Difenina
Difenin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Interações medicamentosas
- 10. Análogos
- 11. Termos e condições de armazenamento
- 12. Condições de dispensa em farmácias
- 13. Comentários
- 14. Preço em farmácias
Nome latino: difenina
Código ATX: N03AB02
Ingrediente ativo: fenitoína (fenitoína)
Produtor: JSC "Lugansk KhFZ" (Ucrânia), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-16
Preços nas farmácias: a partir de 27 rublos.
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A difenina é um medicamento com efeito anticonvulsivante.
Forma de liberação e composição
A Difenina é produzida na forma de comprimidos (em embalagens não celulares com contornos de 10 unidades, 1 ou 2 embalagens em uma caixa de papelão).
O ingrediente ativo é uma parte de 1 comprimido: fenitoína - 100 mg.
Propriedades farmacológicas
Para difenina, os efeitos anticonvulsivantes, antiarrítmicos, analgésicos e relaxantes musculares são característicos.
Farmacodinâmica
Ao tomar fenitoína, é observado um efeito anticonvulsivante, que não é acompanhado por um efeito hipnótico pronunciado. O mecanismo da atividade anticonvulsivante que a Difenina exibe atualmente não é totalmente compreendido. Presumivelmente, o efeito específico da fenitoína na epilepsia é realizado pela inibição da excitabilidade dos neurônios do foco epiléptico e do efeito nos neurotransmissores. A substância é um bloqueador dos canais de sódio, aumenta o tempo de sua inativação, impede a geração e propagação de descargas de alta frequência.
Presume-se que o efeito antiarrítmico da fenitoína é devido à normalização da entrada de íons cálcio e sódio nas células das fibras cardíacas de Purkinje. A difenina suprime o automatismo anormal e reduz a duração do potencial de ação no sistema His-Purkinje devido à diminuição do tempo de repolarização e também ajuda a encurtar o período refratário efetivo.
Farmacocinética
A fenitoína é caracterizada por um efeito de primeira passagem pelo fígado. Sua biodisponibilidade não ultrapassa 50%. A substância penetra no leite materno, líquido cefalorraquidiano, bile, saliva, suco gástrico e intestinal, sêmen e atravessa a barreira placentária. O seu grau de ligação às proteínas plasmáticas é bastante significativo (até 90% ou mais). A concentração máxima de fenitoína no soro sanguíneo é atingida em cerca de 1,5-3 horas. O nível terapêutico da droga no soro sanguíneo é de 10–20 μg / ml (40–80 μmol / l). A concentração de equilíbrio do fármaco é geralmente estabelecida no 5-10º dia após o início do tratamento quando se toma a dose média diária.
A concentração de fenitoína sérica que proporciona o efeito terapêutico desejado pode ser determinada pelo tipo de crise epiléptica. Em alguns casos, é possível prevenir crises epilépticas com uma concentração de fenitoína sérica de 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Portanto, recomenda-se monitorar a eficácia da terapia não pelo conteúdo do medicamento no soro do sangue, mas pelos sintomas clínicos da doença.
A fenitoína é metabolizada por enzimas hepáticas para formar metabólitos inativos. O principal metabólito inativo é a 5- (p-hidroxifenil) -5-fenil-hidantoína. A droga tende a se acumular no corpo, o que pode levar ao desenvolvimento de reações tóxicas imprevistas.
A meia-vida da fenitoína é de 24 horas. De 35 a 60% da dose administrada é excretada na urina, de 40 a 65% da fenitoína administrada - na bile. O grau de excreção aumenta com uma reação alcalina na urina.
Indicações de uso
- Epilepsia (grandes crises convulsivas), crises epilépticas em neurocirurgia, estado de mal epiléptico com crises tônico-clônicas (tratamento e prevenção);
- Arritmias ventriculares (incluindo aquelas associadas à intoxicação por glicosídeos ou antidepressivos tricíclicos);
- Neuralgia do trigêmeo (como agente de segunda linha ou concomitantemente com carbamazepina).
Contra-indicações
- Bradicardia sinusal;
- Grau de bloqueio AV II-III;
- Bloqueio Sinoatrial;
- Síndrome de Morgagni-Adams-Stokes;
- Caquexia;
- Insuficiência cardíaca;
- Porfiria;
- Distúrbios funcionais dos rins e do fígado;
- Gravidez (exceto nos casos em que os benefícios para a mãe são maiores do que os danos esperados para o feto) e lactação;
- Hipersensibilidade aos componentes da Difenina.
Instruções de uso de difenina: método e dosagem
A difenina é administrada por via oral.
Para adultos, o medicamento geralmente é prescrito em uma dose diária inicial de 3-4 mg / kg. A dose é aumentada gradualmente até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. Normalmente, a dose de manutenção é de 200-500 mg por dia em uma ou mais doses.
As crianças geralmente recebem 5 mg / kg por dia em 2 doses divididas, seguidas por um aumento na dose, mas não mais do que 300 mg por dia. A dose diária de manutenção para crianças é de 4-8 mg / kg.
Efeitos colaterais
Durante a terapia, é possível desenvolver distúrbios em alguns sistemas do corpo, que se manifestam com diferentes frequências:
- Sistema digestivo: possivelmente - lesão hepática, náusea, constipação, vômito, hepatite tóxica. Durante os primeiros 6 meses de tratamento, pode desenvolver-se hiperplasia, começando com gengivite (mais comum em pacientes com menos de 23 anos);
- Sistema nervoso central e periférico: possivelmente - ataxia, nistagmo, alterações de humor, confusão, fraqueza muscular, tontura, tremores nas mãos, coordenação prejudicada de movimentos, nervosismo transitório, distúrbios do sono, gagueira ou fala turva; raramente - neuropatia periférica;
- Sistema endócrino: possível - alargamento das características faciais, incluindo alargamento da ponta do nariz, espessamento dos lábios e extensão da mandíbula inferior, hipertricose;
- Sistema musculoesquelético: possivelmente - contratura de Dupuytren; raramente - poliartropatia periférica. Com terapia prolongada sem adesão a uma dieta que satisfaça a necessidade de vitamina D ou com falta de radiação solar, podem ocorrer raquitismo e osteomalácia;
- Sistema hematopoiético: raramente - anemia megaloblástica, trombocitopenia, granulocitopenia, leucopenia, pancitopenia, agranulocitose;
- Metabolismo: possivelmente - diminuição da captação de glicose causada pela inibição da liberação de insulina, desenvolvimento de hipocalcemia e comprometimento do metabolismo da vitamina D;
- Reações alérgicas: raramente - erupção cutânea, que pode ser um sintoma de reações cutâneas mais graves, eosinofilia, linfadenopatia medicamentosa, febre;
- Outros: raramente - doença de Peyronie.
Overdose
Com uma overdose de difenina, as manifestações de efeitos colaterais tóxicos podem ser mais pronunciadas. O antídoto específico é desconhecido, portanto, recomenda-se o uso de carvão ativado, laxantes e a indicação de terapia sintomática.
Com o uso prolongado, podem ser observadas manifestações da síndrome de hipersensibilidade à fenitoína e depressão pronunciada do sistema nervoso central, o que requer a abolição da difenina.
Instruções Especiais
Na presença de hipersensibilidade a um dos anticonvulsivantes da hidantoína, a hipersensibilidade a outras drogas deste grupo também é possível.
A interrupção repentina do uso de difenina em pacientes epilépticos pode levar ao desenvolvimento de uma síndrome de abstinência. Se for necessário interromper abruptamente a terapia (por exemplo, com o desenvolvimento de reações de hipersensibilidade ou reações alérgicas), devem ser usados anticonvulsivantes que não estejam relacionados aos derivados da hidantoína.
A fenitoína é extensamente metabolizada no fígado, portanto, pacientes com distúrbios funcionais do fígado, assim como pacientes idosos, precisam ajustar o regime de dosagem.
Durante a terapia, especialmente a longo prazo, é recomendável seguir uma dieta que satisfaça as necessidades de vitamina D, você também deve garantir a exposição à radiação UV.
Ao usar difenina em crianças durante o período de crescimento, o risco de desenvolver distúrbios do tecido conjuntivo aumenta.
A concentração de fenitoína no plasma pode aumentar com intoxicação alcoólica aguda; com alcoolismo crônico - diminuir.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
De acordo com as instruções, o Difenin diminui a velocidade das reações psicomotoras, o que deve ser levado em consideração na realização de trabalhos que exijam maior atenção e reações psicomotoras rápidas, incluindo dirigir.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Difenina com alguns medicamentos, podem ocorrer efeitos indesejáveis:
- Medicamentos com efeito depressor no sistema nervoso central: é possível aumentar o efeito depressor no sistema nervoso central;
- Agentes antifúngicos, clozapina, digitoxina, glicocorticosteroides, estrogênios, dicumarol, furosemida, doxiciclina, anticoncepcionais orais, quinidina, rifampicina, vitamina D: seu efeito terapêutico pode mudar;
- Amiodarona, agentes antifúngicos (incluindo fluconazol, anfotericina B, miconazol, cetoconazol, itraconazol), metronidazol, sulfonamidas, bloqueadores do receptor H1 de histamina, clordiazepóxido, tolbutamida, cloranfenicol, salicilatos, dicotroxido estrogênios, succinimidas, sulfinpirazona, trazodona: é possível um aumento da concentração de fenitoína no plasma sanguíneo, o que pode levar a um aumento do seu efeito terapêutico e a um aumento do risco de efeitos colaterais;
- Acetazolamida: possível desenvolvimento de osteomalácia, raquitismo;
- Fenobarbital, derivados da fenotiazina (incluindo clorpromazina, proclorperazina, tioridazina), agentes antineoplásicos: é possível um aumento ou diminuição na concentração de fenitoína no plasma sanguíneo (o efeito da Difenina na concentração plasmática de fenobarbital é imprevisível);
- Ácido valpróico: durante as primeiras semanas de terapia, a concentração total de fenitoína no plasma sanguíneo pode diminuir;
- Aciclovir: é possível uma diminuição da concentração de fenitoína no plasma sanguíneo e uma diminuição da sua eficácia;
- Verapamil, nimodipino, felodipino: diminuição de sua concentração no plasma sanguíneo;
- Desipramina, piridoxina na dose de 200 mg: é possível uma diminuição da sua concentração no plasma sanguíneo;
- Imipramina, claritromicina, ritonavir, felbamato: é possível um aumento da concentração de fenitoína no plasma sanguíneo;
- Paracetamol: diminuição de sua eficácia;
- Vigabatrina, carbamazepina, reserpina, ácido fólico, sucralfato: é possível uma diminuição do efeito terapêutico da fenitoína e da sua concentração no plasma sanguíneo;
- Teofilina: pode diminuir sua concentração plasmática e eficácia;
- Sucralfato: diminuição da absorção de fenitoína;
- Fenilbutazona, cimetidina, dissulfiram, diltiazem, nifedipina, gabapentina: é possível um aumento da concentração de fenitoína no plasma sanguíneo com o subsequente desenvolvimento de reações tóxicas;
- Ácido fólico: diminuição da eficácia da fenitoína;
- Ciprofloxacina: é possível uma alteração na concentração de fenitoína no plasma sanguíneo, a interação dos medicamentos é ambígua.
Análogos
Os análogos da difenina são: Difantoína, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro e seco, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de 5 a 30 ° C.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Difenina
Quase todas as avaliações sobre Diphenin que os pacientes deixam são positivas. Eles relatam que, mesmo durante a terapia de longo prazo, a eficácia do medicamento não diminui e previne com sucesso as crises epilépticas, bem como encurta sua duração.
Alguns pacientes observam que, ao mudar de difenina para outras drogas antiepilépticas, é possível uma deterioração do bem-estar. Além disso, o efeito antiepiléptico da fenitoína é aumentado quando é incluída no curso da terapia combinada.
O preço do difenino nas farmácias
O preço aproximado do Difenin nas redes de farmácia é de cerca de 32-36 rublos (para um pacote de 10 comprimidos) ou 62-74 rublos (para um pacote de 20 comprimidos).
Difenin: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de difenina 0,117 g 10 unid. RUB 27 Comprar |
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Comprimidos de difenina 0,117 g 20 unidades. RUB 65 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
