Doxilamina
Doxilamina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: doxilamina
Código ATX: R06AA09
Ingrediente ativo: doxilamina (doxilamina)
Fabricante: NPO PharmVILAR LLC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-07-17
A doxilamina é uma droga hipnótica; antagonista dos receptores H 1 da histamina.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: biconvexos, oblongos, com extremidades arredondadas, uma linha divisória é aplicada em um lado, um invólucro de filme e uma camada interna em uma seção transversal - de branco a quase branco (10 unidades. Em blisters de cloreto de polivinila filme e folha de impressão lacada de alumínio, em uma caixa de papelão embalagem de 1, 2, 3 ou 4 células e instruções de uso de doxilamina).
Composição para 1 comprimido:
- ingrediente ativo: succinato de doxilamina - 15 mg;
- ingredientes auxiliares: lactose mono-hidratada - 50 mg; aerosil (dióxido de silício coloidal) - 0,5 mg; MCC (celulose microcristalina) - 27,7 mg; croscarmelose de sódio - 5 mg; estearato de magnésio - 1 mg; polivinilpirrolidona K-17 - 0,8 mg;
- invólucro do filme: Opadray II 85F48105 branco (álcool polivinílico - 46,9%; macrogol-3350 - 23,6%; dióxido de titânio - 12,1%; talco - 17,4%) - 3 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo da droga é a doxilamina, é um bloqueador dos receptores da histamina H 1, pertence ao grupo das etanolaminas. Possui efeitos hipnóticos, sedativos, anti-histamínicos e m-anticolinérgicos. Reduz o período de adormecimento, aumenta a duração e a qualidade do sono, não afeta as fases do sono.
A duração do produto é de 6 a 8 horas.
Farmacocinética
Os principais parâmetros farmacocinéticos da doxilamina:
- absorção: após a administração oral, a doxilamina é absorvida em alto grau, a concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo em média atinge após 2 horas;
- metabolismo e distribuição: a biotransformação da substância ocorre no fígado; penetra bem através das barreiras histohematológicas, inclusive através da barreira hematoencefálica;
- excreção: T 1/2 (meia-vida) da doxilamina é de cerca de 10 horas. Ela é excretada inalterada: principalmente pelos rins - até 60%, parcialmente - através do trato digestivo.
Na insuficiência renal / hepática, assim como em pacientes idosos, é possível alongar o T 1/2 da doxilamina.
Após a administração repetida do medicamento, a concentração de equilíbrio da doxilamina e seus metabólitos no plasma sanguíneo atinge posteriormente e em um nível mais elevado.
Indicações de uso
A doxilamina é usada para tratar distúrbios transitórios do sono.
Contra-indicações
Absoluto:
- doenças da uretra e da próstata, acompanhadas por violação do fluxo de urina;
- glaucoma de ângulo fechado (incluindo história familiar da doença);
- falta de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- crianças e adolescentes menores de 15 anos;
- período de lactação;
- hipersensibilidade estabelecida à doxilamina, outros anti-histamínicos e / ou componentes auxiliares da droga.
Sob supervisão médica, o medicamento deve ser usado em pacientes com histórico de episódios de apneia, uma vez que a doxilamina pode agravar a síndrome de parada respiratória súbita durante o sono (apneia do sono), bem como na insuficiência renal e hepática, uma vez que essas doenças podem aumentar o T 1/2 do medicamento.
O cuidado ao tomar doxilamina deve ser observado por pacientes com mais de 65 anos de idade: os efeitos colaterais na forma de tontura e reações de desaceleração são marcados por quedas, por exemplo, durante o despertar noturno após tomar pílulas para dormir. Além disso, as pessoas mais velhas têm maior probabilidade de aumentar o T 1/2.
Doxilamina, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de doxilamina são tomados 15-30 minutos antes de deitar, bebendo muitos líquidos.
A dose diária recomendada para crianças com mais de 15 anos de idade e adultos é de 0,5 ou 1 comprimido (7,5 ou 15 mg) por dose.
Na ausência de um efeito terapêutico pronunciado, após acordo com o médico, a dose diária pode ser aumentada para 2 comprimidos (30 mg) por dose.
A duração do curso é de 2 a 5 dias. Se a insônia persistir, consulte um médico.
Efeitos colaterais
Quando a doxilamina é retirada de sistemas e órgãos humanos, podem ocorrer as seguintes reações adversas:
- trato gastrointestinal: boca seca, constipação;
- sistema nervoso: sonolência diurna (requer redução da dose), alucinações, confusão;
- órgão da visão: visão turva, acomodação prejudicada do olho, visão turva;
- sistema cardiovascular: palpitações;
- rins e aparelho urinário: retenção urinária;
- sistema musculoesquelético: rabdomiólise;
- indicadores laboratoriais: aumento da concentração de CPK (creatina fosfoquinase).
Em caso de agravamento de alguma destas reações adversas ou desenvolvimento de outros efeitos secundários não indicados nas instruções, é necessária a consulta do médico.
Overdose
Os sintomas de uma overdose de doxilamina são agitação, sonolência diurna, distúrbios na acomodação do olho, midríase (dilatação da pupila), boca seca, hiperemia dos vasos da pele do rosto e pescoço, hipertermia (aumento da temperatura corporal), taquicardia sinusal, alucinações, distúrbio de consciência, instabilidade do humor, ansiedade, tremor, dificuldade de coordenação dos movimentos, atetose (movimentos involuntários dos dedos das mãos e dos pés), síndrome convulsiva, coma.
Em alguns casos, os movimentos involuntários podem ser precursores de convulsões, o que indica um grau severo de intoxicação. Mas mesmo a ausência de convulsões no envenenamento por doxilamina grave não exclui a possibilidade de rabdomiólise, que geralmente é acompanhada por insuficiência renal aguda. Esses pacientes são submetidos ao tratamento padrão com monitoramento constante da concentração de CPK no soro sanguíneo.
O aparecimento destes sintomas de sobredosagem requer uma visita urgente a um especialista.
Como primeiros socorros na ingestão de altas doses de doxilamina, está indicado o uso de carvão ativado em dose única para adultos - 50 g, para crianças - 1 g / kg de peso corporal. No futuro, será realizada terapia sintomática, incluindo m-colinomiméticos e outras drogas conforme as indicações.
Instruções Especiais
É importante considerar que os distúrbios do sono podem ocorrer por diversos motivos, inclusive aqueles que não requerem terapia medicamentosa.
Tomar doxilamina tem um efeito sedativo no paciente, inibe as habilidades cognitivas e também retarda suas reações psicomotoras.
Os anti-histamínicos de 1ª geração são capazes de exercer efeitos m-anticolinérgicos, anti-α-adrenérgicos e antiserotonínicos, que podem resultar em boca seca, retenção urinária, prisão de ventre, acomodação ocular prejudicada e deficiência visual.
Como todos os medicamentos com efeito hipnótico ou sedativo, a doxilamina aumenta o risco de síndrome da apnéia do sono (parada respiratória súbita durante o sono) e aumenta o número e a duração dos ataques de apnéia.
Doentes com doenças genéticas raras - deficiência de lactase de Lapp, intolerância grave à galactose, má absorção de glucose-galactose devem ter em consideração que 1 comprimido de Doxilamina contém lactose mono-hidratada numa quantidade de 50 mg.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Tomar o medicamento à noite pode causar sonolência no paciente durante o dia, portanto, dirigir veículos, trabalhar com mecanismos complexos e realizar outras atividades que requeiram maior concentração de atenção e alta velocidade das reações psicomotoras devem ser evitados.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No decurso de estudos clínicos adequados e bem controlados, foi confirmado que a doxilamina pode ser utilizada por mulheres grávidas durante todo o período de gestação. Porém, ao prescrever um medicamento no final da gravidez, é necessário levar em consideração a probabilidade de um efeito sedativo e semelhante à atropina da substância sobre o estado do recém-nascido.
Não existem dados confiáveis sobre a penetração da doxilamina no leite materno de uma mulher. Nesse sentido, diante da possibilidade de efeito sedativo e estimulante da substância na criança, caso haja necessidade de uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser abandonada.
Uso infantil
Na prática pediátrica, o uso de comprimidos de doxilamina é contra-indicado para o tratamento de crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Os doentes com insuficiência renal, dados os dados sobre um aumento do nível de doxilamina no plasma sanguíneo e uma diminuição na sua depuração plasmática, podem necessitar de redução da dose.
Por violações da função hepática
Os doentes com compromisso hepático, dados os dados sobre um aumento no nível de doxilamina no plasma sanguíneo e uma diminuição na sua depuração plasmática, podem necessitar de um ajuste de dose para baixo.
Uso em idosos
Os bloqueadores dos receptores da histamina H 1 em doentes idosos (com mais de 65 anos), incluindo a doxilamina, devem ser tomados com precaução. A probabilidade de desenvolver tonturas e reações de desaceleração está associada ao risco de quedas e lesões, por exemplo, durante o despertar noturno após o uso de soníferos.
Dados os dados sobre um aumento no nível de uma substância no plasma sanguíneo e uma diminuição em sua depuração plasmática neste grupo de pacientes, pode ser necessário ajustar a dose do medicamento para baixo.
Interações medicamentosas
- antidepressivos sedativos (amitriptilina, doxepina, mirtazapina, mianserina, trimipramina), benzodiazepínicos, barbitúricos, clonidina, derivados da morfina (medicamentos antitússicos, analgésicos), antipsicóticos, ansiolíticos, ações sedativas Não- 1- anti-histamínicos, antistamínicos, anti-histamínicos centrais: quando usado simultaneamente com doxilamina, seu efeito depressivo sobre o sistema nervoso central é aumentado;
- m-anticolinérgicos (atropina, antidepressivos de imipramina, medicamentos antiparkinsonianos, antiespasmódicos de atropina, disopiramida, antipsicóticos fenotiazínicos): a doxilamina aumenta o risco de reações adversas, como constipação, retenção urinária, boca seca;
- etanol: o álcool potencializa o efeito sedativo da maioria dos bloqueadores H 1 - receptores de histamina, incluindo doxilamina; durante a terapia, é necessário evitar o uso simultâneo de medicamentos contendo etanol e o uso de bebidas alcoólicas.
Análogos
Os análogos da doxilamina são Andante, Valocordin-Doxylamin, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazene a uma temperatura não superior a + 25 ° C em um local inacessível para crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre doxilamina
Não há análises de Doxilamina produzida por NPO PharmVILAR sobre os recursos médicos disponíveis. Todos os pacientes respondem de forma extremamente positiva a pílulas para dormir que contenham a substância de mesmo nome como ingrediente ativo. É considerado o remédio mais eficaz para problemas de adormecimento e / ou duração do sono, com pouca ou nenhuma reação adversa.
O preço da doxilamina nas farmácias
O preço da doxilamina é atualmente desconhecido porque a droga não está disponível no mercado.
O custo aproximado de análogos diretos, cujo ingrediente ativo é a doxilamina, na forma de comprimidos revestidos por película, por pacote de 30 unidades. é: Reslip - 325 rublos; Slipzon - de 273 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!