Artrosilene
Artrozilen: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Artrosilene
Código ATX: M02AA10
Ingrediente ativo: cetoprofeno (cetoprofeno)
Produtor: Dompe Farmaceutici (Itália), ISTITUTO de ANGELI (Itália), Zellaerosol GmbH (Alemanha), Valpharma SA (San Marino), Alfa Wassermann (Itália), Abiogen Pharma SpA (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-09
Preços em farmácias: a partir de 112 rublos.
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Artrozilen é um medicamento com efeito analgésico, antipirético e antiinflamatório.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de liberação de artrosilene:
- cápsulas: gelatinosas, oblongas, corpo branco e tampa verde escura, as cápsulas contêm grânulos redondos de amarelo claro a branco (10 peças em bolhas, 1 bolha em uma caixa de papelão);
- solução de administração intravenosa / intramuscular: transparente, ligeiramente amarelado ou incolor (em ampolas de vidro escuro, 2 ml, 6 ampolas em um catre, 1 catre em uma caixa de papelão);
- supositórios retais: de amarelo claro a branco, homogêneo, em forma de torpedo (5 peças em tiras, 2 tiras em uma caixa de papelão);
- gel para uso externo: transparente, amarelo claro, tem odor característico (30 ou 50 g em tubos de alumínio, 1 tubo em caixa de papelão);
- aerossol para uso externo: uma espuma homogênea quase branca ou branca que se forma ao sair de um recipiente; o conteúdo do cilindro após a saída do gás é um líquido límpido de amarelo claro a branco (25 g cada em latas de alumínio para aerossol com capacidade de 25 ml, 1 cilindro em caixa de papelão completa com tampa protetora e bico spray).
Cada embalagem também contém instruções de uso do Artrosilene.
Composição de 1 cápsula:
- substância ativa: sal de lisina de cetoprofeno - 320 mg;
- componentes auxiliares: povidona -27,857 mg; ftalato de dietilo - 2,286 mg; polímeros de ácidos metacrílico e acrílico - 34,143 mg; carboxipolimetileno - 32,857 mg; talco - 27 mg; estearato de magnésio - 15,857 mg;
- invólucro da cápsula: dióxido de titânio (E171), gelatina; cap (opcional) - indigotina (E132), amarelo de quinolina (E104).
Composição de 1 ml de solução injetável:
- substância ativa: sal de lisina de cetoprofeno - 80 mg;
- componentes auxiliares: ácido cítrico, hidróxido de sódio, água para injetáveis.
Composição de 1 supositório:
- substância ativa: sal de lisina de cetoprofeno - 160 mg;
- componente auxiliar: glicerídeos semissintéticos.
Composição do gel de 100 mg:
- substância ativa: cetoprofeno lisina (sal de lisina do cetoprofeno) - 5 mg (cetoprofeno - 3,125 mg);
- componentes auxiliares: carbômero - 1 mg; trolamina - 1,9 mg; polissorbato-80 - 0,8 mg; Etanol a 95% - 5 mg; para-hidroxibenzoato de metilo - 0,1 mg; sabor de alfazema-néroli - 0,2 mg; água purificada - 0,086 ml.
Composição de 100 mg de aerossol:
- substância ativa: cetoprofeno lisina (sal de lisina do cetoprofeno) - 15 mg (cetoprofeno - 9,375 mg);
- componentes auxiliares: propilenoglicol - 4 mg; polissorbato-80 - 4 mg; sabor de alfazema-néroli - 0,2 mg; povidona - 3 mg; mistura de propano-butano - 1,25 mg; álcool benzílico - 0,3 mg; água purificada - até 0,1 ml.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O cetoprofeno tem efeitos antiinflamatórios, antipiréticos e analgésicos. Inibe a síntese de prostaglandinas, inibindo os tipos COX (ciclooxigenase) I e II. Apresenta atividade anti-bradicinina, estabiliza as membranas lisossomais e retarda a liberação de enzimas delas, que, na inflamação crônica, contribuem para a destruição dos tecidos. Inibe a atividade dos neutrófilos, reduz a liberação de citocinas.
Graças ao uso de cetoprofeno, a rigidez matinal e o inchaço das articulações diminuem e a amplitude de movimento aumenta. Ao contrário do cetoprofeno, o sal de lisina do cetoprofeno é uma molécula de rápida dissolução com pH neutro e quase nenhum efeito irritante no trato gastrointestinal.
Ao usar um aerossol ou gel, Artrozilen fornece um efeito terapêutico local em relação aos ligamentos, músculos, articulações e tendões afetados. O cetoprofeno não tem efeito catabólico na cartilagem articular.
Farmacocinética
Cápsulas, supositórios retais, solução de injeção
Sucção:
- cápsulas: após administração oral, o cetoprofeno é quase totalmente absorvido pelo trato gastrointestinal, sua biodisponibilidade é superior a 80%. Com o máximo (a concentração máxima de uma substância) no plasma é atingido em 4-10 horas, seu valor é dependente da dose e é de 3-9 μg / ml. T 1/2 (meia-vida) - 6,5 horas. O efeito terapêutico máximo é observado dentro de 4-24 horas. O alimento diminui a C max e aumenta o tempo para alcançá-la, enquanto a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) não muda;
- supositórios retais: o cetoprofeno é rapidamente absorvido após a administração retal. O tempo para atingir a C máx é de 45 a 60 minutos. O valor da concentração plasmática é linearmente dependente da dose administrada.
- solução injetável: para administração parenteral, o tempo para atingir a C máx é de 20-30 minutos. A concentração efetiva é mantida por 24 horas. No líquido sinovial, a concentração terapêutica dura de 18 a 20 horas;
Até 99% do cetoprofeno absorvido liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. V d (volume de distribuição) varia de 0,1 a 0,2 l / kg. Penetra facilmente através de barreiras histohematogênicas, é distribuído em órgãos e tecidos. A substância penetra bem nos tecidos conjuntivos e no líquido sinovial. Embora a concentração de cetoprofeno no líquido sinovial seja ligeiramente inferior à concentração plasmática, é mais estável (dura até 30 horas).
O metabolismo do cetoprofeno ocorre principalmente no fígado, onde a substância sofre glucuronidação, seguida pela formação de ésteres com ácido glucurônico.
A excreção dos metabólitos é realizada na urina. Até 1% é excretado nas fezes. Não acumula.
Gel, aerossol para uso externo
Quando aplicado externamente, o cetoprofeno é absorvido lentamente.
Uma dose de 50–150 mg do gel após 5–8 horas cria um nível plasmático de 0,08–0,15 μg / ml. A biodisponibilidade do gel é de aproximadamente 5%.
O nível de cetoprofeno no sangue após a aplicação do aerossol é inferior a 0,1 μg / ml, a quantidade da substância (livre ou conjugada), excretada nas 48 horas seguintes pelos rins, é equivalente a 0,62% da dose do medicamento. O nível de cetoprofeno no líquido sinovial é equivalente a 0,2–2 μg / ml (depende da dose aplicada).
Indicações de uso
Cápsulas, supositórios retais
- dor de intensidade leve / moderada, incluindo dor de natureza inflamatória, dor pós-operatória / pós-traumática (alívio);
- doenças reumáticas / inflamatórias, incluindo espondiloartrite, osteoartrite, artrite reumatóide / gotosa, lesões inflamatórias dos tecidos periarticulares (tratamento sintomático).
Solução de injeção
Síndrome de dor aguda na presença das seguintes doenças / condições (tratamento de curto prazo):
- doenças do sistema musculoesquelético de várias etiologias;
- período pós-operatório / pós-traumático;
- processos inflamatórios.
Gel, aerossol para uso externo
- dores musculares de gênese não reumática / reumática;
- doenças inflamatórias do sistema músculo-esquelético em curso agudo e crônico, incluindo espondilite anquilosante, artrite reumatóide / psoriática, osteoartrite da coluna e articulações periféricas, lesões reumáticas de tecidos moles;
- danos aos tecidos moles de origem traumática.
Contra-indicações
Contra-indicações absolutas para Artrosilene em todas as formas de dosagem:
- "Tríade da aspirina";
- gravidez (III trimestre) e lactação;
- hipersensibilidade aos componentes do Artrosilene, bem como ao ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteroides.
Contra-indicações absolutas adicionais para uso sistêmico:
- distúrbios de coagulação do sangue, incluindo hemofilia;
- úlcera péptica do estômago e duodeno com exacerbação;
- colite ulcerosa com exacerbação;
- diverticulite;
- Doença de Crohn;
- úlcera péptica;
- insuficiência renal crônica;
- idade até 18 anos.
Contra-indicações absolutas adicionais para uso externo:
- violação da integridade da pele;
- eczema;
- dermatoses lacrimejantes;
- idade até 6 anos.
Parente (a nomeação de Artrosilene em todas as formas farmacêuticas requer cautela na presença das seguintes doenças / condições):
- I e II trimestres de gravidez;
- idade avançada.
Contra-indicações relativas para o uso sistêmico de Artrosilene:
- fumar;
- anemia;
- alcoolismo;
- sepse;
- asma brônquica;
- diabetes;
- hipertensão arterial;
- inchaço;
- hiperbilirrubinemia;
- cirrose alcoólica do fígado;
- insuficiência hepática;
- desidratação;
- falha crônica do coração;
- deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
- estomatite;
- doenças do sangue, incluindo leucopenia.
Contra-indicações relativas para uso externo de Artrosilene:
- lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal;
- asma brônquica;
- falha crônica do coração;
- porfiria hepática com exacerbação;
- distúrbios funcionais graves dos rins / fígado;
- idade de 6 a 12 anos.
Artrozilen, instruções de uso: método e dosagem
Cápsulas
As cápsulas de Artrozilen são administradas por via oral, de preferência à mesma hora / após uma refeição.
A dose diária é de 1 cápsula (em 1 dose).
Um curso longo é possível - de 3 a 4 meses.
Supositórios retais
Artrozilene é usado por via retal.
Dose única - 1 supositório, frequência de aplicação - 2-3 vezes ao dia.
A dose diária máxima é de 3 supositórios, para pacientes idosos - não mais do que 2 supositórios por dia.
Para distúrbios funcionais do fígado / rins, é necessária uma redução da dose.
Solução de injeção
As injeções de artrosilene são administradas por via intramuscular ou intravenosa.
A dose diária é de 160 mg.
Máximo - 320 mg por dia, para pacientes idosos - 160 mg por dia.
Sob a forma de injecções, o Artrozilen é utilizado por um curto período de tempo (até 3 dias), após o qual passa a utilizar cápsulas ou supositórios.
A solução é administrada por via intravenosa apenas em condições estacionárias. Para aumentar a duração da ação de Artrozilen, recomenda-se a realização de infusões intravenosas lentas - pelo menos 30 minutos.
A solução para perfusão é preparada com base em 50 ou 500 ml das seguintes soluções aquosas: solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução aquosa de levulose a 10%, solução aquosa de dextrose a 5%, solução de acetato de Ringer, solução de lactato de Ringer de acordo com Hartmann, solução de dextrano coloidal em Solução de dextrose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9%.
Ao diluir o Artrozilen em pequenos volumes (50 ml) da solução, é administrado por via intravenosa em bólus.
Gel, aerossol para uso externo
Artrozilene em gel e spray é usado externamente.
Dose única recomendada: gel - 3-5 g (corresponde aproximadamente ao volume de uma grande cereja), aerossol - 1-2 g (corresponde aproximadamente ao volume de uma noz).
O medicamento é aplicado 2-3 vezes ao dia, esfregando-o suavemente até sua completa absorção.
A duração do curso é de até 10 dias (a menos que seja prescrito de outra forma por um médico).
Efeitos colaterais
- sistema nervoso central e periférico: mal-estar geral, hipercinesia, tontura, tremor, vertigem, ansiedade, alterações de humor, irritabilidade, alucinações, deficiência visual;
- sistema digestivo: duodenite, dor abdominal, gastrite, diarreia, esofagite, estomatite, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, melena, hematêmese, aumento dos níveis de bilirrubina, insuficiência hepática, hepatite, aumento da atividade das enzimas hepáticas, aumento do tamanho do fígado;
- sistema urinário: dor ao urinar, edema, cistite, hematúria;
- sistema cardiovascular: síncope, hipertensão, taquicardia, hipotensão, dor no peito, palidez, edema periférico;
- sistema hematopoiético: trombocitopenia, leucocitopenia, linfangite, púrpura trombocitopênica, leucocitose, tempo de protrombina diminuído, vasculite, baço aumentado;
- sistema respiratório: edema laríngeo, sensação de espasmo laríngeo, broncoespasmo, dispneia, laringoespasmo, rinite;
- reações alérgicas e dermatológicas: angioedema, urticária, eritema multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), erupção cutânea maculopapular, reações anafilactoides (edema da faringe, mucosa oral, edema periorbital), prurido, exantema eritematoso;
- outros: irregularidades menstruais, conjuntivite, aumento da sudorese;
- reações locais quando aplicadas externamente: fotossensibilização, manifestações cutâneas de reações alérgicas; com uso prolongado em grandes áreas da pele - o desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos;
- reações locais ao usar supositórios: exacerbação de hemorróidas, coceira, queimação, peso na região anorretal.
Em comparação com o cetoprofeno, o sal de lisina do cetoprofeno causa reações colaterais com muito menos frequência.
Overdose
Não foram relatados casos de sobredosagem de Artrozilene com uso sistémico. Quando aplicado externamente, uma overdose é quase impossível, devido à absorção sistêmica extremamente baixa do cetoprofeno.
Terapia: monitoramento da atividade cardíaca e respiratória. Se necessário, é realizado tratamento sintomático. Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Durante o período de terapia, é necessária a monitorização periódica do quadro sanguíneo periférico e do estado funcional dos rins / fígado.
Se necessário, a determinação de 17-cetosteroides Artrosilene é cancelada 2 dias antes do estudo.
A terapia pode mascarar os sintomas de uma doença infecciosa.
Na asma brônquica, o uso de Artrosilene pode levar ao desenvolvimento de um ataque de asfixia.
O medicamento pode ser aplicado externamente apenas em áreas intactas da pele. Evite o contato do Artrosilene nos olhos e nas mucosas.
Soluções aquosas do sal cetoprofeno-lisina, assim como um gel externo, podem ser utilizadas na fisioterapia (mesoterapia, iontoforese): durante a iontoforese, o fármaco é aplicado no pólo negativo.
Para prevenir as manifestações de foto e hipersensibilidade, durante o curso do tratamento recomenda-se evitar a exposição aos raios solares.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante a utilização de Artrozilene, deve abster-se de trabalhos potencialmente perigosos, cuja realização requer uma maior concentração de atenção e reações psicomotoras rápidas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- III trimestre de gravidez, período de amamentação: a terapia é contra-indicada;
- I e II trimestres de gravidez: O artrosilene só pode ser usado sob supervisão médica.
Uso infantil
Restrições de idade para o uso de Artrosilene:
- gel, aerossol: crianças menores de 6 anos - contra-indicado; crianças de 6 a 12 anos - são prescritos com cautela;
- cápsulas, solução injetável, supositórios retais: contra-indicado para menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
O artrozilene na forma de cápsulas, soluções e supositórios para a insuficiência renal crônica é contra-indicado.
Aerossol e gel Artrozilen deve ser usado com cautela em casos de insuficiência renal grave.
Por violações da função hepática
O uso de Artrosilene requer cautela:
- cápsulas, soluções e supositórios: pacientes com cirrose hepática alcoólica e insuficiência hepática;
- gel, aerossol: para insuficiência hepática grave.
Uso em idosos
Para pacientes idosos, Artrozilen é prescrito com cautela.
Interações medicamentosas
Com o uso combinado de Artrozilen com certos medicamentos / substâncias, podem ocorrer os seguintes efeitos:
- indutores de oxidação microssomal no fígado, incluindo etanol, antidepressivos tricíclicos, fenitoína, fenilbutazona, barbitúricos, rifampicina, flumecinol: aumento do metabolismo do cetoprofeno (há aumento na produção de metabólitos ativos hidroxilados);
- anticoagulantes, agentes antiplaquetários, fibrinolíticos, etanol: potencializando sua ação;
- uricosúricos, anti-hipertensivos, diuréticos: diminuição de sua eficácia;
- outros antiinflamatórios não esteroidais, glicocorticosteroides, etanol, corticotropina: aumento da probabilidade de ulceração e ocorrência de sangramento gastrointestinal, distúrbios renais funcionais;
- mineralocorticóides, glicocorticóides, estrogênios: aumento da gravidade de seus efeitos colaterais;
- insulina e hipoglicemiantes orais: aumento da ação hipoglicemiante (pode ser necessário ajuste da dose);
- anticoagulantes orais, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetários, cefoperazona, cefamandol e cefotetano: maior probabilidade de sangramento;
- verapamil, nifedipina, lítio, metotrexato: aumentando sua concentração plasmática;
- valproato de sódio: agregação plaquetária prejudicada;
- colestiramina, antiácidos: absorção reduzida de cetoprofeno.
Análogos
Os análogos do Artrozilene são: Febrofid, Cetoprofeno, Fastum, Oruvel, Spazgel, Ketospray, Fleksen, VALUSAL, Artrum, Cetonal, Bystrumgel.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 25 ° C. Não aqueça demais a lata de aerossol.
Validade:
- cápsulas, supositórios retais - 5 anos;
- solução de injeção, gel, aerossol - 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Liberado:
- cápsulas, solução, supositórios: prescrição;
- gel, aerossol: sem receita.
Resenhas sobre Artrosilene
As críticas ao Artrosilene são diferentes. Geralmente é recomendado pelos usuários como um analgésico de ação rápida. Em alguns casos, ao usar o medicamento na forma de solução injetável, indicam dor no local da injeção. Às vezes, também é observado que o efeito terapêutico da droga é insuficiente ou de curta duração.
Quando aplicado externamente, há respostas mais positivas sobre a preparação em forma de gel. Spray de Artrosilene deixa uma película pegajosa após a aplicação e tem consumo antieconômico. O custo do medicamento é estimado em alto.
O preço do Artrozilene nas farmácias
O preço aproximado do Artrozilen é: solução injetável (6 ampolas de 2 ml cada) –176–201 rublos, cápsulas (10 unidades) - 282–322 rublos, gel (1 tubo de 50 g cada) - 289–331 rublos, aerossol (1 lata de 25 ml) - 408–464 rublos.
Artrosilene: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Artrozilene 80 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 2 ml 6 pcs. 112 RUB Comprar |
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Solução de Artrozilene para injeção intravenosa e intramuscular. 80mg / ml 2ml 6 pcs. 135 RUB Comprar |
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Cápsula de Artrosilene 320 mg 10 unid. 177 r Comprar |
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Aerossol de artrossilene 15% para uso externo 25 ml 1 un. RUB 250 Comprar |
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Artrosilene 5% gel para uso externo 50 g 1 un. 251 RUB Comprar |
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Cápsulas de Artrosilene 320mg 10 pcs. 304 RUB Comprar |
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Artrosilene gel 5% 50g 333 r Comprar |
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Espuma de Artrosilene para uso externo 15% 25ml RUB 471 Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
