Heptor
Heptor: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Heptor
Código ATX: A16AA02
Ingrediente ativo: ademetionina (ademetionina)
Produtor: Veropharm, LLC (Rússia), Microgen NPO FGUP (NPO Virion) (Rússia), Lens-Pharm, LLC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-09
Preços nas farmácias: a partir de 832 rublos.
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Heptor é um agente hepatoprotetor com atividade antidepressiva.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de hepatite:
- comprimidos com revestimento entérico: biconvexos, oblongos, amarelos (10 unidades em blisters, 1 ou 2 embalagens em caixa de papelão; 20, 40 ou 50 unidades em latas de polímero, 1 lata em caixa de papelão);
- liofilizado para preparação de uma solução de administração intravenosa e intramuscular: massa porosa quase branca ou branca; solvente - transparente, de amarelado a incolor, tem odor característico (em frascos de vidro incolor completos com solvente em ampolas de 5 ml, em caixa de papelão 5 frascos com liofilizado e 5 ampolas com solvente).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Heptor.
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: ademetionina (na forma de S-adenosilmetionina) - 400 mg;
- componentes auxiliares: crospovidona - 19 mg, estearato de magnésio - 15 mg, celulose microcristalina - 53 mg, manitol - 53 mg;
- concha: polietilenoglicol 6000 - 3,7 mg, acrálise - 61,3 mg, copovidona - 9 mg, hidroxipropilmetilcelulose - 21 mg.
A substância ativa em 1 frasco de liofilizado: ademetionina - 400 mg (1,4-butanodissulfonato ademetionina - 760 mg).
Composição de 1 ml de solvente: L-lisina (na forma de monohidrato) - 68,48 mg, solução de hidróxido de sódio - até pH 9,8-10,3, água para injetáveis - até 1 ml.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O heptor tem um efeito estimulante sobre as células do fígado, ajuda a restaurar sua estrutura, normaliza as funções básicas do fígado, protege os hepatócitos dos efeitos patogênicos das toxinas e tem atividade antidepressiva. A droga tem efeito desintoxicante, regenerador, colerético, colecinético, antioxidante, antifibrante e neuroprotetor.
Reabastecendo a falta de ademetionina no corpo, Heptor estimula sua produção, a maior concentração é observada no parênquima hepático e nas células cerebrais. Como um doador do grupo metil, a molécula S-adenosil-L-metionina (ademetionina) participa da transmetilação ao doar o grupo metil nas reações de metilação de proteínas, hormônios, fosfolipídios de membranas celulares, neurotransmissores, etc. Como um precursor de cisteína, taurina, glutationa, coenzima A ademetionina por meio de transsulfation fornece desintoxicação redox das células. O heptor aumenta a concentração de glutamina no fígado, cisteína e taurina no plasma, diminui o nível de metionina no soro sanguíneo, normalizando o metabolismo hepático.
Após a descarboxilação, a ademetionina participa da aminopropilação como um precursor de poliaminas - putrescina (estimulador da proliferação de hepatócitos e regeneração celular), espermina e espermidina, que fazem parte da estrutura do ribossomo. O efeito colerético de Heptor é devido a um aumento na mobilidade e polarização das membranas dos hepatócitos como resultado da estimulação da síntese de fosfatidilcolina nelas. Isso melhora a função dos sistemas de transporte de ácidos biliares associados às membranas dos hepatócitos e promove a liberação de ácidos biliares no sistema biliar. A ademetionina é eficaz na violação da síntese e do fluxo da bile, a chamada. intralobular, ou intralobular, colestase. Ele desintoxica os ácidos biliares, aumenta o conteúdo de ácidos biliares sulfatados e conjugados nos hepatócitos. Quando conjugado com a taurina, aumenta a solubilidade dos ácidos biliares, melhorando assim sua excreção pelos hepatócitos. A sulfatação dos ácidos biliares promove sua eliminação e também facilita a passagem pela membrana do hepatócito e a excreção com a bile. Os ácidos biliares sulfatados também têm um efeito protetor nas membranas das células hepáticas contra o efeito tóxico dos ácidos biliares não sulfatados, que estão presentes em altas concentrações nos hepatócitos durante a colestase intra-hepática. Os ácidos biliares sulfatados também têm um efeito protetor nas membranas das células hepáticas contra o efeito tóxico dos ácidos biliares não sulfatados, que estão presentes em altas concentrações nos hepatócitos durante a colestase intra-hepática. Os ácidos biliares sulfatados também têm um efeito protetor nas membranas das células do fígado contra o efeito tóxico dos ácidos biliares não sulfatados, que estão presentes em altas concentrações nos hepatócitos durante a colestase intra-hepática.
Em doenças hepáticas difusas, como cirrose e hepatite, com síndrome de colestase intra-hepática, tomar Heptor reduz o grau de alterações nos parâmetros bioquímicos (concentração de bilirrubina direta, atividade de aminotransferase, fosfatase alcalina, g-glutamil transpeptidase) e reduz a gravidade do prurido. O efeito colerético e hepatoprotetor da droga após a interrupção do tratamento dura até 3 meses. A eficácia da terapia para pacientes com hepatopatias causadas por medicamentos hepatotóxicos foi comprovada.
O uso de ademetionina por pacientes com dependência de opióides com lesão hepática concomitante causa regressão das manifestações clínicas dos sintomas de abstinência, melhora a função hepática e estimula os processos de oxidação microssômica.
A eficácia antidepressiva do medicamento aparece gradualmente, a partir do final da primeira semana do curso, e se estabiliza dentro de duas semanas de terapia. O heptor é eficaz nas depressões recorrentes, endógenas e neuróticas, que são resistentes à amitriptilina. Ele tem a capacidade de interromper as recaídas da depressão.
Na osteoartrite, a ademetionina reduz a intensidade da dor, aumenta a síntese de proteoglicanos e regenera parcialmente o tecido da cartilagem.
Farmacocinética
A biodisponibilidade oral da ademetionina é de 5%. Uma única ingestão de 400 mg de uma substância proporciona uma concentração plasmática máxima (C máx) de 0,7 mg / l, cujo tempo para atingir (T C máx) varia de 2 a 6 horas.
A biodisponibilidade com a injeção intramuscular da droga é de 95%.
A ligação da ademetionina às proteínas plasmáticas é insignificante, a substância penetra na barreira hematoencefálica. Um aumento significativo no nível de ademetionina no líquido cefalorraquidiano é observado, independentemente da via de administração da droga.
O metabolismo da substância ocorre no fígado. A ademetionina é excretada pelos rins, T 1/2 (meia-vida) - 1,5 horas.
Indicações de uso
- colecistite crônica não calculosa;
- encefalopatia, incluindo aquelas associadas a insuficiência hepática (alcoólica e outras);
- colestase intra-hepática, inclusive em mulheres grávidas;
- cirrose do fígado;
- degeneração gordurosa do fígado;
- colangite;
- hepatite de várias etiologias: viral, tóxica, incluindo medicamentos (anticoncepcionais orais, antibióticos, antidepressivos tricíclicos, medicamentos com efeitos antitumorais, anti-tuberculose e antivirais) e de origem alcoólica;
- síndrome de abstinência (alcoólica, etc.);
- depressão, inclusive secundária.
Contra-indicações
Solução de injeção
Absoluto:
- crianças e adolescentes até 18 anos de idade (devido à experiência limitada no uso médico);
- aumento da sensibilidade individual aos componentes ademetionina e / ou solvente.
O liofilizado é usado com cautela no tratamento de pacientes com transtorno bipolar. No primeiro trimestre da gravidez e durante a amamentação (lactação), a consulta é possível apenas se o benefício potencial para a mãe exceder o possível risco para o feto.
Pílulas
Absoluto:
- patologias genéticas que afetam o ciclo da metionina, além de causar homocistinúria / hiper-homocisteinemia, como falta de cistationina beta sintase, metabolismo prejudicado da cianocobalamina (vitamina B 12);
- crianças e adolescentes até 18 anos de idade (devido à experiência limitada no uso médico);
- I - II trimestres de gravidez;
- período de amamentação;
- aumento da sensibilidade individual aos componentes auxiliares de ademetionina e / ou Heptor.
Relativo (Heptor é usado com cautela):
- transtorno bipolar;
- insuficiência renal;
- uso simultâneo com antidepressivos tricíclicos (por exemplo, clomipramina), inibidores seletivos da recaptação da serotonina, medicamentos fitoterápicos e drogas com triptofano;
- idade avançada.
Heptor, instruções de uso: método e dosagem
Solução de injeção
Via de administração de Heptor: intramuscular (intramuscular) ou intravenosa (intravenosa).
Durante o período de terapia intensiva durante as primeiras 2-3 semanas de uso, o medicamento é prescrito em uma dose diária de 400-800 mg por via intramuscular ou por gotejamento intravenoso (muito lentamente).
O liofilizado só deve ser dissolvido no solvente que o acompanha (solução de L-lisina).
Ao final do curso de terapia intensiva, o paciente é transferido para receber o medicamento em seu interior.
Pílulas
Os comprimidos de Heptor são tomados por via oral, sem mastigar, inteiros. Para melhorar o efeito terapêutico, recomenda-se que os comprimidos sejam tomados entre as refeições de manhã.
A dose diária recomendada durante a terapia de manutenção é de 2–4 comprimidos. A duração do curso é de 2 a 4 semanas.
Efeitos colaterais
Solução de injeção
- azia;
- gastralgia;
- Reações alérgicas;
- dispepsia.
Pílulas
- sistema nervoso: dor de cabeça, insônia;
- sistema digestivo: dispepsia, náusea, flatulência, dor abdominal, secura da mucosa oral, diarréia.
Overdose
Não foram relatados casos clínicos de sobredosagem de ademetionina.
Instruções Especiais
Deve-se levar em consideração que o Heptor produz um efeito tônico. Portanto, seu uso na hora de dormir não é recomendado.
Na cirrose hepática, que está associada à hiperazotemia, deve-se realizar o monitoramento sistemático da azotemia.
Durante o tratamento de longo prazo, o conteúdo sérico de ureia e creatinina no sangue deve ser determinado.
A solução do medicamento deve ser preparada imediatamente antes do uso. Se a cor do liofilizado mudar, ele não pode ser usado.
Ao prescrever Heptor a pacientes com transtorno bipolar, deve-se ter em mente que existem informações sobre a transição durante a terapia de depressão para mania / hipomania.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Uma vez que alguns doentes podem sentir tonturas ao tomarem ademetionina (comprimidos Heptor), devem abster-se de realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos até que a capacidade de concentração e a velocidade psicomotora sejam restauradas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Solução de injeção
No primeiro trimestre da gravidez e durante a amamentação (período de lactação), Heptor deve ser utilizado apenas de acordo com as instruções do médico, com precaução, desde que o potencial benefício para a mãe exceda o possível risco para o feto / criança.
No segundo trimestre da gravidez, o medicamento é usado principalmente para o tratamento da colestase intra-hepática, recomenda-se cautela. O uso de Heptor em altas doses no terceiro trimestre da gravidez não causou efeitos colaterais indesejáveis.
Pílulas
O uso nos trimestres I - II da gravidez e durante a amamentação é contra-indicado.
Uso infantil
Devido à limitada experiência de uso médico, é contra-indicado o uso de Heptor para o tratamento de crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Os comprimidos de Heptor são prescritos com cautela a pacientes com insuficiência renal (devido aos dados clínicos limitados sobre o uso de ademetionina para tais doenças).
Por violações da função hepática
A correção do regime de dosagem de Heptor na insuficiência hepática não é necessária, uma vez que as características farmacocinéticas da ademetionina são semelhantes em pacientes com doença hepática crônica e em voluntários saudáveis.
Uso em idosos
De acordo com os resultados dos estudos clínicos da utilização de comprimidos Heptor, não foram encontradas diferenças na eficácia dos comprimidos em doentes idosos e jovens. Mas, dada a alta probabilidade de disfunção do fígado, rins, coração e outras patologias concomitantes em pacientes idosos, bem como o uso simultâneo de vários medicamentos para sua terapia, é recomendado selecionar a dose de ademetionina para pacientes desta faixa etária com cautela, começando a tomar Heptor com a menor dose eficaz.
Interações medicamentosas
Não foram observadas interações significativas com outras drogas / substâncias.
Análogos
Os análogos de Heptor são: Ademetionine-Vial, Heptor N, Heptral.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
Validade:
- comprimidos, liofilizado - 2 anos;
- solvente - 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Heptor
Na maioria das revisões, o Heptor é caracterizado como um análogo doméstico de alta qualidade de um medicamento importado, não inferior a ele em eficiência, mas tendo um custo 2,5 vezes mais barato. A droga tem se mostrado bem na prevenção de doenças hepáticas, tratamento de colecistite, psoríase e hepatose gordurosa. Tem um efeito antidepressivo e tônico suave.
Os pacientes são avisados para não usar o Heptor antes de dormir, pois pode causar insônia.
Pacientes que não usaram anteriormente análogos mais caros consideram o custo do Heptor muito alto, enquanto outros argumentam que é 2 a 3 vezes mais barato do que análogos importados.
Preço para Heptor em farmácias
Preço estimado do Heptor:
- comprimidos com revestimento entérico, 400 mg, 20 unid. no pacote - 940-1028 rublos;
- liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular, 400 mg, 5 ampolas por embalagem - 1248-1339 rublos.
Heptor: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Heptor 400 mg, comprimidos com revestimento entérico, 20 unid. 832 RUB Comprar |
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Comprimidos de Heptor p.p. solução entérica. 400mg 20 pcs. 866 RUB Comprar |
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Heptor 400 mg liofilizado para preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular, completo com solvente 5 pcs. 1199 RUB Comprar |
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Heptor lyoph. para Prigot. solução de injeção intravenosa e intramuscular. 400mg 5 pcs. (com solvente lisina) 1214 RUB Comprar |
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Comprimidos de Heptor p.p. solução entérica. 400mg 40 pcs. 1736 RUB Comprar |
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Heptor 400 mg, comprimidos com revestimento entérico, 40 unid. 1736 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
