Naloxona
Naloxone: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Farmacocinética
- 4. Indicações de uso
- 5. Contra-indicações
- 6. Método de aplicação e dosagem
- 7. Efeitos colaterais
- 8. Overdose
- 9. Instruções especiais
- 10. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 11. Uso na infância
- 12. Em caso de função renal prejudicada
- 13. Por violações da função hepática
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preços em farmácias
Nome latino: Naloxone
Código ATX: V03AB15
Ingrediente ativo: naloxona (naloxona)
Fabricante: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Espanha); Planta Endócrina de Moscou FSUE (Rússia); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Polônia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
Preços nas farmácias: a partir de 183 rublos.
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A naloxona é um antagonista competitivo do receptor opioide.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - solução injetável: líquido incolor transparente (1 ml cada: em ampolas de vidro sem cor, 5 unid. Em paletes de policloreto de vinila, em uma caixa de papelão 2 paletes; em ampolas, 5 unid.. Em suportes de plástico, em uma caixa de papelão 2 suportes ou 10 peças. Em uma caixa de papelão; cada caixa também contém as instruções para o uso de Naloxone).
O ingrediente ativo da Naloxona é o cloridrato de naloxona (na forma de cloridrato de naloxona di-hidratado), em 1 ml - 0,4 mg.
Componentes auxiliares: ácido clorídrico (até pH 3-5), cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A naloxona é um antagonista específico do receptor opioide. O mecanismo de sua ação se deve à capacidade de se ligar competitivamente aos principais tipos de receptores opioides e de eliminar ou prevenir a ação periférica e central (incluindo depressão respiratória) de peptídeos opioides endógenos e opioides exógenos (analgésicos narcóticos e seus substitutos).
A naloxona também afeta os sistemas dopaminérgicos e GABAérgicos do cérebro. Com o vício em drogas, causa o desenvolvimento de sintomas de abstinência. Não causa vício e dependência de drogas.
Efeitos clinicamente significativos da naloxona: enfraquecimento do efeito hipotensor, redução dos efeitos sedativos e euforizantes, restauração da respiração.
A droga não tem efeito pronunciado sobre a distrofia e os efeitos psicomiméticos causados por analgésicos narcóticos do grupo agonista-antagonista (por exemplo, pentazocina ou butofanol). É incapaz de reverter completamente os efeitos da buprenorfina e é ineficaz como antagonista do tramadol.
Em pacientes dependentes de opióides, a naloxona causa abstinência.
Farmacocinética
Após a administração intravenosa da droga, o efeito se desenvolve nos primeiros 2 minutos, após a administração intramuscular e subcutânea - em 2–5 minutos. O efeito máximo é observado após 5-15 minutos, sua duração é de 20-45 minutos - com administração intravenosa e 2,5-3 horas - com administração intramuscular / subcutânea.
A naloxona atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta.
É metabolizado no fígado com a formação predominante de glicuronídeos. É excretado pelos rins, enquanto 70% da dose administrada é excretada do corpo em 72 horas.
A meia-vida (T 1/2) do plasma sanguíneo é em média 1 hora (de 30 a 80 minutos). T 1/2 em adultos - 64 ± 12 minutos, em recém-nascidos (após injeção na veia umbilical) - 3,1 ± 0,5 horas, em prematuros - 51,8 ± 9,2 minutos.
Indicações de uso
- Envenenamento agudo, incluindo no contexto de uma overdose de analgésicos opioides (fentanil, trimeperidina, morfina) e outras drogas, cujo efeito tóxico é devido à presença de um componente opioide (metadona, substitutos opioides, pentazocina, butorfanol, buprenorfina, nalbufina) como parte de medidas complexas;
- Uso pós-operatório (somente se analgésicos narcóticos forem usados durante a operação) - para acelerar a recuperação da anestesia geral, antes de completar a respiração controlada;
- Restaurar a respiração no recém-nascido, no caso da administração de analgésicos opioides à mãe durante o parto;
- Agente de diagnóstico para dependência de opióides (teste de naloxona).
Contra-indicações
A naloxona é contra-indicada em caso de hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção hepática e / ou renal, em crianças e recém-nascidos.
Consulta durante a gravidez e amamentação só é possível quando necessário com urgência.
Naloxona, instruções de uso: método e dosagem
O medicamento Naloxon destina-se à administração intravenosa (i / v), intramuscular (i / m) e subcutânea (s / c).
A taxa de administração é selecionada individualmente, levando em consideração a reação do paciente ao medicamento e as doses únicas anteriores.
Para uso em infusão, a solução de naloxona deve ser diluída em solução de dextrose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9%, observando-se a proporção de 1 ampola do fármaco por 100 ml de meio de infusão. Prepare uma solução antes do uso direto.
A dose e o modo de administração são prescritos pelo médico, levando em consideração o estado do paciente, o tipo e a quantidade de opióide por ele ingerido.
Dosagem recomendada para envenenamento agudo (overdose) com analgésicos opioides:
- Adultos: dose única inicial - 0,4-2 mg. Em condições de risco de vida, o medicamento deve ser administrado por via intravenosa lentamente, durante 2-3 minutos. Para obter um efeito clínico, a administração repetida é mostrada após 2-3 minutos, o procedimento é repetido até o restabelecimento da respiração e da consciência uniformes. Se a consciência e a respiração não forem recuperadas após uma dose total de 10 mg, uma causa não opióide deve ser considerada. Pode ser usado em / m ou s / c;
- Crianças: a dose única inicial é de 0,01 mg por 1 kg de peso da criança, de preferência por via intravenosa durante 2-3 minutos. Se necessário, a administração repetida de uma dose de 0,1 mg por 1 kg de peso corporal é indicada em 2-3 minutos. Na impossibilidade de administração intravenosa, o medicamento é administrado em doses fracionadas por via intramuscular ou subcutânea com intervalo de 2-3 minutos, neste caso o efeito aparece mais lentamente. Para obter uma ação mais prolongada, recomenda-se uma única administração intramuscular ou subcutânea na dose de cerca de 0,2 mg ou 0,06 mg por 1 kg de peso da criança.
Uso pós-operatório de naloxona:
- Adultos: i.v., 0,1-0,2 mg em intervalos de 2-3 minutos até que a ventilação pulmonar normal apareça e o paciente acorde, mas na ausência de sensações distintas de desconforto e dor. Os sintomas de exceder a dose mínima necessária podem ser um aumento da pressão arterial (PA), cessação da analgesia, sudorese, náusea, vômito, crise de discirculação. Às vezes, especialmente em casos de analgésicos opioides de longa duração, a administração intramuscular adicional de naloxona é necessária por 1-2 horas. A droga também pode ser administrada por infusão intravenosa;
- Crianças: em / em 0,01 mg por 1 kg de peso, na ausência do efeito desejado, você pode inserir adicionalmente uma dose correspondente a 0,1 mg por 1 kg de peso da criança. Na ausência da possibilidade de administração intravenosa, a administração fracionada intramuscular ou subcutânea é indicada a cada 2-3 minutos. Uma dose única não deve exceder 0,2 mg do medicamento. Além disso, a administração por infusão é indicada.
No caso do uso de analgésicos opioides durante o parto para restaurar a respiração do recém-nascido, está indicada a administração intravenosa, intramuscular ou subcutânea de Naloxona. Certifique-se de que as vias respiratórias da criança estão desobstruídas antes da administração. A dose recomendada é de 0,01 mg por 1 kg de peso corporal, é possível repetir a dose em 2-3 minutos. Para profilaxia, um recém-nascido pode inserir 0,2 mg uma vez / m ou 0,06 mg por 1 kg de peso corporal.
Como ferramenta diagnóstica para dependência de drogas (opióides), a droga é utilizada por via intravenosa na dose de 0,0005 mg por 1 kg de peso do paciente. Esta dose permite estabelecer se existe ou não dificuldade em urinar e depressão respiratória causada pelos opioides. Depois disso, a dose pode ser ligeiramente aumentada, mas não em grandes doses, pois altas doses removem completamente o efeito do opioide, inclusive o efeito analgésico, causam excitação do aparelho circulatório e do sistema simpático.
Efeitos colaterais
O uso de naloxona no pós-operatório pode causar os seguintes efeitos colaterais: sufocação, aumento ou diminuição da pressão arterial, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular, edema pulmonar, parada cardíaca (esses efeitos em casos raros podem levar ao coma e encefalopatia, até a morte). O uso de doses superiores às recomendadas pode causar agitação psicomotora e o desaparecimento da analgesia.
A retirada repentina do medicamento pode causar sudorese, náusea, vômito, edema pulmonar, aumento da pressão arterial, taquicardia, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular, causar tremores e cãibras no corpo, parada cardíaca, incluindo morte.
Sintomas de abstinência na dependência de opióides: fraqueza, náusea, vômito, febre, sudorese, espasmos epigástricos, diarreia, aumento da pressão arterial, taquicardia, rinite, espirros, piloereção, nervosismo, irritabilidade, bocejos, ansiedade, tremores, dor de localização desconhecida; em recém-nascidos - choro incontrolável, convulsões, hiperreflexia.
Overdose
Nenhum caso de sobredosagem aguda foi relatado.
Com a introdução da naloxona em altas doses (a partir de 4 mg / kg), são possíveis os seguintes sintomas: calafrios, náuseas, vômitos, diminuição ou aumento acentuado da pressão arterial, bradicardia, hiperventilação, convulsões. O tratamento conservador em terapia intensiva é mostrado.
Na dose de 2 mg / kg, o medicamento pode causar deficiências cognitivas e comportamentais, incluindo falta de apetite, tensão, ansiedade, depressão, suspeita, irritabilidade, dificuldade de concentração. Os sintomas comportamentais podem durar de 2 a 3 dias.
Também é possível desenvolver sinais somáticos, como dor de estômago, sensação de peso, náuseas, sudorese, tontura.
O tratamento é sintomático.
Instruções Especiais
O medicamento Naloxone é utilizado em regime de internamento, desde que haja a possibilidade de medidas de reanimação (incluindo medidas cardiopulmonares) e oxigenoterapia.
Os neonatos devem ser tratados com cautela se a mãe tiver história de dependência de opióides, uma vez que a retirada abrupta e completa do medicamento pode potencializar o desenvolvimento de abstinência aguda.
Pacientes com patologia pulmonar, cardíaca, insuficiência renal e / ou hepática, suspeita ou comprovada dependência física de opioides, durante a gravidez, amamentação, na infância, recomenda-se o uso do medicamento sob estreita supervisão médica.
Uma vez que a resposta ao uso de naloxona no tratamento da depressão respiratória durante o uso de buprenorfina pode ser incompleta e há risco de diminuição da atividade respiratória, o paciente pode precisar de ventilação mecânica.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de uso da naloxona, o paciente fica proibido de qualquer atividade relacionada ao manejo de veículos e mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez e lactação, Naloxone pode ser prescrito se necessário urgentemente.
Uso infantil
Em pediatria, o uso de naloxone é permitido se houver indicação. Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento em doses que levem em consideração a idade da criança.
Deve-se ter cautela ao tratar recém-nascidos cujas mães tenham histórico de dependência de opioides, uma vez que a retirada completa e abrupta do medicamento pode causar retirada aguda.
Com função renal prejudicada
A naloxona deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
A naloxona deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática.
Interações medicamentosas
Quando administrado por via intravenosa, a naloxona não deve ser misturada com outros agentes, e a droga também é incompatível com soluções contendo bissulfitos.
A droga reduz o efeito hipotensor da clonidina, o efeito dos analgésicos opioides (nalbufina, butorfanol, pentazocina, remifentanil, fentanil), o que ajuda a acelerar o aparecimento da síndrome de abstinência.
O uso simultâneo de metoexital bloqueia o período agudo de abstinência que surgiu durante o uso de naloxona em pacientes com dependência química.
Compatível com solução de dextrose a 5%, solução de cloreto de sódio a 0,9% e água esterilizada para injetáveis.
Análogos
Os análogos da naloxona são Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em local escuro com temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Naloxone
Avaliações do naloxone são poucas, mas a maioria positivas. Alguns pacientes temem que o medicamento possa causar problemas de saúde demorados. No entanto, segundo relatos, isso não está acontecendo.
Os médicos falam positivamente sobre a naloxona. Eles argumentam que a droga está ajudando a salvar vidas de muitos pacientes em caso de overdoses acidentais e deliberadas de analgésicos e / ou opioides. Além disso, esta droga permite identificar a dependência de drogas oculta.
O preço da naloxona nas farmácias
Em média, o preço do naloxone é de 200 rublos. para 10 ampolas de solução injetável 0,4 mg / ml.
Naloxone: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Solução de naloxona para em. 0,4mg / ml 1ml 10 pcs. 183 r Comprar |
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Solução injetável de naloxona 0,4 mg / ml 1 ml 10 pcs. 183 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
