Utrozhestan
Utrozhestan: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Utrogectan
Código ATX: G03DA04
Ingrediente ativo: progesterona (progesterona)
Produtor: Cyndea Pharma SL (Espanha); OLIC (Tailândia) Limited [OLIC (Thailand) Limited] (Tailândia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-26
Preços nas farmácias: a partir de 270 rublos.
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Utrozhestan é um agente gestagênico usado para distúrbios causados por deficiência de progesterona.
Forma de liberação e composição
O utrozhestan é produzido sob a forma de cápsulas: de superfície brilhante, gelatinosa mole, amarelada, oval (200 mg) ou redonda (100 mg); conteúdo - suspensão oleosa homogênea esbranquiçada sem separação de fase clara (dosagem 100 mg - 14 unidades em um blister, 200 mg - 7 unidades em um blister; em uma caixa de papelão 2 blisters).
1 cápsula contém:
- substância ativa: progesterona micronizada - 100 ou 200 mg;
- componentes adicionais: lecitina de soja, óleo de girassol;
- casca: glicerol, gelatina, dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A progesterona, a substância ativa do Utrozhestan, é idêntica ao hormônio natural produzido pelo corpo lúteo do ovário. Após se ligar a receptores na superfície das membranas celulares de órgãos-alvo, ele penetra no núcleo da célula e, ativando o DNA, acelera a produção de RNA. A substância provoca a transição do endométrio (membrana mucosa que reveste a cavidade uterina) da fase de proliferação, iniciada pelo hormônio folicular estradiol, para a fase secretora e, após a fertilização do óvulo, ao estado necessário ao seu desenvolvimento normal.
O utrozhestan ajuda a reduzir a contratilidade e a excitabilidade dos músculos das trompas de falópio e do útero, bem como a formação de um endométrio normal. Ativa o desenvolvimento das câmaras terminais da glândula mamária e induz a lactação, proporciona um aumento das reservas de gordura ao estimular a enzima proteína lipase. Utrozhestan melhora a utilização da glicose e leva ao acúmulo de glicogênio no fígado, promovendo um aumento na concentração de insulina estimulada e basal. Devido à influência do agente gestagênico, aumenta a produção de hormônios gonadotrópicos pela hipófise, diminui a azotemia e aumenta a excreção de nitrogênio pelos rins.
Farmacocinética
Ingestão oral
A progesterona micronizada é caracterizada pela rápida absorção do trato gastrointestinal (TGI). No plasma sanguíneo, o nível de progesterona aumenta gradualmente durante a primeira hora após a ingestão, e a concentração máxima (C max) da substância é atingida após 1-3 horas. Após a administração, o nível da substância no plasma aumenta da leitura de 0,13 ng / ml para 4,25 e 11,75 ng / ml após 1 e 2 horas, respectivamente, e então diminui para as leituras de 8,37; 2 e 1,64 ng / ml após 3, 6 e 8 horas, respectivamente.
Os principais metabólitos da progesterona detectados no plasma sanguíneo são 5-alfa-di-hidroprogesterona e 20-alfa-hidroxi-delta-4-alfa-pregnanolona. A substância ativa do Utrozhestan é excretada na urina na forma de metabolitos, 95% dos quais são metabolitos conjugados com ácido glucurónico, principalmente 3-alfa, 5-beta-pregnanodiol. Esses produtos de biotransformação, determinados no plasma sanguíneo e na urina, são semelhantes às substâncias que surgem da secreção fisiológica do corpo lúteo.
Uso intravaginal
Após a introdução, há uma rápida absorção da progesterona, um aumento em sua concentração no plasma sanguíneo é notado após 1 hora e a C max é atingida após 2–6 horas. Ao usar o Utrozhestan 2 vezes ao dia na dose de 100 mg, a concentração média da substância permanece por 24 horas em um nível de 9,7 ng / ml. Se a dose diária administrada exceder 200 mg, é possível atingir o nível de progesterona correspondente ao primeiro trimestre da gravidez. A substância se liga às proteínas plasmáticas em 90%, acumulando-se no útero.
No curso da transformação metabólica, os agentes são formados principalmente 3-alfa, 5-beta-pregnanodiol. A concentração plasmática de 5-beta-pregnanolona no sangue não aumenta. A droga é excretada pelos rins na forma de metabólitos, a esmagadora maioria dos quais é 3-alfa, 5-beta-pregnanodiol (pregnandiona), como evidenciado por um aumento constante na concentração deste último (após 6 horas, C max é 142 ng / ml).
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Utrozhestan é recomendado para uso oral / intravaginal para as seguintes condições de deficiência de progesterona em mulheres:
- infertilidade devido à insuficiência lútea (progesterona);
- ameaça de aborto ou prevenção do aborto habitual no contexto da deficiência de progesterona.
Tomar cápsulas por via oral é recomendado nos seguintes casos:
- irregularidades menstruais causadas por anovulação ou distúrbio da ovulação;
- síndrome de tensão pré-menstrual;
- pré-menopausa;
- doença fibrocística da mama;
- terapia de reposição hormonal (TRH) em mulheres na peri e pós-menopausa (em combinação com medicamentos contendo estrogênio).
Por via intravaginal, as cápsulas de Utrozhestan são prescritas para as seguintes condições / doenças:
- menopausa prematura;
- prevenção / prevenção do parto prematuro em pacientes de risco (presença de encurtamento do colo do útero e / ou história de trabalho de parto prematuro e / ou ruptura prematura de membranas);
- HRT no contexto de deficiência de progesterona com ovários não funcionais (ausentes) (doação de óvulos);
- suporte da fase lútea durante a preparação para fertilização in vitro (FIV);
- suporte da fase lútea no ciclo menstrual induzido / espontâneo;
- HRT em combinação com drogas contendo estrogênio.
Contra-indicações
Absoluto:
- distúrbios tromboembólicos (acidente vascular cerebral, enfarte do miocárdio, embolia pulmonar), hemorragia intracraniana ou indicações destas condições / doenças na história;
- tromboflebite, trombose venosa profunda;
- aborto incompleto;
- sangramento da vagina de natureza inexplicada;
- neoplasias malignas diagnosticadas / suspeitas dos genitais e das glândulas mamárias;
- porfiria;
- lesão hepática grave, como hepatite, icterícia colestática, tumores hepáticos malignos, síndromes de Rotor, síndromes de Dubin-Johnson (atualmente ou na história) - apenas para administração oral;
- período de lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga gestagênica.
Parente (é necessário usar Utrozhestan com extremo cuidado e observado periodicamente por um médico):
- hipertensão arterial;
- danos ao sistema cardiovascular;
- insuficiência renal crônica (CRF);
- distúrbios funcionais do fígado de gravidade leve / moderada;
- asma brônquica;
- hiperlipoproteinemia;
- diabetes;
- enxaqueca;
- epilepsia;
- depressão;
- II - III trimestres de gravidez;
- fotossensibilidade.
Instruções de uso do Utrozhestan: método e dosagem
A duração da terapia com Utrozhestan depende das características e natureza da doença.
Ingestão oral
Cápsulas O utrozhestan deve ser tomado por via oral antes de deitar com água.
Como regra, em caso de deficiência de progesterona, a dose média diária de Utrozhestan é de 200-300 mg em 2 doses divididas (à noite antes de deitar - 200 mg e, se necessário, de manhã - 100 mg).
Dosagens diárias recomendadas e frequência de administração de acordo com as indicações:
- insuficiência da fase lútea (pré-menopausa, mastopatia fibrocística, síndrome da tensão pré-menstrual, dismenorreia): 200/400 mg por 10 dias (na maioria dos casos do 17 ao 26 dia do ciclo);
- ameaça de aborto, prevenção do aborto habitual associado à deficiência de progesterona: nos trimestres I - II da gravidez, 200–600 mg por dia; o uso posterior de Utrozhestan é permitido somente conforme orientação do médico assistente, após avaliação dos dados clínicos do paciente;
- TRH em mulheres na pós-menopausa: a partir do primeiro dia de terapia estrogênica contínua na dose de 100-200 mg; as doses são selecionadas individualmente;
- HRT na perimenopausa em combinação com estrogênios: 200 mg por 12 dias.
Uso intravaginal
As cápsulas de utrozhestan devem ser inseridas profundamente na vagina.
Dosagens diárias recomendadas e frequência de administração:
- ausência completa de progesterona no contexto de ovários não funcionais (ausentes) (doação de óvulos): combinada com tratamento com estrogênio no 13º e 14º dias do ciclo - 100 mg cada, do 15º ao 25º dia - 100 mg duas vezes ao dia, a partir do 26º dia e quando for diagnosticada a gravidez - toda semana a dose é aumentada em 100 mg por dia até a dose máxima de 600 mg, usada em 3 doses fracionadas, essa dosagem costuma ser usada por 60 dias;
- prevenção / profilaxia de parto prematuro em pacientes de risco (indicação de história de parto prematuro e / ou ruptura prematura de membranas; presença de encurtamento cervical): antes de deitar à noite, da 22ª à 34ª semanas de gravidez;
- ameaça de aborto / prevenção de aborto habitual causado por deficiência de progesterona: nos I - II trimestres da gravidez, 200-400 mg por dia, dividido por 2 vezes;
- suporte da fase lútea no ciclo mensal induzido / espontâneo em contexto de infertilidade associada a distúrbios funcionais do corpo lúteo: por 10 dias, a partir do 17º dia do ciclo, 200-300 mg; com atraso na menstruação e gravidez confirmada, o uso de Utrozhestan deve ser continuado;
- suporte da fase lútea durante o ciclo de FIV: a partir do dia da injeção de gonadotrofina coriônica 200–600 mg durante os trimestres I - II da gravidez.
Efeitos colaterais
Ingestão oral
- sistema imunológico: extremamente raro - urticária;
- genitais e glândula mamária: frequentemente - sangramento acíclico, amenorréia, irregularidades menstruais; infrequentemente - mastodinia;
- sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - tontura e sonolência transitórias (pode aparecer, geralmente, 1-3 horas após a ingestão; a gravidade desses distúrbios pode ser reduzida pela redução da dosagem, uso na hora de dormir ou mudando para uso intravaginal);
- fígado e vias biliares: infrequentemente - icterícia colestática;
- aparelho digestivo: freqüentemente - inchaço; infrequentemente - constipação, diarreia, vômito; raramente - náusea;
- psique: extremamente raro - depressão;
- pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - acne, coceira; extremamente raro - cloasma.
Tonturas e / ou sonolência transitórias também são observadas com hipoestrogenismo concomitante. Um aumento da dosagem de estrogênio e uma diminuição da progesterona eliminam imediatamente esses efeitos indesejáveis, sem levar ao enfraquecimento do efeito terapêutico destes últimos.
Se o curso da terapia com Utrozhestan foi iniciado muito cedo (na primeira metade do ciclo mensal, especialmente antes do 15º dia), o ciclo pode ser encurtado ou pode ocorrer sangramento acíclico. Essas reações adversas (amenorréia, alterações no ciclo menstrual, sangramento ocasional) são comuns a todos os progestágenos.
Na prática clínica, foram registrados os seguintes efeitos indesejáveis: tensão nas glândulas mamárias, síndrome pré-menstrual, corrimento vaginal, aumento da sudorese noturna, dor nas articulações, retenção de líquidos, hipertermia, pancreatite aguda, hirsutismo, alteração do peso corporal, alopecia, aumento da pressão arterial, insônia, alterações na libido, complicações tromboembólicas, trombose (no contexto de TRH com administração combinada de medicamentos contendo estrogênio).
A lecitina de soja, incluída nas cápsulas, pode causar reações de hipersensibilidade - urticária, choque anafilático.
Uso intravaginal
Há relatos de casos raros de reações de intolerância local aos componentes do Utrozhestan (especialmente lecitina de soja), que se manifestam na forma de ardor, coceira, hiperemia da mucosa vaginal, corrimento oleoso.
Não foi observado o aparecimento de efeitos colaterais sistêmicos (incluindo sonolência / tontura) no contexto do uso intravaginal da droga nas doses recomendadas.
Overdose
Os possíveis sintomas de uma overdose de Utrozhestan são sonolência, euforia, tonturas transitórias, dismenorreia e uma diminuição na duração do ciclo menstrual.
A dose terapêutica usual para alguns pacientes pode ser excessivamente alta devido à secreção endógena instável existente (emergente) de progesterona, hipersensibilidade ao Utrozhestan ou teor de estradiol muito baixo.
Em tais situações, se ocorrer tonturas / sonolência, é necessário reduzir a dose diária ou tomar Utrozhestan antes de deitar dentro de 10 dias do ciclo menstrual. Se houver encurtamento do ciclo menstrual ou ocorrência de manchas, o início do curso deve ser adiado para um dia posterior do ciclo (por exemplo, ao invés do 17 ao 19).
Na perimenopausa e com TRH em mulheres pós-menopáusicas, a concentração ideal de estradiol deve ser mantida. Se necessário, é possível prescrever um tratamento sintomático.
Instruções Especiais
Utrozhestan não pode ser usado para contracepção.
O medicamento é contra-indicado para ser tomado simultaneamente com a alimentação, pois aumenta a biodisponibilidade da progesterona.
No decurso da terapia de progesterona de longo prazo, é necessário conduzir sistematicamente exames médicos, incluindo um estudo da atividade hepática. O uso de Utrozhestan deve ser interrompido quando se desenvolver icterícia colestática ou quando forem detectadas anormalidades nos testes de função hepática.
Na presença de diabetes mellitus, pode haver diminuição da tolerância à glicose e aumento da necessidade de insulina e de outros antidiabéticos.
Se a amenorreia se desenvolver durante o tratamento, é necessário excluir uma possível gravidez.
No caso de sangramento acíclico, a terapia deve ser interrompida temporariamente até que a causa de sua ocorrência seja estabelecida, incluindo exame do endométrio.
Está estabelecido que, nas fases iniciais, o aborto espontâneo pode ser causado em 50% dos casos por doenças genéticas, além de processos infecciosos e danos mecânicos. Se os abortos espontâneos nos estágios iniciais forem devido às razões acima, o uso de Utrozhestan durante a gravidez pode apenas atrasar a rejeição e a evacuação de um óvulo inviável. Para prevenir um aborto ameaçador, é aconselhável usar um agente gestagênico apenas em casos de secreção insuficiente de progesterona.
Havendo tendência ao desenvolvimento de cloasma ou indícios na anamnese, a radiação ultravioleta deve ser evitada.
No contexto da TRH, a ameaça de tromboembolismo venoso (tromboembolismo pulmonar ou trombose venosa profunda), doença cardíaca coronária, acidente vascular cerebral isquêmico é agravada. Devido ao risco de complicações tromboembólicas, é necessário abandonar a terapia medicamentosa com o desenvolvimento de distúrbios como visão dupla, exoftalmia, lesões vasculares retinianas, perda de visão, enxaquecas. Você também deve parar de usar Utrozhestan quando surgirem complicações trombóticas e tromboembolismo venoso, independentemente da área afetada. Pacientes com história de tromboflebite requerem monitoramento cuidadoso.
De acordo com os resultados de estudos clínicos, com o uso combinado de gestágenos sintéticos e drogas contendo estrogênio por mais de 5 anos, o risco de câncer de mama aumenta ligeiramente. Não se sabe se esse risco é agravado pela TRH com drogas contendo estrogênio combinadas com progesterona. Estudos também encontraram um risco aumentado de demência no início da TRH em pacientes com mais de 65 anos de idade.
Antes e regularmente durante a implementação da TRH, é necessário realizar exames para identificar possíveis contra-indicações ao tratamento.
O uso de progesterona pode afetar os indicadores da função tireoidiana, hepática, bem como os níveis de pregnanodiol e os parâmetros de coagulação.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
A administração oral de Utrozhestan requer cautela em pacientes que operam máquinas complexas e potencialmente perigosas (incluindo veículos).
Aplicação durante a gravidez e lactação
O utrozhestan deve ser usado com cautela nos trimestres II - III da gravidez devido ao risco aumentado de colestase.
Uma vez que a progesterona passa para o leite materno, o uso de Utrozhestan durante a amamentação é contra-indicado.
Uso infantil
Doentes com menos de 18 anos de idade estão contra-indicados para o uso de Utrozhestan devido à falta de dados que confirmem a sua segurança e eficácia em adolescentes e crianças.
Com função renal prejudicada
Pacientes com insuficiência renal crônica progestagênio devem ser usados com cautela.
Por violações da função hepática
Uma contra-indicação absoluta para a administração oral de Utrozhestan é a doença hepática grave (incluindo dados na anamnese).
É recomendado o uso de Utrozhestan com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
Interações medicamentosas
Ao tomar Utrozhestan cápsulas por via oral simultaneamente com outras substâncias / preparações medicamentosas, é possível a seguinte interação:
- ocitocina: diminuição de seu efeito lactogênico;
- drogas anti-hipertensivas, diuréticos, imunossupressores, anticoagulantes: aumentando o efeito dessas drogas;
- tetraciclinas, penicilinas: enfraquecimento da eficácia da progesterona devido à recirculação intestinal-hepática prejudicada dos hormônios sexuais como resultado de alterações na microflora intestinal;
- fenilbutazona, rifampicina, drogas antiepilépticas (fenitoína), barbitúricos, griseofulvina, espironolactona e outras drogas indutoras de enzimas hepáticas microssomais CYP3A4: aceleração do metabolismo da progesterona no fígado;
- cetoconazol: aumento da biodisponibilidade da progesterona;
- bromocriptina: diminuição da eficácia desse medicamento;
- cetoconazol e ciclosporina: aumento dos níveis dessas substâncias.
A gravidade dessas interações pode diferir significativamente em diferentes pacientes; portanto, é difícil prever os efeitos clínicos dessas interações.
A biodisponibilidade da progesterona pode diminuir com o consumo excessivo de etanol e tabagismo.
A avaliação da interação da progesterona com outros fármacos / agentes para uso intravaginal não foi realizada. A fim de prevenir violações da liberação e absorção de progesterona, é recomendado evitar o uso simultâneo de Utrozhestan com outras drogas usadas por via intravaginal.
Análogos
Os análogos do Utrozhestan são: Vanel, Krainon, Iprozhin, Prajisan, Progestozhel, Progesterona, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças. Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Utrozhestan
Numerosos comentários sobre Utrozhestan em fóruns médicos são extremamente positivos. A droga, de acordo com as revisões, ajuda nos distúrbios do ciclo associados à deficiência de progesterona, mostra bons resultados no tratamento da endometriose e reduz o risco de falha na gravidez nos estágios iniciais. Alguns pacientes acreditam que, principalmente pela ação da droga, conseguiram manter a gravidez e ter o filho. Eles também observam a eficácia da droga quando é prescrita para a normalização dos níveis hormonais durante a menopausa e durante o ciclo de fertilização in vitro para apoiar a fase lútea. As vantagens das cápsulas também incluem a possibilidade de seu uso por via oral e intravaginal.
As desvantagens do Utrozhestan incluem seu alto custo e a presença de hormônios na composição. Muitas revisões indicam o desenvolvimento da administração oral de reações adversas como náuseas, vômitos, sonolência, dor de cabeça, letargia, tonturas graves. Existem muito poucas queixas sobre o aparecimento de efeitos indesejáveis durante a via vaginal de administração da cápsula.
Preço do Utrozhestan em farmácias
O preço aproximado do Utrozhestan 200 mg é de 400-480 rublos. para um pacote de 14 cápsulas, Utrozhestan 100 mg - 360-420 rublos. por embalagem de 28 cápsulas.
Utrozhestan: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Utrozhestan 100 mg cápsulas 28 unid. 270 RUB Comprar |
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Utrozhestan 200 mg cápsulas 14 pcs. 356 r Comprar |
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Cápsulas de utrozhestan 100mg 28 pcs. OLIK 418 RUB Comprar |
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Cápsulas matinais 200mg 14 pcs. Bezen 447 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
