Purolaza
Purolaza: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Purolase
Código ATX: B01AD
Ingrediente ativo: prourokinase (Prourokinase)
Fabricante: Federal State Budgetary Institution "National Medical Research Center of Cardiology" do Ministério da Saúde da Federação Russa (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-12-03
Purolaza é um fármaco trombolítico enzimático, ativador do plasminogênio tecidual.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - liofilizado para a preparação de uma solução para administração intravenosa (i / v): massa branca porosa ou pó amorfo inodoro (em caixa de papelão 1 frasco contendo 50 ml de liofilizado e instruções de uso de Purolase).
A substância ativa na composição de 50 ml de liofilizado: prouroquinase recombinante - 2.000.000 unidades internacionais (ME) (contém cloreto de sódio - 180 mg).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A purolase pertence aos ativadores do plasminogênio específicos da fibrina recombinante do tipo uroquinase. O princípio ativo da droga é a enzima prouroquinase recombinante, que é uma molécula de cadeia única com peso molecular de 46.000 Da. Esta molécula contém dois domínios de cadeia polipeptídica com pesos moleculares de 17.000 e 29.000 Da, que estão ligados por uma ponte dissulfeto e consistem, respectivamente, na parte reguladora e no domínio catalítico da enzima.
A prouroquinase recombinante, por meio de sua parte reguladora, interage especificamente com o plasminogênio ligado à fibrina e catalisa a conversão do plasminogênio em plasmina (protease), que pode lisar trombos (coágulos de fibrina).
Farmacocinética
Nenhum dado fornecido.
Indicações de uso
Purolazu é prescrito como agente trombolítico no enfarte agudo do miocárdio nas primeiras 6 horas após o seu desenvolvimento.
Contra-indicações
Contra-indicações absolutas para Purolaza:
- estados com alta probabilidade de sangramento ou patologia acompanhada de aumento de sangramento (diátese hemorrágica, incluindo trombocitopenia, hemofilia e outros);
- cirurgia extensa ou trauma extenso até 28 dias de idade;
- medidas de ressuscitação que exigiam compressões torácicas intensas, incluindo ressuscitação cardiopulmonar por mais de 10 minutos;
- choque cardiogênico (segundo classificação de Killip - classe IV);
- patologias hepáticas com graves distúrbios do sistema de hemostasia;
- punção de vasos não comprimidos (v. subclávia);
- retinopatia diabética hemorrágica;
- AVC hemorrágico anterior;
- pressão arterial diastólica (PA) ≥ 110 mm. rt. Art., Refratário à terapia, pressão arterial sistólica ≥ 180 mm Hg. Arte.;
- suspeita de dissecção aórtica;
- endocardite séptica;
- gravidez;
- período de lactação;
- crianças menores de 18 anos;
- intolerância individual aos componentes de Purolase.
Purolaza, instruções de uso: método e dosagem
A solução de Purolaz preparada a partir do liofilizado é administrada por via intravenosa o mais cedo possível nas primeiras 6 horas após o desenvolvimento dos sinais clínicos da doença. É permitido o uso do medicamento no período de 6 a 12 horas após o início da patologia, desde que o paciente tenha indicações adequadas para tratamento trombolítico. É importante levar em consideração que a eficácia da terapia durante este período pode diminuir.
A dose total recomendada do medicamento não deve exceder 100.000 UI por 1 kg de peso corporal.
Purolaza pode ser inserido à escolha de acordo com um de dois esquemas:
- Bolus duplo.
- Bolus mais infusão.
Na escolha do primeiro esquema, administra-se o primeiro bolus de 4.000.000 EM + o segundo bolus (0 ÷ 4.000.000) UI, na dose de 4.000.000 ÷ 8.000.000 EM, dependendo do peso do paciente.
Dose de purolase e volume de solução para administração (frasco de 2.000.000 UI diluído com 20 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%) para o primeiro bolus (dois frascos de 2.000.000 UI) / segundo bolus (após 25 minutos; 1-2 frascos 2 000 000 UI), dependendo do peso corporal do paciente ao usar o esquema de bolus duplo, são:
- até 60 kg: 4.000.000 UI (bolus único) e 40/0;
- de 60 a 75 kg: 4.000.000 + 1.000.000 UI e 40/10 (½ garrafa);
- de 75 a 90 kg: 4.000.000 + 2.000.000 UI e 40/20 (1 frasco);
- de 90 a 110 kg: 4.000.000 + 3.000.000 IU e 40/30 (1,5 garrafas);
- mais de 110 kg: 4.000.000 + 4.000.000 UI e 40/40 (2 frascos).
O liofilizado contido em dois frascos (4.000.000 UI) é adicionado a 40 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% (20 ml por 1 frasco de Purolase) e completamente dissolvido. A solução resultante em volume total (40 ml) é injetada por via intravenosa na forma do primeiro bolus. Se o peso do paciente exceder 60 kg, um segundo bolus é administrado adicionalmente. Para fazer isso, o conteúdo de um frasco / frascos adicionais com um liofilizado são dissolvidos em 20 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% e de 10 a 40 ml (de 1.000.000 a 4.000.000 ME) do volume total é injetado por via intravenosa em um fluxo 25 minutos após o primeiro bolus como um segundo bolus.
Para garantir a solubilidade confiável do medicamento, recomenda-se dissolver cada frasco com liofilizado em 20 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%, e não em um volume menor. O conteúdo de Purolase na solução de cloreto de sódio a 0,9% não deve ser superior a 100.000 UI por 1 ml. A solução do liofilizado é preparada imediatamente antes da administração e não está sujeita a armazenamento.
Ao escolher o segundo esquema, Purolaz é administrado por via intravenosa em doses, cujo tamanho é definido dependendo do peso corporal do paciente, a saber:
- até 60 kg: 2.000.000 UI é administrado em bolus, após o qual é administrado como uma infusão durante 1 hora, a dose da qual é estabelecida na base de 100.000 UI / por 1 kg x (peso corporal, kg) - 2.000.000 UI;
- de 60 a 85 kg: dose total - 6.000.000 ME (2.000.000 ME é administrado em bolus, e depois durante 1 hora - 4.000.000 ME como uma infusão);
- mais de 85 kg: dose total - 8.000.000 ME (2.000.000 ME é administrado em bolus e, em seguida, dentro de 1 hora - 6.000.000 ME como uma infusão).
O liofilizado contido em 1 frasco (2.000.000 UI) é dissolvido em 20 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% e administrado como um bolus. Para preparar a solução para perfusão, o conteúdo de dois / três frascos (respectivamente 4.000.000 / 6.000.000 ME) é dissolvido em solução de cloreto de sódio a 0,9% (20 ml para cada frasco). Depois disso, o volume total da solução é levado a 100 ml e injetado por via intravenosa por 1 hora.
Para garantir a solubilidade confiável de Purolase, recomenda-se dissolver o conteúdo de cada frasco em 20 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% e não em um volume menor. O conteúdo do medicamento na solução de cloreto de sódio a 0,9% não deve exceder 100.000 UI por 1 ml.
A solução é preparada imediatamente antes da administração e não é armazenada.
Efeitos colaterais
Durante a terapia com Purolaza, pode ocorrer sangramento de gravidade variável. Se houver sangramento local (por exemplo, nas gengivas, locais de punção e outros), que estão entre os eventos adversos mais frequentes durante o uso do medicamento, em regra, não são necessárias intervenções adicionais. Se o paciente apresentar complicações graves - hemorragia interna (diminuição da hemoglobina em mais de 3 g por 1 dl), a administração de Purolase é cancelada e, se necessário, são feitas transfusões de sangue.
Em caso de suspeita de AVC hemorrágico, é necessária uma consulta urgente com um neurologista e um exame adequado (tomografia computadorizada e outros) e terapia.
Com trombólise coronária eficaz, é provável o desenvolvimento de arritmia de reperfusão. Sua ocorrência pode exigir a indicação de um tratamento antiarrítmico geralmente aceito.
A introdução de Purolase em doses terapêuticas geralmente não leva à diminuição da pressão arterial.
O uso da droga na maioria dos casos não é acompanhado pelo desenvolvimento de reações alérgicas, ou elas são expressas de forma muito fraca. Quando aparecem, o tratamento antialérgico convencional é realizado. Não foram observadas reações anafiláticas (isto é, devido à imunoglobulina E), mesmo após a administração repetida da solução.
Overdose
Os principais sintomas de uma sobredosagem com prouroquinase: complicações hemorrágicas.
Terapêutica: é possível parar hemorragias ligeiras sem interromper a administração de Purolase, interrompendo temporariamente a perfusão de heparina com controlo adicional do tempo de tromboplastina parcial ativada. A administração do medicamento deve ser abandonada se ocorrer sangramento com risco de vida. Nesses casos, é prescrito plasma fresco congelado ou sangue total. Para neutralizar o efeito do medicamento, se necessário, pode ser administrado um agente antifibrinolítico (por exemplo, ácido tranexâmico ou aminocapróico).
Instruções Especiais
A terapia deve ser realizada por especialistas qualificados, obedecendo às normas de atendimento médico ao paciente com infarto agudo do miocárdio, sendo obrigatória a prescrição de antiagregantes plaquetários e anticoagulantes.
Para aumentar a eficácia do Purolase, recomenda-se a sua utilização em associação com heparina, clopidogrel e ácido acetilsalicílico (AAS). Esses medicamentos devem ser administrados imediatamente após o diagnóstico de infarto agudo do miocárdio.
A dose inicial de AAS varia de 160 a 250 mg. Para um rápido início de ação do fármaco, o AAS deve ser usado em comprimidos com revestimento não entérico. O paciente deve mastigar a primeira dose e aguardar sua absorção pela cavidade oral. No futuro, 75 a 100 mg de AAS são usados por dia por um período indefinidamente longo após um ataque cardíaco.
A dose de ataque do clopidogrel é de 300 mg com uma transição para uma dose de manutenção de 75 mg por dia durante o primeiro ano após o enfarte do miocárdio.
A dosagem de heparina é definida individualmente, dependendo do peso do paciente. Sua introdução começa com um bolus IV à taxa de 60 U por 1 kg de peso corporal, mas não mais do que 4000 U, seguido por infusão de heparina por 24-48 horas a uma taxa de 1000 U por 1 hora sob o controle de tromboplastina parcial ativada tempo a cada 3 h até seu aumento de 2–2,5 vezes em relação aos valores iniciais.
Como outras drogas trombolíticas, Purolazu é recomendado para ser usado em condições onde o equipamento de ressuscitação padrão e medicamentos apropriados estão disponíveis.
A complicação mais comum associada à terapia medicamentosa é o sangramento. O uso combinado de terapia antiplaquetária dupla e heparinas de baixo peso molecular ou heparina não fracionada (250 mg AAS + 300 mg clopidogrel) aumenta o risco de sangramento. Nesse sentido, ao realizar a terapia trombolítica, é importante monitorar cuidadosamente as áreas de possível sangramento, incluindo o local de inserção do cateter, punções venosas e arteriais, injeções e incisões. O uso de cateteres rígidos, injeções intravenosas e punções de vasos não comprimidos não é recomendado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A gravidez e a lactação são contra-indicações ao Purolaz.
Uso infantil
Para doentes com idade inferior a 18 anos, Purolaza não é prescrito devido à falta de dados sobre a segurança e eficácia da sua utilização em doentes neste grupo etário.
Por violações da função hepática
A prescrição do medicamento é contra-indicada em pacientes com patologias hepáticas com graves distúrbios do sistema hemostático.
Interações medicamentosas
Com o uso combinado de Purolase com anticoagulantes indiretos, agentes antiplaquetários, outros medicamentos que afetam o sistema de coagulação do sangue, bem como com uma sobredosagem de heparina (utilizando uma dose superior a 4000 U), a probabilidade de hemorragia pode aumentar.
Análogos
O análogo de Purolaza é Aktilize, Gemaza. Reveliza, estreptoquinase, tromboflux, uroquinase Medak, eberkinase (estreptoquinase recombinante), etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 20 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Purolaz
As críticas sobre Purolaz são ambíguas. Existem relatos que confirmam sua eficácia e vice-versa, indicando a ausência de efeito terapêutico. Entre as vantagens mais apontadas está a ausência da necessidade de colocação de stent após o uso do medicamento. Como desvantagem, o alto custo de Purolaza é indicado principalmente.
Preço do Purolazu em farmácias
O preço aproximado do Purolazu (1 frasco na embalagem de 50 ml de liofilizado) é de 8.500 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
