Imigran
Imigran: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: imigran
Código ATX: N02CC01
Ingrediente ativo: sumatriptano (sumatriptano)
Produtor: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polônia), GlaxoSmithKline Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
O Imigran é um medicamento com ação antienxaqueca, um agonista dos receptores 5-HT 1 da serotonina.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- Comprimidos revestidos: forma oval biconvexa com uma superfície plana de um lado, a inscrição está gravada no outro: comprimidos rosa - "GX ES3", quase branco ou branco - "GX ET2" (2 unidades. Em blisters, em cartão embalar 1 blister);
- Spray nasal: líquido claro de amarelo escuro a amarelo claro (em dispensadores descartáveis, 1 dispensador em blister, 1 blister em caixa de papelão).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Imigran.
O ingrediente ativo do Imigran é o sumatriptano:
- 1 comprimido: 50 mg ou 100 mg (como succinato de sumatriptano 70 mg e 140 mg, respectivamente);
- 1 dispensador: 10 mg, 20 mg.
Componentes auxiliares:
- Comprimidos: croscarmelose de sódio, lactose anidra, monohidrato de lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- Spray: fosfato de sódio dissubstituído anidro, hidróxido de sódio, ácido sulfúrico, fosfato de potássio monobásico, água purificada.
Além disso, como parte de uma cápsula de comprimido com gravura:
- GX ES3 (50 mg): opadry rosa YS-1-1441-G, óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio, triacetina, metil-hidroxipropilcelulose;
- "GX ET2" (100 mg): opad branco OY-S-7393, dióxido de titânio, metil-hidroxipropilcelulose.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O Imigran é um dos medicamentos com atividade anti-enxaqueca. O ingrediente ativo - sumatriptano, é um agonista seletivo dos receptores 5-hidroxitriptamina-1 vascular (5-HT 1 D), não tem efeito em outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT 2 –5-HT 7). Os receptores 5-HT 1 D estão localizados predominantemente nos vasos sanguíneos cranianos e ocorre vasoconstrição devido à sua estimulação.
A substância afeta seletivamente a vasoconstrição dos ramos da artéria carótida, sem afetar o fluxo sanguíneo nos vasos do cérebro. O suprimento de sangue aos tecidos intracranianos e extracranianos (incluindo as membranas meníngeas) é fornecido pela base vascular da artéria carótida. Acredita-se que o principal mecanismo da enxaqueca em humanos seja a expansão desses vasos e / ou edema de suas paredes. O sumatriptano ajuda a reduzir a sensibilidade do nervo trigêmeo. Ambas as propriedades podem estar subjacentes ao mecanismo de ação anti-enxaqueca da substância.
O desenvolvimento do efeito clínico do Imigran é observado: após administração intranasal na dose de 20 mg - após 15 minutos; após a administração oral em uma dose de 100 mg - após 30 minutos.
Embora a dose recomendada para administração oral seja de 50 mg, deve-se ter em mente que os ataques de enxaqueca diferem em gravidade em um paciente e em pacientes diferentes. Em comparação com o placebo, as doses no intervalo de 25–100 mg foram mais eficazes, mas estatisticamente 25 mg foi significativamente menos eficaz do que 50 e 100 mg.
O sumatriptano é eficaz no tratamento de crises de enxaqueca, incluindo enxaqueca menstrual.
Farmacocinética
Os ataques de enxaqueca não afetam significativamente os processos farmacocinéticos do sumatriptano administrado por via intranasal ou oral.
O sumatriptano é rapidamente absorvido após administração oral, 70% da C máx plasmática (concentração máxima) é atingida em 45 minutos. A C max média no plasma sanguíneo após tomar 100 mg é de 54 ng / ml. O valor médio da biodisponibilidade absoluta é de 14% (isto é parcialmente devido ao metabolismo de primeira passagem, parcialmente - com absorção incompleta).
O sumatriptano é rapidamente absorvido após a administração intranasal, o tempo para atingir a C máx no plasma é de 1–1,5 horas. Seu valor médio após tomar 20 mg de Imigran é 12,9 ng / ml. O valor médio da biodisponibilidade absoluta é de 15,8% após a administração subcutânea (associada ao metabolismo de primeira passagem).
O sumatriptano liga-se às proteínas do plasma sanguíneo de forma insignificante (de 14 a 21%), o Vd total médio (volume de distribuição) é de 170 litros.
O principal metabólito é o análogo indolacético do sumatriptano, a excreção é realizada principalmente pelos rins na forma de um conjugado glucurônico e ácido livre. Este metabólito não tem atividade contra os receptores 5-HT 1 - ou 5-HT 2. Nenhum metabólito menor da substância foi encontrado.
T 1/2 (meia-vida) - aproximadamente 2 horas. A depuração plasmática total média é de cerca de 1160 ml / min, a depuração renal é de 260 ml / min e a depuração extrarrenal é de aproximadamente 80% do total. O sumatriptano é metabolizado pela MAO (monoamina oxidase) -A.
Quando a função hepática está comprometida, a depuração pré-sistêmica da substância diminui e sua concentração plasmática aumenta. Em disfunções hepáticas moderadas, não são observadas alterações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Devido ao uso intranasal de Imigran em pacientes de 12 a 18 anos, a C máx plasmática média de sumatriptano é 13,9 ng / ml, a T 1/2 média é cerca de 2 horas após a dose de 20 mg. A depuração e o V d aumentam de acordo com o aumento do peso corporal, isto é, E. Exposição ao sumatriptano com peso corporal relativamente baixo acima.
Indicações de uso
Comprimidos revestidos por filme
Eliminação da síndrome de dor de ataques de enxaqueca aguda com ou sem aura.
Spray nasal
Alívio das crises de enxaqueca com ou sem aura.
Imigran nesta forma farmacêutica é especialmente indicado para crises de enxaqueca, que são acompanhadas de náuseas e vômitos, bem como quando é necessário obter um efeito clínico imediato.
Contra-indicações
Absoluto:
- Doença isquêmica do coração (IHD), incluindo angina pectoris de Prinzmetal, infarto do miocárdio, cardiosclerose pós-infarto (incluindo com sintomas ou suspeitas de IHD);
- Formas oftalmoplégicas, basilares e hemiplégicas da enxaqueca;
- Patologia oclusiva de vasos periféricos;
- Hipertensão arterial não controlada;
- AVC ou violação transitória da circulação cerebral (incluindo uma história sobrecarregada);
- Disfunção hepática grave;
- Insuficiência renal grave (comprimidos);
- Terapia concomitante com inibidores da monoamina oxidase (MAO) e até duas semanas após sua suspensão;
- Uso concomitante com drogas contendo ergotamina ou seus derivados, incluindo metisergida, ou com outros triptanos / agonistas dos receptores 5-HT 1;
- Idade até 12 anos (para spray), até 18 anos (para comprimidos) e maiores de 65 anos;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Parente (a terapia com Imigran deve ser realizada sob supervisão médica na presença das seguintes doenças / condições):
- Hipertensão arterial controlada;
- Epilepsia (incluindo quaisquer condições nas quais haja uma redução no limiar convulsivo);
- Doenças que podem afetar a absorção, metabolismo ou excreção de Imigran (por exemplo, insuficiência renal / hepática);
- Deficiência de lactase, intolerância à galactose e má absorção de glicose-galactose (comprimidos, pois contêm lactose);
- Hipersensibilidade às sulfonamidas (o uso de sumatriptano pode levar ao desenvolvimento de reações alérgicas, sua gravidade varia de manifestações cutâneas a anafilaxia);
- Gravidez e lactação.
Imigran, instruções de uso: método e dosagem
Comprimidos revestidos por filme
Os comprimidos de Imigran são tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com uma quantidade suficiente de água.
O efeito do medicamento em qualquer estágio do ataque é o mesmo, mas é aconselhável usá-lo quando ocorrerem os primeiros sintomas da enxaqueca.
A dosagem recomendada para o alívio de uma crise aguda de enxaqueca é de 50-100 mg uma vez. Na ausência de efeito clínico, não deve ser administrada uma dose repetida para aliviar a síndrome dolorosa de um ataque em curso.
Se os sintomas reaparecerem após o primeiro ataque, a segunda dose pode ser tomada nas próximas 24 horas, respeitando o intervalo entre as doses de pelo menos 2 horas.
A dose máxima de Imigran não deve exceder 300 mg em 24 horas.
Spray nasal
O Spray Imigran é usado por via intranasal, injetando a dose prescrita em uma narina.
Com cuidado, sem pressionar o botão azul, retire o dispensador do blister. Pressionando firmemente uma narina contra o septo nasal com o dedo, você deve respirar calmamente pela boca. Insira a ponta da pipeta na passagem nasal aberta (pré-limpa) a uma profundidade de cerca de 1 cm. Não incline a cabeça para trás, feche a boca. Enquanto inspira calmamente pelo nariz, pressione firmemente o botão azul com o polegar. Então, por 10-20 segundos, você deve inspirar calmamente pelo nariz e expirar pela boca.
A dose de Imigran depende da manifestação clínica de um ataque e pode ser de 10 mg ou 20 mg de sumatriptano.
Se o ataque de enxaqueca não pode ser controlado com a primeira dose, a segunda dose não deve ser usada.
A dose recomendada de Imigran spray para crianças de 12 a 18 anos é de 10 mg em uma passagem nasal. Uma vez que a absorção do sumatriptano e os ataques de enxaqueca apresentam uma variabilidade significativa nas manifestações clínicas e intensidade, pode ser necessária uma dose de 20 mg. Se o ataque de enxaqueca não parar após a primeira dose, a segunda dose de Imigran não deve ser administrada para interromper o mesmo ataque. Nesses casos, está indicado o uso de paracetamol, ácido acetilsalicílico ou antiinflamatórios não esteroidais.
Se, após uma melhora temporária devido ao uso da primeira dose, os sintomas da doença tiverem retomado, então a segunda dose pode ser administrada nas próximas 24 horas, mantendo um intervalo entre as doses de pelo menos 2 horas.
Por via intranasal, você não pode inserir mais de 2 doses de 20 mg por 24 horas.
Efeitos colaterais
Comprimidos revestidos por filme
- Sistema nervoso: tonturas, ondas de calor, fraqueza (transitória, geralmente leve ou moderada); raramente - sensação de cansaço, sono; em alguns casos - convulsões (mais frequentemente em pacientes com história de epilepsia ou lesões cerebrais estruturais que podem causar o desenvolvimento de epilepsia); às vezes - diplopia, nistagmo, escotoma, cintilação diante dos olhos, diminuição da acuidade visual; muito raramente - perda parcial transitória da visão (deve-se ter em mente que o próprio ataque de enxaqueca pode causar deficiência visual);
- Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensão arterial, palpitações, aumento transitório da pressão arterial (imediatamente após a ingestão da pílula), taquicardia (incluindo ventricular); em alguns casos - arritmias cardíacas, alterações transitórias da eletrocardiografia do tipo isquêmico (ECG), espasmo da artéria coronária, infarto do miocárdio, síndrome de Raynaud;
- Sistema digestivo: possivelmente - náuseas, vômitos (a conexão com o uso de Imigran não foi estabelecida); raramente - colite isquêmica; em alguns casos - um ligeiro aumento da atividade das enzimas hepáticas, uma sensação de desconforto no abdómen, disfagia;
- Reações alérgicas: em alguns casos - eritema, erupção cutânea, comichão na pele, anafilaxia;
- Outros: possivelmente - dor, sensação de calor e / ou formigamento, sensação transitória de peso, compressão, pressão em qualquer parte do corpo, incluindo garganta e tórax.
Spray nasal
- Sistema nervoso: frequentemente - sonolência, tontura, distúrbios da sensibilidade (incluindo sensibilidade diminuída, parestesia);
- Sistema cardiovascular: frequentemente - ondas de calor, aumento transitório da pressão arterial (logo após a instilação);
- Sistema respiratório: frequentemente - uma leve sensação de queimação e irritação transitória da membrana mucosa do nariz e / ou garganta, falta de ar, hemorragias nasais;
- Sistema digestivo: muitas vezes - náusea, vômito; muito raramente - violações menores de testes de função hepática;
- Reações gerais: muitas vezes - fadiga, fraqueza, sensação de dor, peso, frio, calor, pressão ou constrição (de vários graus de intensidade, são transitórios, podem ocorrer em qualquer parte do corpo).
Efeitos colaterais do uso do spray Imigran obtidos em estudos pós-comercialização:
- Sistema nervoso: muito raramente - convulsões (observada tanto em pacientes com convulsões e condições na história, como em pacientes sem fatores de risco), distonia, tremor, nistagmo;
- Órgão da visão: muito raramente - diplopia, diminuição da acuidade visual, cintilação, escotoma, cegueira (geralmente temporária);
- Sistema cardiovascular: muito raramente - taquicardia, bradicardia, flutter, alterações transitórias do ECG, arritmias, angina de peito, vasoespasmo coronário, enfarte do miocárdio, síndrome de Raynaud, hipotensão;
- Sistema digestivo: muito raramente - disfagia, colite isquêmica, desconforto abdominal;
- Reações alérgicas: muito raramente - reações de hipersensibilidade.
Overdose
Uma única administração intranasal de 40 mg de Imigran ou administração oral em uma dose de mais de 400 mg não levou ao desenvolvimento de quaisquer outras reações adversas, exceto aquelas descritas nos efeitos colaterais.
Terapia: é mostrada a monitoração do estado do paciente por pelo menos 10 horas, se necessário, é prescrito tratamento sintomático. Não há evidências que apoiem ou refutem o efeito da hemodiálise / diálise peritoneal na concentração plasmática de sumatriptano.
Instruções Especiais
Imigran só pode ser usado com um diagnóstico preciso de um ataque de enxaqueca.
O uso de Imigran para fins de prevenção é contra-indicado!
A violação do regime de dosagem é proibida.
Na ausência de efeito clínico da primeira dose, é necessário esclarecer o diagnóstico.
Ao prescrever Imigran para aliviar dores de cabeça em pacientes com enxaqueca não diagnosticada ou sintomas de enxaqueca atípicos, é necessária a exclusão prévia de outras patologias neurológicas potencialmente perigosas. Deve-se ter em mente que na enxaqueca existe o risco de acidente vascular cerebral, distúrbios transitórios da circulação cerebral e outras complicações cerebrovasculares.
Sem um exame preliminar para excluir doenças cardiovasculares em pacientes de risco (período de pós-menopausa em mulheres, homens com mais de 40 anos de idade, predisposição a doença cardíaca coronária), o Imigran não deve ser prescrito.
A ocorrência de um efeito colateral em forma de dor intensa com irradiação para o pescoço e sensação de aperto no peito pode ser um sintoma da manifestação de cardiopatia isquêmica, portanto, é necessário a realização de um exame diagnóstico.
Imigran deve ser usado com precaução em caso de distúrbios funcionais dos rins ou do fígado (devido a uma possível violação significativa da absorção, metabolismo, excreção do sumatriptano), hipertensão arterial controlada (uma vez que existe um risco de um aumento transitório da pressão arterial e da resistência vascular periférica).
O monitoramento cuidadoso da condição do paciente é necessário durante o tratamento com inibidores da recaptação da serotonina.
Com a hipersensibilidade ao sumatriptano, é possível desenvolver manifestações alérgicas cutâneas até choque anafilático.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante uma crise de enxaqueca e o uso de Imigran, o paciente deve dirigir veículos e mecanismos com extrema cautela.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- Gravidez: Imigran pode ser usado apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia supera o possível risco;
- Período de lactação: o efeito do sumatriptano em um recém-nascido pode ser minimizado se a amamentação for evitada por 12 horas após o uso do medicamento (a substância é excretada no leite materno).
Uso infantil
Contra-indicação:
- Spray: até 12 anos (o método de uso do Imigran em crianças de 12 a 18 anos difere dos adultos, devido às peculiaridades dos processos farmacocinéticos);
- Comprimidos: até 18 anos.
Com função renal prejudicada
- Disfunção renal grave (comprimidos): a terapia com Imigran é contra-indicada;
- Disfunção renal: o medicamento deve ser usado sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
- Violações graves da função hepática: a terapia com Imigran é contra-indicada;
- Disfunção hepática: o medicamento deve ser usado sob supervisão médica.
Uso em idosos
A terapia com Imigran em pacientes idosos é contra-indicada, uma vez que o perfil de segurança não foi estudado.
Interações medicamentosas
A terapia concomitante com ergotamina causa vasoespasmo prolongado, portanto, sumatriptano deve ser usado 24 horas após a ingestão de produtos contendo ergotamina, e medicamentos contendo ergotamina podem ser usados apenas 6 horas após o sumatriptano.
Devido a possíveis interações, o uso concomitante com inibidores da MAO é contra-indicado.
Ao combinar Imigran e outras drogas triptanas com inibidores seletivos da recaptação da serotonina, existe o risco de desenvolver a síndrome da serotonina com um possível distúrbio mental, labilidade autonômica e distúrbios neuromusculares.
A interação com etanol, flunarizina, propranolol, pizotifeno não foi registrada.
Análogos
Os análogos de imigrano são: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptano, Sumatriptano-Teva, Amigrenina, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Conservar à temperatura: comprimidos - até 30 ° C, spray - 2-30 ° C, protegidos da luz.
Prazo de validade: comprimidos de 50 mg - 3 anos, comprimidos de 100 mg - 4 anos; spray - 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Imigran
Avaliações sobre o Imigran o caracterizam como uma droga eficaz. Alguns usuários observam que é mais prático usar o spray, seu efeito se desenvolve quase imediatamente após a aplicação. Quase não há relatos de efeitos colaterais.
O custo da droga na maioria dos casos é estimado como justificadamente alto, uma vez que análogos mais baratos não têm efeito terapêutico tão rápido e pronunciado.
Preço do Imigran nas farmácias
O preço aproximado do Imigran é:
- Comprimidos (2 unidades. Em um pacote): dosagem 50 mg - 225 rublos; dosagem de 100 mg - 397 rublos;
- Pulverizar 20 mg / dose (frascos de uso único): 1 unid. - 349 rublos; 2 pçs. - 423 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
