Hidroclorotiazida
Nome latino: Hidroclorotiazida
Código ATX: C03AA03
Ingrediente ativo: hidroclorotiazida (hidroclorotiazida)
Fabricante: Atoll LLC (Rússia), Pharmstandard-Leksredstva OJSC (Rússia), Pranafarm LLC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Preços nas farmácias: a partir de 40 rublos.
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A hidroclorotiazida é um diurético.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: redondos, cilíndricos achatados, com uma linha em um lado e chanfros em ambos os lados, quase branco ou branco (10 e 20 unidades. Em embalagens tipo blister, 10, 20, 30, 40, 50, 60 e 100 unidades Em latas, em caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 embalagens ou 1 lata e instruções de uso de Hidroclorotiazida).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: hidroclorotiazida - 25 ou 100 mg;
- componentes auxiliares: amido de milho, celulose microcristalina, lactose monohidratada (açúcar do leite), estearato de magnésio, povidona-K25.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico moderadamente potente.
A droga reduz a reabsorção de sódio no segmento cortical da alça de Henle, ao mesmo tempo que não afeta a parte dele que passa pela medula renal. Isso explica o efeito diurético mais fraco da hidroclorotiazida do que da furosemida.
A hidroclorotiazida bloqueia a anidrase carbônica na seção proximal dos túbulos convolutos, aumenta a excreção renal de bicarbonatos, fosfatos e potássio (nos túbulos distais o sódio é trocado por potássio). Retém íons de cálcio no corpo e excreção de uratos. Aumenta a excreção de magnésio. Quase não tem efeito no estado ácido-básico (o sódio é excretado junto com o cloro ou o bicarbonato, portanto, com a acidose, a excreção de cloretos aumenta, com a alcalose - bicarbonatos).
O efeito diurético da hidroclorotiazida desenvolve-se 1-2 horas após a ingestão do medicamento, atinge o máximo após 4 horas e dura 6-12 horas. O efeito diminui com a diminuição da taxa de filtração glomerular, quando o seu valor é <30 ml / min - pára.
Em pacientes com diabetes insípido, a hidroclorotiazida tem efeito antidiurético, ou seja, aumenta a concentração da urina e reduz seu volume.
A hidroclorotiazida altera a reatividade da parede vascular, reduz o volume do sangue circulante e o efeito pressor dos vasoconstritores (adrenalina e norepinefrina), além de potencializar o efeito depressor nos gânglios, reduzindo a pressão arterial elevada (PA). O diurético tiazídico não afeta o nível da pressão arterial normal.
Farmacocinética
Após a administração oral, o medicamento é incompleto, mas é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima (C max) após uma dose de 100 mg é observada após 1,5–2,5 horas. Durante o desenvolvimento máximo do efeito diurético (após cerca de 4 horas), a concentração plasmática da hidroclorotiazida é de 2 µg / ml.
As proteínas plasmáticas ligam-se a cerca de 40%. A hidroclorotiazida não é metabolizada no fígado. É excretado pelos rins, principalmente inalterado, apenas cerca de 4% da dose é excretada (por filtração glomerular e secreção tubular ativa no néfron proximal) na forma de 2-amino-4-cloro-m-benzenodisulfonamida (diminui no pH da urina alcalina).
Em pacientes com função renal normal, a meia-vida (T ½) é de 6,4 horas, em pacientes com insuficiência renal moderada [depuração da creatinina (CC) 30-50 ml / min) - 11,5 horas, em pacientes com insuficiência renal grave (CC <30 ml / min) - 20,7 horas.
Quando a hidroclorotiazida é utilizada no intervalo de doses terapêuticas, a AUC média (área sob a curva farmacológica) aumenta em proporção direta com o aumento da dose. Tomar o medicamento uma vez ao dia não leva a um acúmulo significativo de hidroclorotiazida no corpo.
O medicamento atravessa a barreira placentária e passa para o leite materno.
Indicações de uso
- síndrome edematosa de várias origens (com hipertensão portal, síndrome nefrótica, insuficiência renal crônica, glomerulonefrite aguda, síndrome pré-menstrual, insuficiência cardíaca crônica, tratamento com corticosteroides);
- hipertensão arterial (em monoterapia ou em combinação com drogas anti-hipertensivas);
- prevenção da formação de cálculos no trato geniturinário em pacientes predispostos (para reduzir a hipercalciúria);
- controle da poliúria, principalmente no diabetes insípido nefrogênico.
Contra-indicações
Absoluto:
- anúria;
- insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min);
- hipocalemia refratária, hipercalcemia, hiponatremia;
- Doença de Addison;
- diabetes mellitus de difícil controle;
- insuficiência hepática grave;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- idade até 3 anos;
- Eu trimestre de gravidez;
- hipersensibilidade a qualquer componente da droga, outros diuréticos tiazídicos ou outros derivados de sulfonamida.
Relativo (comprimidos de hidroclorotiazida devem ser usados com cautela):
- hiponatremia / hipercalcemia / hipocalemia;
- doença hepática progressiva (devido ao risco de desenvolver coma hepático);
- cirrose hepática (devido ao risco de desenvolver hipomagnesemia);
- hipercolesterolemia;
- diabetes;
- isquemia cardíaca;
- esclerose coronária e cerebral grave;
- gota;
- hiperuricemia;
- lúpus eritematoso sistêmico;
- hipertrigliceridemia;
- glaucoma de ângulo fechado;
- miopia;
- idade avançada;
- II e III trimestres de gravidez;
- uso simultâneo de glicosídeos cardíacos.
Hidroclorotiazida, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de hidroclorotiazida devem ser tomados por via oral, após as refeições.
A dose é selecionada individualmente, acompanhando o processo de titulação com supervisão médica.
Regime de dosagem recomendado para adultos:
- hipertensão arterial: no início do tratamento costuma-se usar a dose de 25-50 mg uma vez ao dia, mas para alguns pacientes a dose de 12,5 mg é suficiente. A dose diária máxima é de 100 mg. Se necessário, outros medicamentos anti-hipertensivos são prescritos em adição, porém, quando combinados com a hidroclorotiazida, pode ser necessária uma redução da dose para evitar queda excessiva da pressão arterial. O efeito hipotensor se desenvolve em 3-4 dias, mas geralmente leva 3-4 semanas para obter um efeito estável. Após a suspensão do medicamento, o efeito anti-hipertensivo persiste por 1 semana;
- Síndrome edematosa de várias origens: dependendo da situação clínica, a dose pode ser 25–100 mg uma vez ao dia, com base na resposta individual, a dose pode ser posteriormente ajustada para 25–50 mg uma vez ao dia ou uma vez a cada 2 dias. Em alguns casos, é necessário um aumento da dose diária para 200 mg;
- diabetes insípido nefrogênico: 50-150 mg por dia em várias doses, após atingir um efeito terapêutico (reduzir a poliúria e a sede), a dose pode ser reduzida;
- prevenção da formação de cálculos: 50 mg 2 vezes ao dia;
- síndrome pré-menstrual: a dose recomendada de hidroclorotiazida é de 25 mg 1 vez por dia, desde o primeiro dia do início dos sintomas até ao dia do início da menstruação.
Para crianças, a dose diária de hidroclorotiazida é determinada levando-se em consideração o peso corporal - 1–2 mg / kg ou 30–60 mg / m 2 da superfície corporal uma vez por dia. A dose diária total para crianças de 3 a 12 anos pode variar de 37,5 a 100 mg. Após 3-5 dias de tratamento, é recomendado fazer uma pausa pelo mesmo número de dias. Com a terapia de manutenção, o medicamento é administrado na dose recomendada 2 vezes por semana. Em pacientes que recebem um curso intermitente de terapia com hidroclorotiazida a cada 1-3 dias ou durante 2-3 dias com um intervalo subsequente, as reações adversas se desenvolvem com menos frequência e uma diminuição na eficácia do tratamento é menos pronunciada.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais descritos a seguir são classificados de acordo com a frequência de desenvolvimento da seguinte forma: muito frequentemente - mais de 1/10; frequentemente - mais de 1/100, mas menos de 1/10; infrequentemente - mais de 1/1000, mas menos de 1/100; raramente - mais de 1/10 000, mas menos de 1/1000; muito raramente - menos de 1/10 000, incluindo mensagens individuais:
- violações do equilíbrio hídrico e eletrolítico: frequentemente - hipercalcemia, hipomagnesemia, hipocalemia, hiponatremia (manifestada por cãibras musculares, aumento da fadiga, desaceleração do processo de pensamento, irritabilidade, excitabilidade, confusão, letargia, convulsões), alcalose hipoclorêmica (manifestada por sede mucosa, boca seca, náuseas, vômitos, alterações no humor e na psique, arritmias, cãibras e dores musculares, fraqueza ou fadiga incomum), que podem causar encefalopatia hepática ou coma hepático;
- distúrbios metabólicos: frequentemente - glicosúria, hiperglicemia, hiperuricemia com o desenvolvimento de um ataque de gota, o desenvolvimento de tolerância à glicose, a manifestação de diabetes mellitus latente; quando se usa hidroclorotiazida em altas doses - um aumento na concentração de lipídios no soro sanguíneo;
- na parte do sistema cardiovascular: raramente - hipotensão ortostática, bradicardia, vasculite;
- por parte do sistema músculo-esquelético: raramente - fraqueza muscular;
- na parte dos órgãos hematopoiéticos: muito raramente - anemia hemolítica / aplástica, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia;
- do sistema digestivo: raramente - sialadenite, diarreia, constipação, náuseas, vômitos, anorexia, icterícia colestática, pancreatite, colecistite;
- do sistema nervoso e órgãos sensoriais: raramente - visão turva transitória, ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado, miopia aguda, tontura, dor de cabeça, desmaios, parestesia;
- reações de hipersensibilidade: raramente - fotossensibilidade, púrpura, erupção cutânea, prurido, urticária, vasculite necrosante, síndrome de Stevens-Johnson, reações anafiláticas até choque, síndrome da dificuldade respiratória (incluindo pneumonite e edema pulmonar não cardiogênico);
- outros: exacerbação do lúpus eritematoso sistêmico, nefrite intersticial, comprometimento da função renal, diminuição da potência.
Overdose
Devido a uma sobredosagem de Hidroclorotiazida, ocorre mais frequentemente a perda de fluidos e eletrólitos, que se manifesta pelos seguintes sintomas e sinais:
- parâmetros laboratoriais: alcalose, hipocloremia, hiponatremia, hipocalemia, aumento da concentração de nitrogênio da ureia no sangue (especialmente em pacientes com insuficiência renal);
- do lado dos rins: anúria, oligúria, poliúria;
- do trato gastrointestinal: sede, náusea, vômito;
- por parte do sistema cardiovascular: diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia, choque;
- doenças neuromusculares: parestesia, espasmos dos músculos da panturrilha, tonturas, confusão, aumento da fadiga, diminuição da consciência, fraqueza.
Não existe um antídoto específico para a hidroclorotiazida. Após a ingestão de uma dose excessiva, recomenda-se induzir o vômito e lavar o estômago, depois ingerir carvão ativado. Com uma queda pronunciada da pressão arterial ou choque, é necessário repor o volume de sangue e eletrólitos circulantes (sódio, potássio). Durante o tratamento, é necessário monitorar a função renal e o equilíbrio hidroeletrolítico. Para compensar a deficiência de potássio, são prescritos diuréticos poupadores de potássio e preparações de potássio.
Instruções Especiais
Com tratamento prolongado, os sinais clínicos de violações do equilíbrio hídrico e eletrolítico devem ser monitorados cuidadosamente, especialmente em pacientes de risco (com comprometimento da função hepática e doenças do sistema cardiovascular), com vômitos prolongados e também com o aparecimento dos seguintes sintomas: sede, secura da membrana mucosa cavidade oral, diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia, sonolência, fraqueza (incluindo muscular), dores musculares ou cãibras, ansiedade, queixas do trato gastrointestinal, oligúria, letargia.
A hidroclorotiazida aumenta a perda de íons magnésio e potássio (a concentração destes últimos no soro sanguíneo pode diminuir para <3 mmol / l), portanto, é necessário repor esses eletrólitos no sangue. Também pode aumentar a concentração de colesterol e triglicerídeos no plasma sanguíneo.
Se necessário, um estudo para avaliar a função das glândulas paratireoides Hidroclorotiazida deve ser interrompido.
O desenvolvimento de hipocalemia pode ser evitado tomando medicamentos poupadores de potássio ou comendo alimentos ricos em potássio (vegetais e frutas). Isso é especialmente necessário em pacientes com perda aumentada de potássio (no caso de diurese aumentada ou tratamento prolongado) e com o uso combinado de glicosídeos cardíacos ou corticosteróides.
Em pacientes com função renal reduzida, é necessário monitorar regularmente o clearance de creatinina, uma vez que a droga pode se acumular neles e causar azotemia. Se ocorrer oligúria, a hidroclorotiazida deve ser descontinuada.
Deve-se ter cuidado especial em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada e doença hepática progressiva, uma vez que mesmo um pequeno acúmulo de amônio no soro do sangue e alterações no equilíbrio hidroeletrolítico podem causar coma hepático.
Os diuréticos tiazídicos podem causar diminuição da tolerância à glicose. Com o uso prolongado do medicamento em pacientes com diabetes mellitus manifesto e latente, é necessário monitorar periodicamente o metabolismo dos carboidratos, se necessário, ajustar a dose dos hipoglicemiantes.
A hidroclorotiazida pode reduzir a excreção de cálcio pelos rins, o que leva a um aumento transitório moderado dos níveis séricos de cálcio, se não houver violação estabelecida do metabolismo do cálcio. A identificação de hipercalcemia grave é um forte motivo para supor que o paciente tem hiperparatireoidismo.
Existem casos conhecidos de desenvolvimento de reações idiossincráticas no contexto da terapia diurética, o que levou à miopia aguda e a um ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado secundário. Essas complicações podem se manifestar com sintomas como dor nos olhos ou perda súbita da acuidade visual. Eles geralmente aparecem dentro de algumas horas ou semanas após o início da hidroclorotiazida. Se o paciente não receber tratamento adequado, o glaucoma agudo de ângulo fechado pode causar perda permanente da visão. Neste caso, o diurético tiazídico deve ser descontinuado o mais rápido possível. Em caso de pressão intraocular não controlada, pode ser necessário tratamento médico ou cirúrgico urgente. Acredita-seque um fator de risco adicional para o desenvolvimento de glaucoma agudo de ângulo fechado é uma reação alérgica à penicilina ou sulfonamidas na história.
Há evidências de que os diuréticos tiazídicos podem provocar uma exacerbação do lúpus eritematoso sistêmico ou o desenvolvimento de reações semelhantes ao lúpus. Pacientes com comprometimento do metabolismo do ácido úrico devem estar sob supervisão médica constante.
Os diuréticos tiazídicos podem reduzir a quantidade de iodo que se liga às proteínas séricas e os sinais de disfunção tireoidiana nem sempre estão presentes.
No contexto do uso de hidroclorotiazida, é possível obter resultados falso-positivos durante o controle de dopagem.
Foram relatados casos de reações de fotossensibilidade em indivíduos recebendo diuréticos tiazídicos. Com o seu desenvolvimento, recomenda-se a interrupção temporária do tratamento. Quando a continuação da terapia for clinicamente justificada, as áreas do corpo expostas à luz solar ou UVA devem ser protegidas.
Existe o risco de desenvolver reações de hipersensibilidade, mesmo em pacientes sem história de reações alérgicas ou asma brônquica.
Durante o período da terapia, recomenda-se evitar o consumo de álcool.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não foram realizados estudos especiais sobre o efeito da hidroclorotiazida nas funções motoras e cognitivas humanas. Dada a probabilidade de reações adversas como sonolência e tontura, os pacientes são aconselhados a tomar precauções ao dirigir e trabalhar com mecanismos complexos, especialmente durante a seleção e aumento da dose.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, a experiência com hidroclorotiazida é limitada. A droga é conhecida por atravessar a barreira placentária. No primeiro trimestre da gravidez, a administração de diuréticos é contra-indicada. No segundo e terceiro trimestres, é possível tomar o medicamento em casos excepcionais, quando o benefício para a mulher é definitivamente superior ao risco potencial. O risco de icterícia fetal / neonatal, trombocitopenia e outros efeitos indesejáveis devem ser considerados.
Embora em pequenas quantidades, a hidroclorotiazida passa para o leite materno, por isso seu uso durante a amamentação não é recomendado. As mulheres precisam interromper a amamentação se o tratamento for necessário durante a lactação.
Uso infantil
A hidroclorotiazida é contra-indicada em crianças com menos de 3 anos de idade devido à forma farmacêutica sólida.
Com função renal prejudicada
- insuficiência renal grave (CC <30 ml / min): o uso de hidroclorotiazida é contra-indicado;
- função renal reduzida: a depuração da creatinina deve ser monitorizada regularmente.
Por violações da função hepática
- insuficiência hepática grave: o uso de hidroclorotiazida é contra-indicado;
- doença hepática progressiva, insuficiência hepática leve a moderada: Deve-se ter cautela.
Uso em idosos
O tratamento de idosos deve ser feito com cautela.
Interações medicamentosas
A hidroclorotiazida não é recomendada para uso em conjunto com os seguintes medicamentos:
- preparações de lítio: a depuração renal do lítio diminui, como resultado do aumento de sua toxicidade;
- teofilina: aumenta o risco de hipocalemia;
- agentes antifúngicos: a probabilidade de hipocalemia aumenta se tiazidas forem usadas em combinação com anfotericina B; quando combinado com o fluconazol, sua concentração plasmática máxima aumenta;
- ansiolíticos e hipnóticos: o efeito hipotensor é potencializado.
A hidroclorotiazida deve ser usada com cautela com os seguintes medicamentos:
- outros anti-hipertensivos: os efeitos são potencializados, o que requer ajuste de dose;
- glicosídeos cardíacos: a hipomagnesemia e hipocalemia que se desenvolvem durante a administração de um diurético tiazídico podem aumentar a toxicidade dos glicosídeos cardíacos e aumentar o risco de arritmias;
- aminas pressoras (por exemplo, epinefrina / adrenalina, norepinefrina / norepinefrina): a gravidade da resposta à sua administração diminui;
- glucocorticosteróides, ácido glicirrízico (contido na raiz de alcaçuz), hormônio adrenocorticotrópico, calcitonina: aumento da excreção de potássio;
- metformina: em caso de violação da função renal durante o tratamento com hidroclorotiazida, o risco de acidose láctica aumenta;
- medicamentos orais hipoglicêmicos, insulina: seu efeito diminui, há risco de hiperglicemia, o que pode exigir um ajuste de dose;
- amiodarona: pode ocorrer arritmia por hipocalemia;
- colestiramina: diminuição da absorção de hidroclorotiazida;
- relaxantes musculares não despolarizantes: seu efeito pode ser potencializado;
- amantadina: sua depuração pode diminuir, o que leva a um aumento da concentração plasmática e ao possível desenvolvimento de toxicidade;
- drogas anticolinérgicas (por exemplo, biperideno, atropina): a biodisponibilidade da hidroclorotiazida aumenta devido a uma diminuição da motilidade gastrointestinal;
- metildopa: casos raros de anemia hemolítica são conhecidos;
- medicamentos para o tratamento da gota (por exemplo, alopurinol, sulfinpirazona, probenecida): é possível um aumento do conteúdo de ácido úrico no soro sanguíneo (o que requer um ajuste da dose de hidroclorotiazida) e o desenvolvimento de reações de hipersensibilidade;
- ciclosporina: aumenta a probabilidade de exacerbação do curso da gota e do desenvolvimento de hiperuricemia;
- drogas citostáticas (por exemplo, metotrexato, ciclofosfamida): o efeito supressor do mielo é aumentado devido à diminuição da excreção do corpo;
- vitamina D, sais de cálcio: aumenta o risco de hipercalcemia;
- barbitúricos, anestésicos gerais, etanol: o efeito da hipotensão ortostática é potencializado;
- anti-inflamatórios não esteróides (incluindo inibidores da ciclooxigenase-2): é possível reduzir os efeitos diuréticos, hipotensores e natriuréticos da hidroclorotiazida. Em pacientes com comprometimento funcional dos rins (por exemplo, em pessoas com desidratação e idosos), recebendo antagonistas do receptor da angiotensina II ou inibidores da enzima de conversão da angiotensina, há um risco de deterioração adicional da função renal, até o desenvolvimento de insuficiência renal aguda. Esses efeitos são reversíveis;
- carbamazepina: aumenta o risco de desenvolver hiponatremia sintomática.
A hidroclorotiazida pode reduzir a concentração de iodo ligado às proteínas do plasma sanguíneo.
Durante a terapia, um aumento no conteúdo de bilirrubina sérica é possível.
Devido ao risco de desenvolver taquicardia ventricular do tipo pirueta, o nível de potássio sérico e o eletrocardiograma devem ser monitorados regularmente enquanto se toma glicosídeos cardíacos ou os seguintes medicamentos que prolongam o intervalo QT:
- antiarrítmicos de classe IA (disopiramida, quinidina);
- antiarrítmicos de classe III (dofetilide, amiodarona), sotalol;
- alguns antipsicóticos (clorpromazina, sulpirida, haloperidol, tioridazina, trifluoperazina, tiaprida, levomepromazina, amisulprida, droperidol);
- alguns outros medicamentos (eritromicina e vincamina para administração intravenosa, halofantrina, metilsulfato de difhemanil, esparfloxacina, cisaprida, mizolastina, cetanserina, terfenadina).
Análogos
Os análogos da hidroclorotiazida são: Acripamida, Acetazolamida, Hidroclorotiazida-SAR, Britomar, Hipotiazida, Diacarb, Diuver, Indap, Indapamida, Indapamida Long Richter, Iônico, Lazix, Lorvas SR, Manitol-Manitol-Sunnitol, Manitol-Sone, Oxodolin, Retapres, Ravel SR, Tenzar, Torasemid, Torasemid-SZ, Trigrim, Furosemida, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro, fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Hydrochlorothiazide
De acordo com as revisões, a hidroclorotiazida é um diurético eficaz. No entanto, não é recomendado para uso a longo prazo como monoterapia, pois causa perda de eletrólitos.
Não há relatórios sobre o desenvolvimento de reações adversas pronunciadas.
Preço da hidroclorotiazida em farmácias
O custo do medicamento depende do fabricante, dosagem e quantidade de comprimidos da embalagem. O preço aproximado para Hidroclorotiazida 25 mg (20 unidades. Em um pacote) - 35-49 rublos., Hidroclorotiazida 100 mg (20 unidades. Em um pacote) - 39-58 rublos.
Hidroclorotiazida: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Hidroclorotiazida 25 mg comprimidos 20 pcs. RUB 40 Comprar |
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Comprimidos de hidroclorotiazida 25mg 20 pcs. RUB 47 Comprar |
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Hidroclorotiazida 100 mg comprimidos 20 unid. RUB 55 Comprar |
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Hidroclorotiazida + Losartan 50 mg + 12,5 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 207 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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