Índice:
- Granissetron
- Forma de liberação e composição
- Propriedades farmacológicas
- Indicações de uso
- Contra-indicações
- Granissetron, instruções de uso: método e dosagem
- Efeitos colaterais
- Overdose
- Instruções Especiais
- Aplicação durante a gravidez e lactação
- Uso infantil
- Interações medicamentosas
- Análogos
- Termos e condições de armazenamento
- Condições de dispensa em farmácias
- Críticas sobre Granisetron
- Preço do granissetrom nas farmácias
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2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40
Granissetron
Granissetron: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Granisetrone
Código ATX: A04AA02
Ingrediente ativo: Granissetron (Granissetronum)
Fabricante: Ozone, LLC (Rússia); R-Pharm, JSC (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-03-18
![Comprimidos revestidos por película, Granisetron Comprimidos revestidos por película, Granisetron](https://i.abchealthonline.com/images/002/image-5978-j.webp)
Granissetron é um medicamento antiemético de ação central.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- concentrado para a preparação de solução de infusão: líquido transparente sem cor (1 ou 3 ml cada em garrafas de vidro incolores, em uma caixa de papelão 5 ou 10 garrafas);
- comprimidos revestidos por película: redondos biconvexos, o núcleo é quase branco, a casca é branca ou quase branca (10, 20, 30, 40, 50 ou 100 peças cada em latas de PET / polipropileno, seladas com tampas de PP / polietileno sistema de controle de primeira abertura / “push-turn” ou tampas extensíveis de polietileno com primeiro controle de abertura, em uma caixa de papelão 1 lata; 10, 30 ou 50 unidades em blisters, em uma caixa de papelão 1-5 ou 10 embalagens).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Granissetron.
Composição de 1 ml de concentrado:
- substância ativa: granisetron - 1 mg (na forma de cloridrato de granisetron - 1,42 mg);
- componentes auxiliares: cloreto de sódio - 9 mg; ácido cítrico mono-hidratado - 2 mg; ácido clorídrico - na quantidade necessária; hidróxido de sódio - na quantidade necessária; água para injetáveis - até 1 ml.
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: granissetron - 1 mg (na forma de hidrocloreto de granisetron - 1,12 mg);
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada - 75,38 mg; celulose microcristalina - 20 mg; carboximetilamido de sódio - 2 mg; hipromelose - 1 mg; estearato de magnésio - 0,5 mg;
- casca: macrogol-4000 - 0,42 mg; hipromelose - 1,74 mg; dióxido de titânio - 0,84 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Granisetron é um antagonista selectivo de serotonina (5-hidroxitriptamina) 5-HT 3 os receptores, que estão localizados na zona de gatilho do fundo do IV ventrículo do cérebro e nas extremidades do nervo vago (praticamente não afectam outros receptores de serotonina). Possui propriedades antieméticas pronunciadas. Estudos têm demonstrado que o granissetron tem baixa afinidade para outros tipos de receptores, incluindo outros tipos de receptores de serotonina e receptores D 2 -dopamina.
O granissetrom ajuda a eliminar o vômito, que ocorre quando o sistema nervoso parassimpático está excitado devido à liberação de serotonina pelas células enterocromafins. A substância também é eficaz para náuseas e vômitos causados por radioterapia, quimioterapia citotóxica e náuseas e vômitos pós-operatórios.
Não tem efeito sobre a concentração plasmática de aldosterona e prolactina.
Devido à ação na repolarização do miocárdio, o hERG é bloqueado - o gene dos canais específicos de potássio do coração. Nos indicadores de ECG (eletrocardiograma), isso se manifesta na forma de alterações no PR, QRS e principalmente no alongamento do intervalo QT.
O granissetrom tem efeito mutagênico. Com a administração ao longo da vida em altas doses em animais, há um aumento na probabilidade de desenvolver tumores hepatocelulares.
Farmacocinética
Após a administração oral dos comprimidos, o granissetrom é absorvido rápida e completamente, no entanto, devido ao efeito da primeira passagem pelo fígado, a biodisponibilidade absoluta diminui para 60%. A ingestão de alimentos não tem efeito sobre este indicador.
A substância é distribuída para os tecidos e órgãos (incluindo eritrócitos e no plasma), a média V d (volume de distribuição) é de 3 l / kg. Liga-se às proteínas plasmáticas - em cerca de 65%.
O valor médio da depuração da substância é de aproximadamente 27 l / h. Com a administração intravenosa, C max (concentração máxima) da substância no soro sanguíneo é de 63,8 ng / ml. A concentração plasmática de granissetrom com a gravidade do efeito antiemético não tem uma correlação clara. O desenvolvimento de um efeito clínico pode ser observado mesmo nos casos em que o granissetrom não é detectado no plasma sanguíneo.
A transformação biológica ocorre predominantemente no fígado por N-desmetilação e oxidação do anel aromático e, em seguida, por conjugação. Os principais metabólitos são sulfato de 7-OH-granissetron, 7-OH-granisetron e conjugados glucurônicos. Alguns deles, por exemplo, indazolina N-desmetil granisetron e 7-OH-granisetron, têm propriedades antieméticas, enquanto a probabilidade de uma manifestação significativa de seu efeito no corpo humano é baixa. De acordo com os estudos realizados, o cetoconazol inibe o metabolismo do granissetrom, o que sugere a participação de isoenzimas da subfamília CYP3A. Com base em outros estudos, o granissetrom não afeta a atividade da isoenzima CYP3A4.
Em média, 12% da dose é excretada inalterada pelos rins e 47% na forma de metabólitos. Os 41% restantes da substância são excretados como metabólitos pelos intestinos.
T 1/2 (meia-vida) tem uma grande variabilidade individual e com administração oral e intravenosa é de 9 horas.
Com a administração oral, a natureza linear da farmacocinética do granissetrom permanece no intervalo posológico superior ao recomendado até 2,5 vezes.
Em pacientes com insuficiência hepática associada a alterações neoplásicas, a depuração plasmática total é de aproximadamente 1/2 em comparação com este indicador em pacientes sem disfunção hepática. Apesar dessas mudanças, o ajuste da dose não é necessário.
Com a introdução do granissetrom na dose de 0,02 mg / kg em crianças, não houve diferenças clinicamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos dos adultos.
Indicações de uso
- náuseas e vômitos durante a quimioterapia citostática: terapia (solução de infusão) e prevenção;
- náuseas e vômitos durante a radioterapia: terapia e prevenção;
- náuseas e vômitos pós-operatórios: terapia (solução de infusão).
Contra-indicações
Absoluto:
- sobrecarregados história de reacções de hipersensibilidade a outros antagonistas selectivos de serotonina 5-HT 3 receptores;
- amamentação;
- idade até 2 ou 12 anos (para solução para infusão e comprimidos, respectivamente);
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Granisetron é prescrito sob supervisão médica):
- obstrução intestinal parcial;
- doença cardíaca concomitante, especialmente com arritmia na síndrome do intervalo QT longo;
- quimioterapia cardiotóxica e / ou a presença de distúrbios eletrolíticos concomitantes;
- intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose (para comprimidos);
- gravidez.
Granissetron, instruções de uso: método e dosagem
Comprimidos revestidos por filme
Os comprimidos de granissetrom devem ser tomados por via oral, engolidos inteiros com água.
Regime de dosagem recomendado:
- quimioterapia citostática (uso para profilaxia): 2 vezes ao dia, 1 mg ou uma vez ao dia 2 mg, no máximo 7 dias após o início da terapia citostática. A primeira dose deve ser administrada 1 hora antes do início da terapia citostática;
- radioterapia (uso para tratamento e prevenção): 1 vez por dia, 2 mg, no máximo 7 dias após o início da radioterapia. A primeira dose deve ser administrada 1 hora antes do início da radioterapia.
Concentrar para solução para infusão
Uma solução preparada a partir do concentrado de Granisetron destina-se à administração intravenosa.
Para obter uma solução, você pode usar as seguintes soluções de infusão: solução de Hartmann; Solução de cloreto de sódio a 0,9%; Solução de dextrose a 5%; Solução de cloreto de sódio 0,18% e solução de dextrose a 4%; solução de manitol ou solução de lactato de sódio. Outras soluções não podem ser usadas.
O concentrado para o preparo da solução para perfusão deve ser utilizado imediatamente após a abertura do frasco, sendo proibida a continuação do uso do medicamento que permanecer no frasco.
A solução deve ser aplicada imediatamente após a preparação. A solução final é estável por 24 horas sob iluminação ambiente normal a uma temperatura de 15-25 ° C.
A administração intravenosa do medicamento é permitida sem diluição.
Regime de dosagem recomendado para adultos para quimioterapia citostática (profilaxia):
- doentes com peso igual ou superior a 50 kg: 1 frasco (3 mg / 3 ml) deve ser diluído em 20-50 ml de solução para perfusão, tempo de administração - 5 minutos; o medicamento deve ser usado antes do início da quimioterapia citostática; também 1 frasco (3 mg / 3 ml) pode ser administrado em bolus (mais de 30 segundos);
- pacientes com peso de até 50 kg: 0,02–0,04 mg / kg; a infusão deve ser concluída antes do início da terapia citostática.
Clinicamente, a maioria dos pacientes precisou de apenas 1 dose de Granissetron para controlar vômitos e náuseas.
O regime de dosagem para a radioterapia (uso profilático) é o mesmo para a prevenção de vômitos e náuseas durante a quimioterapia citostática.
Em um pequeno número de pacientes com quimioterapia citostática e radioterapia durante o tratamento com Granisetron, podem ocorrer náuseas graves e vômitos indomáveis. Se necessário, podem ser realizadas 2 infusões adicionais (com duração de 5 minutos), cada uma na dose de até 3 mg, com intervalo de pelo menos 10 minutos por 24 horas. A dose máxima diária é de 9 mg.
Em caso de náusea e vômito pós-operatório, 1 mg de Granisetron é administrado uma vez, lentamente (pelo menos 30 segundos) para terapia. Há experiência de uso do medicamento na dose de até 3 mg em pacientes submetidos a cirurgias eletivas sob anestesia.
Após eliminação das náuseas e vômitos, os comprimidos podem ser prescritos para fins profiláticos.
Regime de dosagem recomendado para pacientes pediátricos com quimioterapia citostática:
- terapia: não mais do que 2 infusões adicionais (mais de 5 minutos), dose única - 0,02 mg / kg, com intervalo de pelo menos 10 minutos. A dose diária máxima é de 0,06 mg / kg;
- prevenção: antes do início da terapia citostática, uma única infusão na dose de 0,02 mg / kg em 10-30 ml de solução para perfusão durante 5 minutos.
Não há informações sobre o uso do medicamento no tratamento de vômitos e náuseas pós-operatórias em crianças.
Efeitos colaterais
Os eventos adversos associados ao uso de Granissetron na maioria das vezes não são graves e não requerem a descontinuação do medicamento.
Existem evidências de casos raros e por vezes graves de manifestações de hipersensibilidade (por exemplo, na forma de anafilaxia).
Possíveis reações adversas [> 10% - muito comum; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro]:
- sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia e urticária;
- sistema digestivo: muitas vezes - constipação; frequentemente - aumento da atividade das transaminases hepáticas (aspartato aminotransferase, alanina aminotransferase), geralmente sem exceder seus valores normais; raramente - uma mudança no gosto, azia;
- sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; infrequentemente - síndrome da serotonina (incluindo alterações no estado mental, disfunção autônoma e distúrbios dos sistemas muscular e nervoso); raramente - ansiedade, ansiedade, tontura;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - prolongamento do intervalo QT; Como no caso do uso de outros antagonistas dos receptores 5-HT 3 da serotonina, alterações nos parâmetros de ECG foram relatadas no contexto do uso de Granissetron, incluindo casos de prolongamento do intervalo QT (insignificante e, como regra, sem significado clínico, em particular, sem sinais de ação pró-arritmogênica);
- pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - erupção cutânea; muito raramente - edema, inclusive da face;
- organismo como um todo: muito raramente - síndrome semelhante à gripe, incluindo calafrios e febre.
Reações adversas registradas durante o uso pós-comercialização de Granisetron (com uma frequência desconhecida):
- sistema digestivo: dor abdominal, flatulência, diarreia, dispepsia;
- sistema nervoso: sonolência, insônia, fraqueza;
- sistema cardiovascular: dor no peito, arritmia, aumento / diminuição da pressão arterial;
- sistema imunológico: broncoespasmo, hipertermia, coceira.
A frequência e gravidade das reações adversas podem variar dependendo da forma de liberação do Granissetrom.
Overdose
Uma única administração intravenosa de 38 mg de Granissetron não foi acompanhada pelo desenvolvimento de reações adversas graves, com exceção de cefaleias ligeiras.
Terapia: sintomática. O antídoto específico é desconhecido.
Instruções Especiais
O estado dos pacientes com sinais de obstrução intestinal parcial após a administração de Granissetron deve ser monitorado por um médico, uma vez que o medicamento pode reduzir a motilidade do trato gastrointestinal.
O granissetrom é seguro para uso em pacientes idosos e pacientes com insuficiência hepática / renal.
Em pacientes com arritmias pré-existentes ou doenças que são acompanhadas de condução cardíaca prejudicada, as alterações nos parâmetros do ECG que ocorrem durante o uso de Granissetron podem levar a consequências clinicamente significativas. Portanto, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a pacientes com doença cardíaca, distúrbios eletrolíticos concomitantes e / ou recebendo quimioterapia cardiotóxica.
Existem relatos de casos de sensibilidade cruzada entre antagonistas dos receptores 5-HT 3 da serotonina.
Se houver necessidade clínica do uso combinado de Granissetron com outros medicamentos serotoninérgicos, o estado do paciente deve ser monitorado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao conduzir com Granissetrom, a probabilidade de sonolência, tonturas e astenia deve ser tida em consideração durante a condução.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: devido ao facto de a segurança da utilização neste grupo de doentes não ter sido estabelecida, Granissetrom pode ser utilizado apenas nos casos em que o benefício esperado é superior ao risco potencial;
- período de lactação: o uso do medicamento é contra-indicado.
Uso infantil
Contra-indicação (devido a informações insuficientes que permitem estabelecer o regime de dosagem ideal nesta faixa etária de pacientes):
- solução de infusão - até 2 anos;
- comprimidos - até 12 anos.
Interações medicamentosas
O granissetrom não afeta a atividade da isoenzima CYP3A4 do sistema do citocromo P 450, que é responsável pelo processo metabólico de alguns analgésicos narcóticos. A eficácia da droga com administração intravenosa de dexametasona (em uma dose de 8–20 mg) antes da quimioterapia pode ser aumentada.
De acordo com os dados da pesquisa, o cetoconazol inibe o metabolismo do Granisetron, agindo na isoenzima 3A do sistema do citocromo P 450.
Com a indução das enzimas hepáticas com fenobarbital, observa-se um aumento na depuração do Granissetrom em aproximadamente 25%.
Não foram realizados estudos especiais sobre o efeito do Granisetron em pacientes sob anestesia, mas a droga é bem tolerada quando usada em combinação com drogas semelhantes e analgésicos narcóticos.
A interacção com o uso simultâneo com tranquilizantes, antipsicóticos, medicamentos anti-úlcera, benzodiazepinas a partir do grupo de H 2 bloqueadores dos receptores de histamina (por exemplo, cimetidina) e vómitos citostáticos não foram identificados.
Em pacientes que recebem terapia concomitante com agentes com capacidade conhecida de prolongar o intervalo QT e / ou atividade arritmogênica, quando tratados com Granissetrom, as alterações observadas no ECG podem causar consequências clinicamente significativas.
Quando se utiliza Granisetron em combinação com outros fármacos serotoninérgicos, como no tratamento de outros antagonistas da serotonina 5-HT 3 receptores, tem havido casos de síndrome da serotonina, incluindo alterações no estado mental, desordens dos sistemas musculares e nervosas e disfunção autonômica.
Análogos
Os análogos do granisetron são Granisetron Kabi, Avomit, Notyrol, Kitril, Granisetron-TL.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade: comprimidos - 3 anos; concentrado - 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Granisetron
Avaliações de Granisetron são poucas. Na maioria das vezes, os pacientes indicam que a droga tem o efeito terapêutico alegado.
Preço do granissetrom nas farmácias
O preço aproximado do Granissetron (10 comprimidos) é de 2.870-5.050 rublos.
![Anna Kozlova Anna Kozlova](https://i.abchealthonline.com/images/002/image-5978-1-j.webp)
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
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