Xeplion - Instruções De Uso, 100 Mg, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Xeplion

Xeplion: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Xeplion

Código ATX: N05AX13

Ingrediente ativo: paliperidona (paliperidona)

Fabricante: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Bélgica); Cilag (Suíça)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-27

Preços nas farmácias: a partir de 25.973 rublos.

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Xeplion é uma droga neuroléptica usada para tratar a esquizofrenia e transtornos esquizoafetivos.

Forma de liberação e composição

Forma farmacêutica - suspensão para administração intramuscular (intramuscular) de ação prolongada: branca ou quase branca, sem inclusões estranhas (em caixa de papelão 1 palete de plástico contendo 1 seringa de 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml completo com duas agulhas para injeções intramusculares nos músculos deltóide e glúteo, bem como instruções para o uso de Xeplion).

Composição de 1 ml de suspensão:

• substância ativa: paliperidona - 100 mg (palmitato de paliperidona - 156 mg);
• componentes auxiliares: hidrogenofosfato de sódio - 5 mg; hidróxido de sódio - 2,84 mg; polissorbato 20 - 12 mg; polietilenoglicol 4000 - 30 mg; di-hidrogenofosfato de sódio mono-hidratado - 2,5 mg; ácido cítrico mono-hidratado - 5 mg; água para injetáveis - até 1 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O palmitato de paliperidona é a substância ativa do Xeplion, hidrolisada em paliperidona, que é um antagonista centralmente ativo principalmente dos recetores 5-HT _{2A da} serotonina, bem como recetores D _{2 da} dopamina, recetores H _{1 da} histamina, recetores α ₁ - e α ₂ -adrenérgicos.

A paliperidona não se liga aos adrenorreceptores β ₁ e β ₂ e aos receptores m-colinérgicos. A atividade farmacológica dos enantiómeros (+) e (-) da paliperidona é qualitativa e quantitativamente a mesma.

Supõe-se que a eficácia terapêutica da paliperidona na esquizofrenia está associada ao bloqueio combinado dos receptores D ₂ e 5-HT _2A.

Farmacocinética

Devido à sua extremamente baixa solubilidade em água, o palmitato de paliperidona após administração i / m na circulação sistêmica é absorvido e se dissolve lentamente. Após uma única aplicação, a concentração plasmática de paliperidona aumenta gradualmente e atinge um máximo durante 13-14 e 13-17 dias após a injeção nos músculos deltóide e glúteo, respetivamente. A liberação da substância é detectada no primeiro dia e persiste por pelo menos 126 dias. As características de libertação da substância ativa e o regime posológico de Xeplion garantem a manutenção a longo prazo da sua concentração terapêutica.

Com _max (concentração máxima) após uma única aplicação de 25-150 mg no músculo deltóide é mais do que após a injeção no músculo glúteo, em média 28%. Quando o medicamento é injetado no músculo deltóide no início da terapia (no primeiro dia - 150 mg, no oitavo dia - 100 mg), a concentração terapêutica de paliperidona é atingida mais rapidamente do que quando injetada no músculo glúteo. Mais adiante, a diferença de impacto é menos óbvia.

A proporção média de C _max e C _ss (concentração de equilíbrio) da paliperidona após quatro doses de 100 mg nos músculos glúteo e deltóide são 1,8 e 2,2, respectivamente. A AUC (área sob a curva de concentração-tempo) com doses de paliperidona no intervalo de 25 a 150 mg alterou-se em proporção à dose, e a C _máx em doses de 50 mg aumentou em menor extensão do que em proporção à dose.

A mediana T _1/2 (meia-vida) de 25-150 mg de paliperidona está na faixa de 25-49 dias.

Após a introdução do Xeplion, o (-) - enantiômero da paliperidona é parcialmente transformado no (+) - enantiômero, a proporção de AUC (+) - e (-) - enantiômeros é de cerca de 1,6 ± 1,8.

O Vd aparente (volume de distribuição) da paliperidona em uma análise populacional é de 391 L; a substância se liga às proteínas plasmáticas em 74%.

Após uma dose oral única de 1 mg de paliperidona ¹⁴ C com liberação imediata em 7 dias, 59% da dose administrada (inalterada) é excretada na urina. Assim, a droga não é significativamente metabolizada no fígado. Na urina, cerca de 80% da radioatividade introduzida é encontrada, nas fezes - 11%.

Nenhuma das quatro vias conhecidas de metabolismo de uma substância - desidrogenação, desalquilação, hidroxilação, clivagem do grupo do benzisoxazol - não causa metabolismo superior a 6,5% da dose administrada. No metabolismo da paliperidona, pode-se supor uma certa participação das isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6, mas não há informações que comprovem um efeito significativo dessas isoenzimas no seu metabolismo. A análise farmacocinética populacional após administração oral do medicamento em pacientes com metabolismo ativo / fraco do CYP2D6 não revelou uma diferença notável na depuração da paliperidona. Xeplion não inibe significativamente a biotransformação de drogas pelas isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Durante a pesquisa, verificou-se que a paliperidona exibe as propriedades de um substrato da glicoproteína-P e, quando em altas concentrações, as propriedades de um inibidor fraco da glicoproteína-P. O significado clínico desta informação não foi esclarecido, não existem dados correspondentes.

A concentração plasmática de paliperidona, em geral, durante o período de carga após a administração i / m de Xeplion está na mesma faixa que após a administração oral de medicamentos de ação prolongada com liberação do ingrediente ativo na dose de 6-12 mg. Graças a este padrão de carga, a manutenção da concentração de paliperidona nesta faixa é garantida mesmo no final do intervalo entre as doses (no 8º e 36º dias). A variabilidade individual dos processos farmacocinéticos após a introdução de Xeplion em diferentes pacientes é menor do que após a administração oral de paliperidona de ação prolongada.

Em doentes com insuficiência hepática grave, a utilização de paliperidona não foi estudada.

Características do uso de Xeplion em pacientes com insuficiência renal:

• leve: a dose deve ser reduzida;
• moderado e grave: o uso de Xeplion não é recomendado.

A distribuição foi estudada após uma dose oral única de 3 mg de paliperidona de liberação prolongada. A excreção da substância com uma diminuição no CC (depuração da creatinina) foi enfraquecida:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: 71%.

Como resultado, a AUC _0-∞ em comparação com voluntários saudáveis aumentou 1,5; 2,6 e 4,8 vezes, respectivamente. A dose de ataque recomendada de paliperidona para esses pacientes no primeiro e no oitavo dias é de 75 mg; depois disso, uma vez a cada 4 semanas, são administrados 50 mg.

Em pacientes idosos, a correção do regime de dosagem pode estar associada a uma diminuição relacionada à idade no CC.

Indicações de uso

• esquizofrenia: tratamento e prevenção de recaídas;
• transtornos esquizoafetivos: como monoterapia ou em combinação com antidepressivos e normotímicos.

Contra-indicações

Absoluto:

• comprometimento da função renal de grau moderado ou grave (com CC <50 ml / min);
• período de lactação;
• hipersensibilidade estabelecida à risperidona (paliperidona é seu metabólito ativo);
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (Xeplion é prescrito sob supervisão médica):

• doenças cardiovasculares (insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio ou isquemia, distúrbios de condução cardíaca), acidentes cerebrovasculares ou condições que predispõem a uma diminuição da pressão arterial (diminuição do volume de sangue circulante, desidratação, terapia anti-hipertensiva)
• história agravada de convulsões ou outras condições nas quais o limiar convulsivo pode diminuir;
• condições em que é possível um aumento da temperatura corporal, incluindo esforço físico severo, desidratação, exposição a altas temperaturas ambientes, drogas com atividade m-anticolinérgica;
• história agravada de arritmia ou prolongamento congênito do intervalo QT ou terapia combinada com drogas que prolongam o intervalo QT;
• uso combinado com outras drogas que afetam o sistema nervoso central e álcool; a paliperidona pode enfraquecer o efeito da dopamina e dos agonistas da levodopa;
• demência, doença de Parkinson ou demência com corpos de Lewy;
• a alegada presença de tumores dependentes de prolactina;
• insuficiência renal (com CC 50–80 ml / min) e função hepática;
• demência em pacientes idosos;
• gravidez.

Xeplion, instruções de uso: método e dosagem

Se o paciente nunca tomou paliperidona oral ou risperidona oral / parenteral, recomenda-se determinar a tolerância da paliperidona ou risperidona oral por 2-7 dias antes da nomeação de Xeplion.

Em pacientes com gravidade leve a moderada de condições psicóticas, que já tiveram uma resposta à terapia com paliperidona / risperidona em formas orais, Xeplion pode ser usado sem estabilização prévia com medicamentos orais desse grupo.

Recomenda-se iniciar o tratamento com a introdução de uma dose de 150 mg no músculo deltóide. Uma semana depois, uma dose de Xeplion de 100 mg também é injetada no músculo deltóide. Posteriormente, as injeções de suporte podem ser administradas no músculo glúteo ou deltóide.

A dose de manutenção recomendada para a esquizofrenia é de 75 mg uma vez por mês.

Na esquizofrenia e no transtorno esquizoafetivo, a dose de manutenção é determinada pela tolerância e / ou eficácia individual e pode estar na faixa de 25-150 mg. A dose de 25 mg não foi estudada no transtorno esquizoafetivo.

A dose de manutenção de Xeplion pode ser ajustada mensalmente. Neste caso, é necessário ter em consideração a libertação prolongada da substância ativa do palmitato de paliperidona, uma vez que o efeito da alteração da dose só pode manifestar-se totalmente após alguns meses.

Quando a segunda dose de ataque não pode ser administrada 7 dias após a primeira, é possível fazê-lo 4 dias antes / depois. Da mesma forma, no futuro, se for impossível administrar Xeplion mensalmente, a injeção pode ser feita 7 dias antes / depois.

Nos casos em que a segunda injeção não foi administrada a tempo (7 ± 4 dias), recomenda-se retomar a terapia dependendo do tempo que decorreu desde a primeira injeção de Xeplion.

Se menos de 28 dias se passaram desde a primeira injeção, o paciente deve receber uma segunda injeção de 100 mg no músculo deltóide o mais rápido possível. A terceira injeção de uma dose de 75 mg é injetada no músculo glúteo ou deltóide 5 semanas após a primeira (excluindo o momento da segunda injeção). No futuro, você deve seguir o curso mensal de injeções.

Se 4-7 semanas se passaram desde o dia da primeira injeção, a terapia deve ser retomada com a introdução de duas injeções de 100 mg de Xeplion no músculo deltóide, de acordo com o seguinte esquema:

• primeiro: introduzido o mais rápido possível;
• segundo: introduzido após 7 dias.

Em seguida, a terapia é realizada de acordo com o esquema padrão.

Após mais de 7 semanas desde a primeira injeção, o tratamento deve ser reiniciado.

Quando se passaram menos de 6 semanas desde a última injeção de manutenção, a próxima injeção deve ser administrada o mais rapidamente possível com a mesma dose da anterior. Depois disso, o medicamento é administrado mensalmente.

Se mais de 6 semanas se passaram desde a última injeção de manutenção, Xeplion é administrado de acordo com um de dois esquemas:

1. Pacientes estabilizados com uma dose de 25–100 mg: Xeplion é injetado no músculo deltóide assim que possível na dose em que a condição do paciente estava estabilizada antes que a injeção fosse perdida. A próxima injeção no músculo deltóide com a mesma dose é administrada uma semana mais tarde, no oitavo dia. A terapia é continuada de acordo com o esquema padrão.
2. Doentes estabilizados com uma dose de 150 mg: Xeplion é injectado no músculo deltóide assim que possível com uma dose de 100 mg. A próxima injeção no músculo deltóide na dose de 100 mg é administrada uma semana mais tarde, no oitavo dia. A terapia é continuada de acordo com o esquema padrão.

Se for esquecido mais de 6 meses após a última injeção de manutenção, a terapia é reiniciada.

Xeplion só pode ser utilizado IM (profundamente no músculo). Apenas um profissional médico deve realizar o procedimento. A dose inteira é administrada de uma vez, não pode ser dividida em várias injeções.

O tamanho da agulha para inserção no músculo deltóide depende do peso corporal do paciente:

• ≥ 90 kg: agulha longa com corpo cinza do kit;
• <90 kg: agulha curta com corpo azul do kit.

Xeplion deve ser injetado alternadamente nos músculos deltóides direito e esquerdo.

Para inserção no glúteo máximo, é recomendável usar a agulha longa de corpo cinza do kit. A droga deve ser injetada alternadamente no quadrante superior externo dos músculos glúteos direito e esquerdo.

Para pacientes com CC 50–80 ml / min, recomenda-se começar a usar Xeplion com uma dose de 100 e 75 mg no primeiro e no oitavo dias, respectivamente (no músculo deltóide). Um mês depois, 50 mg são aplicados (no músculo glúteo ou deltóide). A dose de manutenção adicional está na faixa de 25–100 mg.

Não há registros sistemáticos da transferência de pacientes com esquizofrenia ou transtorno esquizoafetivo de outros antipsicóticos para a paliperidona ou sobre seu uso combinado com outros antipsicóticos. Os antipsicóticos orais usados anteriormente no início do uso de Xeplion podem ser gradualmente cancelados.

Se o paciente recebeu neurolépticos injetáveis de ação prolongada, eles começam imediatamente com o uso de uma dose de manutenção de paliperidona na próxima injeção programada (a dose inicial não é necessária na primeira semana de terapia).

Para os doentes que foram estabilizados com diferentes doses de uma suspensão para administração intramuscular de Rispolept Konsta de ação prolongada, as concentrações de equilíbrio da substância ativa podem atingir valores semelhantes durante a terapia de manutenção com Xeplion uma vez por mês. Se a última dose de Rispolept Konst administrada a cada 2 semanas foi 25; 37,5 e 50 mg, então Xeplion deve ser administrado 1 vez por mês na dose de 50, 75 ou 100 mg, respectivamente.

O cancelamento do antipsicótico anterior é feito de acordo com as instruções de uso. Ao cancelar o Xeplion, a liberação prolongada do ingrediente ativo deve ser levada em consideração. Assim como ocorre com o uso de outros antipsicóticos, é necessário avaliar periodicamente a necessidade de continuidade da terapia com a prevenção de distúrbios extrapiramidais.

A seringa de suspensão destina-se apenas a administração única. Agite por 10 segundos antes do procedimento.

Efeitos colaterais

Durante os estudos clínicos, verificou-se que na maioria das vezes devido ao uso de Xeplion, desenvolvimento de sonolência, sedação, constipação, náusea, dor abdominal, diarreia, vômito, tontura, reações no local da injeção, ansiedade, insônia, dor de cabeça, infecções do trato respiratório superior, parkinsonismo acatisia, ganho de peso, agitação, taquicardia, tremor, distonia, fadiga, dores musculoesqueléticas. Os distúrbios dependentes da dose são sonolência e sedação.

A maioria dos efeitos colaterais foram moderados ou leves.

Possíveis reações adversas [> 10% - muito comum; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro]:

• sistema imunológico: infrequentemente - hipersensibilidade; raramente - reações anafiláticas;
• sistema hepatobiliar: frequentemente - atividade aumentada das transaminases hepáticas; infrequentemente - um aumento na atividade das enzimas hepáticas e gama-glutamil transferase; raramente, icterícia;
• sistema respiratório: frequentemente - congestão nasal, tosse; infrequentemente - chiado, dor na região faríngeo-laríngea, dispneia, epistaxe, congestão pulmonar; raramente - síndrome da apnéia do sono, pneumonia por aspiração, disfonia, hiperventilação, congestão das vias aéreas;
• sistema cardiovascular: muitas vezes - taquicardia, bradicardia, aumento da pressão arterial; infrequentemente - hipotensão ortostática, diminuição da pressão arterial, distúrbio de condução, bloqueio atrioventricular, anormalidades no ECG, síndrome de taquicardia postural ortostática, aumento do intervalo QT no ECG, palpitações, fibrilação atrial; raramente - arritmia sinusal, ondas de calor, isquemia, embolia pulmonar, trombose venosa profunda;
• sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, dispepsia, dor na parte superior do abdômen, diarreia, prisão de ventre, dor de dente, vômito; infrequentemente - gastroenterite, flatulência, desconforto no abdômen, secura da mucosa oral; raramente - obstrução intestinal, pancreatite, incontinência fecal, disfagia, queilite, cálculos fecais, edema de língua;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - sonolência, discinesia, sedação, distonia, tremor, parkinsonismo, tonturas, acatisia, sintomas extrapiramidais; infrequentemente - hiperatividade psicomotora, disgeusia, convulsões (incluindo ataques epilépticos), parestesia, distração da atenção, disartria, desmaios, tontura postural, hipestesia, discinesia grave; raramente - perda de consciência, coma diabético, tremores na cabeça, desequilíbrio, isquemia cerebral, síndrome neuroléptica maligna, diminuição do nível de consciência, falta de resposta a estímulos, coordenação prejudicada;
• sistema reprodutivo: infrequentemente - irregularidades / menstruação atrasada, amenorréia, ginecomastia, corrimento vaginal, galactorreia, disfunção sexual / erétil, distúrbios da ejaculação; raramente - secreção das glândulas mamárias, aumento / ingurgitamento das glândulas mamárias, dor nas glândulas mamárias, priapismo, desconforto nas glândulas mamárias;
• sistema urinário: infrequentemente - incontinência urinária, polaciúria, disúria; raramente - excreção urinária retardada;
• sistema musculoesquelético: freqüentemente - dor nos membros, costas, dor musculoesquelética; infrequentemente - espasmos musculares, artralgia, dor de garganta, rigidez articular; raramente - distúrbio postural, aumento da atividade da creatina fosfoquinase, fraqueza muscular, edema das articulações, rabdomiólise;
• distúrbios psiquiátricos: muito frequentemente - insônia; frequentemente - agitação, depressão, ansiedade; infrequentemente - perturbação do sono, diminuição da libido, pesadelos, nervosismo, mania, um estado de confusão; raramente - achatamento emocional, anorgasmia;
• infecções: frequentemente - gripe, infecções do trato respiratório superior e sistema urinário; infrequentemente - bronquite, infecções do ouvido, infecções dos olhos, amigdalite, sinusite, abcesso subcutâneo, cistite, infecções do trato respiratório, pneumonia, inflamação da gordura subcutânea, acarodermatite; raramente - onicomicose;
• sistema circulatório / linfático: infrequentemente - diminuição do número de glóbulos brancos, aumento do número de eosinófilos, anemia, diminuição do hematócrito; raramente - neutropenia, trombocitopenia, agranulocitose;
• sistema endócrino: frequentemente - hiperprolactinemia; raramente - secreção inadequada de hormônio antidiurético; com frequência desconhecida - glicose na urina;
• metabolismo: frequentemente - perda / ganho de peso, hiperglicemia, aumento da concentração plasmática de triglicerídeos; infrequentemente - diabetes mellitus, hiperinsulinemia, aumento da concentração de colesterol no sangue, anorexia, aumento / diminuição do apetite; raramente - cetoacidose diabética, polidipsia, intoxicação por água, hipoglicemia;
• sentidos: com pouca frequência - conjuntivite, visão turva, vertigem, olhos secos, zumbido, dor de ouvido; raramente - nistagmo rotatório, movimento involuntário do globo ocular, vermelhidão dos olhos, fotofobia, glaucoma, lacrimejamento aumentado;
• pele: frequentemente - erupção cutânea; infrequentemente - urticária, alopecia, eritema, acne, pele seca, eczema, coceira; raramente - dermatite seborreica, erupção cutânea com medicamentos, caspa, descoloração da pele, angioedema, hiperceratose;
• outros: frequentemente - distúrbios astênicos, fraqueza, febre, reações locais (na forma de dor, coceira, endurecimento no local da injeção); infrequentemente - endurecimento no local da injeção, mal-estar, edema facial, dor no peito, desconforto no peito, distúrbios da marcha, edema (incluindo edema leve, periférico e / ou generalizado), queda; raramente - hipotermia, calafrios, síndrome de abstinência em recém-nascidos, febre, diminuição da temperatura corporal, sede, cisto no local da injeção, síndrome de abstinência, inflamação do tecido subcutâneo, abcesso e / ou hematoma no local da injeção.

Efeitos colaterais relatados com a terapia com risperidona (podem ocorrer quando se usa Xeplion além dos acima):

• sistema nervoso: circulação cerebral prejudicada;
• sistema respiratório: chiado no peito;
• órgão da visão: síndrome da íris flácida intraoperatória;
• violações no local da injeção (observadas ao usar a forma injetável da risperidona) e distúrbios gerais: necrose, úlcera no local da injeção.

Na maioria das vezes, ocorre dor leve a moderada no local da injeção. A frequência e a intensidade da síndrome da dor diminuem com o tempo. As injeções no deltóide são um pouco mais dolorosas do que as injeções nos glúteos. Outros distúrbios no local da injeção foram principalmente leves e incluíram: freqüentemente endurecimento; infrequentemente - coceira; raramente nódulos.

Os sintomas extrapiramidais incluem os seguintes termos:

• discinesia: discinesia, coreoatetose, espasmos musculares, mioclonia, atetose;
• parkinsonismo: tremor parkinsoniano em repouso, hipocinesia, rigidez muscular, distúrbio do reflexo glabelar, hipersalivação, rigidez musculoesquelética, parkinsonismo, salivação, tensão muscular, rosto em forma de máscara, marcha parkinsoniana, bradicinesia, acinesia dos músculos occipitais, rigidez dos músculos occipitais,
• distonia: contrações musculares involuntárias, aperto convulsivo da mandíbula, espasmo da língua, distonia, blefaroespasmo, paralisia da língua, espasmo facial, laringoespasmo, opistótono, pleurotótono, espasmo orofaríngeo, miotonia, contratura miogênica, hipertensão, torcicolo, globo ocular;
• acatisia: hipercinesia, síndrome das pernas inquietas, acatisia, inquietação;
• tremor.

A lista inclui uma gama mais ampla de sintomas que podem ter etiologia não extrapiramidal.

O ganho de peso é dependente da dose. Ao usar placebo e doses de 25, 100 e 150 mg de Xeplion, essa violação foi observada com frequência de 5, 6, 8 e 13%, respectivamente.

Com a terapia antipsicótica, é possível o prolongamento do intervalo QT, a ocorrência de arritmias ventriculares (fibrilação ventricular e taquicardia), taquicardia como pirueta, parada cardíaca e morte súbita inexplicada. Também há evidências de casos de tromboembolismo venoso (com frequência desconhecida), incluindo trombose venosa profunda e embolia pulmonar.

Overdose

A probabilidade de overdose de Xeplion pelos pacientes é pequena, uma vez que o medicamento é administrado por profissionais de saúde.

Os principais sintomas são: aumento dos efeitos farmacológicos conhecidos da paliperidona, incluindo sonolência, prolongamento do intervalo QT, taquicardia, letargia, diminuição da pressão arterial, distúrbios extrapiramidais. Com overdose de paliperidona oral, observou-se fibrilação ventricular e taquicardia ventricular polimórfica do tipo pirueta.

No caso de uma sobredosagem aguda, deve ser considerada a probabilidade de receber vários medicamentos.

Para avaliar a necessidade de terapia e recuperação, deve-se levar em consideração a liberação sustentada da substância ativa e o T _1/2 prolongado _da paliperidona.

Terapia: não há antídoto específico. É demonstrado que realiza medidas gerais de suporte, para garantir e manter a patência das vias aéreas, ventilação suficiente dos pulmões e oxigenação do sangue. O monitoramento imediato da função cardiovascular é necessário, incluindo o monitoramento contínuo do eletrocardiograma (ECG), para detectar possíveis arritmias. Em caso de colapso circulatório e diminuição da pressão arterial, devem ser tomadas medidas adequadas, por exemplo, administração intravenosa de simpaticomiméticos e / ou soluções. No caso de sintomas extrapiramidais graves, são prescritos anticolinérgicos. O monitoramento cuidadoso da condição do paciente é necessário até sua recuperação completa.

Instruções Especiais

Xeplion não é recomendado para pacientes com agitação psicomotora aguda ou em estado psicótico grave, quando o controle imediato dos sintomas é necessário.

Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento no contexto de doenças cardiovasculares ou prolongamento do intervalo QT na história, bem como quando usado em combinação com medicamentos que podem levar ao prolongamento do intervalo QT.

Existem informações sobre o desenvolvimento de SNM (síndrome neuroléptica maligna) durante o período de uso da paliperidona. É caracterizada por aumento da temperatura corporal, rigidez muscular, instabilidade do sistema nervoso autônomo, aumento da concentração sérica de creatina fosfoquinase e comprometimento da consciência. Também é possível desenvolver mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda. Se aparecerem sintomas que sugerem NMS, o Xeplion é cancelado.

O aparecimento de sintomas de discinesia tardia, que se caracteriza por movimentos rítmicos e involuntários, principalmente dos músculos faciais e / ou da língua, requer a abolição do Xeplion.

Durante a observação pós-registro, casos raros de desenvolvimento de reações anafiláticas foram registrados em pacientes que haviam anteriormente tolerado formas orais de paliperidona ou risperidona. Com o aparecimento de reações de hipersensibilidade, é necessário cancelar o Xeplion e realizar as medidas clínicas de suporte necessárias. A condição é monitorada até que os sintomas desapareçam.

No contexto do uso do medicamento, ocorreram casos de hiperglicemia, diabetes mellitus e exacerbação de diabetes mellitus existente. É difícil estabelecer a relação entre o uso de Xeplion e o metabolismo da glicose prejudicado, que está associado a um alto risco de diabetes mellitus em pacientes com esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo, bem como com a prevalência generalizada de diabetes mellitus na população em geral. Todos os pacientes devem ser monitorados quanto a sintomas de diabetes mellitus e hiperglicemia.

Existem informações sobre um aumento significativo do peso durante o período de uso do Xeplion e, portanto, o controle do peso corporal do paciente deve ser estabelecido.

Ao utilizar a paliperidona no contexto de possíveis tumores dependentes da prolactina, deve-se ter cuidado, apesar do fato de que, até agora, em estudos epidemiológicos e clínicos, não foi demonstrada uma conexão direta entre a terapia com Xeplion e o crescimento do tumor de mama.

A paliperidona, por possuir atividade de α-bloqueador, em alguns pacientes pode levar ao desenvolvimento de hipotensão ortostática. A este respeito, Xeplion deve ser prescrito com precaução a doentes com doenças cardiovasculares, acidentes vasculares cerebrais ou condições que predispõem a uma diminuição da pressão arterial.

A utilização de Xeplion em doentes idosos com demência não foi estudada. A paliperidona é um metabólito ativo da risperidona, portanto, a experiência da terapia com esses medicamentos deve ser levada em consideração. Entre os pacientes idosos com demência em uso de risperidona, houve um aumento da mortalidade em pacientes em uso de furosemida e risperidona, em comparação com o grupo que tomou esses medicamentos em monoterapia. Os mecanismos fisiopatológicos que explicam esta observação não foram estabelecidos. No entanto, é necessário ter cuidado especial ao prescrever Xeplion em tais casos. Não foi encontrado aumento da mortalidade em pacientes tomando simultaneamente outros diuréticos com risperidona. Independentemente da terapia, a desidratação é um fator de risco comum para mortalidade, e pacientes idosos com demência requerem monitoramento cuidadoso.

Ao realizar estudos controlados por placebo, verificou-se que a frequência de acidentes cerebrovasculares (transitórios e AVC), incluindo fatais, em comparação com o uso de placebo, aumenta três vezes em pacientes idosos com demência que receberam alguns antipsicóticos atípicos, incluindo risperidona, olanzapina e aripiprazol. O mecanismo desse fenômeno é desconhecido.

Durante o período de terapia, foi observado o desenvolvimento de leucopenia, neutropenia e agranulocitose. Agranulocitose ocorreu em casos muito raros durante as observações pós-registro. Para pacientes com uma diminuição clinicamente significativa no número de leucócitos na história ou neutropenia / leucopenia dependente de drogas durante os primeiros meses de terapia, um hemograma completo é recomendado. Na ausência de outras causas possíveis, a suspensão de Xeplion deve ser considerada na primeira diminuição clinicamente significativa do número de leucócitos. Pacientes com neutropenia clinicamente significativa devem ser monitorados para febre ou sintomas de infecção. Se ocorrerem tais sinais, o tratamento deve ser iniciado imediatamente. Pacientes com neutropenia grave (com um número absoluto de neutrófilos inferior a 1 × 10 ⁹/ l) até que o número de leucócitos seja normalizado, Xeplion é cancelado.

Existem informações sobre o desenvolvimento de tromboembolismo venoso. Uma vez que os doentes a tomar Xeplion têm frequentemente uma elevada probabilidade de desenvolver tromboembolismo venoso, todos os fatores de risco possíveis devem ser tidos em consideração antes e durante a terapia e devem ser tomadas medidas preventivas, se necessário.

Antes de prescrever Xeplion em pacientes com doença de Parkinson ou demência com corpos de Lewy, o médico deve avaliar o equilíbrio entre os benefícios e riscos do desenvolvimento de SNM e a presença de hipersensibilidade aos antipsicóticos. Possíveis manifestações de hipersensibilidade: sintomas extrapiramidais, instabilidade da postura com quedas frequentes, embotamento da sensibilidade à dor, confusão.

Existem informações sobre a capacidade do Xeplion de induzir priapismo. O priapismo foi registrado durante o controle pós-comercialização do uso do medicamento. Se os sintomas de priapismo não desaparecerem por conta própria em 3 a 4 horas, o paciente deverá consultar um médico.

A deterioração da capacidade do corpo de baixar a temperatura corporal pode estar associada ao uso de Xeplion. Portanto, deve-se ter cautela em pacientes que podem ser expostos a um aumento da temperatura corporal.

Em estudos pré-clínicos, a paliperidona demonstrou ter um efeito antiemético. Isso pode mascarar os sintomas e sinais de overdose de certos medicamentos ou certas condições, incluindo obstrução intestinal, tumor cerebral ou síndrome de Reye.

Deve-se ter cuidado para evitar a ingestão acidental de paliperidona em um vaso sanguíneo ao usar IM Xeplion.

O desenvolvimento de ISDR (síndrome da íris flácida intraoperatória) foi observado durante o curso da cirurgia de catarata em pacientes recebendo terapia com Xeplion. O ISDR aumenta o risco de complicações associadas ao órgão da visão durante e após a cirurgia. O benefício potencial de cancelar o Xeplion antes da cirurgia não foi estabelecido. O médico deve avaliar o risco associado à retirada do medicamento.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de terapia, recomenda-se evitar a condução de veículos até que seja determinada a sensibilidade individual à ação do Xeplion.

Aplicação durante a gravidez e lactação

• gravidez: Xeplion pode ser usado apenas nos casos em que o benefício esperado supera o possível risco;
• período de lactação: o uso do medicamento é contra-indicado.

O efeito de Xeplion no trabalho de parto e parto em humanos não foi estudado. Se uma mulher tomou paliperidona no terceiro trimestre da gravidez, é provável que o recém-nascido desenvolva distúrbios extrapiramidais e / ou vários graus de gravidade da síndrome de abstinência. Os sintomas incluem hipertensão, agitação, hipotensão, sonolência, tremores, amamentação e dificuldade respiratória.

Foi estabelecido que a paliperidona passa para o leite materno.

Uso infantil

Xeplion não está atribuído a doentes com idade inferior a 18 anos (o perfil de segurança não foi estudado).

Com função renal prejudicada

Aplicação dependendo do QC:

• 50–80 ml / min: Xeplion é prescrito com cautela;
• <50 ml / min: terapia não é recomendada.

Por violações da função hepática

O uso de Xeplion em pacientes com insuficiência hepática grave não foi estudado, o que requer cautela na prescrição do medicamento.

Uso em idosos

Deve-se ter cuidado ao prescrever Xeplion a pacientes idosos com demência.

Interações medicamentosas

O palmitato de paliperidona é hidrolisado em paliperidona, portanto, ao avaliar a possibilidade de interações medicamentosas, os resultados dos estudos da paliperidona para administração oral devem ser levados em consideração.

Possíveis interações:

• drogas que aumentam o intervalo QT, incluindo drogas antiarrítmicas (procainamida, quinidina, amiodarona, disopiramida, sotalol), anti-histamínicos, drogas antipsicóticas (tioridazina, clorpromazina); alguns medicamentos para a malária (mefloquina), antibióticos (moxifloxacina, gatifloxacina): a combinação requer cautela, pois a paliperidona pode aumentar o intervalo QT;
• drogas de ação central, álcool: aumento dos efeitos no sistema nervoso central, a combinação requer cautela;
• levodopa, agonistas dos receptores da dopamina: enfraquecimento de seus efeitos, a combinação requer cautela;
• drogas com capacidade de causar hipotensão ortostática: um aumento aditivo neste efeito;
• drogas que reduzem o limiar convulsivo (tramadol, mefloquina, butirofenonas, fenotiazinas, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, derivados tricíclicos, etc.): a combinação requer cautela;
• carbamazepina: diminuição na C _max e AUC média da paliperidona; no início do uso da carbamazepina, a dose de Xeplion deve ser revista e, se necessário, aumentada; quando a carbamazepina é cancelada, a dose de paliperidona, ao contrário, pode ser aumentada;
• divalproex de sódio (em comprimidos de liberação prolongada): aumento na C _max e AUC da paliperidona; quando coadministrado com valproato, com base na avaliação clínica do paciente, pode ser considerada a possibilidade de redução da dose de Xeplion;
• risperidona, paliperidona oral: o uso combinado de longo prazo requer cautela.

As informações sobre a segurança do uso combinado de paliperidona e outros antipsicóticos são limitadas.

Análogos

Os análogos de Xeplion são: Invega, Trevikta, Risperidone Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o Xeplion

Avaliações sobre o Xeplion são poucas. Alguns pacientes estão satisfeitos com a eficácia e tolerabilidade do medicamento. Foi observado que causa menos sonolência e menos episódios de fadiga em comparação com outros antipsicóticos. Em outros casos, são relatados efeitos colaterais graves.

Preço do Xeplion em farmácias

O preço aproximado do Xeplion (1 seringa) é:

• 50 mg / ml - 9300-14100 rublos;
• 75 mg / ml - 10.500–20.375 rublos;
• 100 mg / ml - 12.500-25.054 rublos;
• 150 mg / ml - 14.500-33.534 rublos.

Xeplion: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Xeplion 100 mg / ml suspensão para administração intramuscular de ação prolongada 1 ml 1 pc. RUB 25.973 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!