Gordox
Gordoks: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Gordox
Código ATX: B02AV01
Ingrediente ativo: aprotinina (aprotinina)
Produtor: Gedeon Richter (Hungria)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-17
Preços nas farmácias: a partir de 177 rublos.
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Gordox é um medicamento com efeito antifibrinolítico e antiprotease, utilizado em operações de revascularização do miocárdio.
Forma de liberação e composição
Gordox é produzido na forma de solução para administração intravenosa: ligeiramente colorida ou incolor (em ampolas de vidro incolor de 10 ml, 5 ampolas em tabuleiros de plástico, 5 tabuleiros em caixa de cartão com mais 2 tabuleiros).
A composição de 1 ampola inclui:
- Substância ativa: aprotinina - 100.000 unidades de inativação de calicreína (KIE);
- Componentes auxiliares: álcool benzílico - 100 mg; cloreto de sódio - 85 mg; água para injetáveis - até 10 ml.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A aprotinina é um inibidor de enzima proteolítica de amplo espectro com propriedades antifibrinolíticas. Forma complexos estequiométricos reversíveis que são inibidores de enzimas, que causam a inibição da atividade da plasmina, tripsina e calicreína tecidual e plasmática e uma diminuição subsequente da atividade fibrinolítica do sangue.
A aprotinina é um ativador da fase de contato da ativação da coagulação, iniciando a coagulação com um aumento simultâneo da fibrinólise. Se uma máquina coração-pulmão for usada no tratamento de um paciente, que ativa a coagulação (este efeito é causado pelo contato do sangue com superfícies estranhas), a inibição adicional das funções da calicreína plasmática minimizará os distúrbios no funcionamento dos sistemas de coagulação e fibrinólise.
A aprotinina é um modulador de uma resposta inflamatória de natureza sistêmica, que ocorre durante as operações de circulação extracorpórea e leva a uma intensificação inter-relacionada dos processos que ocorrem nos sistemas de fibrinólise, hemostasia, ativação de respostas humorais e celulares. O componente ativo do Gordox inibe numerosos mediadores (tripsina, plasmina, calicreína, etc.), o que garante a formação de trombina, a diminuição da fibrinólise e o enfraquecimento da resposta inflamatória. Além disso, a substância inibe a liberação de citocinas inflamatórias e mantém a homeostase da glicoproteína. Minimiza a perda de glicoproteínas (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) pelas plaquetas e previne a expressão de glicoproteínas aderentes antiinflamatórias (C IIb) pelos granulócitos.
O uso de aprotinina em cirurgia em conjunto com uma máquina coração-pulmão conectada reduz a resposta inflamatória, o que leva a uma diminuição na necessidade de transfusão de sangue e no volume de perda sanguínea, e também reduz a frequência de revisões repetidas do mediastino para encontrar a fonte de sangramento.
Farmacocinética
Quando administrado por via intravenosa, o conteúdo de aprotinina no plasma diminui rapidamente devido à distribuição da substância no espaço intercelular. A meia-vida inicial é de 0,3–0,7 horas e a meia-vida final é de 5–10 horas. As concentrações plasmáticas intra-operatórias médias de equilíbrio de aprotinina são 175-281 CIU / ml em pacientes a quem o medicamento é administrado no seguinte regime: dose de carga intravenosa de 2.000.000 CIU, 2.000.000 CIU por volume de infusão primária, 500.000 CIU a cada hora durante todo o tempo operações na forma de infusão intravenosa contínua. Com a introdução de meias doses, as concentrações plasmáticas intra-operatórias médias de equilíbrio de Gordox são 110‒164 KIE / ml.
A comparação dos parâmetros farmacocinéticos da aprotinina em estudos conduzidos em grupos de voluntários saudáveis, pacientes com patologia cardíaca diagnosticada, conectados a uma máquina coração-pulmão e mulheres durante a histerectomia prova a farmacocinética linear de Gordox quando é usado na faixa de dose de 50.000-2.000.000 KIE. O grau de ligação da aprotinina às proteínas plasmáticas é de 80%. O componente ativo do Gordox na forma inalterada é responsável por 20% da atividade antifibrinolítica. O volume de distribuição de equilíbrio atinge aproximadamente 20 litros e a depuração total é de aproximadamente 40 ml / min.
A aprotinina é acumulada nos rins e, em menor extensão, no tecido da cartilagem. Seu acúmulo nos rins é realizado devido à ligação das células epiteliais localizadas nos túbulos renais proximais com a borda em escova e acúmulo nos fagolisossomos dessas células. A acumulação no tecido da cartilagem está associada à afinidade da aprotinina, que é uma base, e aos proteoglicanos ácidos contidos no tecido da cartilagem. O conteúdo de aprotinina em outros órgãos é comparável ao do plasma. O nível mais baixo dessa substância é determinado no cérebro e praticamente não penetra no líquido cefalorraquidiano.
A aprotinina atravessa a barreira placentária apenas em quantidades estritamente limitadas. Essa substância é metabolizada por enzimas lisossomais nos rins, formando metabólitos inativos - aminoácidos e cadeias polipeptídicas curtas. Na forma ativa, a aprotinina é determinada na urina em pequenas concentrações (menos de 5% da dose administrada). Em dois dias, 25-40% da aprotinina é encontrada na urina na forma de metabólitos sem atividade farmacológica.
Em doentes com insuficiência renal terminal, a farmacocinética da aprotinina não foi estudada de forma adequada. Estudos realizados em pacientes com disfunção renal têm demonstrado que os parâmetros farmacocinéticos do fármaco praticamente não se alteram, não havendo necessidade de ajustes posológicos.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Gordox é prescrito para pacientes adultos para prevenir a perda de sangue no intra-operatório e reduzir o volume de transfusão de sangue durante as operações de revascularização do miocárdio usando uma máquina de coração-pulmão.
Contra-indicações
- Idade até 18 anos (a segurança e eficácia do medicamento para essa faixa etária não foram estabelecidas);
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Instruções de uso de Gordoks: método e dosagem
Gordox é administrado por via intravenosa lentamente.
O medicamento deve ser administrado pelas veias principais, o que não pode ser utilizado com a introdução de outros medicamentos. A velocidade máxima é de 5 a 10 ml por minuto. Com a introdução do Gordoks, o paciente deve ficar em posição horizontal (deitado de costas).
Devido ao alto risco de reações alérgicas / anafiláticas, todos os pacientes precisam inserir uma dose de teste de 1 ml (10 mil KIE) 10 minutos antes da administração da dose principal de Gordox. Na ausência de reações negativas, uma dose terapêutica do medicamento pode ser administrada. 15 minutos antes da administração do Gordox, é possível usar bloqueadores dos receptores da histamina H1 e H2. Em qualquer caso, é necessário fornecer medidas de emergência padrão que visem o tratamento de reações alérgicas / anafiláticas.
Gordox é recomendado para ser usado em uma dose inicial de 1-2 milhões de UCI. O medicamento deve ser administrado dentro de 15-20 minutos após o início da anestesia e antes da esternotomia. A próxima dose de 1-2 milhões de CIU deve ser adicionada ao volume primário do aparelho coração-pulmão. Para evitar a interação com a heparina e para garantir diluição suficiente do medicamento, a aprotinina é adicionada ao volume primário durante o período de recirculação.
Após o final do bolus e até o final da operação, é necessário estabelecer uma infusão constante com uma taxa de injeção de 250-500 mil KIE por hora. A quantidade total da droga injetada durante todo o curso não deve exceder 7 milhões de KIU.
Pacientes com comprometimento funcional dos rins, assim como pacientes idosos, não precisam ajustar a dose.
Efeitos colaterais
Durante a terapia, os seguintes efeitos colaterais podem se desenvolver:
- Sistema hematopoiético: muito raramente - coagulopatia, incluindo síndrome de coagulação intravascular disseminada;
- Sistema cardiovascular: infrequentemente - enfarte do miocárdio, isquemia do miocárdio, trombose / oclusão das artérias coronárias, trombose, derrame pericárdico; raramente - trombose arterial (possível manifestação de disfunções de órgãos vitais como cérebro, pulmões, rins); muito raramente - embolia pulmonar;
- Sistema urinário: infrequentemente - distúrbios funcionais dos rins, insuficiência renal;
- Reações locais: muito raramente - tromboflebite, reações na área de infusão / injeção;
- Reações alérgicas: raramente - reações anafiláticas, alérgicas, anafilactóides; muito raramente - choque anafilático com risco de vida.
Em pacientes que recebem aprotinina pela primeira vez, o desenvolvimento de reações anafiláticas ou alérgicas é improvável. Com a administração repetida de Gordox, especialmente com o uso repetido dentro de 6 meses, a incidência de reações alérgicas (anafiláticas) pode aumentar até 5%. O risco de seu desenvolvimento aumenta se o medicamento for usado mais de 2 vezes em 6 meses. Os sintomas geralmente se manifestam por distúrbios dos sistemas digestivo (náusea), cardiovascular (hipotensão arterial), respiratório (broncoespasmo / asma), bem como distúrbios da pele (urticária, coceira, erupção cutânea). Com o desenvolvimento de reações de hipersensibilidade durante o uso da aprotinina, é necessário interromper imediatamente a sua administração e realizar as medidas de emergência padrão: terapia de infusão, administração de corticosteróides e epinefrina / adrenalina.
Overdose
No momento, nenhum caso de overdose de Gordox foi registrado. Não existe um antídoto específico para a droga.
Instruções Especiais
Durante as operações na aorta torácica usando cardioplegia fria profunda e o uso de uma máquina coração-pulmão, Gordox deve ser usado com muito cuidado no contexto de uma terapia adequada com heparina.
A aprotinina não é um substituto da heparina.
O uso de Gordox pode afetar vários métodos de realização de testes que determinam a capacidade de coagulação do sangue.
A preparação contém álcool benzílico, cuja dose diária não deve exceder 90 mg / kg de peso corporal.
Imediatamente antes do uso, a solução Gordox deve ser inspecionada visualmente. Não use os restos da droga para uso posterior.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito do Gordox na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não foram realizados estudos sobre o efeito da droga no corpo de mulheres grávidas. Durante a gravidez, a nomeação de Gordox é permitida apenas se os benefícios potenciais da terapia para a mãe superarem significativamente os possíveis riscos para o feto. Ao avaliar a relação benefício / risco, é necessário levar em consideração os efeitos negativos sobre o feto de reações adversas graves, às vezes manifestadas com a introdução de um medicamento, que incluem parada cardíaca, reações anafiláticas, etc., bem como os procedimentos de tratamento que são realizados para eliminar essas reações.
O efeito de Gordox na lactação não é bem compreendido. O medicamento é considerado potencialmente seguro quando entra no corpo da criança com o leite materno, uma vez que a biodisponibilidade oral da aprotinina é mínima.
Interações medicamentosas
Gordox é compatível com solução de amido hidroxietilado a 20%, solução de glicose e solução de Ringer lactato.
Com o uso simultâneo de Gordox com uroquinase, estreptoquinase e alteplase, a atividade dessas drogas diminui.
Gordox não deve ser misturado com outras drogas.
Análogos
Análogos de Gordoks são: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500.000, Traxolan.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Gordox
De acordo com as revisões, o Gordox se consolidou como um medicamento eficaz no tratamento da pancreatite aguda. Há relatos de que em pacientes com esse diagnóstico, os sintomas agudos da doença desaparecem após 2-3 dias de uso do medicamento. Eles também afirmam que Gordox também é adequado para o tratamento de crianças, mas isso requer supervisão estrita de um especialista.
Preço do Gordox em farmácias
O preço aproximado do Gordox nas redes de farmácias é de 4.700 a 5.700 rublos (o pacote inclui 25 ampolas).
Gordoks: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Gordox 10000 KIE / ml solução para administração intravenosa 10 ml 25 pcs. 177 r Comprar |
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Gordox 10000 KIE / ml concentrado para preparação de solução para administração intravenosa 10 ml 5 pcs. 955 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
