Singular
Singulair: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Singulair
Código ATX: R03DC03
Ingrediente ativo: Montelucaste (Montelucaste)
Fabricante: Merck Sharp e Dome B. V. (Países Baixos)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços nas farmácias: a partir de 699 rublos.
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Singular é um bloqueador do receptor de leucotrieno, antiinflamatório anti-broncoespástico.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de Singularia:
- comprimidos mastigáveis: biconvexos, rosa, com a gravação SINGULAIR numa das faces, na outra: para comprimidos ovais - MSD 711, para comprimidos redondos - MSD 275 (7 unid. em blister, numa caixa de cartão 1, 2 ou 4 blisters);
- Comprimidos revestidos: quadrados com bordos arredondados, cor creme claro, com gravação SINGULAIR de um lado, do outro - MSD 117 (7 un. em blister, em uma caixa de papelão 1, 2 ou 4 blisters).
1 comprimido para mastigar contém:
- substância ativa: montelucaste sódico - 4,16 mg ou 5,2 mg, que corresponde a 4 mg ou 5 mg de ácido livre;
- componentes auxiliares: aroma de cereja, manitol, hiprolose (hidroxipropilcelulose), croscarmelose de sódio, celulose microcristalina, óxido de ferro vermelho, estearato de magnésio, aspartame.
1 comprimido revestido contém:
- substância ativa: montelucaste de sódio - 10,4 mg, que corresponde a 10 mg de ácido livre;
- excipientes: lactose mono-hidratada, hidroxipropilcelulose (hiprolose), celulose microcristalina, estearato de magnésio, croscarmelose de sódio;
- composição do invólucro: hipromelose (metil-hidroxipropilcelulose), hiprolose, óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro vermelho (E172), dióxido de titânio (E171), cera de carnaúba.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Leucotrienos cisteinil (LTC 4, LTD 4, LTE 4) são mediadores inflamatórios potentes, eicosanóides, que podem ser secretados por uma variedade de células (incluindo eosinófilos e mastócitos). Esses importantes mediadores pró-asmáticos são capazes de se ligar aos receptores de leucotrieno cisteínico. Os receptores CysLT 1 (receptores de leucotrieno cisteínico tipo I) estão presentes no trato respiratório humano (incluindo macrófagos e células do músculo liso brônquico) e outras células pró-inflamatórias (incluindo eosinófilos e algumas células-tronco mieloides).
Os cisteinil leucotrienos se correlacionam com a fisiopatologia da rinite alérgica e asma brônquica. A causa dos sintomas de rinite alérgica é a liberação de leucotrienos cisteínicos de células pró-inflamatórias da mucosa nasal durante as fases inicial e tardia de uma reação alérgica que se desenvolve quando exposta a um alérgeno. O teste intranasal com leucotrienos cisteínicos demonstrou aumento da resistência das vias aéreas nasais e sintomas de obstrução nasal. Na asma, desenvolvem-se os seguintes efeitos mediados por leucotrieno: aumento do número de eosinófilos, aumento da permeabilidade vascular, aumento da secreção de muco, broncoespasmo.
Quando tomado por via oral, o montelucaste é altamente ativo e melhora significativamente a inflamação na asma brônquica. De acordo com análises farmacológicas e bioquímicas, a substância seletivamente e com alta afinidade liga-se aos receptores CysLT 1, mas não interage com outros receptores farmacologicamente importantes no trato respiratório (colinérgicos, prostaglandinas ou receptores β-adrenérgicos). Devido à sua capacidade de se ligar aos receptores CysLT 1, o montelucaste inibe o efeito fisiológico dos cisteinil leucotrienos LTC 4, LTD 4 e LTE 4 e não exerce um efeito estimulante sobre estes receptores.
O montelucaste é capaz de inibir os receptores CysLT nas vias aéreas, como evidenciado por sua capacidade de bloquear o desenvolvimento de broncoespasmo em resposta à inalação de LTD 4 em pacientes com asma brônquica. Para interromper o broncoespasmo induzido pelo LTD 4, uma dose de 5 mg é suficiente.
A administração oral de montelucaste causa broncodilatação em 2 horas e pode complementar a broncodilatação induzida por β 2 -adrenomimético.
Ao tomar mais de 10 mg 1 vez por dia, a eficácia do montelucaste não aumenta.
Farmacocinética
Após administração oral, o montelucaste é absorvido rápida e quase completamente. A biodisponibilidade oral média é de 64%. Em doentes adultos a tomar 10 mg de montelucaste com o estômago vazio, a concentração máxima da substância no plasma sanguíneo é observada após 3 horas. Tomar o medicamento com alimentos não afeta a biodisponibilidade e a concentração máxima.
O montelucaste liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em mais de 99%. O volume de distribuição no estado de concentração de equilíbrio é de 8 a 11 litros.
Estudos realizados em ratos com montelucaste marcado radioativamente revelaram penetração mínima da substância através da barreira hematoencefálica. Além disso, 24 horas após a administração, as concentrações do medicamento marcado em todos os outros tecidos eram mínimas.
O montelucaste é amplamente metabolizado. No estudo de doses terapêuticas em crianças e adultos, a concentração de metabolitos do montelucaste em estado de equilíbrio no plasma não é determinada.
Estudos in vitro usando microssomas de fígado humano demonstraram que as isoenzimas do citocromo P 450 (2C8, 2C9 e 3A4) estão envolvidas no metabolismo do montelucaste. Estudos também demonstraram que esta substância em concentração terapêutica no plasma sanguíneo não inibe as isoenzimas do citocromo P 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 e 2D6).
Em adultos saudáveis, a depuração plasmática do montelucaste é em média de 45 ml / min. O montelucaste e os seus metabolitos são quase completamente excretados pela bílis, o que é confirmado em estudos: com a administração oral de montelucaste marcado radioactivamente, 86% da dose recebida é excretada nas fezes em 5 dias e menos de 0,2% na urina.
A meia-vida do montelucaste em adultos jovens saudáveis é de 2,7-5,5 horas. Quando administrado por via oral acima de 50 mg, a farmacocinética desta substância permanece quase linear. Quando tomado de manhã e à noite, os parâmetros farmacocinéticos não se alteram. Quando se toma mais de 10 mg 1 vez por dia, existe uma acumulação moderada da substância ativa no plasma (aproximadamente 14%).
A farmacocinética do montelucaste em homens e mulheres é semelhante. Não foram identificadas diferenças nos efeitos farmacocinéticos clinicamente significativos em representantes de diferentes raças.
Com uma administração oral única de montelucaste na dose de 10 mg, a biodisponibilidade e o perfil farmacocinético em pacientes jovens e idosos são semelhantes, porém, em idosos, a meia-vida plasmática da substância é ligeiramente mais longa.
Em doentes com manifestações clínicas de cirrose hepática e insuficiência hepática ligeira a moderada, o metabolismo do montelucaste desacelera. Com uma dose única de 10 mg da substância, a área sob a curva farmacocinética AUC aumenta cerca de 41%. Em comparação com pessoas saudáveis nesses pacientes, o tempo de eliminação do montelucaste aumenta ligeiramente (a meia-vida média de eliminação é de 7,4 horas). Não existem dados sobre a farmacocinética do montelucaste em pessoas com insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala de Child-Pugh).
Uma vez que o montelucaste e os seus metabolitos não são excretados na urina, não existem dados sobre a farmacocinética da substância em doentes com insuficiência renal.
Indicações de uso
Comprimidos mastigáveis de 4 mg
- asma brônquica - prevenção e tratamento a longo prazo para controle dos sintomas diurnos e noturnos da doença em crianças a partir de dois anos de idade;
- rinite alérgica - alívio dos sintomas em crianças de dois anos de idade ou mais.
Comprimidos para mastigar de 5 mg e comprimidos revestidos por película
- asma brônquica - prevenção e tratamento a longo prazo de adultos e crianças a partir dos 6 anos (para comprimidos mastigáveis de 5 mg) ou a partir dos 15 anos (para comprimidos revestidos) para prevenir os sintomas diurnos e noturnos da doença, prevenir o broncoespasmo durante o exercício, incluindo o tratamento de pacientes com brônquios asma com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico;
- alívio dos sintomas noturnos e diurnos da rinite alérgica sazonal e perene em pacientes com mais de 6 anos de idade (para comprimidos mastigáveis de 5 mg) ou a partir dos 15 anos (para comprimidos revestidos).
Contra-indicações
- idade até 2 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do Singular.
Adicionalmente para comprimidos mastigáveis:
- fenilcetonúria;
- idade até 6 anos (para comprimidos mastigáveis 5 mg).
Adicionalmente para comprimidos revestidos:
- idade até 15 anos;
- síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose.
O uso de Singular durante a gravidez e amamentação só é possível se o efeito esperado da terapia para a mãe superar a ameaça potencial para o feto ou criança.
Instruções de uso do Singular: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, 1 vez por dia.
No tratamento da asma brônquica, o medicamento é usado à noite, rinite alérgica - a qualquer hora do dia conveniente para o paciente. Na asma brônquica com rinite alérgica concomitante, o paciente toma uma dose à noite 1 vez por dia.
Dose diária recomendada de Singular:
- pacientes com mais de 15 anos de idade: 1 comprimido revestido - 10 mg;
- crianças de 6 a 14 anos: 1 comprimido para mastigar - 5 mg;
- crianças de 2 a 5 anos: 1 comprimido para mastigar - 4 mg.
O efeito terapêutico da droga se desenvolve durante o primeiro dia.
O paciente deve continuar a tomar os comprimidos não apenas com uma exacerbação da asma brônquica, mas também durante o período de controle dos sintomas da asma brônquica.
Com insuficiência renal, disfunção hepática leve e moderada, os pacientes idosos não precisam de ajuste de dose.
Efeitos colaterais
Efeitos indesejáveis registrados no período pós-registro do uso do medicamento:
- por parte do sistema cardiovascular: palpitações cardíacas;
- patologias infecciosas e parasitárias: infecções do trato respiratório superior;
- por parte do sistema de coagulação do sangue: tendência ao aumento do sangramento;
- na parte da psique: ansiedade, agitação (incluindo hostilidade, comportamento agressivo), atenção prejudicada, desorientação, sonhos patológicos, insônia, alucinações, atividade psicomotora (incluindo ansiedade, irritabilidade, tremores), deficiências de memória, sonambulismo, depressão, pensamentos suicidas e comportamento;
- do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia; muito raramente - infiltração eosinofílica do fígado;
- do sistema digestivo: dispepsia, náusea, vômito, diarréia, pancreatite;
- do sistema nervoso: sonolência, tontura, parestesia ou hipestesia; muito raramente - convulsões;
- do sistema respiratório: eosinofilia pulmonar, hemorragias nasais;
- do fígado e do trato biliar: aumento da atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST) no sangue; muito raramente - hepatite (incluindo lesão hepática hepatocelular, colestática ou mista);
- reações alérgicas: urticária, angioedema;
- do sistema músculo-esquelético: mialgia, cãibras musculares, artralgia;
- na parte da pele e tecidos subcutâneos: prurido, erupção cutânea, tendência a hematomas, eritema multiforme, eritema nodoso;
- do sistema urinário: em crianças - enurese;
- reações gerais: edema, astenia (fraqueza) ou aumento da fadiga, pirexia.
Singular é bem tolerado na maioria dos pacientes, os efeitos colaterais são geralmente leves e não requerem a descontinuação da terapia.
Overdose
Em estudos clínicos de tratamento de longo prazo (22 semanas) de pacientes com asma brônquica com uma dose diária do medicamento até 200 mg e uso curto (cerca de 1 semana) de Singular com uma dose diária de até 900 mg, não foram identificados sintomas de sobredosagem.
No período pós-registro e no decurso de ensaios clínicos em crianças e adultos, quando tomados pelo menos 1000 mg de Singular por dia, foram notificados casos de sobredosagem aguda. Dados laboratoriais e clínicos indicam a comparabilidade dos perfis de segurança do medicamento em crianças, adultos e pacientes idosos. Os efeitos colaterais mais comuns (agitação, sonolência, dor abdominal, sede, vômito, dor de cabeça) são consistentes com o perfil de segurança do medicamento.
Não há informações específicas sobre o tratamento da sobredosagem Singular. Na sobredosagem aguda, é recomendado o tratamento sintomático. Não existem dados sobre a eficácia da hemodiálise ou diálise peritoneal de montelucaste.
Instruções Especiais
Com alergia confirmada ao ácido acetilsalicílico e outros antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), sua administração simultânea com montelucaste é contra-indicada, uma vez que não é possível prevenir completamente a broncoconstrição causada pelos AINEs.
Singular não é recomendado para o tratamento de ataques agudos de asma brônquica. Para interromper os ataques de asma brônquica, o paciente deve sempre ter medicamentos de emergência com ele - beta2-agonistas inalados de curta ação. Durante uma exacerbação da asma, você não deve parar de tomar o medicamento.
Ao prescrever o medicamento, é impossível cancelar abruptamente a inalação ou glicocorticosteroides orais (GCS), é permitido reduzir gradualmente a dose de GCS usado simultaneamente sob a supervisão de um médico. Uma diminuição acentuada na dose de corticosteroides sistêmicos pode causar erupção cutânea, piora dos sintomas pulmonares, desenvolvimento de eosinofilia, complicações cardíacas e / ou neuropatia, vasculite eosinofílica sistêmica.
Visto que no contexto do uso de Singular existe o risco de distúrbios neuropsiquiátricos, o paciente deve ser alertado sobre a possibilidade de seu desenvolvimento e a necessidade de entrar em contato imediatamente com o médico assistente se surgirem sintomas indesejados.
Os pacientes adultos são aconselhados a ter cuidado ao dirigir veículos e mecanismos, devido ao risco de efeitos colaterais como tonturas e sonolência.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não foram realizados estudos clínicos sobre o efeito de Singular na gravidez. De acordo com os dados de uso pós-registro, foram registrados casos de desenvolvimento de defeitos congênitos de membros em recém-nascidos, cujas mães tomaram o medicamento durante a gravidez. Além disso, a maioria dessas mulheres tomava outros medicamentos para o tratamento da asma brônquica, portanto, não foi estabelecida uma relação causal entre o desenvolvimento de defeitos congênitos das extremidades e o uso de Singular.
Não existem dados sobre a excreção do medicamento no leite materno.
O uso de Singular durante a gravidez e amamentação é possível apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe supera o possível risco para o feto / criança.
Uso infantil
De acordo com as instruções, Singular é usado no tratamento de crianças das seguintes categorias de idade:
- comprimidos mastigáveis 4 mg - a partir dos 2 anos;
- comprimidos para mastigar 5 mg - a partir dos 6 anos;
- comprimidos revestidos - a partir de 15 anos.
Com função renal prejudicada
Não é necessário ajuste da dose de Singular em pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
No tratamento de pessoas com insuficiência hepática leve ou moderada, não é necessário ajuste da dose de Singular.
Uso em idosos
Ao tratar pacientes idosos, o ajuste da dose de Singular não é necessário.
Interações medicamentosas
Singulair é indicado para uso simultâneo com medicamentos destinados à prevenção e ao tratamento prolongado da asma brônquica e / ou ao tratamento da rinite alérgica.
A dose terapêutica recomendada de montelucaste não tem efeito clinicamente significativo na farmacocinética da teofilina, prednisolona, prednisona, terfenadina, varfarina, digoxina, contraceptivos orais (noretindrona ou etinilestradiol).
Uma diminuição no valor da AUC do montelucaste em aproximadamente 40% com a terapia concomitante com fenobarbital não requer correção do regime posológico do medicamento.
O medicamento pode ser administrado em combinação com paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida e outros medicamentos que são metabolizados com a participação da isoenzima CYP2C8.
O inibidor das isoenzimas CYP2C8 e CYP2C9 gemfibrozil aumenta o efeito sistémico do montelucaste 4,4 vezes. No entanto, este efeito não é considerado clinicamente significativo e não requer ajuste da dose do montelucaste.
Os estudos clínicos demonstraram que, sendo um substrato das isoenzimas CYP2C8, CYP3A4 e CYP2C9, o montelucaste não causa interações terapeuticamente significativas com outros inibidores do CYP2C8, incluindo trimetoprim, itraconazol.
Quando a monoterapia com broncodilatadores que não fornecem controle adequado da asma brônquica, o uso de Singular é um acréscimo razoável à terapia. Após atingir o efeito terapêutico do tratamento combinado, a dose dos broncodilatadores pode ser reduzida gradualmente.
Análogos
Os análogos singulares são: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade: comprimidos mastigáveis - 2 anos, comprimidos revestidos - 3 anos.
Resenhas de Singular
Avaliações do Singular atestam sua eficácia no tratamento de crianças de diferentes idades. Entre as vantagens do medicamento, são frequentemente citadas a rapidez, a segurança para a saúde e a baixa probabilidade de efeitos colaterais. Os efeitos colaterais relatados são extremamente raros.
De acordo com os médicos, o Singular, que é uma droga não hormonal, em alguns casos pode se tornar um substituto completo para os corticosteróides inalados.
O preço do Singular nas farmácias
O preço aproximado do Singulair é: 14 comprimidos mastigáveis 4 mg - 1059 rublos, 14 comprimidos mastigáveis 5 mg - 1060 rublos, 14 comprimidos revestidos, 10 mg - 1079 rublos.
Singular: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos para mastigar de 5 mg, 14 unid. RUB 699 Comprar |
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Comprimidos mastigáveis singulares de 4 mg, 14 unidades. 784 RUB Comprar |
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Singulair 10 mg comprimidos revestidos por película 14 unid. 964 RUB Comprar |
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Comprimidos singulares p.p. 10mg 14 pcs. 1018 RUB Comprar |
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Comprimidos para mastigar. 4mg 14 pcs. 1044 RUB Comprar |
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Comprimidos para mastigar. 5mg 14 pcs. 1049 RUB Comprar |
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Comprimidos mastigáveis singulares de 4 mg 28 unid 1109 RUB Comprar |
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Comprimidos para mastigar de 5 mg individuais 28 unid. 1135 RUB Comprar |
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Comprimidos singulares são mastigados. 5mg 28 pcs. 1345 RUB Comprar |
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Comprimidos singulares são mastigados. 4mg 28 pcs. 1348 RUB Comprar |
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Comprimidos singulares p.p. 10mg 28 pcs. 1404 RUB Comprar |
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Singulair 10 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 1404 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
