Xelevia - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Avaliações, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Xelevia

Xelevia: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Xelevia

Código ATX: A10BH01

Ingrediente ativo: sitagliptina (sitagliptina)

Produtor: Berlin-Pharma, JSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-24

Preços nas farmácias: a partir de 999 rublos.

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Xelevia é um medicamento hipoglicêmico, um inibidor da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4).

Forma de liberação e composição

Forma posológica de Kselevia - comprimidos revestidos por película: bege, biconvexo, redondo, liso de um lado, gravado no outro “277” (em uma caixa de papelão 2 blisters contendo 14 comprimidos cada) e instruções de uso de Kselevia.

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: fosfato de sitagliptina mono-hidratado - 128,5 mg (corresponde ao conteúdo da sitagliptina - 100 mg);
• componentes auxiliares: estearil fumarato de sódio - 12 mg; estearato de magnésio - 4 mg; croscarmelose de sódio - 8 mg; fosfato de hidrogênio de cálcio não moído - 123,8 mg; celulose microcristalina - 123,8 mg;
• bainha de filme: Opadray II bege 85F17438 [óxido de ferro vermelho (E 172) - 0,37%; óxido de ferro amarelo (E 172) - 3,07%; talco - 14,8%; polietilenoglicol (macrogol 3350) - 20,2%; dióxido de titânio (E 171) - 21,56%; álcool polivinílico - 40%] - 16 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O Xelevia é um inibidor altamente seletivo da enzima DPP-4, que é ativo quando tomado por via oral e se destina ao tratamento da diabetes mellitus tipo 2.

A substância ativa de Xelevia (sitagliptina) difere dos análogos do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e amilina, inibidores da α-glucosidase, agonistas do receptor γ que são ativados pelo proliferador de peroxissoma (PPAR-γ), insulina, derivados de sulfonilureia e biguanidas diferem em ambas as estruturas químicas e ação farmacológica. Ao inibir a DPP-4, a sitagliptina aumenta a concentração de dois hormônios da família das incretinas - GLP-1 e polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP).

Os hormônios desta família são secretados no intestino por 24 horas, em resposta à ingestão de alimentos, sua concentração aumenta. As increetinas são parte do sistema fisiológico interno para a regulação da homeostase da glicose. No contexto de glicose sanguínea normal ou elevada, os hormônios da família das incretinas promovem um aumento na síntese de insulina e sua secreção pelas células β pancreáticas por meio da sinalização de mecanismos intracelulares associados ao monofosfato de adenosina cíclico (AMP).

Além disso, o GLP-1 leva à supressão do aumento da secreção de glucagon pelas células α do pâncreas. Uma diminuição na concentração de glucagon com um aumento na insulina leva a uma diminuição na produção de glicose pelo fígado, o que acaba levando a uma diminuição da glicemia. Esse mecanismo de ação difere dos derivados de sulfonilureia, que estimulam a liberação de insulina mesmo com níveis baixos de glicose no sangue. Isso contribui para o aparecimento de hipoglicemia induzida por sulfona, não apenas em pacientes com diabetes tipo 2, mas também em indivíduos saudáveis.

Com uma concentração baixa de glicose no sangue, os efeitos listados das incretinas na redução da secreção de glucagon e liberação de insulina não são observados. GIP e GLP-1 não têm efeito na liberação de glucagon em resposta à hipoglicemia. A atividade das incretinas em condições fisiológicas é limitada pela enzima DPP-4, que as hidrolisa rapidamente para formar produtos inativos. A sitagliptina previne este processo, devido ao qual as concentrações plasmáticas das formas ativas de GIP e GLP-1 aumentam.

Ao aumentar o conteúdo de incretinas, o Xelevia aumenta a libertação de insulina dependente da glucose e ajuda a reduzir a secreção de glucagon. Em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com hiperglicemia, tais alterações na secreção de glucagon e insulina servem para reduzir a concentração de hemoglobina glicosilada HbA _1C e diminuir o conteúdo de glicose no plasma sanguíneo, determinado com o estômago vazio e após um teste de esforço.

Tomar uma dose única de Xelevia no diabetes mellitus tipo 2 leva à inibição da atividade da enzima DPP-4 por 24 horas, que serve para reduzir a glicemia de jejum, bem como após a carga com glicose ou alimentos, uma diminuição na concentração de glucagon no plasma sanguíneo, um aumento na concentração plasmática de insulina e C-, aumentando a concentração das incretinas circulantes GLP-1 e GIP em 2 ou 3 vezes.

Farmacocinética

Após a administração oral de sitagliptina na dose de 100 mg em indivíduos saudáveis, sua rápida absorção é observada e a concentração máxima (C _max) é atingida após 1–4 horas após a administração. A área sob a curva de concentração-tempo (AUC) aumenta proporcionalmente à dose e é de 8,52 μmol por 1 litro por hora (ao tomar 100 mg), C _máx - 950 nmol por 1 litro. A AUC plasmática da sitagliptina aumenta em aproximadamente 14% após a próxima dose de 100 mg de Xelevia, após atingir um estado de equilíbrio após a administração da primeira dose. Os coeficientes de variação da AUC (inter e intra-sujeito) são desprezíveis.

A biodisponibilidade absoluta da sitagliptina é de aproximadamente 87%. Uma vez que a ingestão combinada de Xelevia com alimentos gordurosos não afeta a sua farmacocinética, pode ser tomado independentemente dos alimentos.

No estado de equilíbrio, o volume médio de distribuição após a ingestão de uma dose única de 100 mg em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 198 litros. A fração de ligação às proteínas plasmáticas da sitagliptina é relativamente baixa (38%).

Quase 79% da sitagliptina é excretada inalterada pelos rins. Apenas uma pequena parte da droga que entrou no corpo se presta ao metabolismo.

Aproximadamente 16% de sitagliptina radioactivo (¹⁴ C-rotulado sitagliptina) foi excretada na forma de metabolitos depois da administração oral. Traços de seis de seus metabólitos foram encontrados, provavelmente sem a capacidade de inibir DPP-4. Os estudos in vitro realizados estabeleceram que o CYP2C8 e o CYP3A4 são as principais isoenzimas envolvidas no metabolismo limitado do fármaco.

Durante 7 dias após a administração oral de sitagliptina marcada com ¹⁴ C, quase 100% da substância administrada é excretada em indivíduos saudáveis: pelos rins - 87%, pelos intestinos - 13%. Em média, sua meia-vida quando administrado por via oral na dose de 100 mg é de aproximadamente 12,4 horas e a depuração renal é de 330 ml por minuto.

A excreção de Xelevia ocorre principalmente através da excreção pelos rins através do mecanismo de secreção tubular ativa. A sitagliptina para o terceiro tipo de transportador de ânions orgânicos humanos (hOAT-3) é um substrato que pode estar envolvido no processo de excreção da substância pelos rins. Não foram realizados estudos clínicos sobre o envolvimento de hOAT-3 no transporte da sitagliptina. O Xelevia é um substrato da glicoproteína P, que também pode participar do processo de sua excreção pelos rins (no entanto, a ciclosporina, um inibidor da glicoproteína P, não diminuiu o clearance renal do fármaco).

Insuficiência renal

Para estudar a farmacocinética em vários graus de gravidade da insuficiência renal crônica, foi realizado um estudo aberto da sitagliptina com uma dose diária de 50 mg. Os voluntários incluídos no estudo foram divididos nos seguintes grupos:

• pacientes com insuficiência renal leve: depuração da creatinina (CC) 50–80 ml por minuto;
• pacientes com grau médio de insuficiência renal: CC 30-50 ml em 1 minuto;
• pacientes com insuficiência renal grave: CC <30 ml em 1 minuto;
• pacientes com insuficiência renal crônica em estágio terminal que requerem diálise.

Não houve alterações clinicamente significativas na concentração de sitagliptina no plasma na insuficiência renal leve em comparação com o grupo de controle de indivíduos saudáveis.

Em comparação com o grupo de controle, a AUC do medicamento na insuficiência renal moderada aumentou quase 2 vezes, e na insuficiência renal grave e em pacientes com insuficiência renal crônica em estágio terminal - quase 4 vezes.

Com a ajuda da diálise, o medicamento foi removido fracamente (dentro de 3-4 horas da sessão de diálise, apenas 13,5% de sua dose foi removida).

Tendo em conta estes dados, o ajuste da dose de Xelevia de modo a atingir a sua concentração plasmática terapêutica semelhante à do funcionamento normal dos rins deve ser efectuado em caso de insuficiência renal moderada e grave.

Insuficiência hepática

Num contexto de insuficiência hepática moderada (na escala de Child-Pugh de 7 a 9 pontos), com uma dose única de 100 mg de sitagliptina, a C _max e AUC médias aumentam aproximadamente 13 e 21%, respetivamente. A este respeito, não é realizada correção do regime de dosagem em pacientes com insuficiência hepática leve / moderada.

Dados clínicos sobre o uso do medicamento na insuficiência hepática grave (escala de Child-Pugh> 9 pontos) estão ausentes. No entanto, como a substância é excretada principalmente pelos rins, não se deve esperar uma alteração significativa em sua farmacocinética nesses casos.

Idade idosa

A idade dos pacientes não teve um efeito clinicamente significativo sobre os parâmetros farmacocinéticos do medicamento. Em comparação com pacientes jovens, a concentração de sitagliptina em idosos (com idade entre 65 e 80 anos) é aproximadamente 19% maior. Dependendo da idade, não é realizada correção do regime posológico de Xelevia.

Indicações de uso

Xelevia é prescrito para melhorar o controle glicêmico no diabetes tipo 2:

• monoterapia: além de dieta e exercícios;
• tratamento de combinação: nos casos em que a adesão à dieta, exercício e monoterapia com metformina, derivados de sulfonilureia, agonistas PPAR-γ ou insulina não leva a um controle glicêmico adequado - em combinação com metformina (drogas também são usadas para iniciar a terapia), ou com derivados de sulfonilureia ou agonistas PPAR-γ; nos casos em que dieta, exercício e terapia com as duas drogas acima não fornecem controle glicêmico adequado - em combinação com metformina e derivados de sulfonilureia, ou com metformina e agonistas PPAR-γ, ou com insulina (sem ou com metformina)

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência renal moderada e grave (para sitagliptina nesta dosagem);
• diabetes mellitus tipo 1;
• cetoacidose diabética;
• gravidez e período de amamentação;
• idade abaixo de 18;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Com cautela e sob supervisão médica, o Xelevia é prescrito a pacientes com pancreatite.

Xelevia, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos são tomados por via oral, independentemente dos alimentos. A dose recomendada do medicamento é de 1 comprimido (100 mg) uma vez ao dia. Xelevia é utilizado em monoterapia, quer simultaneamente com metformina / derivados de sulfonilureia / agonistas de PPAR-γ, ou com metformina e derivados de sulfonilureia / metformina e agonistas de PPAR-γ / insulina (sem ou com metformina).

O regime de dosagem dos medicamentos usados simultaneamente com Kselevia é selecionado com base nas doses recomendadas para esses medicamentos.

No contexto do tratamento combinado com Xelevia com insulina ou derivados de sulfonilureia, é aconselhável reduzir as doses tradicionalmente recomendadas de insulina e derivados de sulfonilureia para reduzir a probabilidade de hipoglicemia induzida por insulina ou sulfona.

Se você esquecer de tomar os comprimidos, é recomendável tomá-los o mais rápido possível depois que o paciente se lembrar da dose esquecida. É importante lembrar que o uso de dose dupla do medicamento no mesmo dia é inaceitável.

Não é necessária a correção do regime de dosagem em caso de insuficiência renal leve (CC ≥ 50 ml em 1 min, correspondendo aproximadamente à concentração de creatinina sérica ≤ 1,5 mg por 1 para mulheres e ≤ 1,7 mg por 1 para homens).

Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave, é necessário o ajuste da dose de sitagliptina. Como não há risco de separação nos comprimidos de Xelevia e eles não são produzidos em uma dosagem de 25 ou 50 mg (mas apenas em uma dosagem de 100 mg), não é possível fornecer o regime de dosagem necessário em tais pacientes. Nesse sentido, o medicamento para essa categoria de pacientes não é prescrito.

O uso de sitagliptina no contexto de insuficiência renal requer uma avaliação da função renal antes do início da terapia e periodicamente durante o período de uso.

Na insuficiência hepática leve a moderada, assim como em pacientes idosos, a dose do medicamento não é ajustada. A utilização de Xelevia no contexto de insuficiência hepática grave não foi estudada.

Efeitos colaterais

Em geral, o uso de sitagliptina é bem tolerado em monoterapia e em combinação com outros agentes hipoglicemiantes. A incidência geral de eventos adversos em ensaios clínicos, bem como o número de casos de retirada do medicamento devido ao desenvolvimento de efeitos colaterais, são semelhantes aos do placebo.

Quatro estudos controlados por placebo de sitagliptina na dose de 100-200 mg por dia (monoterapia ou em combinação com pioglitazona / metformina) durante um período de 18 a 24 semanas não revelaram efeitos adversos relacionados ao medicamento, cuja frequência seria superior a 1% em um grupo de pessoas recebendo a droga. O perfil de segurança da dose de 200 mg / dia foi comparável ao da dose de 100 mg / dia.

A análise dos dados obtidos no decorrer desses estudos mostrou que a incidência de hipoglicemia, bem como os efeitos colaterais do trato gastrointestinal (a exceção é o desenvolvimento mais frequente de náuseas na dose diária de 200 mg) ao tomar 100 mg do medicamento / 200 mg do medicamento / placebo são semelhantes, a saber:

• hipoglicemia: 1,2 / 0,9 / 0,9%;
• trato gastrointestinal: dor abdominal - 2,3 / 1,3 / 2,1%; diarreia - 3 / 2,6 / 2,3%; vômito - 0,8 / 0,7 / 0,9%; náusea - 1,4 / 2,9 / 0,6%.

A hipoglicemia em todos os estudos foi registrada com base em todos os relatos de suas manifestações clinicamente expressas. Nenhuma medição paralela de glicose no sangue foi necessária.

Iniciando terapia combinada com metformina

Um estudo fatorial de 24 semanas, controlado por placebo, foi conduzido para iniciar a terapia combinada com sitagliptina em uma dose diária de 100 mg e metformina em uma dose diária de 1000 ou 2000 mg (50 mg de sitagliptina + 500 ou 1000 mg de metformina duas vezes ao dia). De acordo com os dados obtidos, os eventos adversos associados ao uso do medicamento foram observados com mais frequência (com frequência ≥ 1%) no grupo que recebeu sitagliptina + metformina do que no grupo que recebeu apenas metformina. A incidência de efeitos colaterais nos grupos de sitagliptina + metformina e monoterapia com metformina foi (respectivamente):

• diarreia - 3,5 e 3,3%;
• vômitos - 1,1 e 0,3%;
• dor de cabeça - 1,3 e 1,1%;
• dispepsia - 1,3 e 1,1%;
• hipoglicemia - 1,1 e 0,5%;
• flatulência - 1,3 e 0,5%.

Uso concomitante com derivados de sulfonilureia ou derivados de sulfonilureia e metformina

Em um estudo de 24 semanas controlado por placebo do uso combinado de sitagliptina 100 mg por dia com glimepirida ou glimepirida e metformina no grupo que recebeu o medicamento, o desenvolvimento mais frequente (com uma frequência de ≥ 1%) de hipoglicemia foi observado em comparação com o grupo que recebeu placebo com glimepirida ou glimepirida e metformina. A frequência de seu desenvolvimento foi de 9,5 / 0,9%, respectivamente.

Iniciando terapia de combinação com agonistas PPAR-γ

Em um estudo de 24 semanas de início do tratamento combinado com sitagliptina em uma dose diária de 100 mg e pioglitazona em uma dose diária de 30 mg no grupo que recebeu sitagliptina em combinação, os efeitos colaterais foram observados com mais frequência (com uma frequência de ≥ 1%) do que no grupo que recebeu pioglitazona como monoterapia … A incidência de eventos adversos nos grupos de sitagliptina + pioglitazona e pioglitazona em monoterapia foi (respectivamente):

• hipoglicemia sintomática: 0,4 e 0,8%;
• diminuição assintomática da concentração de glicose no sangue: 1,1 e 0%.

Terapia de combinação com metformina e agonistas PPAR-y

Um estudo controlado por placebo do uso de 100 mg de sitagliptina por dia simultaneamente com rosiglitazona e metformina foi conduzido em dois grupos - pacientes recebendo uma combinação com o medicamento experimental e aqueles recebendo uma combinação com um placebo. De acordo com os dados obtidos, as reações adversas foram observadas com mais frequência (com uma frequência ≥ 1%) no grupo que recebeu sitagliptina do que no grupo que recebeu placebo.

Às 18 semanas de observação nestes grupos, os efeitos colaterais foram observados com a seguinte frequência:

• vômito - 1,2 e 0%;
• dor de cabeça - 2,4 e 0%;
• hipoglicemia - 1,2 e 0%;
• náusea - 1,2 e 1,1%;
• diarreia - 1,8 e 1,1%.

Com 54 semanas de observação, esses grupos apresentaram o desenvolvimento de um maior número de efeitos colaterais com a seguinte frequência:

• edema periférico - 1,2 e 0%;
• dor de cabeça - 2,4 e 0%;
• náusea - 1,2 e 1,1%;
• infecção fúngica da pele - 1,2 e 0%;
• tosse - 1,2 e 0%;
• hipoglicemia - 2,4 e 0%;
• infecções do trato respiratório superior - 1,8 e 0%;
• vômito - 1,2 e 0%.

Terapia de combinação com insulina

Em um estudo de 24 semanas controlado por placebo do uso combinado de 100 mg de sitagliptina por dia e uma dose constante de insulina (sem ou com metformina), os efeitos colaterais foram observados com mais frequência (com uma frequência de ≥ 1%) no grupo que recebeu sitagliptina em combinação com insulina (sem ou com metformina)) do que no grupo que recebeu placebo com insulina (sem ou com metformina). A incidência de eventos adversos foi (respectivamente):

• dor de cabeça - 1,2 / 0%;
• gripe - 1,2 / 0,3%;
• hipoglicemia - 9,6 / 5,3%.

Outro estudo de 24 semanas no qual a sitagliptina foi usada como adjuvante à terapia com insulina (com ou com metformina) não encontrou reações adversas relacionadas ao medicamento.

Pancreatite

Uma análise agrupada de 19 ensaios clínicos duplo-cegos randomizados usando sitagliptina em uma dose diária de 100 mg ou um medicamento de controle apropriado (ativo ou placebo) mostrou que a incidência de pancreatite aguda não confirmada foi de 0,1 casos por 100 pacientes-ano de terapia em cada grupo.

Não foram observados desvios clinicamente significativos dos sinais vitais ou eletrocardiograma, incluindo a duração do intervalo QTc, ao tomar sitagliptina.

Estudo para avaliar a segurança cardiovascular da sitagliptina (TECOS)

TECOS inscreveu 7.332 pacientes que receberam 100 mg de sitagliptina por dia (ou 50 mg por dia se a taxa de filtração glomerular estimada de base fosse ≥ 30 e <50 ml por minuto por 1,73 m ²) e 7339 pacientes, recebendo placebo, na população geral de indivíduos aos quais foi prescrita terapia.

O medicamento ou placebo foi adicionado ao tratamento padrão de acordo com os padrões nacionais existentes para a seleção do nível de HbA _1C alvo e o controle de fatores de risco cardiovascular. Um total de 2004 pacientes com 75 anos ou mais foram incluídos na observação, dos quais 970 receberam sitagliptina e 1034 receberam placebo. A incidência geral de efeitos colaterais graves foi semelhante em ambos os grupos. A avaliação das complicações associadas ao diabetes mellitus, que foram previamente designadas para monitoramento, revelou uma incidência comparável de efeitos adversos entre os grupos ao tomar sitagliptina / placebo, incluindo insuficiência renal (1,4 / 1,5%) e infecção (18, 4 / 17,7%). O perfil dos efeitos colaterais em pacientes com 75 anos ou mais foi geralmente semelhante ao da população em geral.

A incidência de episódios de hipoglicemia grave na população de pacientes que receberam terapia ("intenção de tratar") e que estavam recebendo sulfonilureias e / ou terapia com insulina durante o tratamento com sitagliptina / placebo foi de 2,7 / 2,5%, respectivamente. Ao mesmo tempo, em pacientes que inicialmente não faziam uso de sulfonilureias e / ou insulina, essa frequência foi de 1 / 0,7%, respectivamente. Durante o exame, a incidência de casos confirmados de pancreatite com o uso do medicamento / placebo foi de 0,3 / 0,2% e de neoplasias malignas - 3,7 / 4%, respectivamente.

Observações pós-registro

O monitoramento pós-registro do uso de sitagliptina em monoterapia e / ou em combinação com outros hipoglicemiantes revelou efeitos colaterais adicionais. Uma vez que esses dados foram obtidos voluntariamente de uma população de tamanho incerto, a frequência e relação causal com o tratamento desses fenômenos não podem ser estabelecidas.

Esses incluem:

• angioedema;
• reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia;
• prurido / erupção cutânea, urticária, penfigóide, vasculite cutânea, patologias esfoliativas da pele, incluindo síndrome de Stevens-Johnson;
• pancreatite aguda, incluindo formas hemorrágicas e necróticas com / sem resultado letal;
• deterioração da função renal, incluindo insuficiência renal aguda (a diálise é necessária em alguns casos);
• infecções do trato respiratório superior;
• nasofaringite;
• vômito, constipação;
• dor de cabeça;
• artralgia, mialgia;
• dor nos membros, nas costas.

Mudanças nos parâmetros do laboratório

Na maioria dos estudos clínicos, houve um ligeiro aumento na contagem de leucócitos em pacientes que receberam sitagliptina (100 mg por dia) em comparação com o grupo de placebo (em média, 200 μl; no início da terapia, o indicador era de 6.600 μl), o que se deve a um aumento no número de neutrófilos.

Houve um ligeiro aumento no ácido úrico (0,2 mg por dl) com 100 e 200 mg de sitagliptina por dia em comparação com o placebo. Antes do início da terapia, o valor do indicador era em média 5–5,5 mg por 1 dl. Nenhum caso de gota foi relatado.

Houve também uma ligeira diminuição no conteúdo de fosfatase alcalina total no grupo que recebeu o medicamento, em comparação com o grupo placebo (em quase 5 UI por 1 L; em média, antes do início da terapia, a concentração era de 56 a 62 UI por 1 L), o que foi associado a um pequeno uma diminuição na função óssea da enzima.

Essas mudanças nos parâmetros laboratoriais não são consideradas clinicamente significativas.

Overdose

Na realização de ensaios clínicos do medicamento em voluntários saudáveis, uma dose única de sitagliptina de 800 mg foi geralmente bem tolerada. Em um estudo, ao tomar essa dose, foi detectada uma alteração mínima no intervalo QTc, que não é considerada clinicamente significativa. O uso de mais de 800 mg da droga por dia em humanos não foi estudado.

Durante a fase I de observações clínicas de uso repetido de sitagliptina, não houve efeitos colaterais associados à sua ingestão (até 400 mg por dia durante 4 semanas).

Terapia: com o desenvolvimento de uma sobredosagem, são realizadas medidas de suporte padrão - a remoção do medicamento não absorvido do trato gastrointestinal, monitorização dos sinais vitais, incluindo um ECG (eletrocardiograma) e, se necessário, realização de tratamento de suporte.

A droga é mal dialisada. Apenas 13,5% de sua dose em ensaios clínicos foi removida por diálise em 3-4 horas. Se necessário, diálise prolongada pode ser prescrita. Não existem dados sobre a eficácia da diálise peritoneal do medicamento.

Instruções Especiais

Hipoglicemia

De acordo com observações clínicas, a incidência de hipoglicemia durante a monoterapia com sitagliptina ou seu tratamento simultâneo com medicamentos que não causam esta condição patológica (pioglitazona, metformina) foi semelhante à do grupo placebo. Tal como acontece com a utilização de outros hipoglicemiantes, a hipoglicemia ocorreu quando o Xelevia foi prescrito em combinação com derivados de sulfonilureia ou insulina. Para reduzir a probabilidade de hipoglicemia induzida por sulfona, a dosagem do derivado de sulfonilureia é reduzida.

Terapia em pacientes idosos

A segurança e eficácia da utilização de Xelevia em estudos clínicos em doentes idosos (409 doentes) com mais de 65 anos foram comparáveis às de um grupo de voluntários com menos de 65 anos. A este respeito, não é necessário ajustar o regime de dosagem dependendo da idade do paciente. Deve-se ter em mente que pacientes mais velhos têm maior probabilidade de desenvolver insuficiência renal. Portanto, na presença de insuficiência renal grave nesta faixa etária, como em qualquer outra, a dose de sitagliptina é ajustada.

TECOS

No estudo TECOS, os voluntários receberam sitagliptina em uma dose diária de 100 mg (ou 50 mg por dia com um valor inicial da taxa de filtração glomerular estimada ≥ 30 e <50 ml por minuto por 1,73 m ²) ou placebo. Eles foram adicionados ao tratamento padrão de acordo com os padrões nacionais existentes para definir os níveis-alvo de HbA _1Ce controle dos fatores de risco cardiovascular. No final do período de estudo mediano (3 anos), em pessoas com diabetes mellitus tipo 2, tomar um medicamento além da terapia padrão não aumentou a probabilidade de hospitalização por insuficiência cardíaca (razão de risco - 1; intervalo de confiança de 95% - 0,83 a 1,2; p = 0,98 para a diferença na frequência de riscos) ou o risco de efeitos colaterais graves do sistema cardiovascular (razão de risco - 0,98; intervalo de confiança de 95% - 0,89 a 1,08; p < 0,001 para provar falta de superioridade).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não foram realizados estudos sobre o efeito do Xelevia na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos complexos, bem como se envolver em atividades que requerem uma alta velocidade de reações psicomotoras e maior atenção.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Xelevia não é prescrito durante a gravidez, uma vez que não foram realizados estudos controlados para confirmar a segurança e eficácia da sua utilização nestes casos. Como outros agentes hipoglicemiantes orais, o medicamento não é recomendado para uso durante este período.

Não existem dados que confirmem a penetração da sitagliptina no leite materno. Nesse sentido, o medicamento não é usado durante a amamentação.

Uso infantil

Para pacientes menores de 18 anos, o medicamento não é prescrito.

Com função renal prejudicada

Em caso de insuficiência renal moderada e grave, Xelevia é contra-indicado (isso se deve ao fato de que o medicamento não é liberado em uma dosagem de 25 ou 50 mg e não há risco de separação em comprimidos com uma dosagem de 100 mg e, portanto, não é possível fornecer o regime de dosagem necessário em tais pacientes) …

Por violações da função hepática

Em caso de insuficiência hepática leve e moderada, a dose do medicamento não é ajustada.

A utilização de Xelevia no contexto de insuficiência hepática grave não foi estudada.

Uso em idosos

Não é realizada correção do regime de dosagem para pacientes idosos.

Interações medicamentosas

Em estudos em curso sobre a interação da sitagliptina com outros medicamentos, não teve efeitos clinicamente significativos na farmacocinética dos contraceptivos orais, varfarina, sinvastatina, glibenclamida, rosiglitazona e metformina. Com base nisso, a droga não inibe isoenzimas como CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4. De acordo com dados in vitro, também não inibe as isoenzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 e CYP2D6 e não induz a isoenzima CYP3A4.

Com o uso combinado repetido de metformina com sitagliptina, não houve alterações significativas nos parâmetros farmacocinéticos do segundo em pacientes com diabetes mellitus tipo 2.

Os dados obtidos da análise farmacocinética populacional de pacientes com diabetes mellitus tipo 2 mostraram que o tratamento concomitante não tem efeito clinicamente significativo na farmacocinética do medicamento. Este estudo avaliou os medicamentos mais comumente prescritos para diabetes tipo 2, incluindo o seguinte:

• β-bloqueadores;
• agentes hipolipemiantes (como ezetimiba, fibratos, estatinas);
• antidepressivos (como sertralina, fluoxetina, bupropiona);
• agentes antiplaquetários (por exemplo, clopidogrel);
• anti-histamínicos (como cetirizina);
• medicamentos para o tratamento da disfunção erétil (por exemplo, sildenafil);
• fármacos anti-inflamatórios não esteróides (tais como celecoxib, diclofenac, naproxeno);
• inibidores da bomba de protões (tais como lansoprazole, omeprazole);
• fármacos anti-hipertensivos (como a hidroclorotiazida, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, antagonistas do receptor da angiotensina II, inibidores da enzima de conversão da angiotensina).

Um ligeiro aumento na AUC e C _{m ax} digoxina (11 e 18%, respectivamente) observado pelo seu uso combinado com sitagliptina. Este aumento não é considerado clinicamente significativo. Com a terapia conjunta, alterar a dose dos medicamentos não é recomendado.

O aumento da AUC e C _{m ax} sitagliptina (a 29 e 68%, respectivamente) observado quando é usado em uma dose de 100 mg é combinado com uma dose única de ciclosporina (um inibidor potente da glicoproteína P) na dose oral de 600 mg. As alterações observadas nas características farmacocinéticas do medicamento não são consideradas clinicamente significativas. Quando usado em combinação com ciclosporina ou outro inibidor da glicoproteína P (por exemplo, cetoconazol), não é recomendado alterar a dose de Xelevia.

De acordo com a análise farmacocinética populacional de pacientes e voluntários saudáveis (N = 858) para uma ampla gama de medicamentos concomitantes (N = 83, quase metade dos quais são excretados pelos rins), essas substâncias não têm quaisquer efeitos clinicamente significativos na farmacocinética da sitagliptina.

Análogos

Os análogos de Kselevia são Yasitara, monohidrato de fosfato de sitagliptina, Januvia.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o Xelevia

Como o medicamento raramente é encontrado em farmácias, existem poucas revisões sobre o Xelevia, confirmando a segurança e a eficácia de seu uso no diabetes tipo 2.

Preço do Xelevia em farmácias

O preço aproximado do Xelevia (28 comprimidos por embalagem) é de 1.476 rublos.

Xelevia: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Xelevia 100 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 999 RUB Comprar

Comprimidos de Xelevia p.p. 100mg 28 pcs. 1389 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!