Zilaxera - Instruções De Uso, Revisões, Preço, Análogos, 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Zilaxera

Zilaxera: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: Zylaksera

Código ATX: N05AX12

Ingrediente ativo: aripiprazol (Aripiprazol)

Fabricante: LLC "KRKA-RUS" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-11

Preços nas farmácias: a partir de 3089 rublos.

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Zilaxera é um medicamento antipsicótico (neuroléptico).

Forma de liberação e composição

Zilaxera está disponível na forma de comprimido:

• dosagem 5 mg: ligeiramente biconvexa, capsular, azul claro com marmoreio, são possíveis inclusões de cor mais escura;
• dosagem 10 mg: ligeiramente biconvexo, capsular, rosa claro com marmoreio e intercalado com uma cor mais escura;
• dosagem 15 mg: ligeiramente biconvexo, redondo, amarelo claro com marmoreio, são possíveis inclusões de cor mais escura, com bisel;
• dosagem de 30 mg: ligeiramente biconvexa, redondo, rosa claro com marmoreio e intercalado por uma cor mais escura, com bisel.

Os comprimidos, independentemente da dosagem, são embalados em 14 unidades. em blister de filme de policloreto de vinil (cloreto de polivinilideno) e folha de alumínio, em caixa de papelão 2 ou 4 embalagens e instruções de uso de Zilaxer.

Composição para 1 comprimido:

• substância ativa: fumarato de aripiprazol (na forma de grânulos de produto semi-acabado) - 5,65; 11,3; 16,95 ou 33,90 mg, que corresponde ao conteúdo de aripiprazol - 5, 10, 15 ou 30 mg;
• componentes auxiliares dos grânulos semiacabados: amido de milho, hiprolose, celulose microcristalina, lactose monohidratada; adicionalmente para comprimidos de 5 mg - corante azul (corante preto diamante, corante azul patenteado); adicionalmente para comprimidos de 10 mg e 30 mg - tingir óxido de ferro de vermelho; adicionalmente para comprimidos de 15 mg - corante óxido de ferro amarelo;
• componentes auxiliares do comprimido: estearato de magnésio.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O efeito terapêutico de Zilaxera no transtorno bipolar I e esquizofrenia é provavelmente devido a uma combinação de atividade antagonista contra os receptores 5HT2a-serotonina e atividade agonista parcial contra os receptores 5HT1a-serotonina e receptores D2-dopamina.

In vitro, o aripiprazol tem alta afinidade para os receptores 5HT1- e 5HT2a-serotonina, receptores D2- e D3-dopamina e afinidade moderada para os receptores 5HT2c- e 5HT7-serotonina, receptores D4-dopamina, receptor H1-histamina e receptores alfa-1.

Além disso, o aripiprazol é caracterizado por afinidade moderada para os locais responsáveis pela recaptação da serotonina e uma completa falta de afinidade para os receptores colinérgicos muscarínicos. Em experimentos realizados em animais, foi comprovado que o aripiprazol apresenta agonismo em relação à hipoatividade dopaminérgica e antagonismo em relação à hiperatividade dopaminérgica. Alguns dos efeitos terapêuticos do Zilaxera são explicados por sua interação com outros receptores além da serotonina e da dopamina.

Farmacocinética

O aripiprazol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal após a administração de Zilaxera. A concentração plasmática máxima é observada em 3-5 horas. A biodisponibilidade é de cerca de 87%. Deve-se notar que a ingestão de alimentos não altera a biodisponibilidade do aripiprazol de forma alguma.

A droga se espalha bem nos tecidos, e o volume aparente de distribuição (4,9 l / kg) indica uma distribuição extravascular ativa da substância. Em doses terapêuticas, mais de 99% se liga às proteínas séricas, principalmente à albumina.

O metabolismo pré-sistêmico do aripiprazol é insignificante. Ele sofre metabolismo predominantemente hepático de três maneiras principais: hidroxilação, desidrogenação e N-desalquilação. A hidroxilação e desidrogenação do fármaco ocorrem com a participação das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. A isoenzima CYP3A4 também catalisa o processo de N-desalquilação. O principal componente no plasma é o aripiprazol original. Quando um estado de equilíbrio é alcançado, a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) do metabólito ativo do fármaco (diidroaripiprazol) é de cerca de 40% da AUC da substância ativa.

A meia-vida média de eliminação do aripiprazol é de 75 horas. Uma concentração de equilíbrio da substância é alcançada após 14 dias. Com a administração repetida, sua acumulação é bastante previsível.

Os parâmetros farmacocinéticos de equilíbrio são proporcionais à dose administrada. Não foram observadas flutuações diárias na distribuição da substância e do seu metabolito principal. O diidroaripiprazol tem a mesma afinidade para os receptores D2-dopamina que o ingrediente ativo original.

O aripiprazol é excretado na urina, fezes e bile. A depuração total é de 0,7 ml / min / kg, que se deve principalmente à excreção do fármaco pelo fígado.

Não houve diferenças nos parâmetros farmacocinéticos em pacientes da faixa etária mais velha, pacientes de sexo e raça diferente, fumantes, pessoas com insuficiência renal grave e cirrose hepática descompensada em comparação com voluntários saudáveis.

Indicações de uso

• esquizofrenia;
• episódios maníacos no transtorno bipolar I de grau moderado a grave;
• prevenção de novos episódios maníacos em pacientes adultos com episódios predominantemente maníacos responsivos à terapia com aripiprazol;
• transtorno depressivo maior (além de medicação antidepressiva).

Contra-indicações

Absoluto:

• intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose, deficiência da enzima lactase (uma vez que os comprimidos contêm lactose);
• período de lactação;
• crianças e adolescentes até 18 anos;
• hipersensibilidade ao aripiprazol ou excipientes do medicamento.

Relativo (Zilaksera é usado com cautela):

• doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca crônica, doença isquêmica do coração, distúrbios de condução, infarto do miocárdio);
• condições que podem levar à hipotensão arterial (hipovolemia, desidratação, uso de anti-hipertensivos);
• doenças cerebrovasculares;
• convulsões ou condições que podem ser acompanhadas por convulsões;
• história familiar de diabetes ou obesidade;
• risco aumentado de hipertermia (superaquecimento, atividade física intensa);
• desidratação (uma vez que os antipsicóticos podem interromper a termorregulação);
• um risco aumentado de pneumonia por aspiração (pois isso pode levar ao comprometimento da função motora do esôfago e aspiração adicional);
• a presença de alto risco de suicídio, principalmente em pacientes de 18 a 24 anos.

Zilaxer, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Zilaxer são tomados por via oral, uma vez ao dia, independentemente dos alimentos.

Na esquizofrenia, é recomendada uma dose inicial de Zilaxera de 10 mg ou 15 mg uma vez por dia, uma dose de manutenção de 15 mg uma vez por dia. A dose máxima é de 30 mg por dia.

Em pacientes com episódios maníacos com transtorno bipolar I, a dose inicial de aripiprazol é de 15 a 30 mg por dia. Se necessário, a dose é ajustada, mas em intervalos de pelo menos 24 horas. A eficácia do Zilaxera em doses diárias de 15-30 mg foi demonstrada em estudos clínicos quando o medicamento é tomado por doentes com episódios maníacos durante 3-12 semanas. A segurança de doses mais altas não foi avaliada.

As observações de pacientes com transtorno bipolar I que sofreram um episódio misto ou maníaco, nos quais os sintomas da doença se estabilizaram durante o tratamento com Zilaxera em doses de 15 mg ou 30 mg por dia durante 6 semanas, 6 meses e, em seguida, durante 17 meses, mostraram o efeito benéfico de tal tratamento de suporte.

A necessidade de terapia de suporte adicional é determinada por meio de exames periódicos dos pacientes.

No transtorno depressivo maior, Zilaxera é usado como um agente adicional junto com antidepressivos. A dose inicial do medicamento é de 5 mg por dia. Se o paciente tolerar bem o tratamento, a dose pode ser aumentada em 5 mg por semana até que uma dose diária máxima de 15 mg seja atingida. A duração da terapia é definida individualmente.

Com insuficiência renal, insuficiência hepática leve a moderada, em pacientes idosos e fumantes, não é necessário ajuste da dose. Na insuficiência hepática grave, a administração de Zilaxer é realizada com precaução.

Efeitos colaterais

• sistema digestivo: muitas vezes - perda de apetite, náuseas; frequentemente - vômitos, distúrbios dispépticos, aumento da secreção de saliva, aumento do apetite, boca seca, prisão de ventre ou diarréia, sensação de peso no abdômen; infrequentemente - dificuldade em engolir, cárie dentária, edema de língua, arrotos, ulceração e candidíase da mucosa oral, gengivite, refluxo gastroesofágico, estomatite, abscesso periodontal, perda do paladar, gastroenterite, gastrite, hemorragia gastrointestinal, colite, úlcera estomacal, flatulência, hemorragia retal, fecaloma, incontinência fecal, hemorróidas; raramente - inflamação da língua e borda vermelha dos lábios, esofagite, úlcera duodenal, sangramento das gengivas, vômito com sangue, perfuração intestinal, sangramento intestinal; muito raramente - disfagia, pancreatite;
• sistema hepatobiliar: infrequentemente - colecistite; raramente - um aumento no tamanho do fígado; muito raramente - icterícia, hepatite, aumento da atividade das enzimas hepáticas;
• metabolismo e nutrição: frequentemente - perda de peso; infrequentemente - sede, edema, obesidade, desidratação, hipocalemia, hipercolesterolemia, aumento da atividade da lactato desidrogenase e fosfatase alcalina, hiperlipidemia, aumento da uréia no sangue; raramente - cianose, gota, acidificação da urina, hipernatremia; muito raramente - anorexia, hiponatremia;
• sistema cardiovascular: frequentemente - hipotensão ortostática, taquicardia; infrequentemente - palpitações, diminuição da pressão arterial, bradicardia, flebite, trombose venosa profunda, prolongamento do intervalo QT em um eletrocardiograma (ECG), hemorragias, fibrilação atrial, bloqueio AV, extrassístole, infarto do miocárdio, isquemia do miocárdio, parada cardíaca súbita; raramente - flutter atrial, hemorragia intracraniana, expansão do coração, isquemia cerebral, tromboflebite, síndrome vasovagal (Lewis); muito raramente - aumento da pressão arterial, desmaios; frequência desconhecida - tromboembolismo;
• sistema respiratório: muitas vezes - pneumonia, falta de ar; infrequentemente - soluços, hemorragias nasais, laringite; raramente - aumento da secreção de escarro, hipóxia, hemoptise, apnéia, ressecamento da mucosa nasal, insuficiência respiratória, edema pulmonar; muito raramente - pneumonia por aspiração;
• sistema linfático e sangue: infrequentemente - anemia por deficiência de ferro; muito raramente - uma diminuição do número de plaquetas, leucócitos e neutrófilos;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, sonolência, inquietação patológica; frequentemente - tremor, diminuição da concentração, tontura, resistência a movimentos passivos, confusão, sedação, síndrome extrapiramidal, letargia; infrequentemente - tremor das extremidades, enfraquecimento da memória, amnésia, discinesia, espasmos musculares, disfunção erétil, aumento ou diminuição da libido, estupor, mioclonia, desaceleração da função mental, diminuição da reação oculomotora, distonia, parestesia, lentidão geral de movimentos, acidente vascular cerebral, síndrome das pernas inquietas, aumento sensibilidade a estímulos, reflexos aumentados, humor deprimido; raramente - euforia, acinesia, diminuição dos reflexos, delírio, depressão da consciência, síndrome neuroléptica maligna, síndrome bucoglosso; muito raramente - convulsões,distúrbio da fala;
• psique: muitas vezes - insônia; frequentemente - depressão, hostilidade, pensamentos maníacos, agitação psicomotora, nervosismo, pensamentos suicidas; infrequentemente - hiperatividade, reações de pânico, transtorno de autopercepção; raramente - pensamentos obsessivos;
• órgãos dos sentidos: muitas vezes - fotofobia, dor de ouvido, visão turva; com pouca frequência - dor nos olhos, olhos secos, inflamação do ouvido médio, blefarite, zumbido nos ouvidos; raramente - piscar frequente, diplopia, otite externa, lacrimejamento aumentado, hemorragia intraocular, visão diminuída em um olho, surdez;
• sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: frequentemente - rigidez muscular, dor nas articulações; infrequentemente - artrite, fraqueza muscular, bursite, miastenia gravis, artrose, espasmos musculares; muito raramente - mialgia, inflamação do tendão, rabdomiólise, alterações degenerativas no tendão e inflamação da bolsa sinovial;
• sistema urinário: infrequentemente - micção frequente, disúria, cistite, poliúria, hematúria, albuminúria, falsa vontade de urinar, predominância de débito urinário noturno durante o dia, secreção mucosa de cor branca ou amarelada, insuficiência renal, cálculos renais; raramente - glicosúria, sensação de queimação na área genital externa e na uretra; muito raramente - retenção ou incontinência urinária;
• genitais e glândula mamária: raramente - sangramento vaginal ou uterino, candidíase vaginal, amenorréia, menstruação intensa, ejaculação precoce; raramente - ginecomastia, cervicite, dor na glândula mamária, ausência total ou parcial de orgasmo, ereção dolorosa, galactorreia; muito raramente - ereção longa e dolorosa;
• sistema endócrino: infrequentemente - diabetes mellitus, hipoglicemia; muito raramente - cetoacidose diabética ou coma, hiperglicemia;
• sistema imunológico: muito raramente - laringoespasmo, coceira, erupção cutânea com urtiga, reações anafiláticas, edema de Quincke;
• pele e gordura subcutânea: frequentemente - coceira e ulceração da pele, pele seca; infrequentemente - eczema, seborreia, erupção cutânea com bolhas, acne, fotossensibilidade, calvície patológica; raramente - urticária, sudorese excessiva, dermatite esfoliativa, erupção maculopapular;
• dados laboratoriais: muito raramente - aumento da atividade da enzima creatina fosfoquinase;
• outras reações: frequentemente - aumento da fadiga, astenia, tremores, sintomas de gripe; infrequentemente - mal-estar, calafrios, dor no peito, dor na mandíbula, edema facial, rigidez da mandíbula, edema periférico; raramente - peso na cabeça, sensação de aperto e dor de garganta, insolação, sensação de rigidez nas costas, pneumonite por aspiração de ácido, candidíase; muito raramente - dor no pescoço e no peito, termorregulação prejudicada, aumento da temperatura corporal.

Overdose

São descritos casos individuais de sobredosagem deliberada ou acidental de aripiprazol com uma dose de até 1260 mg uma vez, que não resultou em morte. Os sinais de intoxicação por substância incluem: aumento da pressão arterial, taquicardia, letargia, sonolência, perda de consciência. Os principais parâmetros fisiológicos, assim como os parâmetros laboratoriais e os parâmetros do ECG em pacientes hospitalizados por sobredosagem não sofreram alterações significativas. Os sintomas de envenenamento potencialmente perigosos incluem perda transitória de consciência e distúrbios extrapiramidais.

O paciente recebe carvão ativado, boa permeabilidade das vias aéreas e ventilação eficaz dos pulmões, funções vitais e ECG são monitorados e outras terapias de suporte e sintomáticas são prescritas. O paciente deve ser monitorado de perto até que os sintomas desapareçam completamente. A hemodiálise é provavelmente ineficaz, uma vez que o aripiprazol está quase completamente ligado às proteínas plasmáticas.

Instruções Especiais

Ao usar Zilaxera, o efeito terapêutico desenvolve-se gradualmente - ao longo de vários dias e até semanas. Durante este período, o paciente deve ser monitorado.

Para pacientes com tendência a tentativas e pensamentos suicidas, o Zilaksera é prescrito nas doses mínimas suficientes para o tratamento. Um monitoramento particularmente cuidadoso é necessário para esses pacientes.

Se surgirem sintomas de discinesia tardia, é necessário reduzir a dose de Zilaxera ou cancelar completamente o medicamento.

O tratamento com antipsicóticos pode levar ao aparecimento de SNM (síndrome neuroléptica maligna), manifestada por distúrbios mentais, rigidez muscular, instabilidade do sistema nervoso autônomo, rabdomiólise, insuficiência renal aguda e aumento da atividade da creatina fosfoquinase. Todos os antipsicóticos devem ser descontinuados se houver desenvolvimento de febre inexplicada ou sintomas de SMN.

Os doentes idosos (com idades entre 56 e 99 anos) com psicoses devido à doença de Alzheimer apresentam um risco aumentado de mortalidade durante o tratamento com aripiprazol, em comparação com os doentes no grupo do placebo.

Em pacientes com diabetes mellitus, é necessário monitorar os níveis de açúcar no sangue antes de iniciar a terapia e periodicamente durante o tratamento, bem como prestar atenção aos possíveis sintomas de hiperglicemia (sede, polifagia, micção frequente e fraqueza).

Um aumento no peso corporal é geralmente observado em pessoas com fatores de risco graves (adenoma hipofisário, doença da tireoide, história de diabetes mellitus).

Os antipsicóticos podem alterar o hemograma, causando neutropenia, agranulocitose e leucopenia, portanto, é recomendado monitorar regularmente os parâmetros correspondentes em pacientes de risco (especialmente nos primeiros meses de terapia).

Zilaxera, como outros antipsicóticos, pode causar distúrbios na termorregulação. Essa característica deve ser levada em consideração no caso de prescrição do medicamento a pacientes com maior risco de superaquecimento por esforço físico, desidratação, temperatura elevada em ambientes internos ou externos, bem como uso de medicamentos com atividade m-anticolinérgica.

O aripiprazol pode causar jogo patológico, independentemente de o paciente já ter jogado antes.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Antes de dirigir um carro ou outros veículos, a sensibilidade individual do paciente ao Zilaxer deve ser estabelecida. Na ausência de um efeito negativo nas funções psicomotoras, é possível realizar trabalhos que requerem uma alta concentração de atenção e uma reação rápida.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos científicos bem controlados sobre a utilização de Zilaxer no tratamento de mulheres grávidas. Não há dados sobre o efeito da droga na função reprodutiva ou no desenvolvimento do feto. Os recém-nascidos cujas mães tomaram antipsicóticos no terceiro trimestre estão em risco de abstinência e / ou distúrbios extrapiramidais no período pós-parto. Os pacientes devem informar imediatamente o médico sobre a gravidez ocorrida durante o tratamento ou planejada. Durante a gravidez, tomar Zilaxera só é possível se o benefício esperado do tratamento superar o possível risco de efeitos colaterais para o feto.

O aripiprazol passa para o leite materno, portanto, seu uso é contra-indicado durante a lactação.

Uso infantil

Em crianças e adolescentes com menos de 18 anos, Zilaksera não é utilizado.

Interações medicamentosas

O aripiprazol pode potencializar o efeito terapêutico de medicamentos anti-hipertensivos.

Zilaksera é usado com precaução em conjunto com medicamentos que perturbam o equilíbrio eletrolítico ou prolongam o intervalo QT.

A famotidina (um bloqueador dos receptores de histamina H2) reduz a taxa de absorção do aripiprazol, mas não afeta o efeito terapêutico do Zilaxera.

Zilaxer não afeta a farmacodinâmica e farmacocinética da varfarina e não a desloca da sua associação com proteínas.

Quando se utiliza aripiprazol simultaneamente com inibidores potentes das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol e quinidina), a dose de Zilaxera deve ser reduzida. Os inibidores fracos das isoenzimas CYP2D6 ou CYP3A4 (por exemplo, escitalopram e diltiazem) aumentam ligeiramente a concentração plasmática de aripiprazol.

Quando usado em conjunto com indutores potentes das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4, o metabolismo do fármaco aumenta, sendo necessário ajustar a dose de aripiprazol.

É improvável um efeito clinicamente significativo de Zilaxera em medicamentos que são metabolizados com a participação das isoenzimas do citocromo CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 e CYP1A2.

O aripiprazol não altera ou altera ligeiramente a farmacocinética da lamotrigina, venlafaxina, escitalopram, paroxetina, fluoxetina e sertralina.

O etanol pode aumentar a sedação, portanto, não é recomendável beber bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Análogos

Os análogos de Zilaxer são Alembic Pipzol, Aripiprazol-Teva, Aripiprazol OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazene na embalagem original a uma temperatura não superior a 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade dos comprimidos é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Zilaxer

Avaliações do Zilaxer, como outros neurolépticos, raramente são deixadas pelos próprios pacientes. Na maioria das vezes, as revisões de um medicamento são compartilhadas por médicos ou parentes de pacientes que recebem terapia com esse medicamento. Eles observam que o aripiprazol é bom na eliminação de sintomas psicóticos, equilibra o humor e não causa sonolência. O medicamento não afeta o sono e o peso do paciente, as reações adversas são raras. É conveniente tomar os comprimidos, uma vez que é necessária uma dose única por dia.

O Zilaxer só pode ser prescrito por um médico, uma vez que o aripiprazol não é adequado para todos os doentes. Outra desvantagem é o alto custo dos tablets.

O preço do Zilaksera nas farmácias

O preço do Zilaxer depende da dosagem e do tamanho da embalagem:

• comprimidos de 10 mg (28 unidades em um pacote) - 2880–3430 rublos;
• comprimidos de 15 mg (28 unidades em um pacote) - 3380-3900 rublos;
• comprimidos de 30 mg (28 unidades em um pacote) - 5590-6400 rublos.

Zilaxera: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Zilaxera 10 mg comprimidos 28 unid. RUB 3089 Comprar

Zilaxera 15 mg comprimidos 28 unid. RUB 3715 Comprar

Zilaxera comprimidos 15mg 28 pcs. RUB 4572 Comprar

Zilaxera 30mg comprimidos 28 unid. RUB 5766 Comprar

Zilaxera 30 mg comprimidos 28 unid. RUB 5766 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!