Mipexol
Mipexol: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Mipexole
Código ATX: N04BC05
Ingrediente ativo: pramipexol (Pramipexol)
Fabricante: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-08-20
Preços nas farmácias: a partir de 230 rublos.
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Mipexol é um medicamento antiparkinsoniano; dopaminomimético.
Forma de liberação e composição
O medicamento é liberado na forma de comprimidos: quase brancos ou brancos; dosagem 0,25 mg - oblonga, biconvexa, com extremidades arredondadas, com risco; dosagem de 1 mg - cilíndrico plano, redondo, com chanfro e risco (10 un. em blister; em caixa de papelão 1 ou 3 embalagens e instruções de uso de Mipexol).
1 comprimido contém:
- substância ativa: monohidrato de dicloridrato de pramipexol - 0,25 ou 1 mg;
- componentes adicionais: dióxido de silício coloidal (aerosil), amido de milho, manitol, estearato de magnésio, povidona K-30.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo do Mipexol - pramipexol, refere-se aos agonistas do receptor da dopamina; distingue-se por sua capacidade de interagir com o subtipo D2 de receptores de dopamina, exibindo alta seletividade e especificidade, com maior afinidade para os receptores D3 desse subtipo.
Ao estimular os receptores de dopamina no corpo estriado, o pramipexol na doença de Parkinson reduz o déficit da atividade motora. Ele bloqueia a síntese, liberação e metabolismo da dopamina, in vitro evita a degeneração dos neurônios da dopamina que ocorre devido à isquemia ou neurotoxicidade da metanfetamina.
No tratamento da síndrome das pernas inquietas (SPI), o mecanismo de ação exato do Mipexol ainda não foi determinado. Embora a fisiopatologia da SPI não tenha sido completamente estudada, evidências neurofarmacológicas foram obtidas de que o sistema dopaminérgico está principalmente envolvido no processo. No decorrer dos estudos realizados com o uso de estudos de tomografia por emissão de pósitrons (PET), foi descoberto que o comprometimento moderado da regulação pré-sináptica da função dopaminérgica no corpo estriado pode estar envolvido na patogênese da SPI.
O mipexol ajuda a proteger os neurônios da neurotoxicidade da levodopa. Reduz a secreção de prolactina de maneira dose-dependente.
Quando a terapia com pramipexol foi realizada por mais de 3 anos, em pacientes com parkinsonismo idiopático, nenhum sinal de enfraquecimento da eficácia do medicamento foi registrado. Ao usar o medicamento por 1 ano em pacientes com RLS, a preservação da eficácia do Mipexol também foi observada.
Farmacocinética
Após administração oral, o pramipexol é total e intensamente absorvido. A ingestão simultânea de alimentos reduz a taxa de absorção da droga, mas não afeta seu volume total. A biodisponibilidade absoluta da substância ativa é superior a 90%, no plasma a concentração máxima (C max) pode ser observada em média após 1-3 horas. O pramipexol é caracterizado por uma variabilidade relativamente baixa da concentração entre os doentes, bem como pela cinética linear.
O volume de distribuição (Vd) é de 400 litros, a conexão com as proteínas plasmáticas é inferior a 20%.
O pramipexol é biotransformado de forma insignificante, eliminado pelos rins cerca de 90% da dose administrada (inalterado - cerca de 80%) e pelos intestinos - menos de 2%. A depuração total do medicamento é em média 500 ml / min, e a depuração renal é 400 ml / min. O valor da meia-vida (T 1/2) pode variar de 8 horas em pacientes jovens a 12 horas em idosos.
Indicações de uso
Mipexol é recomendado para o tratamento sintomático das seguintes doenças:
- doença de Parkinson idiopática, como monoterapia ou como parte de um tratamento combinado com a levodopa, quando o efeito desta é enfraquecido ou torna-se instável e ocorrem flutuações no efeito terapêutico (on-off);
- RLS idiopática.
Contra-indicações
Absoluto:
- crianças e adolescentes até 18 anos;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Parente (é necessário usar Mipexol com extremo cuidado devido ao aumento do risco de efeitos indesejáveis):
- doenças cardiovasculares;
- hipotensão arterial;
- insuficiência renal e / ou hepática;
- administração combinada com sedativos, agonistas do receptor de dopamina, etanol, cimetidina, amantadina.
Mipexol, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Mipexol são tomados por via oral com água, independentemente da hora da refeição.
Terapia sintomática para a doença de Parkinson
Para o tratamento sintomático da doença de Parkinson, a dose diária inicial é de 0,375 mg, depois deve ser aumentada em intervalos de 5-7 dias até que o efeito terapêutico máximo seja alcançado. A dose prescrita deve ser dividida uniformemente em 3 doses por dia.
Doses diárias recomendadas de Mipexol durante as primeiras 3 semanas de tratamento:
- I semana: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
- Semana II: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
- Semana III: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.
Se for necessário aumentar ainda mais a dose de Mipexol, ela deve ser aumentada em intervalos semanais em 0,75 mg. Nesse caso, a dose máxima permitida não deve ser superior a 4,5 mg / dia.
Ao realizar um curso de tratamento de manutenção, a dose diária individual pode variar de 0,375 mg / dia a 4,5 mg / dia. Em pacientes nos estágios inicial e avançado da doença, a eficácia do uso de Mipexol na dose de 1,5 mg / dia foi estabelecida. No entanto, é possível que, em alguns casos, a administração de um dopaminomimético em doses superiores a 1,5 mg / dia possa contribuir para a obtenção de um efeito terapêutico adicional, principalmente nos estágios tardios da doença, quando é necessária a redução da dose de levodopa.
O tratamento com Mipexol deve ser concluído gradualmente, reduzindo a dose ao longo de vários dias em 0,75 mg por dia, até atingir 0,75 mg, e reduzindo a dose em 0,375 mg por dia.
Quando se realiza a terapia combinada com levodopa, no contexto de doses crescentes de pramipexol e durante um curso de tratamento de manutenção, a fim de evitar um aumento excessivo da estimulação dopaminérgica, é recomendado diminuir a dose de levodopa.
Terapia sintomática para RLS idiopática
Para o tratamento sintomático da SPI idiopática, no início do curso, Mipexol deve ser tomado 2-3 horas antes de deitar numa dose diária de 0,125 mg. Se for necessário aumentar a dose, ela pode ser aumentada em intervalos de 4-7 dias até a dose diária máxima permitida de 0,75 mg.
O regime de escalonamento de dose recomendado (as etapas para aumentar e a dose tomada 1 vez / dia antes de dormir são indicadas):
- Passo I - 0,125 mg;
- II * etapa - 0,25 mg;
- III * etapa - 0,5 mg;
- IV * etapa - 0,75 mg.
* um aumento da dose é realizado se necessário para reduzir ainda mais os sintomas.
Na prescrição de Mipexol para terapia de manutenção, a dose é determinada individualmente e pode variar de 0,125 a 0,75 mg / dia.
Como, de acordo com os resultados da pesquisa, a retirada abrupta de Mipexol em apenas 10% dos pacientes com SPI agravou a gravidade dos sintomas, o curso de tratamento pode ser concluído sem uma redução gradual da dose. Este efeito foi observado em qualquer dosagem.
Efeitos colaterais
A seguir estão os eventos adversos mais comuns relatados com o medicamento em pacientes com RLS e doença de Parkinson. A esmagadora maioria das reações adversas foram ligeiras ou moderadas e, via de regra, desenvolveram-se nas fases iniciais do tratamento e depois passaram no processo de utilização posterior de Mipexol:
- sistema endócrino: infrequentemente - secreção prejudicada de hormônio antidiurético 1;
- doenças contagiosas e parasíticas: infrequentemente - pneumonia;
- transtornos mentais: muitas vezes - insônia, sonhos anormais; adicionalmente com a doença de Parkinson - distúrbios do sono, distúrbios do comportamento, alucinações, confusão; infrequentemente - compulsão alimentar 2, ansiedade, paranóia 3, delirante 3, distúrbios do desejo sexual, hipersexualidade, hiperfagia 1, compras compulsivas, jogo patológico 3 (pacientes e cuidadores devem ser informados sobre a possível ocorrência de tal comportamento anormal; com o desenvolvimento destes efeitos, a dose deve ser reduzida ou a questão da retirada gradual de Mipexol deve ser resolvida);
- órgão da visão: frequentemente com doença de Parkinson / raramente com RLS - clareza de percepção e acuidade visual diminuídas; deficiência visual, incluindo diplopia (se tais fenômenos ocorrerem, a visão deve ser monitorada em intervalos regulares ou imediatamente após o início do curso em caso de violações previamente existentes);
- sistema nervoso: muito frequentemente na doença de Parkinson / frequentemente na RLS - sonolência, tonturas, discinesia (raramente na RLS); frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - adormecimento súbito, amnésia, hipercinesia, desmaios;
- sistema respiratório: infrequentemente - soluços, falta de ar;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - insuficiência cardíaca 1; redução da pressão arterial (PA) (com doença de Parkinson - frequentemente);
- pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção na pele, coceira e outros sinais de hipersensibilidade;
- aparelho digestivo: muitas vezes - náusea; muitas vezes - vômito, constipação;
- distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: frequentemente - fadiga; frequentemente na doença de Parkinson / raramente na SPI - diminuição do apetite, perda de peso, edema periférico; infrequentemente - ganho de peso.
Efeitos indesejáveis do Mipexol observados durante a observação pós-registro (a categoria de frequência não excede "raramente" com uma probabilidade de 95%, mas pode ser inferior).
¹ - em pacientes com doença de Parkinson e RLS.
² - em pacientes com doença de Parkinson.
³ - em pacientes com SPI.
Overdose
Não existem dados sobre sobredosagem grave de Mipexol. Os principais sintomas possíveis, característicos do perfil farmacodinâmico dos agonistas dos receptores da dopamina, podem ser os seguintes distúrbios: vômitos e náuseas, hipercinesia, agitação, alucinações e diminuição da pressão arterial.
Não há antídoto específico. Lavagem gástrica, tratamento sintomático e monitoramento dinâmico do quadro são recomendados. Se forem detectados sinais de excitação do sistema nervoso central, é possível prescrever neurolépticos. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Confusão e alucinações são os efeitos colaterais mais comuns da terapia combinada de agonista da dopamina e levodopa. Com o uso combinado de Mipexol com levodopa nos estágios finais da doença, o desenvolvimento de alucinações (principalmente visuais) foi registrado com mais frequência do que com o uso de pramipexol em monoterapia em um estágio inicial da doença.
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com lesões cardiovasculares graves. Devido ao risco aumentado de hipotensão ortostática ao usar Mipexol, a pressão arterial deve ser monitorada, especialmente no início do curso.
Durante o tratamento, é necessário lembrar sobre o possível efeito sedativo da droga antiparkinsoniana. Houve relatos de casos de sonolência e adormecimento súbito de pacientes durante as atividades diárias durante qualquer período de terapia.
No caso de uma interrupção abrupta de tomar Mipexol com parkinsonismo, é possível o desenvolvimento de um complexo de sintomas, de acordo com manifestações semelhantes a uma síndrome neuroléptica maligna.
O uso de drogas dopaminérgicas para o tratamento da SPI pode ocasionar aumento desta, que é uma manifestação precoce dos sintomas à noite ou mesmo à tarde, agravamento desses efeitos e sua propagação para outras extremidades. Além disso, de acordo com os resultados de um estudo clínico, não houve diferença significativa no aumento da gravidade dos sintomas entre o grupo do pramipexol e o grupo do placebo.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao possível desenvolvimento de alucinações e efeitos sedativos durante a terapia, incluindo sonolência e episódios de adormecimento, os pacientes que recebem Mipexol devem se recusar a dirigir e realizar outras atividades potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O efeito da terapia com Mipexol na gravidez e lactação em humanos não foi estudado.
Ao estudar o possível efeito da droga na função reprodutiva em experimentos com animais, constatou-se que ela não é teratogênica para ratos e coelhos. Ao mesmo tempo, quando administrado com doses tóxicas a mulheres grávidas, o pramipexol foi embriotóxico em ratos.
Durante a gravidez, um agente antiparkinsoniano deve ser usado somente se o benefício pretendido da terapia para a mulher for muito maior do que a ameaça potencial à saúde do feto.
A excreção do medicamento no leite materno não foi estudada. Devido ao fato de o dopaminomimético inibir a produção de prolactina, presume-se que também suprime a lactação. Como resultado, Mipexol não deve ser usado durante a amamentação.
Uso infantil
Para pessoas com menos de 18 anos de idade, a terapia com Mipexol é contra-indicada, uma vez que o perfil de segurança do pramipexol não foi estudado nesta categoria de pacientes.
Com função renal prejudicada
Na presença de insuficiência renal, os comprimidos de Mipexol devem ser tomados com precaução, uma vez que a excreção de pramipexol depende da função renal.
Durante a terapia inicial da doença de Parkinson em pacientes com depuração da creatinina (CC)> 50 ml / min, não é necessário reduzir a dose diária ou a frequência de administração de Mipexol. Se o QC for de 20-50 ml / min, recomenda-se começar a tomar com uma dose diária de 0,25 mg - 0,125 mg 2 vezes / dia, enquanto a dose máxima permitida não deve exceder 2,25 mg / dia. Se o CC for <20 ml / min, Mipexol é administrado 1 vez / dia, começando com uma dose de 0,125 mg, enquanto a dose máxima não deve ser superior a 1,5 mg / dia. Em caso de deterioração da função renal durante a terapia de manutenção, a dose diária deve ser reduzida na mesma porcentagem em que o CC diminui (se o CC diminui em 30%, então a dose, respectivamente, também em 30%). Se o CC for de 20-50 ml / min, a dose diária pode ser dividida em 2 doses, se o CC for <20 ml / min, o medicamento é tomado uma vez ao dia.
Em pacientes com CC> 20 ml / min, uma redução na dose diária de Mipexol não é necessária para a terapia sintomática da SPI idiopática. O uso de um agente dopaminérgico em pacientes com esta síndrome e função renal comprometida não foi estudado.
Por violações da função hepática
Ao tratar pacientes com disfunções hepáticas com o medicamento, não há necessidade de ajuste de dose.
Interações medicamentosas
- fármacos que afetam a ligação do Mipexol às proteínas plasmáticas ou a sua eliminação por biotransformação: tais interações são improváveis, uma vez que o pramipexol é caracterizado por uma fraca capacidade de ligação às proteínas plasmáticas e uma ligeira biotransformação;
- levodopa, selegilina: não há alterações na farmacocinética do pramipexol, bem como no efeito deste na absorção / eliminação da levodopa; a C máx da levodopa aumenta em 40% e o período de sua obtenção diminui de 2,5 para 0,5 horas; em caso de aumento da dose de pramipexol, a dose de levodopa deve ser reduzida, mas as doses de outros antiparkinsonianos devem permanecer em níveis constantes;
- cimetidina (inibidores da secreção ativa de fármacos catiônicos nos túbulos renais), bem como fármacos eliminados por secreção ativa pelos túbulos renais: observa-se interação com o pramipexol, que se manifesta na diminuição da depuração de um ou de ambos os agentes; ao implementar tal combinação (incluindo com amantadina), é necessário monitorar possíveis sintomas de estimulação excessiva da dopamina, incluindo agitação, discinesia, alucinações; se tais efeitos forem detectados, é necessário reduzir a dose de pramipexol;
- sedativos, etanol; fármacos que aumentam o nível plasmático de pramipexol (cimetidina): deve-se ter cuidado com essas associações, devido aos possíveis efeitos aditivos;
- antipsicóticos: esta combinação deve ser evitada devido ao possível efeito antagônico; na presença de transtornos psicóticos, o uso simultâneo dessas drogas com pramipexol é permitido apenas se o benefício esperado superar significativamente a possível ameaça;
- anticolinérgicos: esses medicamentos são metabolizados na maioria dos casos, portanto, sua interação com o pramipexol é improvável.
Análogos
Os análogos do Mipexol são Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.
Termos e condições de armazenamento
Guarde fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Mipexol
Atualmente, não há revisões sobre o Mipexol em sites especializados, portanto não é possível avaliar objetivamente a eficácia e as desvantagens do uso de um antiparkinsoniano.
O preço do Mipexol nas farmácias
O preço do Mipexol, na forma de comprimidos, por 30 unidades. no pacote pode ser: dosagem 0,25 mg - 230 rublos; dosagem de 1 mg - 820 rublos.
Mipexol: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de Mipexol 0,25 mg 30 unidades. 230 RUB Comprar |
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Comprimidos de Mipexol 1mg 30 pcs. 815 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
