Felodipino
Felodipino: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: felodipino
Código ATX: C08CA02
Ingrediente ativo: Felodipina (felodipina)
Fabricante: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. RP China (China), Everlight Chemical Industrial Corporation (Taiwan), Nivedita Chemicals Unip. Ltd (Índia), produção Kanonpharma CJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Preços nas farmácias: a partir de 217 rublos.
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O felodipino é um medicamento diidropiridínico, bloqueador seletivo dos canais de cálcio lentos, com ação anti-hipertensiva e antianginal.
Forma de liberação e composição
Forma posológica do medicamento Felodipino - comprimidos de ação prolongada, revestidos por película: redondos, biconvexos, um núcleo branco e uma concha de amarelo claro a amarelo destacam-se na seção transversal (10, 15 ou 30 unidades. Em embalagens de contorno celular feitas de filme de cloreto de polivinila (PVC) e folha de alumínio laqueada impressa; em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 6 pacotes de 10 pcs., ou 1, 2, 4 pacotes de 15 pcs. ou 1,2 pacotes de 30 pcs.).
Composição para 1 comprimido de ação prolongada, revestido por película:
- substância ativa: Felodipina - 2,5; 5 ou 10 mg;
- componentes adicionais: hidroxipropilmetilcelulose Benecel MP 824 (hipromelose), hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, aerosil (dióxido de silício coloidal), açúcar do leite (lactose), alginato de sódio (Kelton HVCR), estearato de magnésio, povidona (Kollidon 30);
- invólucro de filme: Selecoat AQ-01812 [hidroxipropilmetilcelulose (hipromelose), macrogol (polietilenoglicol 400 e polietilenoglicol 6000), corante amarelo quinolina, corante amarelo óxido de ferro, dióxido de titânio].
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo da droga - felodipina, é um bloqueador lento dos canais de cálcio (BMCC), tem eficácia hipotensora e antianginal. Ao reduzir a resistência vascular periférica, ajuda a reduzir a pressão arterial (PA); tem um efeito anti-isquêmico dependente da dose; reduz o tamanho da área necrótica do músculo cardíaco formada em decorrência do infarto do miocárdio e protege contra complicações durante a retomada do fluxo sanguíneo (reperfusão). O felodipino praticamente não tem efeito inotrópico negativo, afetando minimamente o PSS (sistema de condução cardíaca).
Farmacocinética
Parâmetros farmacocinéticos da droga:
- absorção e distribuição: um revestimento de filme especial retarda a liberação de felodipina dos comprimidos, o que ajuda a alongar a fase de sua absorção e garante uma distribuição uniforme do medicamento no plasma sanguíneo por 24 horas. O felodipino é quase completamente absorvido no trato gastrointestinal (trato gastrointestinal), sua biodisponibilidade dentro da faixa terapêutica não depende da dose e é de ~ 15%; até 99% da substância se liga às proteínas do sangue, principalmente à albumina;
- metabolismo e excreção: a felodipina é quase completamente metabolizada no fígado para formar metabólitos inativos. T 1/2 (meia-vida) - 25 horas. Até 70% da dose tomada na forma de metabólitos é eliminada na urina, o restante nas fezes. Inalterado, menos de 0,5% da dose administrada é excretada na urina. O uso prolongado da droga não leva à sua acumulação.
Em pacientes idosos e com insuficiência hepática, a concentração plasmática de felodipina é maior do que em pacientes jovens saudáveis.
Com compromisso da função renal, incluindo em pacientes em hemodiálise, não houve alteração nos parâmetros farmacocinéticos da felodipina.
O felodipino entra na placenta através da barreira hematoplacentária e também é excretado durante a lactação no leite materno.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Felodipino é recomendado para uso na hipertensão arterial e na angina de peito estável (incluindo angina de Prinzmetal).
Contra-indicações
Absoluto:
- hipotensão arterial grave;
- angina instável;
- choque cardiogênico;
- infarto agudo do miocárdio e o período dentro de 1 mês após o infarto do miocárdio;
- estenose aórtica clinicamente significativa;
- insuficiência cardíaca crônica (ICC) em estágio de descompensação;
- período de gravidez e lactação;
- crianças e adolescentes menores de 18 anos;
- hipersensibilidade a derivados da série das diidropiridinas, incluindo felodipina, bem como a outros componentes da droga.
Contra-indicações relativas nas quais o medicamento deve ser usado com cautela: insuficiência renal / hepática, instabilidade da pressão arterial, estenose aórtica, insuficiência cardíaca por infarto do miocárdio.
Instruções de uso do Felodipino: método e dosagem
Os comprimidos de liberação prolongada de felodipina destinam-se à administração oral, não podem ser mordidos, esmagados ou divididos. É preferível tomar o medicamento pela manhã, antes das refeições ou após um pequeno-almoço ligeiro.
Dosagem recomendada de acordo com as indicações (tomada uma vez ao dia):
- hipertensão arterial (pacientes adultos, inclusive idosos): iniciar tratamento com dose de 5 mg, se necessário, pode ser aumentada; a dose de manutenção padrão é de 5-10 mg. Para titular uma dose individual, recomenda-se que os pacientes idosos e os pacientes com insuficiência hepática comecem o tratamento com comprimidos na dosagem de 2,5 mg;
- angina pectoris estável (pacientes adultos): iniciar tratamento com dose de 5 mg, se necessário, pode ser aumentada para 10 mg; a dose diária máxima não deve exceder 20 mg.
A dosagem em cada caso é determinada individualmente.
O medicamento pode ser usado em combinação com inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), bloqueadores beta e diuréticos. Deve-se ter em mente que, ao usar Felodipino como parte de um tratamento combinado, seu efeito hipotensor é geralmente aumentado e, portanto, deve-se estar atento ao desenvolvimento de hipotensão arterial.
Em caso de violações graves da função hepática, é necessária uma diminuição da dose terapêutica do medicamento.
Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética da droga não muda significativamente.
Efeitos colaterais
Como o uso de outros BMCCs, o Felodipino pode causar tontura, dor de cabeça, rubor facial, palpitações e aumento da fadiga. Esses efeitos colaterais manifestam-se mais freqüentemente no início da terapia ou quando a dose é aumentada, e são reversíveis. O edema periférico resultante da vasodilatação pré-capilar também é dose-dependente. Na gengiva ou periodontite, pode ocorrer um leve inchaço gengival, que pode ser evitado por meio de uma higiene oral cuidadosa.
A frequência dos efeitos colaterais por classes de órgãos sistêmicos, dependendo do número de episódios registrados (escala usada: ≥ 0,01 - frequentemente; 0,001-0,01 - menos frequentemente; 0,0001-0,00001 - raramente; 0,00001 - extremamente raramente):
- sistema cardiovascular: muitas vezes - rubor da face, acompanhado de hiperemia, inchaço dos tornozelos; menos frequentemente - palpitações, taquicardia; raramente - desmaios; extremamente raramente - acompanhada por um agravamento da angina de peito e taquicardia reflexa, uma diminuição pronunciada da pressão arterial, extrassístole, vasculite leucocitoclástica;
- sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; menos frequentemente - tonturas, parestesia;
- sistema digestivo: menos comum - náusea, dor na região abdominal; raramente - vômitos, hiperplasia das gengivas e membrana mucosa da língua, gengivite; extremamente raramente - atividade aumentada das transaminases hepáticas;
- sistema musculoesquelético: raramente - mialgia, artralgia;
- reações de hipersensibilidade: menos frequentemente - erupção na pele, coceira; raramente - urticária; extremamente raramente - angioedema dos lábios ou da língua, reação de fotossensibilidade;
- sistema urinário: extremamente raro - micção frequente;
- outras reações: com menos frequência - fadiga; raramente, impotência e / ou disfunção sexual; extremamente raro - hiperglicemia, febre;
- pele: raramente - urticária, coceira na pele; episódios isolados - reações de fotossensibilidade.
Efeitos colaterais manifestados durante o tratamento, cuja relação causal com a ingestão de Felodipino não foi estabelecida: edema facial, dor no peito, diminuição da pressão arterial, síndrome semelhante à gripe, gripe, síncope, infarto do miocárdio, arritmia, angina de peito, extra-sístole, boca seca, diarreia, flatulência, anemia, ginecomastia, artralgia, dor nas costas, dor nas extremidades superiores e inferiores, mialgia, insônia, nervosismo, depressão, ansiedade, sonolência, irritabilidade, falta de ar, faringite, bronquite, sinusite, epistaxe, hematomas, eritema, vasculitoclástico, deficiência visual, disúria, poliúria.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem são diminuição acentuada da pressão arterial e bradicardia.
No caso de queda acentuada da pressão arterial, o paciente deve ser deitado na posição horizontal e as pernas elevadas.
Com o desenvolvimento de bradicardia, 0,5-1,0 mg de atropina é administrado por via intravenosa. Se a condição não se estabilizar, uma infusão de uma solução de dextrose (glicose), dextrano ou cloreto de sódio é necessária para aumentar o volume do plasma sanguíneo. Quando as medidas acima não surtiram o efeito desejado, a terapia é realizada com drogas sintomáticas com efeito predominante nos receptores α-adrenérgicos.
Instruções Especiais
Como outros vasodilatadores, o Felodipino, em casos raros, é capaz de causar hipotensão arterial clinicamente significativa com maior desenvolvimento de isquemia miocárdica em pacientes predispostos. Até o momento, não há dados sobre a viabilidade do uso de Felodipine na prevenção secundária do infarto do miocárdio.
O felodipino não afeta o perfil lipídico e a concentração de glicose no sangue.
A droga é bem tolerada e altamente eficaz no tratamento de pacientes independentemente do sexo e idade, bem como nas seguintes doenças concomitantes: asma brônquica e outras patologias pulmonares, síndrome de Raynaud, função renal prejudicada, gota, diabetes mellitus, hiperlipidemia, o período após o transplante de pulmão.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Com a manifestação de efeitos colaterais como tontura e fraqueza, os pacientes devem se recusar temporariamente a realizar tipos de trabalho que exijam maior concentração de atenção e maior velocidade de reação, inclusive ao dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O felodipino é contra-indicado para mulheres grávidas e lactantes.
Uso infantil
Na prática pediátrica, o uso do medicamento no tratamento de crianças e adolescentes menores de 18 anos é contra-indicado devido à falta de dados confiáveis sobre a eficácia e segurança da terapia em pacientes dessa faixa etária.
Com função renal prejudicada
Durante a terapia com Felodipina, os pacientes com insuficiência renal devem ter cuidado.
Por violações da função hepática
Durante a terapia com Felodipina, os pacientes com insuficiência hepática devem ter cuidado.
Interações medicamentosas
- digoxina: felodipina aumenta sua concentração plasmática, não é necessário ajuste da dose;
- eritromicina, cimetidina, cetoconazol, itraconazol e outros inibidores do citocromo P450: inibem o metabolismo hepático da felodipina, aumentando assim sua concentração no plasma sanguíneo;
- fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos, etc. indutores de enzimas microssomais: reduzem a concentração plasmática de felodipina;
- AINEs (antiinflamatórios não esteróides): não reduzem o efeito hipotensor da felodipina;
- varfarina e outras drogas, cuja fração livre se liga às proteínas: a felodipina não afeta sua ligação às proteínas;
- suco de toranja: não deve ser tomado simultaneamente com felodipina;
- verapamil, β-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, diuréticos: aumentam o efeito hipotensor da felodipina;
- cimetidina, eritromicina, cetoconazol, itraconazol, inibidores da protease do HIV, suco de toranja e outros inibidores do citocromo P450: desacelera o metabolismo hepático do medicamento, aumentando sua concentração plasmática (itraconazol: aumenta a AUC da felodipina em 8 vezes, Cmaxrom - em 6 vezes; AUC e Cmax - 2,5 vezes; suco de toranja - 2 vezes, respectivamente);
- carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, tintura de erva de São João, rifampicina e outros indutores de oxidação microssomal: reduzir o desempenho da felodipina, AUC - em 93% e Cmax - em 82%;
- tacrolimus: sua concentração no plasma sanguíneo aumenta, recomenda-se monitorar o indicador e ajustar a dose se necessário;
- ciclosporina: aumenta a Cmax da felodipina em 150% e a AUC em 60%, a felodipina afeta minimamente os parâmetros farmacocinéticos da ciclosporina;
- cimetidina: aumenta a Cmax e AUC da felodipina em 55%.
Análogos
Os análogos do Felodipino são Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipina, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local seco e escuro. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Felodipino
Nos casos em que o medicamento é adequado para o efeito terapêutico principal e não causa reações colaterais fortes, as avaliações sobre o Felodipino são extremamente favoráveis. Pacientes para os quais o medicamento não é adequado para quaisquer indicadores evitam seu uso.
Os médicos recomendam abordar a seleção dos anti-hipertensivos com muito cuidado e de forma puramente individual, levando em consideração os dados anamnésicos, a gravidade da doença e as características pessoais do organismo.
Preço do felodipino nas farmácias
Preço estimado para comprimidos de Felodipina 10 mg por 30 unidades. no pacote - 237 rublos.
Felodipina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Felodipina 2,5 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 30 unid. 217 r Comprar |
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Felodipina 5 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 30 unid. 267 r Comprar |
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Felodipina 10 mg comprimidos revestidos por película com liberação prolongada 30 pcs. 448 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
