Retarpen
Retarpen: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Retarpen
Código ATX: J01CE08
Ingrediente ativo: benzilpenicilina benzatina (benzilpenicilina benzatina)
Fabricante: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Áustria)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27
Retarpen é um antibiótico do grupo das penicilinas do tipo G de ação prolongada.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica - pó para preparação de suspensão para administração intramuscular de ação prolongada (1,2 milhões de UI - ~ 1,14 g cada em frascos de vidro incolor com capacidade de 5 ml, 1 frasco em caixa de papelão, 100 frascos em caixa de papelão (para hospitais); 2, 4 milhões de UI - ~ 2,27 g cada em frascos de vidro incolor com capacidade de 15 ml, 1 frasco em uma caixa de papelão, 50 frascos em uma caixa de papelão (para hospitais). Cada embalagem / caixa também contém instruções para o uso de Retarpen).
O ingrediente ativo é benzilpenicilina benzatina, em 1 frasco - 1,2 milhão de unidades internacionais (UI) (1,0256 g) ou 2,4 milhões UI (2,0513 g).
Excipientes: acena, simeticona, tampão de citrato de sódio, povidona.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Benzilpenicilina benzatina - ingrediente ativo do Retarpen, é um antibiótico β-lactâmico do tipo G do grupo das penicilinas, com ação prolongada pronunciada. Exibe atividade bactericida contra microrganismos suscetíveis por inibir a síntese de mucopeptídeos da parede celular.
Microrganismos em relação aos quais se manifesta a atividade da benzilpenicilina benzatina: agentes causadores de sífilis e bouba gram-positivos (Treponema spp.); os principais agentes causadores da escarlatina aguda, amigdalite, febre reumática (cepas de Staphylococcus spp. formadoras de penicilinase; Streptococcus spp., incluindo estreptococos piogênicos e pneumocócicos).
Resistente à ação de benzilpenicilina benzatina: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp. Spp., Chlamydia spp. Spp. benzilpenicilina penicilinase.
A resistência adquirida ao Retarpen está disseminada nos seguintes microrganismos: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmacocinética
Após injeção intramuscular de benzatina, a benzilpenicilina é hidrolisada muito lentamente com a liberação de benzilpenicilina.
A concentração máxima (Cmax) no soro sanguíneo atinge em crianças 24 horas mais tarde, em adultos 48 horas após a injeção. A meia-vida longa (T 1/2) fornece a presença estável de Retarpen no sangue a longo prazo. 2 semanas após a injeção de Retarpen 2,4 milhões de UI, seu nível sérico é de 0,12 μg / ml. 3 semanas após a injeção de 1,2 milhão de UI em 89–97,4% dos casos, a concentração é de 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg). A difusão do medicamento no líquido é completa, nos tecidos é muito fraca. A substância se liga às proteínas do plasma sanguíneo em 40-60%.
A droga é ligeiramente metabolizada. É excretado principalmente pelos rins na forma inalterada. Em oito dias, até 33% da dose administrada é liberada.
A benzilpenicilina benzatina durante a lactação penetra no leite materno, superando a barreira placentária em baixas doses.
Características farmacocinéticas em grupos especiais de pacientes:
- Pacientes com diabetes mellitus: a administração intramuscular pode retardar a absorção do medicamento;
- Recém-nascidos e bebês prematuros: como resultado da imaturidade funcional dos rins / fígado, é possível um aumento do T 1/2;
- Pacientes idosos: é provável uma diminuição da taxa de excreção do medicamento pelo corpo.
Indicações de uso
Tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à benzilpenicilina benzatina, se necessário, exposição a longo prazo a eles:
- Escarlatina;
- Tonsilite aguda;
- Cerveja;
- Yaws;
- Sífilis.
Prevenção de infecções causadas por microorganismos sensíveis:
- Recaídas de erisipela;
- Ataques repetidos após febre reumática aguda.
Contra-indicações
- Período de lactação;
- Hipersensibilidade aos componentes de Retarpen ou outros antibióticos beta-lactâmicos (cefalosporinas ou penicilinas).
Cuidadosamente:
- Insuficiência renal e / ou hepática;
- Diabetes;
- Dermatomicose;
- Colite pseudomembranosa;
- Tendência a reações alérgicas (erupções cutâneas alérgicas, asma brônquica);
- Gravidez.
Retarpen, instruções de uso: método e dosagem
Retarpen destina-se à administração intramuscular. É preparada uma suspensão a partir do pó, para isso injeta-se no frasco água para injetáveis: na dose de 1,2 milhões de UI - 3 ml, na dose de 2,4 milhões de UI - 5 ml, e a seguir misture bem rolando o frasco entre as palmas das mãos, evitando a formação de abundantes espuma.
A solução é injetada profundamente no quadrante superior externo do músculo glúteo máximo. Para excluir a entrada da agulha e, consequentemente, do medicamento no vaso, a aspiração deve ser realizada imediatamente antes da administração. Em caso de aspiração de sangue ou aparecimento de dor intensa, a administração de Retarpen deve ser interrompida.
Dosagens recomendadas para amigdalite aguda, escarlatina, bouba e pint:
- Adultos e adolescentes - 1,2 milhões de UI uma vez;
- Crianças com 30 kg ou mais - 1,2 milhão de UI uma vez;
- Crianças com peso inferior a 30 kg - 600 mil UI uma vez.
Doses recomendadas para sífilis primária e secundária:
- Adultos e adolescentes - 2,4 milhões de UI;
- Crianças com peso superior a 30 kg - 600 mil - 2,4 milhões de UI.
Como regra, uma única administração de Retarpen é suficiente. Em caso de retomada das manifestações clínicas e / ou laboratoriais da doença, é realizado um segundo curso.
Nos estágios finais da sífilis, inclusive na forma soropositiva latente, adultos e adolescentes recebem 1 injeção de 2,4 milhões de UI uma vez por semana durante 3 semanas.
Na sífilis congênita (sem sinais de comprometimento do sistema nervoso central), são prescritas 50 mil UI para cada quilograma de peso corporal, uma vez por semana, durante 3 semanas.
Para a prevenção da febre reumática aguda, erisipela e glomerulonefrite pós-estreptocócica, Retarpen é prescrito nas seguintes doses:
- Adultos e adolescentes - 1,2 milhões de UI uma vez a cada 3-4 semanas;
- Crianças com peso igual ou superior a 30 kg - 1,2 milhões de UI uma vez a cada 3-4 semanas;
- Crianças com peso inferior a 30 kg - 600 mil UI 1 vez em 3-4 semanas.
Duração recomendada do tratamento:
- Na ausência de doença cardíaca - há pelo menos 5 anos ou até os 21 anos;
- Com doença cardíaca transitória - há pelo menos 10 anos ou até os 21 anos;
- Com doença cardíaca persistente - por pelo menos 10 anos ou até a idade de 40 anos. Em alguns casos, a terapia preventiva ao longo da vida pode ser indicada.
A duração da profilaxia é definida individualmente.
Instruções Especiais:
- Para pacientes com insuficiência renal, a dose de Retarpen é calculada levando em consideração a função renal: com depuração da creatinina (CC)> 10 ml / minuto - 75% da dose usual, com CC <10 ml / minuto - 20-50% (em alguns casos, pode ser necessário dividir uma dose única. doses para várias injeções);
- Pacientes idosos, antes de prescrever Retarpen, devem avaliar o estado da função renal e, de acordo com os resultados, ajustar a dose, se necessário;
- Na insuficiência hepática, o metabolismo e a excreção das penicilinas podem sofrer alterações, o que deve ser levado em consideração na escolha da dose.
Efeitos colaterais
- Mudanças nos parâmetros laboratoriais: frequentemente (> 1/100, <1/10) - uma reação de Coombs direta positiva, distorção dos resultados da eletroforese de proteínas do plasma sanguíneo, um aumento no conteúdo de 17-cetosteroides na urina (usando a reação de Zimmermann), reações falso-positivas para determinar aminoácidos na urina (ao usar o método da ninidrina), reações falso-positivas ao urobilinogênio, reações falso-positivas para determinar a glicose na urina (quando usar métodos não enzimáticos), reações falso-positivas para determinar a proteína na urina ao usar o método do biureto, o método Folin-Chocalteu ou técnicas de precipitação (ao usar os ácidos tricloroacético, sulfossalicílico);
- Outros efeitos de natureza imunoalérgica: nefrite intersticial aguda, aumento transitório moderado da atividade das transaminases séricas;
- Perturbações do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, diarreia, vômito; infrequentemente (> 1/1000, <1/100) - glossite, estomatite; frequência desconhecida - colite pseudomembranosa;
- Infecções e infestações parasitárias: muitas vezes - candidíase;
- Perturbações do sistema nervoso: raramente (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatia;
- Doenças do sistema imunológico: raramente - reações alérgicas (febre, urticária, dor nas articulações, angioedema, dermatite esfoliativa, choque anafilático com desenvolvimento de colapso, eritema multiforme, reações anafilactoides (púrpura, crise asmática, sintomas do trato gastrointestinal)); muito raramente - necrólise epidérmica tóxica, eritema exsudativo maligno; frequência desconhecida - doença do soro, reação de Jarisch-Herxheimer; na presença de dermatomicose concomitante - reações para-alérgicas;
- Perturbações do sangue e do sistema linfático: muito raramente (<1/10 000) - anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose;
- Doenças dos rins e do trato urinário: raramente - nefrite intersticial, nefropatia;
- Afecções do fígado e das vias biliares: frequência desconhecida - colestase, hepatite;
- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: frequência desconhecida - penfigóide;
- Perturbações gerais e reações no local da injeção: a frequência é desconhecida - reações locais (dor e infiltrações no local da injeção), síndrome de Nicolau (embolia aguda por fármaco dos vasos da pele), síndrome de Hoyne (síndrome da penicilina psicótica aguda); com terapia prolongada - superinfecção.
Overdose
Devido a uma sobredosagem (utilização de doses elevadas) de antibióticos β-lactâmicos, incluindo benzilpenicilina benzatina, especialmente em doentes com insuficiência renal, pode desenvolver-se encefalopatia, cujos principais sintomas são perturbações dos movimentos, diminuição da consciência e convulsões.
O tratamento sintomático é recomendado.
Instruções Especiais
Antes de prescrever Retarpen, a história do paciente deve ser cuidadosamente coletada para possível hipersensibilidade a penicilinas e / ou outros antibióticos beta-lactâmicos.
Dado o risco de desenvolver reações alérgicas graves, por vezes até fatais, os doentes devem ser avisados sobre a necessidade de descontinuar Retarpen e consultar imediatamente um médico se desenvolverem sintomas de alergia.
Em 5-10% dos casos, as reações alérgicas à penicilina podem cruzar-se com as reações alérgicas às cefalosporinas e, portanto, as penicilinas são contra-indicadas em pacientes com história de alergia a cefalosporinas.
Pacientes com erupções cutâneas alérgicas e asma brônquica apresentam risco aumentado de desenvolver reações de hipersensibilidade, portanto, devem estar sob supervisão médica por pelo menos 30 minutos após a injeção. Em caso de reação alérgica, Retarpen deve ser cancelado e, se necessário, administrada terapia sintomática e / ou antichoque.
Ao tratar a sífilis, pode ocorrer uma reação de Jarisch-Herxheimer (calafrios, febre, outros sintomas locais e gerais) e os pacientes devem ser alertados sobre isso.
Em pacientes com diabetes mellitus, é possível retardar a absorção do medicamento na circulação sistêmica.
Retarpen não deve ser administrado por via intravenosa, subcutânea, endolombar, na cavidade corporal, bem como em tecidos com perfusão prejudicada.
Se a solução entrar acidentalmente sob a pele, pode formar-se um caroço doloroso. A aplicação de gelo no local da injeção pode reduzir a dor.
A injeção intravascular acidental pode causar sentimentos transitórios de ansiedade e deficiência visual. Esses sintomas geralmente desaparecem em uma hora. Se os sintomas forem graves, pode ser necessária sedação.
Com a administração intra-arterial acidental de Retarpen, especialmente em crianças, podem ocorrer complicações graves, como necrose do tecido (gangrena) e trombose arterial. Suas manifestações iniciais são manchas claras na pele da região glútea. Como resultado da alta pressão no local da injeção, é possível uma injeção retrógrada do medicamento na artéria ilíaca comum, artérias espinhais ou aorta.
Durante o tratamento, é necessário monitorar periodicamente a função renal e o quadro sanguíneo periférico.
A fim de evitar lesões no nervo ciático, a região periférica do quadrante superior externo da nádega para a administração de Retarpen em crianças e adolescentes é usada apenas em casos excepcionais (por exemplo, com queimaduras generalizadas).
Esfregar as nádegas após a injeção não é recomendado.
Em caso de suspeita de sífilis, a microscopia de campo escuro deve ser realizada antes da nomeação de Retarpen e, em seguida, estudos sorológicos dentro de 4 meses. Na sífilis congênita, também é necessário examinar o líquido cefalorraquidiano (LCR). Se não for possível excluir o envolvimento do sistema nervoso central (neurossífilis) no processo, devem ser utilizadas outras preparações de penicilina que penetrem melhor no LCR.
Se ocorrer diarreia grave persistente durante o tratamento, deve-se suspeitar de colite pseudomembranosa (pode se manifestar como fezes aquosas com muco / sangue, tenesmo, dor abdominal espástica difusa, febre). Uma vez que esta condição pode ser fatal, Retarpen deve ser descontinuado imediatamente e a terapia apropriada deve ser prescrita, levando em consideração a sensibilidade do patógeno identificado. Não use medicamentos que inibam o peristaltismo intestinal.
Pacientes que aderem a uma dieta hipersalina devem levar em consideração o teor de sódio do medicamento: na dose de 1,2 milhões de UI - 11 mg (0,48 mmol), na dose de 2,4 milhões de UI - 22 mg (0,96 mmol).
Devido ao risco de infecções fúngicas durante o tratamento, é aconselhável usar simultaneamente vitaminas B e vitamina C. Se você suspeitar do desenvolvimento de uma infecção fúngica, um antifúngico (por exemplo, levorina ou nistatina) é necessário.
Quando Retarpen é usado em uma dose insuficiente, se o tratamento for interrompido muito cedo, bem como com a terapia de longo prazo, podem aparecer cepas resistentes de patógenos.
Em casos raros, a povidona, um dos excipientes de Retarpen, pode acumular-se no sistema reticuloendotelial, podendo desenvolver granulomas, a partir dos quais podem formar-se tumores no futuro.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir um carro e realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A benzilpenicilina benzatina atravessa a barreira placentária. Apesar de não terem sido revelados efeitos adversos diretos / indiretos no feto em experiências com animais, Retarpen pode ser utilizado durante a gravidez apenas se o benefício pretendido para a mãe exceder significativamente o risco potencial para o feto.
Não é recomendado o uso de Retarpen para o tratamento da sífilis em mulheres grávidas.
O medicamento passa para o leite materno em pequenas quantidades. Não há evidência de reações adversas em crianças cujas mães receberam Retarpen enquanto amamentavam. Uma vez que não está excluída a possibilidade de um efeito negativo do medicamento na microflora intestinal da criança, recomenda-se que a amamentação seja interrompida durante o uso de Retarpen. A amamentação pode ser retomada 24 horas após o seu cancelamento.
Uso infantil
Na prática pediátrica, Retarpen é usado sem restrições de idade, estritamente de acordo com as indicações em conformidade com o regime de dosagem.
Com função renal prejudicada
Para pacientes com insuficiência renal, a dose de Retarpen é calculada dependendo do grau de comprometimento da função renal (indicador CC):
- CC> 60 ml / min - não é necessário ajuste da dose;
- CC 10-60 ml / min - 75% da dose calculada;
- CC <10 ml / min (insuficiência renal grave) - 20-50% da dose estimada, pode ser necessário dividir em várias injeções.
Por violações da função hepática
Na insuficiência hepática grave, é possível desacelerar o metabolismo e a excreção das penicilinas.
Uso em idosos
Antes de iniciar a terapia com Retarpen em pacientes idosos, a função renal deve ser avaliada. Se necessário, é realizado um ajuste da dose correspondente à condição.
Interações medicamentosas
Retarpen não deve ser usado concomitantemente com antibióticos bacteriostáticos (por exemplo, cloranfenicol, macrolídeos, tetraciclinas, lincosamidas). A combinação com outros antibióticos é possível apenas nos casos em que se espera um efeito sinérgico ou pelo menos aditivo do uso de uma combinação de medicamentos.
Não injete benzilpenicilina benzatina na mesma seringa com outros medicamentos.
Com cautela Retarpen deve ser usado simultaneamente com anti-inflamatórios não esteroides (salicilatos, fenilbutazona, indometacina), probenecida, alopurinol, porque possível inibição competitiva da eliminação de drogas do corpo.
Retarpen aumenta a eficácia dos anticoagulantes indiretos, portanto, ao usar essa combinação, o INR (razão normalizada internacional) deve ser monitorado cuidadosamente.
A digoxina aumenta o risco de desenvolver bradicardia.
A benzilpenicilina benzatina reduz a excreção de metotrexato, podendo aumentar sua toxicidade.
Análogos
Os análogos de retarpeno são: Ampicilina, Amosin, Ospamox, Bicilina-1, Benzicilina-1, Ospen, Extensilina.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local escuro, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 4 anos.
A solução preparada com o pó pode ser armazenada na geladeira por no máximo 24 horas.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Retarpen
A benzilpenicilina benzatina está incluída na lista de medicamentos vitais e essenciais (medicamentos vitais e essenciais). Por ser um antibiótico muito forte, os pacientes recomendam o uso do medicamento exclusivamente de acordo com as instruções e sob a supervisão de especialistas. Na maioria das revisões do Retarpen, os pacientes o caracterizam como um remédio eficaz que praticamente não causa reações negativas no organismo. Uma única revisão descreve choque anafilático pós-injeção, mas nenhuma causa é especificada. Ao mesmo tempo, a droga deu conta da tarefa, a infecção por Pseudomonas aeruginosa foi curada.
Segundo os médicos, Retarpen é um medicamento padrão para o tratamento da sífilis, por via de regra, acaba por ser eficaz, e permite restaurar a saúde do paciente na maioria dos casos sem efeitos colaterais. As injeções retarpenadas são bastante dolorosas, portanto, para manipulações, assim como para o correto preparo da solução, deve-se procurar uma instituição médica.
O preço do Retarpen nas farmácias
O medicamento não está disponível comercialmente. O preço aproximado do Retarpen 2,4 milhões de UI em farmácias on-line é de 2.500 rublos. para 1 garrafa.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
