Exforge
Exforge: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Exforge
Código ATX: C09DB01
Ingrediente ativo: amlodipina (amlodipina), valsartana (valsartana)
Fabricante: Novartis (Suíça)
Descrição e atualização da foto: 2018-07-27
Preços em farmácias: a partir de 1.615 rublos.
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Exforge é um medicamento anti-hipertensivo combinado.
Forma de liberação e composição
Exforge está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: com bordos chanfrados, a inscrição "NVR" de um lado, em três doses: 5 mg / 80 mg - amarelo escuro, redondo, com a inscrição "NV" do outro lado; 5 mg / 160 mg - amarelo escuro, oval, com a inscrição no outro lado "ECE"; 10 mg / 160 mg - amarelo claro, oval, com a inscrição no outro lado "UIC" (em blisters: 7 unid., Em uma caixa de papelão 1, 2, 4, 8, 14 ou 40 blisters; 10 unid., em caixa de papelão 3, 9 ou 28 blisters; 14 pcs., em caixa de papelão 1, 2, 4, 7 ou 20 blisters).
1 comprimido contém:
- ingredientes ativos (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): besilato de amlodipina - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (equivalente a 5 mg, 5 mg, 10 mg de amlodipina respectivamente), valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg, respectivamente;
- excipientes: crospovidona, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio;
- composição do revestimento do filme: Premix branco (dióxido de titânio, hipromelose, talco, polietilenoglicol 4000), Premix amarelo (óxido de ferro amarelo, hipromelose, talco, polietilenoglicol 4000), água purificada.
Além disso, o Premix red (vermelho de óxido de ferro, hipromelose, talco, polietilenoglicol) é adicionalmente revestido com comprimidos na dose de 10 mg / 160 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Exforge é uma preparação combinada que consiste em duas substâncias ativas - amlodipina e valsartan, que apresentam propriedades anti-hipertensivas. Sua ação se complementa no controle da pressão arterial (PA) e contribui para uma queda mais pronunciada da mesma do que com a monoterapia com cada um deles separadamente.
Amlodipina - um bloqueador dos canais lentos de cálcio, um derivado da diidropiridina, inibe os íons de cálcio durante a entrada transmembrana nas células do músculo liso vascular e cardiomiócitos. O mecanismo de ação da amlodipina visa o relaxamento direto da musculatura lisa vascular, o que provoca diminuição da resistência vascular periférica total e diminuição da pressão arterial.
A recepção de doses terapêuticas para hipertensão arterial causa vasodilatação e diminuição da pressão arterial em paciente deitado ou em pé. Num contexto de uso prolongado, não ocorre uma alteração significativa na frequência cardíaca (FC) e no nível de catecolaminas com uma diminuição da pressão arterial.
Os níveis de concentração plasmática se correlacionam com o efeito terapêutico, independentemente da idade do paciente.
Com função renal normal, as doses terapêuticas de amlodipina causam uma diminuição na resistência vascular renal. Promova um aumento na taxa de fluxo sanguíneo renal eficaz e filtração glomerular sem alterar o nível de proteinúria e fração de filtração.
O uso de amlodipina em pacientes com função normal do ventrículo esquerdo provoca ligeiro aumento do seu volume, índice cardíaco sem efeito significativo sobre a taxa máxima de aumento da pressão no ventrículo esquerdo, final da pressão arterial diastólica.
Doses terapêuticas de amlodipina não são acompanhadas de efeito inotrópico negativo, inclusive quando combinadas com beta-bloqueadores.
Na hipertensão arterial ou angina de peito, o uso simultâneo de amlodipino e betabloqueadores não é acompanhado por alterações patológicas nos parâmetros da eletrocardiografia (ECG).
A eficácia da amlodipina foi comprovada no tratamento da angina pectoris estável crônica, angina pectoris vasoespástica e doença arterial coronariana confirmada angiograficamente.
Valsartan é um antagonista específico e ativo dos receptores da angiotensina II. Destinado à administração oral, tem efeito seletivo sobre os receptores do subtipo AT 1. Um aumento na concentração de angiotensina II livre no plasma sanguíneo como resultado do bloqueio dos receptores AT 1 pelo valsartan pode estimular os receptores AT 2 não bloqueados e neutralizar os efeitos do bloqueio dos receptores AT 1. Valsartan não possui atividade agonista pronunciada contra os receptores AT 1. A afinidade do valsartan para os receptores do subtipo AT 1 é aproximadamente 20.000 vezes maior do que para os receptores do subtipo AT 2.
Valsartan não inibe a enzima de conversão da angiotensina (ECA), que converte a angiotensina I em angiotensina II e promove a destruição da bradicinina.
O uso de valsartan praticamente não causa o desenvolvimento de tosse seca.
Não interage nem bloqueia canais iônicos ou receptores hormonais, que desempenham um papel importante na regulação das funções do sistema cardiovascular.
Ao reduzir a pressão arterial, o valsartan não tem efeito na frequência cardíaca.
Após a ingestão de uma única dose do medicamento, o efeito terapêutico se manifesta em 2 horas, a queda máxima da pressão arterial se desenvolve após 4-6 horas. O efeito anti-hipertensivo dura mais de 24 horas. Uma redução máxima sustentada da pressão arterial geralmente é alcançada após 14-28 dias de uso do medicamento, independentemente da dose e é apoiada por terapia de longo prazo.
A retirada abrupta de valsartan não causa um aumento acentuado da pressão arterial ou outras consequências clínicas indesejáveis. O uso do medicamento para insuficiência cardíaca crônica classe II - IV de acordo com a classificação da NYHA (New York Heart Association) leva a uma diminuição significativa no número de internações entre os pacientes. Isso é mais comum em pacientes que não estão recebendo beta-bloqueadores ou inibidores da ECA. O uso de valsartan reduz a mortalidade cardiovascular em pacientes com um curso clínico estável de insuficiência ventricular esquerda ou com função ventricular esquerda comprometida após infarto do miocárdio.
O efeito anti-hipertensivo ao tomar Exforge 1 vez por dia dura 24 horas.
Com uma pressão arterial sistólica inicial de 153-157 mm Hg e uma pressão arterial diastólica abaixo de 95-110 mm Hg, os comprimidos em doses de 5 mg / 80 mg e 5 mg / 160 mg reduzem a pressão arterial em 20-28 / 14-19 mm Hg (em comparação com indicadores de placebo de 7-13 / 7-9 mm Hg, respectivamente).
Com uma dose de 10 mg / 160 mg e 5 mg / 160 mg, os comprimidos normalizam a pressão arterial (a pressão arterial diastólica na posição sentada torna-se abaixo de 90 mm Hg) em 75 e 62% dos pacientes com controle inadequado da pressão arterial enquanto tomam valsartan na dose de 160 mg por dia como uma monopreparação.
Em pacientes nos quais a monoterapia com amlodipina ou valsartan foi ineficaz, o medicamento pode normalizar e controlar a pressão arterial.
O efeito terapêutico do medicamento não depende do sexo, idade, raça do paciente e dura 1 ano. O súbito cancelamento do Exforge não é acompanhado por um aumento acentuado da pressão arterial.
O uso do medicamento reduz a probabilidade de desenvolvimento de edema.
Farmacocinética
A farmacocinética da amlodipina e do valsartan é linear.
Após administração oral de uma dose terapêutica de amlodipina, a concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo é atingida após 6-12 horas. A biodisponibilidade absoluta da amlodipina é de 64–80%. A ingestão de alimentos não afeta sua biodisponibilidade.
Ligação às proteínas plasmáticas - 97,5%.
Aproximadamente 90% da amlodipina é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos.
T 1/2 (meia-vida) da amlodipina - 30-50 horas.
O nível de equilíbrio da concentração no plasma sanguíneo ocorre após 168-192 horas de terapia. É excretado pelos rins: 10% - inalterado, 60% - na forma de metabólitos de amlodipina.
Após a administração oral de uma dose terapêutica de valsartan, a Cmax no plasma sanguíneo é atingida em 2-3 horas. Sua biodisponibilidade absoluta é de 23%. Com a ingestão de alimentos, sua biodisponibilidade diminui em quase 40%, mas como isso não tem significado clínico, os comprimidos podem ser tomados independentemente da ingestão de alimentos.
Ligação às proteínas plasmáticas - 94–97%, principalmente com albumina.
Apenas cerca de 20% da dose aceita de valsartan é determinada como metabólitos. Menos de 10% da concentração plasmática total é determinado como um metabólito hidroxila farmacologicamente ativo.
T 1/2 de valsartan - 6 horas.
Cerca de 83% da dose é excretada inalterada pelos intestinos e cerca de 13% da dose pelos rins.
A Cmax da amlodipina no plasma sanguíneo em pacientes jovens e idosos ocorre após o mesmo período de tempo.
A depuração da amlodipina em pacientes idosos é ligeiramente reduzida, o que causa um aumento no T 1/2.
Para pacientes idosos e jovens, recomenda-se o uso dos regimes posológicos usuais de valsartan.
Em caso de comprometimento da função renal com clearance de creatinina (CC) de 30-50 ml / min, não é necessária a alteração da dose inicial do medicamento.
Em pacientes com insuficiência hepática, a depuração da amlodipina é reduzida, o que leva a um aumento na concentração total de amlodipina no plasma sanguíneo em cerca de 40-60%. Com um grau leve a moderado de doença hepática crônica, a biodisponibilidade do valsartan aumenta.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Exforge é indicado para o tratamento da hipertensão arterial em pacientes que podem fazer uso de terapia combinada.
Contra-indicações
- estenose unilateral ou bilateral das artérias renais, estenose da artéria de um único rim;
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Deve-se ter cuidado ao prescrever Exforge a pacientes com estenose mitral, estenose aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, patologia hepática (especialmente com doenças obstrutivas do trato biliar), insuficiência renal grave (CC inferior a 10 ml / min), hipercalemia, deficiência de sódio, com volume reduzido sangue circulante.
Instruções de uso de Exforge: método e dosagem
Os comprimidos de Exforge são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, com uma quantidade suficiente de água, 1 vez por dia.
Dose recomendada: 1 pc. a uma dose de 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg ou 10 mg / 160 mg.
A dose diária máxima é de 10 mg / 160 mg.
Não são necessárias alterações no regime posológico ao prescrever Exforge a doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado (CC superior a 30 ml / min), doença hepática, insuficiência hepática, colestase ou doentes idosos.
Efeitos colaterais
- na parte do sistema cardiovascular: às vezes - hipotensão ortostática, taquicardia, palpitações; raramente - uma diminuição pronunciada da pressão arterial, síncope;
- do sistema respiratório: muitas vezes - gripe, nasofaringite; às vezes - tosse, dor na faringe e / ou laringe;
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; às vezes - sonolência, parestesia, tontura, tontura ortostática;
- do sistema imunológico: raramente - hipersensibilidade;
- transtornos mentais: raramente - ansiedade;
- dos sentidos: raramente - zumbido, deficiência visual; às vezes - disfunção do aparelho vestibular, causando tontura;
- do sistema digestivo: às vezes - boca seca, náusea, dor abdominal, diarréia, constipação;
- reações dermatológicas: às vezes - eritema, erupção cutânea; raramente - coceira, hiperidrose, exantema;
- do sistema geniturinário: raramente - poliúria, polaciúria, disfunção erétil;
- do sistema músculo-esquelético: às vezes - inchaço das articulações, artralgia, dor nas costas; raramente - espasmos musculares, uma sensação de peso por todo o corpo;
- parâmetros laboratoriais: aumento do nitrogênio da uréia no sangue;
- outros: frequentemente - aumento da fadiga, inchaço da face, pastosidade, edema periférico, rubor facial, sensação de calor, astenia.
Além disso, no contexto do uso de Exforge, é possível desenvolver fenômenos indesejáveis característicos da monoterapia com cada uma das substâncias ativas do medicamento.
O efeito colateral mais comum da amlodipina é a náusea. Menos comumente, há mal-estar geral, boca seca, dispepsia, alterações na frequência dos movimentos intestinais, alopecia, hiperplasia gengival, falta de ar, rinite, gastrite, hiperglicemia, ginecomastia, aumento da urina, disfunção erétil, leucopenia, labilidade do humor, neuropatia periférica, mialopenia eritema multiforme, angioedema, pancreatite, hepatite, aumento da sudorese. Ao usar amlodipina em pacientes com insuficiência cardíaca (grau III - IV pela classificação da NYHA) de etiologia não isquêmica, notou-se aumento da incidência de edema pulmonar. Em casos raros, com o uso de bloqueadores lentos dos canais de cálcio, especialmente em doenças coronárias graves,desenvolvimento de enfarte agudo do miocárdio ou aumento da frequência, duração e gravidade da angina de peito, é possível o desenvolvimento de arritmia (incluindo fibrilhação auricular e taquicardia ventricular).
Ao utilizar valsartan como monoterapia, foram notados efeitos indesejáveis como sinusite, infecções virais e infecções do trato respiratório superior, rinite, insónia, neutropenia, um aumento significativo dos níveis de creatinina e azoto da ureia no sangue. Um aumento na concentração de potássio sérico é possível.
Overdose
Sintomas: característicos de sobredosagem com valsartan - desenvolvimento de uma diminuição pronunciada da pressão arterial, tonturas, amlodipina - vasodilatação periférica excessiva, taquicardia reflexa. É possível a ocorrência de hipotensão arterial sistêmica grave e prolongada com o desenvolvimento de choque com desfecho fatal.
Tratamento: se acidentalmente tomar uma dose elevada de Exforge, deve induzir imediatamente o vómito ou fazer uma lavagem gástrica. O carvão ativado reduz significativamente a absorção de amlodipina nas duas horas seguintes.
Com hipotensão arterial grave, o paciente deve ser deitado com as pernas levantadas. A clínica tem como objetivo manter a atividade do sistema cardiovascular, requer monitoramento regular da função do coração, do sistema respiratório, do volume de sangue circulante e da quantidade de urina excretada. Para restaurar a pressão arterial e o tônus vascular, é possível usar um vasoconstritor. Para eliminar o bloqueio dos canais de cálcio, está indicada a administração intravenosa de gluconato de cálcio.
A hemodiálise para a eliminação de valsartan e amlodipina é ineficaz.
Instruções Especiais
Antes de iniciar o tratamento com Exforge, se necessário, os betabloqueadores previamente tomados devem ser cancelados diminuindo gradualmente a dose para evitar o desenvolvimento de um síndrome de abstinência.
A prescrição do medicamento é recomendada com base em parâmetros laboratoriais do teor de sódio no organismo e do volume de sangue circulante (CBC), pois sua deficiência pode causar hipotensão arterial grave. Na deficiência de CBC e / ou sódio, é necessário corrigi-los e iniciar o tratamento sob supervisão médica. Com o desenvolvimento de hipotensão arterial, o paciente deve ficar em posição horizontal com as pernas levantadas. A introdução de solução salina é mostrada. Quando a pressão arterial estabilizar, pode continuar a tomar Exforge.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Uma vez que podem ocorrer tonturas, aumento da fadiga e sonolência durante o tratamento com Exforge, os doentes são aconselhados a ter cuidado ao conduzir ou trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Exforge é contra-indicado durante o período de gestação e amamentação.
A droga afeta o SRAA (sistema renina-angiotensina-aldosterona), portanto, seu uso durante a gravidez pode causar aborto espontâneo, desenvolvimento de patologia fetal, insuficiência renal e oligoidrâmnio em recém-nascidos.
Pacientes em idade fértil devem ser informadas sobre o efeito do medicamento no SRAA e a possível ameaça ao desenvolvimento normal do feto se desejarem engravidar no futuro.
Se engravidar enquanto está a tomar Exforge, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Uso infantil
A utilização de Exforge para o tratamento de crianças com menos de 18 anos não é recomendada devido à falta de dados de segurança.
Com função renal prejudicada
Exforge deve ser utilizado com precaução na insuficiência renal grave (CC inferior a 10 ml / min).
Não são necessárias alterações no regime de dosagem com disfunção renal leve ou moderada (CC maior que 30 ml / min).
Por violações da função hepática
O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção hepática, especialmente em doenças obstrutivas do trato biliar.
Não são necessárias alterações no regime posológico ao prescrever Exforge a doentes com doenças do fígado, insuficiência hepática, com sintomas de colestase.
Uso em idosos
Não é necessária a correção do regime de dosagem para pacientes idosos.
Interações medicamentosas
Durante a monoterapia com cada uma das substâncias ativas de Exforge, não há interação clinicamente significativa com os seguintes medicamentos:
- amlodipina: beta-bloqueadores, diuréticos tiazídicos, inibidores da ECA, nitroglicerina para uso sublingual, nitratos de ação prolongada, atorvastatina, digoxina, varfarina, sildenafil, cimetidina, maalox (gel de hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio, medicamentos simetidoglicêmicos), antiinflamatórios;
- valsartan: amlodipina, cimetidina, furosemida, varfarina, digoxina, atenolol, indometacina, glibenclamida, hidroclorotiazida.
Recomenda-se ter cuidado e realizar monitoramento frequente da concentração de potássio no sangue ao usar a droga com heparina, diuréticos poupadores de potássio, suplementos dietéticos contendo potássio, substitutos do sal contendo potássio e outros agentes que podem causar um aumento no nível de potássio no sangue.
Análogos
Os análogos de Exforge são: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C, protegido da umidade.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Exforge
As críticas sobre Exforge são mistas. Os pacientes com avaliações positivas indicam a eficácia e boa tolerância da droga ao longo de vários anos de uso. Alguns pacientes observam seu custo injustificadamente alto, sugerindo substituí-lo por um análogo acessível e eficaz de produção doméstica.
Existem relatos do desenvolvimento de fenômenos indesejáveis durante o tratamento com Exforge.
Preço do Exforge em farmácias
O preço do Exforge para um pacote contendo 28 comprimidos na dose de 5 mg / 80 mg pode ser de 1.756 rublos, na dose de 5 mg / 160 mg - de 1969 rublos, na dose de 10 mg / 160 mg - de rublos de 1989.
Exforge: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de Exforge p.p. 5mg + 80mg 28 pcs. 1615 RUB Comprar |
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Exforge 5 mg + 80 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 1615 RUB Comprar |
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Comprimidos de Exforge p.p. 5mg + 160mg 28 pcs. 1821 RUB Comprar |
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Exforge 5 mg + 160 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 1821 RUB Comprar |
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Exforge 10 mg + 160 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 1824 RUB Comprar |
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Comprimidos de Exforge p.p. 10mg + 160mg 28 pcs. 2246 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
