Syndranol
Syndranol: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: sindranol
Código ATX: N04BC04
Ingrediente ativo: ropinirole (Ropinirole)
Fabricante: Pharmaten International S. A. (Grécia)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
Preços nas farmácias: a partir de 477 rublos.
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Sindranol é um medicamento antiparkinsoniano, um agonista da dopamina.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos de ação prolongada, revestidos por película: biconvexos, o núcleo do comprimido é quase branco; dosagem de 2 mg - redondo, rosa; dosagem 4 mg - oblongo, marrom claro; dosagem 8 mg - oblongo, cor marrom-avermelhada (14 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 2, 4 ou 6 pacotes e instruções de uso de Syndranol).
1 comprimido contém:
- princípio ativo: cloridrato de ropinirol - 2,28; 4,56 ou 9,121 mg, o que equivale a 2, 4 ou 8 mg de ropinirol, respectivamente;
- componentes auxiliares: metacrilato de metilo, cloreto de metacrilato de trimetilamonioetilo e copolímero de acrilato de etilo (2: 0,1: 1), laurilsulfato de sódio, hipromelose, estearato de magnésio, copovidona.
A composição do revestimento de filme dos comprimidos:
- dosagem 2 mg: Opadry II rosa 32K14834 [hipromelose 2910 (hipromelose 15cP), lactose monohidratada, triacetina, óxido de ferro corante vermelho, dióxido de titânio];
- dosagem 4 mg: Opadry marrom amarelado OY-27207 [hipromelose 2910 (hipromelose 6cP), macrogol 400, corante amarelo sunset alumínio, verniz de alumínio índigo carmim (E132), dióxido de titânio];
- dosagem de 8 mg: Opadry red 03B25227 [hipromelose 2910 (hipromelose 6cP), macrogol 400, óxido de ferro preto, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, dióxido de titânio].
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Sindranol é um medicamento antiparkinsoniano com ação dopaminomimética. Seu ingrediente ativo, o ropinirol, é um agonista não ergolina altamente seletivo dos receptores D 2 -, D 3 -dopamina, com efeito periférico e central. A ação de um neurotransmissor sintético direto inerente ao ropinirol exclui seu efeito nos neurônios dopaminérgicos pré-sinápticos em decomposição da substância negra. Graças a isso, o grau de manifestação de sintomas da doença de Parkinson como inatividade, rigidez e tremor diminui.
Ao estimular os receptores de dopamina no corpo estriado, a droga compensa a deficiência de dopamina nos sistemas da substância negra e corpo estriado. A ação do ropinirol ao nível do hipotálamo e da glândula pituitária visa inibir a secreção de prolactina.
No contexto do uso de Syndranol, os efeitos da levodopa como o controle do efeito do final da dose e a frequência do fenômeno "liga-desliga" que ocorrem durante a terapia prolongada com levodopa são aumentados.
Quando o ropinirol é utilizado em doses diárias até 4 mg, não há risco de prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma (ECG). É impossível excluir o prolongamento do intervalo QT no ECG ao tomar doses mais altas devido à falta de resultados de ensaios clínicos.
Farmacocinética
Após a administração oral de um comprimido de libertação prolongada, observa-se um aumento lento do nível de ropinirol no plasma sanguíneo. Sua concentração plasmática máxima (C max) é atingida após 6-10 horas. Tomar Syndranol na dose de 12 mg 1 vez por dia junto com alimentos gordurosos causa um aumento na exposição sistêmica ao ropinirol em comparação com tomá-lo com o estômago vazio. Ao mesmo tempo, há um aumento da C max no plasma sanguíneo em uma média de 44% e da AUC (concentração total no plasma sanguíneo) em 20%, o tempo para atingir a concentração máxima é estendido em 3 horas. A biodisponibilidade é de aproximadamente 50%. A exposição sistémica do ropinirol ao tomar comprimidos de libertação prolongada nas mesmas doses diárias da substância ativa corresponde à exposição sistémica do ropinirol em comprimidos de libertação imediata.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 10-40%.
O volume de distribuição (V d) é de aproximadamente 7 l / kg.
O ropinirol é metabolizado ativamente no fígado, principalmente com a participação da isoenzima CYP1A2. Como resultado da biotransformação, N-depropil é formado, que é o principal metabólito. Não tem atividade e é posteriormente convertido em carbamilglucuronida, ácido carboxílico e N-depropil hidroximetabólitos.
T 1/2 (meia-vida) da circulação sistêmica é de cerca de 6 horas.
A duração da ação sistêmica do ropinirol aumenta em proporção ao aumento da dose.
A droga é excretada principalmente pelos rins na forma de metabólitos.
Existe um alto grau de variabilidade na farmacocinética e um caráter linear do ropinirol.
Com insuficiência renal leve e moderada, os parâmetros farmacocinéticos de Syndranol não mudam. Na insuficiência renal em estágio final em pacientes com doença de Parkinson que estão em hemodiálise, a depuração do ropinirol é reduzida em aproximadamente 30% e seus metabólitos em 60 a 80%. A dose diária máxima nesta categoria de pacientes é de 18 mg.
Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com 65 anos de idade ou mais.
Indicações de uso
O uso de Syndranol é indicado para pacientes com doença de Parkinson nos seguintes casos:
- monoterapia de um estágio inicial da doença em pacientes que precisam de terapia dopaminérgica, a fim de retardar a indicação de medicamentos de levodopa;
- A terapia combinada com medicamentos de levodopa para reduzir a dose diária de levodopa, bem como para aumentar sua eficácia, incluindo o controle das flutuações no efeito terapêutico da levodopa (o fenômeno de "on-off") e o efeito do fim da dose que ocorre no contexto de seu uso regular a longo prazo.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal grave com clearance de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min na ausência de tratamento com hemodiálise programada;
- disfunção hepática;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Com cautela, Syndranol deve ser prescrito para doenças graves do sistema cardiovascular, insuficiência cardiovascular grave.
Com histórico de transtornos psicóticos ou durante a gravidez, o uso de Syndranol é indicado apenas nos casos em que o efeito esperado da terapia supera o risco potencial.
Syndranol, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Syndranol são tomados por via oral, engolindo-os inteiros (danos à membrana violam a liberação prolongada de ropinirol), independentemente da refeição, mas sempre no mesmo horário do dia.
Para o tratamento, recomenda-se o uso de comprimidos na dosagem de Syndranol, o que permite tomar a dose necessária de ropinirol usando o número mínimo de comprimidos.
A seleção da dose deve ser feita levando-se em consideração a tolerância individual e a eficácia do medicamento. Se um paciente desenvolver sonolência, a dose de ropinirol deve ser reduzida em qualquer estágio de sua seleção. Uma diminuição temporária na dose de Syndranol também é mostrada com o desenvolvimento de outros fenômenos indesejáveis. Quando uma ou mais doses são esquecidas, pode ser necessário ajustar a dose.
A dose prescrita do medicamento é tomada uma vez ao dia.
O regime de dosagem recomendado para monoterapia com Syndranol: a dose inicial é de 2 mg por 7 dias. A partir do oitavo dia, a dose diária é aumentada para 4 mg (tomar o medicamento nesta dose pode ter um efeito terapêutico).
Deve-se ter em mente que o tratamento deve ser realizado na dose mínima eficaz. Se necessário, a dose de Syndranol é ajustada para 8 mg, aumentando 2 mg em intervalos de pelo menos 7 dias. Se o efeito terapêutico no contexto de tomar Syndranol 8 mg por dia for instável ou insuficientemente pronunciado, um aumento na dose diária de 2-4 mg pode ser continuado com um intervalo de pelo menos 14 dias até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado.
A dose diária máxima é de 24 mg de cada vez.
Quando se usa Syndranol em doses usadas em monoterapia no contexto da terapia combinada com levodopa, é possível uma diminuição gradual da dose de levodopa (até 30%), levando em consideração o efeito clínico. A discinesia pode se desenvolver em pacientes com doença de Parkinson progressiva recebendo levodopa durante a seleção da dose de ropinirol de liberação prolongada. Nesse caso, é indicada uma diminuição da dose de levodopa.
Se Sindranol for prescrito como terapia de substituição para outros agonistas dos receptores da dopamina, a mudança para o ropinirol é feita estritamente de acordo com as recomendações sobre o cancelamento do medicamento antiparkinsoniano anterior.
O cancelamento da terapia com Syndranol deve ser feito reduzindo gradualmente a dose diária por pelo menos 7 dias.
Ao mudar de comprimidos de liberação imediata para comprimidos de liberação prolongada, a terapia pode ser iniciada imediatamente com uma dose de ropinirol equivalente à dose diária de ropinirol em comprimidos de liberação imediata.
A retomada da terapia após a interrupção (pulando uma ou mais doses) deve ser repetida com a seleção da dose.
A seleção da dose de Syndranol em pacientes com 75 anos ou mais é aconselhável que seja realizada mais lentamente. Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.
Com um grau leve ou moderado de disfunção renal (CC 30-50 ml / min), o ajuste da dose de Syndranol não é necessário.
Para pacientes com doença renal em estágio terminal em hemodiálise, a dose diária inicial deve ser de 2 mg. Além disso, pode ser aumentado, levando-se em consideração a tolerância e a eficácia do medicamento. A dose diária máxima de Syndranol para esta categoria de pacientes é de 18 mg. Não é necessária uma dose adicional de ropinirol após a hemodiálise.
Se, com insuficiência renal com CC inferior a 30 ml / min, o paciente não receber tratamento com hemodiálise programada, o uso de Syndranol é contra-indicado.
Efeitos colaterais
Os distúrbios indesejáveis descritos abaixo são classificados da seguinte forma: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 e <1/1000, muito raramente - <1/10 000, a frequência é desconhecida - não é possível estimar a incidência de violações.
Monoterapia
Reações adversas registradas durante os ensaios clínicos:
- do sistema nervoso: muito frequentemente - sonolência; frequentemente - tontura (incluindo vertigem);
- do lado dos vasos: raramente - hipotensão ortostática, hipotensão;
- do trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas; muitas vezes - dispepsia, dor abdominal, vômito, constipação;
- desordens mentais: muitas vezes - alucinações;
- distúrbios gerais: muitas vezes - edema periférico (incluindo edema das pernas).
Efeitos colaterais estabelecidos durante as observações pós-registro:
- do sistema imunológico: muito raramente - urticária, erupção cutânea, prurido, angioedema e outras reações de hipersensibilidade;
- desordens mentais: infrequentemente - delirium, delirium, paranóia e outras reações psicóticas (exceto para alucinações); a frequência não foi estabelecida - agressão, aumento da libido, hipersexualidade, síndrome do impulso impulsivo (incluindo desejo patológico de compras, jogo), comer compulsivo;
- do sistema nervoso: muitas vezes - desmaios; muito raramente - adormecimento súbito, sonolência grave;
- do lado dos vasos: frequentemente - hipotensão ortostática, hipotensão;
- do trato gastrointestinal: freqüentemente - dor abdominal, vômito, azia;
- na parte do sistema hepatobiliar: a frequência não foi estabelecida - disfunção hepática (frequentemente manifestada por um aumento da atividade das enzimas hepáticas);
- desordens gerais: muitas vezes - edema das extremidades inferiores.
Terapia combinada
Reações adversas relatadas durante os ensaios clínicos em terapia combinada com medicamentos de levodopa:
- no sistema nervoso: muito frequentemente - discinesia (durante a titulação da dose de ropinirol, é possível desenvolver uma coordenação deficiente dos movimentos, para reduzir a gravidade da discinesia, verifica-se uma diminuição da dose de levodopa); frequentemente - tonturas (incluindo vertigem), sonolência;
- do lado dos vasos: frequentemente - hipotensão, hipotensão ortostática;
- do trato gastrointestinal: frequentemente - constipação, náuseas;
- desordens mentais: muitas vezes - confusão, alucinações;
- distúrbios gerais: muitas vezes - edema periférico.
Efeitos colaterais estabelecidos no decorrer das observações pós-registro na terapia de combinação com drogas de levodopa:
- do sistema imunológico: muito raramente - urticária, erupção cutânea, prurido, angioedema e outras reações de hipersensibilidade;
- transtornos mentais: muitas vezes - confusão; infrequentemente - delírio, delírio, paranóia e outras reações psicóticas (exceto alucinações); a frequência não foi estabelecida - agressão, aumento da libido, hipersexualidade, síndrome do impulso impulsivo (incluindo desejo patológico de compras, jogo), comer compulsivo;
- do sistema nervoso: muito frequentemente - sonolência; muito raramente - adormecimento súbito, sonolência grave;
- do lado dos vasos: frequentemente - hipotensão ortostática, hipotensão;
- do trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas; frequentemente - azia;
- do sistema hepatobiliar: a frequência não foi estabelecida - disfunção hepática (frequentemente manifestada por um aumento na atividade das enzimas hepáticas).
Overdose
Sintomas: náusea, vômito, tontura, sonolência.
Tratamento: a nomeação de neurolépticos, metoclopramida.
Instruções Especiais
Para pacientes com transtornos psicóticos (incluindo história), a nomeação de Syndranol é indicada apenas nos casos em que o efeito clínico esperado da terapia com um agonista do receptor da dopamina supera o risco potencial.
O tratamento de pacientes com insuficiência cardiovascular grave (incluindo doença isquêmica do coração) deve ser acompanhado de monitoramento regular da pressão arterial, especialmente no estágio inicial da terapia.
Deve-se ter cautela com o uso simultâneo de anti-hipertensivos e antiarrítmicos em conexão com o possível risco de hipotensão arterial, bradicardia e outras arritmias.
Ao prescrever Syndranol, os pacientes devem ser informados sobre os efeitos colaterais da droga, como sonolência e episódios de adormecimento súbito (incluindo sem sonolência prévia). A ocorrência dessas reações requer que se considere a questão da abolição do ropinirol.
Os cuidadores precisam monitorar cuidadosamente a condição dos pacientes quanto à desordem de hábitos e ao desenvolvimento do comportamento compulsivo, síndrome do impulso impulsivo. Os distúrbios do desejo geralmente são reversíveis e podem ser controlados reduzindo a dose ou interrompendo o uso da pílula.
O consumo de álcool durante o tratamento com ropinirol é contra-indicado.
Com a terapia com Syndranol, houve casos de deterioração paradoxal em pacientes com síndrome das pernas inquietas. Eles são caracterizados por um início mais precoce, um aumento na intensidade das manifestações, a progressão dos sintomas cobrindo membros não afetados anteriormente ou o desenvolvimento de uma síndrome de rebote nas primeiras horas da manhã. O aparecimento dos sintomas listados indica a necessidade de revisão das táticas de tratamento, para esclarecimento da dose de Syndranol, até o seu possível cancelamento.
Em comprimidos de liberação prolongada, a duração da liberação do ropinirol é de 24 horas. Deve-se ter em mente que, com a rápida passagem do medicamento pelo trato gastrointestinal, a liberação do medicamento pode ser incompleta.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O uso de Syndranol pode causar o desenvolvimento de reações indesejáveis que afetam a velocidade das reações psicomotoras, incluindo tonturas, vertigens, sonolência e adormecimento súbito sem quaisquer precursores, portanto, os pacientes devem se recusar a dirigir veículos e se envolver em outras atividades potencialmente perigosas se ocorrer sonolência durante o dia …
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Syndranol é contra-indicado durante a amamentação.
Durante a gestação, a administração do medicamento só é possível nos casos em que o efeito clínico esperado para a mãe supere o risco potencial de toxicidade para o feto.
Uso infantil
A nomeação de Syndranol é contra-indicada para o tratamento de crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
O uso de Syndranol é contra-indicado na insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min) na ausência de tratamento com hemodiálise programada.
No caso de insuficiência renal leve ou moderada (CC 30-50 ml / min), não é necessário ajuste da dose.
Para pacientes com doença renal em estágio terminal em hemodiálise, a dose diária inicial deve ser de 2 mg. Além disso, pode ser aumentado, levando-se em consideração a tolerância e a eficácia do medicamento. A dose diária máxima de Syndranol para esta categoria de pacientes é de 18 mg. Não é necessária uma dose adicional de ropinirol após a hemodiálise.
Por violações da função hepática
A nomeação de Syndranol é contra-indicada em pacientes com insuficiência hepática.
Uso em idosos
Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com 65 anos de idade ou mais. Em pacientes com 75 anos ou mais, é recomendado selecionar a dose de Syndranol mais lentamente.
Interações medicamentosas
- levodopa, domperidona: não foi observada interação farmacocinética, portanto não é necessário ajuste da dose;
- antipsicóticos e outros antagonistas dos receptores da dopamina de ação central (sulpirida, metoclopramida): é possível uma diminuição na eficácia do ropinirol e, portanto, o uso combinado deve ser evitado;
- estrogênios (em altas doses): há aumento do nível de ropinirol no plasma sanguíneo. Se a TRH (terapia de reposição hormonal) foi realizada antes do início do tratamento com ropinirol, não é necessário ajuste de dose. É necessário ajustar a dose de ropinirol nos casos em que a consulta / cancelamento da TRH é realizada durante o uso do medicamento;
- ciprofloxacina, enoxacina, fluvoxamina e outros inibidores da isoenzima CYP1A2: podem causar um aumento clinicamente significativo na C max e AUC do ropinirol, portanto, pode ser necessário um ajuste da dose do medicamento;
- digoxina, teofilina: nenhuma interação detectada;
- nicotina: aumenta a atividade da isoenzima CYP1A2, portanto, parar ou começar a fumar durante o tratamento pode exigir um ajuste da dose de ropinirol.
Análogos
Os análogos do Sindranol são: Mirapex, Piribedil, Mipexol, Parlodel, Bromocriptina, Pronoran, Bromergon, Requip Modutab, Azilekt, Nyupro, Oprimaea, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Sindranol
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Preço do Syndranol nas farmácias
O preço do Syndranol para uma embalagem contendo 28 comprimidos de liberação prolongada, revestidos por filme, pode ser:
- dosagem de 2 mg - 485-630 rublos;
- dosagem 4 mg - de 867 rublos.
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Syndranol 2 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 28 unid. 477 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
