Norepinefrina - Instruções De Uso, Análogos, Mecanismo De Ação

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Norepinefrina

Norepinefrina: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso em idosos
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: norepinefrina

Código ATX: C01CA03

Ingrediente ativo: norepinefrina (norepinefrina)

Produtor: LLC "Ellara" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

A norepinefrina é um agonista alfa adrenérgico.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de um concentrado para a preparação de uma solução para administração intravenosa (i / v): líquido límpido, incolor ou ligeiramente amarelado (4 ml em ampola de vidro neutro, 5 ampolas em blister, 1 ou 2 embalagens em caixa de papelão, ou 5 ou 10 ampolas com um escarificador de ampola; 8 ml em uma ampola de vidro neutro, em uma tira de bolha 5 ampolas, em uma caixa de papelão 1 ou 2 embalagens com um escarificador de ampola; se as ampolas tiverem ponta ou anel de ruptura, não coloque o escarificador; para hospitais: em caixas de papelão 4, 5 ou 10 embalagens de blisters com ampolas, ou em caixas de papelão de 50 ou 100 embalagens. Cada embalagem também contém instruções para o uso de Norepinefrina).

1 ml de concentrado contém:

• substâncias ativas: bitartarato de norepinefrina monohidratado (em termos de bitartarato de norepinefrina) - 2 mg (corresponde à norepinefrina base em uma quantidade de 1 mg);
• componentes adicionais: metabissulfito de sódio (dissulfeto de sódio), solução de ácido clorídrico 1 M ou solução de hidróxido de sódio 1 M, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A norepinefrina pertence ao grupo das aminas biogênicas e é um neurotransmissor. A substância ativa é caracterizada por um poderoso efeito estimulante nos recetores α-adrenérgicos e um efeito moderadamente estimulante nos recetores β ₁ -adrenérgicos. Se entrar na corrente sanguínea, mesmo em pequenas concentrações, o fármaco leva à vasoconstrição generalizada, com exceção dos vasos coronários, em que provoca expansão por ação indireta (devido ao consumo mais intenso de oxigênio). Graças a este efeito, os fundos aumentam a força e (na ausência de vagotonia) a frequência da contração miocárdica, o que provoca um aumento do AVC e do débito cardíaco.

O mecanismo de ação da norepinefrina proporciona um aumento da pressão arterial (PA) sistólica e diastólica, bem como da pressão venosa central e da resistência periférica total (OPSS). O efeito cardiotrópico da substância está associado à sua atividade contra os receptores β ₁ -adrenérgicos do coração.

Farmacocinética

Após a administração intravenosa, o efeito da norepinefrina se manifesta rapidamente, mas é observado por um curto período de tempo. A meia-vida (T _½) da substância ativa é em média de 1–2 minutos. O agente é rapidamente excretado do plasma como resultado da recaptação e transformação metabólica, passa fracamente pela barreira hematoencefálica.

A biotransformação da norepinefrina é realizada no fígado e outros tecidos por metilação pela catecol-O-metiltransferase e desaminação pela monoamina oxidase (MAO). O metabólito final da substância é o ácido 4-hidroxi-3-metoximânico. Os intermediários de transformação metabólica incluem ácido 3,4-dihidroxmandélico e normetanefrina. Os metabólitos são eliminados principalmente em conjunto com a urina, principalmente na forma de conjugados de sulfato e, em menor grau, na forma de glucuronídeos.

Indicações de uso

O uso de noradrenalina é recomendado para a recuperação rápida da pressão arterial em caso de queda aguda.

Contra-indicações

Absoluto:

• hipotensão arterial por hipovolemia, excluindo os casos em que o fármaco é usado para manter o fluxo sanguíneo coronário e cerebral até o final da terapia para repor o volume de sangue circulante (CBC);
• ciclopropano e anestesia geral com halotano planejada (devido ao risco aumentado de arritmias cardíacas);
• hipóxia e hipercapnia severas;
• hipersensibilidade a qualquer componente do produto.

Relativo (dado o mecanismo de ação da norepinefrina, o medicamento deve ser prescrito com extrema cautela):

• infarto do miocárdio recente;
• insuficiência cardíaca aguda;
• insuficiência ventricular esquerda grave;
• Angina de Prinzmetal;
• violação do ritmo cardíaco durante a infusão do medicamento;
• circulação sanguínea insuficiente;
• trombose dos vasos coronários, periféricos ou mesentéricos (devido ao aumento da ameaça de aumento da zona de infarto e desenvolvimento de isquemia);
• diabetes mellitus ou hipertireoidismo;
• gravidez e período de amamentação;
• idade avançada.

Norepinefrina, instruções de uso: método e dosagem

A norepinefrina é apenas para administração intravenosa.

A dose do medicamento é determinada pelo médico individualmente, levando em consideração o estado clínico do paciente.

A fim de reduzir o risco de extravasamento e necrose adicional, a solução de norepinefrina deve ser administrada usando dispositivos de acesso venoso central. Antes de iniciar o tratamento ou durante sua implementação, é necessário corrigir a hipóxia, hipovolemia, hipercapnia, acidose.

A dose inicial recomendada do agente e a taxa de administração variam de 0,1 a 0,3 μg / kg por minuto. A taxa de infusão é aumentada progressivamente em etapas por titulação de 0,05-0,1 μg / kg por minuto de acordo com o efeito pressor observado até que a normotonia desejada seja alcançada. Para atingir e manter o último, são possíveis diferenças individuais na dose. O objetivo do tratamento é atingir o limite inferior da pressão arterial sistólica normal - 100-120 mm Hg. Arte. tendo em conta o estado clínico do paciente. A dose individual também é determinada dependendo do estado do paciente devido à grande variabilidade da resposta ao tratamento.

O uso da solução do medicamento é necessário em combinação com a reposição adequada do CBC. É necessário ter cuidado para não injetar a droga nos músculos e sob a pele devido à ameaça de necrose.

O concentrado deve ser diluído em solução de dextrose a 5%, não podendo ser misturado com outros medicamentos. Dependendo dos métodos de administração da solução, é recomendado diluir a norepinefrina da seguinte forma:

• conta-gotas: 20 ml do concentrado são dissolvidos em 480 ml de solução de dextrose;
• seringa bomba de infusão: 2 ml do concentrado são dissolvidos em 48 ml de solução de dextrose.

Como resultado de ambas as variantes de diluição na solução preparada para administração intravenosa, a concentração final de bitartarato de norepinefrina é de 0,08 mg / ml, que é equivalente à norepinefrina base - 0,04 mg / ml.

Depois de diluída, a solução para perfusão deve ser utilizada dentro de 12 horas.

Caso seja necessário introduzir grande volume de líquido, é necessário adicionar grande quantidade de dextrose ao concentrado e, portanto, utilizar uma solução com menor concentração de princípio ativo para administração. Se um grande volume de líquido não for desejado, menos dextrose deve ser adicionada ao concentrado para produzir uma solução mais concentrada.

A taxa de infusão do medicamento é calculada levando-se em consideração o peso do paciente, a dosagem e a quantidade de bitartarato de norepinefrina.

O cálculo da taxa de infusão de uma solução de norepinefrina com uma concentração de 0,08 mg / ml * [indicou a taxa de infusão (ml / h) / dosagem (μg / kg / min) / quantidade de bitartarato de norepinefrina (mg / h)]:

• peso 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• peso 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
• peso 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• peso 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Se for utilizada uma diluição diferente do concentrado, é necessário alterar o valor da concentração da solução na fórmula utilizada: taxa de infusão (ml / h) = dosagem (μg / kg / min) × peso do paciente (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Para evitar o aparecimento de hipertensão arterial, a dose da solução, a duração e a taxa de sua administração são definidas com base nos dados do controle da atividade cardíaca e sob o controle cuidadoso obrigatório da pressão arterial (até que a normotonia seja atingida, a cada 2 minutos e depois a cada 5 minutos durante toda a infusão).

O tratamento com o medicamento deve ser interrompido gradualmente, uma vez que a retirada abrupta aumenta o risco de hipotensão aguda. O curso da terapia é de várias horas a 6 dias.

Efeitos colaterais

• sistema nervoso central: dor de cabeça, fraqueza, insônia, ansiedade, vômito, náusea, diminuição da atenção, confusão, tremores, estados psicóticos, anorexia;
• sistema cardiovascular: hipóxia tecidual e hipertensão arterial; taquicardia, bradicardia (presumivelmente reflexivamente devido a um aumento da pressão arterial), distúrbios isquêmicos (associados a vasoconstrição grave, que pode causar palidez e frieza na face e nos membros); sensação de palpitações, arritmias, aumento da contratilidade miocárdica devido ao efeito β-adrenérgico do fármaco no coração (cronotrópico e inotrópico), insuficiência cardíaca aguda; no caso de infusão intravenosa rápida - calafrios, resfriamento das extremidades, dor de cabeça, taquicardia;
• sistema imunológico: no contexto de hipersensibilidade a qualquer componente da norepinefrina - dificuldade em respirar, reações alérgicas;
• sistema respiratório: dor no mediastino e esterno, dificuldade em respirar, falta de ar, insuficiência respiratória;
• órgão da visão: glaucoma agudo (na presença de predisposição anatômica - fechando o ângulo da câmara anterior do globo ocular);
• sistema urinário: retenção urinária;
• reações locais: irritação no local da injeção ou desenvolvimento de necrose.

A administração a longo prazo do medicamento para manter a pressão arterial na ausência de restauração do CBC pode provocar as seguintes reações indesejáveis:

• diminuição do fluxo sanguíneo renal;
• angiospasmo visceral e periférico pronunciado;
• hipóxia tecidual;
• diminuição da produção de urina;
• aumento dos níveis séricos de lactato no sangue.

No contexto de hipersensibilidade aos efeitos da norepinefrina (em particular, com hipertireoidismo), no caso do uso de doses altas / usuais, podem aparecer sintomas dispépticos e um aumento significativo da pressão arterial, que pode ser acompanhado por fotofobia, dor de cabeça, palidez da pele, aumento da sudorese, dor aguda no peito, vômitos.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem de norepinefrina incluem: um aumento significativo da tensão arterial, vasoespasmo da pele, anúria, colapso. Com o desenvolvimento de tais reações adversas associadas a uma sobredosagem, é recomendado reduzir a dose, se possível.

Instruções Especiais

A solução diluída de norepinefrina deve ser límpida. Se precipitado, turvação ou descoloração foram encontrados na solução antes da infusão, sua introdução é proibida.

Com um longo curso de tratamento, pode haver uma diminuição do volume plasmático; a fim de prevenir o desenvolvimento de hipotensão arterial recorrente no contexto da retirada do medicamento, a correção é necessária.

Se ocorrer um distúrbio do ritmo cardíaco durante a infusão do medicamento, é necessário reduzir a dose.

O uso simultâneo de norepinefrina com inibidores da MAO e antidepressivos dos tipos triptilina e imipramina não é recomendado devido ao risco de aumento prolongado e significativo da pressão arterial.

Para reduzir o risco de extravasamento, que pode levar à necrose do tecido, é necessário monitorar constantemente a posição da agulha na veia ao injetar a solução. Além disso, o local da injeção de norepinefrina precisa ser verificado frequentemente para infiltração (fluxo livre). Devido à vasoconstrição da veia com aumento da permeabilidade da parede, existe o risco da solução escoar para o tecido adjacente à veia, neste caso, para atenuar o efeito da vasoconstrição local, recomenda-se a mudança do local de infusão.

Quando a droga flui do vaso ou é injetada fora da veia, pode ocorrer o branqueamento e, posteriormente, devido ao efeito vasoconstritor da droga nos vasos sanguíneos, destruição do tecido. Se a solução passar do fluxo sanguíneo venoso para o local da injeção, a fentolamina deve ser injetada em uma dose de 5-10 ml, diluída em 10-15 ml de solução salina.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A droga pode contribuir para a violação da circulação sanguínea da placenta e o desenvolvimento de bradicardia no feto. Além disso, no contexto do uso de norepinefrina, uma contração do útero é possível, o que pode causar asfixia fetal no final da gravidez.

Durante o período de amamentação, o agente deve ser usado com cautela, uma vez que não há dados sobre sua capacidade de ser excretado no leite materno.

Durante a gravidez / lactação, antes do início da infusão, o benefício esperado do uso do medicamento para a mãe e a possível ameaça para o feto / criança devem ser cuidadosamente avaliados.

Uso em idosos

A norepinefrina deve ser usada com cautela em pacientes idosos, uma vez que os idosos podem ser particularmente sensíveis aos seus efeitos.

Interações medicamentosas

• bloqueadores alfa-adrenérgicos (prazosina, doxazosina, talazosina, fenoxibenzamina, terazosina, labetalol, fentolamina) e outras drogas que exibem atividade bloqueadora alfa-adrenérgica (tioxantenos, fenotiazinas, loxapina, haloperidol): há um efeito anti-vasoconstritor;
• glicosídeos cardíacos, antidepressivos tricíclicos, quinidina: a ameaça de arritmias é agravada;
• maprotilina, antidepressivos tricíclicos: existe o risco de aumento da ação pressora, efeitos cardiovasculares, arritmias e taquicardia;
• medicamentos para anestesia geral inalatória (ciclopropano, clorofórmio, metoxiflurano, halotano, isoflurano, enflurano): a ameaça de arritmias ventriculares está aumentando;
• linezolida, procarbazina, furazolidona, selegilina, inibidores da MAO: o efeito pressor é prolongado e intensificado;
• medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos: o efeito terapêutico da norepinefrina diminui;
• nitratos: o efeito antianginal é enfraquecido;
• β-bloqueadores: há uma diminuição mútua do efeito;
• oxitocina, alcalóides da cravagem: aumento da ação vasopressora e vasoconstritora;
• hormônios da tireoide: o risco de insuficiência coronariana no quadro de angina pectoris é agravado;
• doxapram, cocaína: o efeito hipertensivo é mutuamente reforçado.

Análogos

Os análogos da norepinefrina são: Norepinefrina Kaby, Norepinefrina, Norepinefrina Agetan, Norepinefrina, Levarterenol, Norexadrin, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz, fora do alcance das crianças, e com temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita

Avaliações de norepinefrina

Praticamente não há análises sobre a norepinefrina deixada por pacientes em sites médicos, uma vez que esse remédio é geralmente usado em casos críticos com risco de vida. Nessas situações, os pacientes não conseguem avaliar adequadamente o efeito da droga e, às vezes, nem sabem que ela foi usada na terapia. A eficácia do tratamento com um agonista alfa-adrenérgico depende do profissionalismo e da experiência dos médicos que prestam cuidados intensivos adequados.

Preço da norepinefrina nas farmácias

Não há dados confiáveis sobre o preço da norepinefrina, uma vez que o medicamento atualmente não está disponível na rede de farmácias. O custo de um análogo da droga Noradrenalina Agetan, um concentrado para a preparação de uma solução para administração intravenosa (2 mg / ml), em média é: 10 ampolas de 4 ml - 1400 rublos, 8 ml - 1850 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!