Betahistin-VERTEX
Nome latino: Betahistine-VERTEX
Código ATX: N07CA01
Ingrediente ativo: betaistina (betaistina)
Fabricante: JSC "VERTEX" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-06-11
O Betahistin-VERTEX é um medicamento com efeito semelhante ao da histamina, indicado para o tratamento de doenças do aparelho vestibular.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: quase brancos ou brancos, cilíndricos achatados, redondos; Comprimidos de 8 mg - chanfrados, comprimidos de 16 e 24 mg - chanfrados e ranhurados (dosagem 8 e 16 mg: em uma tira de blister de 10, 15, 20 ou 30 unidades, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 5 ou 6 embalagens de 10 unidades, 2 ou 4 embalagens de 15 unidades, 1, 2 ou 3 embalagens de 20 unidades, 1 ou 2 embalagens de 30 unidades; Dosagem 24 mg: em uma tira de blister de 10 ou 15 unidades., em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 5 ou 6 embalagens de 10 unidades, 2 ou 4 embalagens de 15 unidades. Cada caixa de papelão contém instruções para o uso de Betahistin-VERTEX).
1 comprimido contém:
- substância ativa: dicloridrato de betaistina - 8, 16 ou 24 mg;
- componentes adicionais: dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, monohidrato de ácido cítrico, monohidrato de lactose, estearato de cálcio, talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O mecanismo de ação da betaistina não é totalmente compreendido. Existem várias hipóteses científicas apresentadas a seguir, que foram confirmadas no processo de estudos pré-clínicos e clínicos:
- Efeitos no sistema histaminérgico: a betaistina é um dos agonistas parciais da histamina H 1 e antagonistas dos receptores da histamina H 3 (receptores H 3) dos núcleos vestibulares do sistema nervoso central (SNC) e exibe atividade insignificante em relação aos receptores da histamina H 2 (H 2 receptores). A droga promove aumento do metabolismo da histamina e sua liberação em decorrência da inibição dos receptores H 3 pré-sinápticos e diminuição do número de receptores H 3.
- Aumento do fluxo sanguíneo na área coclear e em todo o cérebro: estudos em animais mostraram uma melhora na circulação sanguínea na estria vascular no ducto coclear devido ao efeito relaxante nos esfíncteres pré-capilares dos vasos do ouvido interno. Também foi descoberto que a droga aumenta o fluxo sanguíneo cerebral em humanos.
- Facilitando o processo de compensação vestibular central: em animais após neuroectomia vestibular unilateral, a droga ativou a restauração da função vestibular, facilitando, em decorrência do antagonismo com receptores H 3, a aceleração e facilitação da compensação vestibular central. Em humanos, após a neuroectomia, o uso de betaistina também leva a uma diminuição do período de recuperação da função vestibular.
- Excitação de neurônios nos núcleos vestibulares: o fármaco suprime de forma dose-dependente a geração de potenciais de ação nos neurônios dos núcleos vestibulares, tanto mediais quanto laterais. De acordo com os dados de estudos pré-clínicos, a betaistina, devido às suas propriedades farmacodinâmicas, demonstrou efeito terapêutico positivo nas funções do sistema vestibular dos animais. A eficácia do medicamento foi estabelecida em pacientes com síndrome de Meniere e tontura vestibular, que se manifestou por uma diminuição na frequência e gravidade da tontura.
Farmacocinética
Após a administração oral, a betaistina é totalmente absorvida no trato gastrointestinal (TGI). A ingestão simultânea com alimentos reduz a absorção da substância ativa, mas a sua absorção total é a mesma quando tomado com o estômago vazio e com alimentos.
O agente liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em menos de 5%, a concentração plasmática máxima é registrada 1 hora após a administração. A transformação metabólica do fármaco ocorre de forma rápida e quase completa no fígado com a formação de dimetilbetaistina e ácido 2-piridilacético (o principal derivado), ambos metabólitos farmacologicamente inativos.
Por 24 horas na forma de ácido 2-piridilacético, 85–90% da substância é eliminada pelos rins. A betaistina e a dimetilbetaistina são insignificantemente sujeitas à eliminação renal. Apenas uma pequena proporção da substância básica e seus derivados são excretados pelos intestinos. A meia-vida é de 3-4 horas. Com a administração oral de betaistina na dose de 8-48 mg, a taxa de excreção permanece constante, o que indica a linearidade da farmacocinética do medicamento.
Indicações de uso
- tontura vestibular (vertigem) de vária gênese - terapia sintomática e prevenção;
- Síndrome de Meniere, caracterizada por tontura (com náuseas e vômitos), zumbido e perda auditiva - terapia.
Contra-indicações
Absoluto:
- deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose;
- feocromocitoma;
- gravidez e lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade a qualquer componente dos comprimidos de Betahistin-VERTEX.
Relativo (a terapia deve ser realizada com muito cuidado):
- asma brônquica;
- úlcera péptica e 12 úlcera duodenal (incluindo história).
Betahistin-VERTEX, instruções de uso: método e dosagem
Betahistine-VERTEX é administrado por via oral. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros sem mastigar e regados com um pouco de água.
As doses diárias do medicamento podem variar de 24 a 48 mg e dependem da dosagem:
- 8 mg: 3 vezes / dia, 1-2 unidades;
- 16 mg: 3 vezes / dia, ½ - 1 pc.;
- 24 mg: 2 vezes / dia, 1 pc.
A dose diária máxima não deve exceder 48 mg. O médico define a dose do medicamento e o curso individualmente, levando em consideração a resposta do paciente à terapia. O curso do tratamento é longo.
Em alguns casos, a melhora é observada algumas semanas após o início do Betahistine-VERTEX. Às vezes, os melhores resultados são observados após vários meses de terapia contínua.
Idosos, bem como pacientes com insuficiência renal e / ou hepática, não precisam ajustar a dose de Betaistina-VERTEX.
Efeitos colaterais
- pele: a frequência não foi estabelecida - comichão, vermelhidão, erupção na pele, urticária;
- CNS: frequentemente - dor de cabeça;
- sistema imunológico: frequência não estabelecida - reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, reações anafiláticas;
- sistema digestivo: muitas vezes - dispepsia, náusea; frequência não estabelecida - inchaço, dor no trato gastrointestinal, vômitos.
Overdose
Os principais sintomas da sobredosagem de Betahistina-VERTEX, dependendo da dose tomada, incluem:
- doses abaixo de 640 mg: sonolência, náusea, dor abdominal;
- doses superiores a 640 mg (ou em combinação com outros medicamentos): convulsões, complicações cardíacas e pulmonares.
Se houver suspeita de intoxicação, lavagem gástrica é realizada, carvão ativado é prescrito e tratamento sintomático é prescrito.
Instruções Especiais
Basicamente, o efeito terapêutico da betaistina é registrado já no início do curso, mas às vezes pode ser observado gradualmente ao longo de várias semanas de internação. Em alguns casos, um efeito estável pode ser alcançado após vários meses de terapia.
Na presença de hipotensão arterial, o uso de comprimidos de Betahistin-VERTEX é necessário com cautela e sob supervisão médica.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
De acordo com os resultados dos estudos clínicos, a betaistina não tem ou tem um efeito insignificante na capacidade de dirigir veículos ou trabalhar com equipamentos complexos. Entretanto, o medicamento é recomendado para o tratamento sintomático da tontura vestibular e para o tratamento da síndrome de Ménière, caracterizada pela presença de zumbido, hipoacusia e tontura. Essas condições podem afetar negativamente a capacidade de concentração e a velocidade das reações psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A amamentação e as mulheres grávidas não recebem prescrição de Betahistin-VERTEX devido a dados insuficientes sobre a segurança da sua administração durante a gravidez e lactação. Se a gravidez ocorrer durante a terapia, o medicamento deve ser interrompido.
Não se sabe se o agente é excretado no leite materno. Caso seja necessário o uso de betaistina durante a lactação, a criança deve ser transferida para alimentação artificial.
Uso infantil
Para crianças e adolescentes menores de 18 anos, a terapia medicamentosa está contra-indicada, uma vez que a segurança e a eficácia de seu uso nesta categoria de pacientes não foram estabelecidas.
Interações medicamentosas
Não foram realizados estudos sobre a interação da betaistina com outros fármacos / fármacos in vivo. Considerando os dados in vitro, a droga presumivelmente não tem a capacidade de inibir a atividade das isoenzimas do citocromo P 450.
No caso do uso combinado com bloqueadores dos receptores da histamina H 1, pode ser observada uma diminuição no efeito terapêutico da betaistina.
Estudos in vitro demonstraram que os inibidores da monoamina oxidase (IMAO), incluindo IMAOs seletivos do subtipo B, inibem o metabolismo do fármaco, o que pode levar a um aumento da sua concentração plasmática.
Análogos
Os análogos de Betagistin-VERTEX são Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, em local protegido da luz e fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Betagistine-VERTEX
Avaliações sobre Betahistine-VERTEX são na maioria positivas. Os pacientes observam que a droga alivia a tontura e também previne seu desenvolvimento, alivia o zumbido e melhora o estado geral. Porém, para atingir o resultado desejado, muitos aconselham a realização de um longo curso de terapia, pois a Betahistina-VERTEX tem efeito cumulativo e sua ação se manifesta em todos de diferentes maneiras.
Em alguns casos, indicam a ausência de resultado positivo estável após o tratamento, visto que apenas melhora temporária é registrada. Às vezes, há queixas sobre o desenvolvimento de efeitos colaterais do trato gastrointestinal.
Preço do Betagistin-VERTEX em farmácias
O preço médio do Betagistin-VERTEX, na forma de comprimido, é:
- dosagem de 8 mg - 140 rublos. para 30 pcs.;
- dosagem 16 mg - 240 rublos. para 30 pcs.;
- dosagem 24 mg - 270 rublos. para 20 unidades. e 550 rublos. para 60 unidades.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
