sistema digestivo: muitas vezes - diarréia ou prisão de ventre, distensão abdominal, náusea, dor abdominal; frequentemente - esteatorreia, descoloração das fezes, sensação de plenitude ou peso no abdômen, consistência de fezes moles, distúrbios dispépticos, anorexia, vômitos;
- Do sistema hepatobiliar: cálculos na vesícula biliar (colelitíase); frequentemente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas, colecistite, hiperbilirrubinemia, a formação de microcristais de colesterol devido a uma violação da estabilidade coloidal da bile;
- Do lado do sistema cardiovascular: muitas vezes - bradicardia; às vezes - taquicardia;
- Do sistema endócrino: muitas vezes - hiperglicemia; frequentemente - hipoglicemia, tolerância à glicose diminuída, hipotireoidismo, disfunção da glândula tireoide (manifestada por uma diminuição nos níveis de hormônio estimulador da tireoide, tiroxina total e livre);
- Do sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar;
- Do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - tontura;
- Reações dermatológicas: muitas vezes - erupção na pele, coceira, perda de cabelo;
- Reações locais: muito frequentemente - dor no local da injeção;
- Outros: às vezes - desidratação.
A relação causal dos seguintes efeitos colaterais com o uso de Octreotida não foi estabelecida:
- Do sistema hepatobiliar: colestase, icterícia, hepatite colestática, hepatite aguda sem colestase, icterícia colestática, pancreatite aguda, níveis aumentados de gama-glutamiltransferase e fosfatase alcalina;
- Do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas;
- Do lado do sistema cardiovascular: arritmias;
- Reações dermatológicas: urticária.
Overdose
Os principais sintomas: sensação de rubor facial, diminuição da frequência cardíaca a curto prazo, dor espástica no abdómen, sensação de vazio no estômago, náuseas, diarreia.
Terapia: sintomática.
Instruções Especiais
Mulheres em idade fértil com acromegalia devem usar métodos contraceptivos confiáveis durante a terapia. com a diminuição do nível de hormônio do crescimento e normalização do nível de IGF-1 sob a influência do octreotide, é possível restaurar a fertilidade.
Com o tratamento de longo prazo, é necessário monitorar a função da glândula tireóide.
Em pacientes com histórico de deficiência de vitamina B 12, é necessário monitorar o conteúdo de cobalamina no corpo.
Antes de prescrever Octreotide, os pacientes devem ser encaminhados para exame de ultrassom da vesícula biliar. Se forem encontradas pedras, o medicamento pode ser prescrito após uma avaliação cuidadosa dos benefícios esperados da terapia e dos possíveis riscos. Os novos exames devem ser realizados a cada 6-12 meses durante o tratamento.
Se pedras forem detectadas durante o tratamento:
- Assintomático: você pode cancelar o medicamento ou continuar a terapia após avaliar a relação benefício / risco. Não há necessidade de realizar nenhuma ação, é necessária uma observação mais frequente;
- Com sintomas clínicos: você pode cancelar o medicamento ou continuar o tratamento após avaliar a relação benefício / risco. Os pacientes precisam de terapia padrão para doença do cálculo biliar (incluindo preparações de ácido biliar) e monitoramento regular por ultrassom.
Pacientes com tumores hipofisários secretores de hormônio de crescimento requerem supervisão médica cuidadosa durante o tratamento, pois a droga pode aumentar o tamanho do tumor e desenvolver uma complicação séria, como estreitamento dos campos visuais. Se isso acontecer, é necessário decidir sobre o uso de outros métodos de tratamento.
O octreotido pode interferir na absorção de gorduras no intestino.
Com o desenvolvimento da bradicardia, é necessário considerar a possibilidade de redução da dose de bloqueadores dos canais de cálcio, beta-bloqueadores ou medicamentos que afetem o equilíbrio hidroeletrolítico.
Deve-se lembrar que a octreotida não é um agente antineoplásico, portanto não contribui para a cicatrização de tumores endócrinos secretores do pâncreas e do trato gastrointestinal.
No tratamento de tumores endócrinos do trato gastrointestinal e do pâncreas, em alguns casos, é possível uma recidiva súbita. Com o desenvolvimento de insulinoma durante o uso de octreotida, é possível um aumento na duração e na gravidade da hipoglicemia. Esses pacientes devem ser monitorados de perto, especialmente a cada mudança na dose do medicamento.
O octreotide afeta a concentração de glicose no sangue. É possível reduzir as oscilações devido à administração mais frequente do medicamento em doses menores. No diabetes mellitus tipo 1, o medicamento pode reduzir a necessidade de insulina, no diabetes tipo 2 (com secreção de insulina parcialmente preservada) e em pacientes sem diabetes - levar ao desenvolvimento de hiperglicemia pós-prandial. Por esse motivo, os pacientes com diabetes mellitus precisam do controle dos níveis glicêmicos e da terapia antidiabética.
Os pacientes também precisam controlar a concentração de glicose no sangue após o sangramento das veias varicosas do estômago ou esôfago, pois neste caso o risco de desenvolver diabetes mellitus tipo 1 aumenta.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao risco de efeitos colaterais do sistema nervoso central, recomenda-se ter cuidado ao dirigir e realizar qualquer trabalho que requeira maior atenção e rapidez de reações.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- Gravidez: o uso de Octreotide é possível apenas para indicações estritas após avaliação da relação entre o benefício esperado e o possível risco;
- Período de lactação: a terapia é contra-indicada.
Uso infantil
Octreotide não é prescrito para pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Não há necessidade de ajustar a dose de Octreotide em pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
A correção da dose de manutenção de Octreotide é recomendada para pacientes com insuficiência hepática.
Uso em idosos
Pacientes idosos não requerem ajuste de dosagem.
Interações medicamentosas
Deve-se ter cuidado para usar simultaneamente medicamentos que são metabolizados pelo sistema do citocromo P 450 e têm uma faixa estreita de concentrações terapêuticas (por exemplo, quinidina ou terfenadina), porque a probabilidade de desenvolver efeitos colaterais aumenta.
O octreotide reduz a absorção da ciclosporina, aumenta a biodisponibilidade da bromocriptina, retarda a absorção da cimetidina e reduz o metabolismo de medicamentos que são metabolizados com a participação de enzimas do sistema do citocromo P 450.
No caso de uso simultâneo dos seguintes medicamentos, suas doses devem ser ajustadas: insulina, hipoglicemiantes orais, glucagon, bloqueadores dos canais de cálcio, beta-bloqueadores e diuréticos.
Análogos
Os análogos do Octreotide são: Octreotide Fsintez, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Dipherelin, Sermorelin.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças e protegido da luz, na faixa de temperatura de 8-25 ºС.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Octreotide
Avaliações de Octreotide são poucas. A maioria deles caracteriza a droga de forma positiva. É indicado para ser altamente eficaz e bem tolerado. A solução é usada tanto em ambientes hospitalares quanto ambulatoriais. O custo dos fundos é avaliado como alto.
Preço do octreotide em farmácias
O preço aproximado do Octreotide (5 ampolas) é: 50 μg / ml - 635-1031 rublos, 100 μg / ml - 1510-1827 rublos, 300 μg / ml - 5947-6382 rublos, 600 μg / ml - 12.532 –13887 rublos.
Octreotide: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Octreotide 50 μg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 5 pcs. 999 RUB Comprar |
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Octreotide 50 μg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 5 pcs. 1049 RUB Comprar |
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Octreotide 100 μg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 5 pcs. 1298 RUB Comprar |
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Octreotide 100 μg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 5 pcs. 1786 RUB Comprar |
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Solução de octreotida para injeção intravenosa e subcutânea. Amp de 100 mcg / ml. 1ml 5 pcs 1981 RUB Comprar |
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Octreotide 50 μg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 10 pcs. 2649 RUB Comprar |
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Octreotide 100 μg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 10 pcs. RUB 3119 Comprar |
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Solução de octreotida para injeção intravenosa e subcutânea. 0,01% 1ml 10 pcs. 3383 RUB Comprar |
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Octreotide 100 μg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 10 pcs. 3889 RUB Comprar |
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Octreotide 300 mcg / ml solução para administração intravenosa e subcutânea 1 ml 5 pcs. RUB 5879 Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
