Ampicilina + Sulbactam
Nome latino: Ampicilina + Sulbactam
Código ATX: J01CR01
Ingrediente ativo: ampicilina (Ampicilina) + sulbactam (Sulbactam)
Fabricante: PJSC "Kraspharma" (Rússia); Jodas Expoim Unip. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Índia); Farmacêutica Huashen Co., Ltd. do Norte da China (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (China)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Ampicilina + Sulbactam é um medicamento antibacteriano combinado de amplo espectro.
Forma de liberação e composição
Ampicilina + Sulbactam é produzido na forma de um pó para a preparação de uma solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): branco com uma tonalidade amarela ou massa pulverulenta higroscópica branca [ampicilina + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg ou 2000 mg + 1000 mg em frascos de vidro transparente de 10 ou 20 ml, selados com uma rolha de borracha, cravados com uma cápsula de alumínio / combinação; solvente - água para injeção (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml para 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, respectivamente) em ampolas feitas de vidro neutro incolor ou polietileno de baixa densidade; 1 frasco com o medicamento e 1 ampola com solvente em uma caixa de papelão; para hospitais - 5, 10 ou 100 frascos com o medicamento e 5, 10 ou 100 ampolas com solvente, respectivamente,em uma caixa de papelão; 10 frascos com o medicamento (para 1000 mg + 500 mg) em palete de PVC, 1 ou 5 paletes em caixa de papelão; 1 ou 10 frascos de vidro de 5 ou 10 ml (para 2.000 mg + 1000 mg) em uma caixa / caixa de papelão, 1 ou 5 frascos de 5 ml cada junto com 2 ou 10 ampolas de 5 ml de solvente, respectivamente, 1 ou 5 frascos 10 ml cada junto com 1 ou 5 ampolas de 10 ml de solvente, respectivamente, com uma faca para abrir as ampolas; para hospitais - 1-50 frascos em uma caixa de papelão; 500 mg + 250 mg e 1000 mg + 500 mg em frasco de vidro com volume de 10 ml, 1 ou 10 frascos em caixa de papelão; 1 garrafa com uma ampola de 5 ml de solvente em célula planimetric, em uma caixa de papelão 1 embalagem; 1 blister com 5 frascos e 1 com 5 ampolas de solvente completo com faca / escarificador de ampola em caixa de papelão;para hospitais - 1–50 frascos em uma caixa de papelão. Cada embalagem também contém instruções para o uso de Ampicilina + Sulbactam].
A composição do medicamento para 1 frasco: ampicilina sódica + sulbactam sódico - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (equivalente, respectivamente, ampicilina + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Ampicilina + Sulbactam é um agente combinado que tem efeito bactericida contra microrganismos sensíveis à ampicilina, incluindo cepas que produzem beta-lactamases.
A ampicilina é um antibiótico pertencente ao grupo das penicilinas semissintéticas e tem efeito bactericida ao inibir a biossíntese da proteína (mucopeptídeo) das paredes celulares dos microrganismos patogênicos durante o período de sua reprodução ativa.
O sulbactam é um inibidor irreversível da maioria das principais beta-lactamases produzidas por microrganismos resistentes aos antibióticos beta-lactâmicos. Esta substância não altera a atividade da ampicilina em relação às cepas sensíveis; formar uma ligação com proteínas individuais de ligação à penicilina de bactérias, demonstra sinergia contra o pano de fundo do uso simultâneo com antibióticos beta-lactâmicos. Sulbactam exibe resistência à ação da maioria das beta-lactamases plasmídicas e atividade antibacteriana independente contra microrganismos da família Neisseriaceae, gênero Acinetobacter.
Ampicilina + Sulbactam é caracterizada pela atividade contra os seguintes microrganismos (incluindo cepas que reproduzem beta-lactamases):
- aeróbios gram-positivos: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (cepas que produzem e não produzem beta-lactamase); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. grupos viridans;
- aeróbios gram-negativos: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (cepas que produzem e não produzem beta-lactamase); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
- anaeróbios: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (excluindo Clostridium difficile), Bacteroides spp., incluindo Bacteroides fragilis.
Microrganismos que apresentam resistência a medicamentos: Staphylococcus aureus (resistente à meticilina), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp.
Farmacocinética
Após a administração intravenosa de 1,5 e 3 g da droga, as concentrações séricas máximas (C max) no sangue são, respectivamente, 40–71 μg / ml e 109–150 μg / ml para ampicilina e 21–40 μg / ml e 48–88 μg / ml para sulbactam. Após a administração i / m do fármaco na dose de 1,5 g, a Cmax pode variar para ampicilina de 8 a 37 μg / ml e para sulbactam de 6 a 24 μg / ml.
A ampicilina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em 28% e ao sulbactam em 38%; ambas as substâncias ativas estão bem distribuídas na maioria dos fluidos e tecidos corporais. Após as injeções i / me i / v, as concentrações terapêuticas dos componentes ativos do fármaco são observadas nos fluidos pleural, peritoneal e intersticial, órgãos pélvicos, parede intestinal, tecido subcutâneo e pele. A droga penetra fracamente na barreira hematoencefálica, porém, com a inflamação das meninges, o grau de sua permeabilidade ao líquido cefalorraquidiano aumenta.
Para ampicilina e sulbactam, a meia-vida (T 1/2) em média pode ser de cerca de 1 hora. Ambas as substâncias ativas são excretadas principalmente inalteradas pelos rins. Durante as primeiras 8 horas, 75–85% da dose administrada é eliminada pelos rins, bem como com o leite materno e a bile. O sulbactam praticamente não sofre biotransformação e é excretado pelos rins, principalmente na forma inalterada, e aproximadamente 25% na forma de metabólitos.
Indicações de uso
Ampicilina + Sulbactam é recomendado para uso no tratamento das seguintes doenças infecciosas e inflamatórias, estimuladas por microrganismos sensíveis à ampicilina e sulbactam:
- infecções do trato respiratório superior / inferior: bronquite crônica, abscesso pulmonar, pneumonia, empiema pleural;
- infecções dos órgãos LOP: tonsilite, sinusite, otite média;
- infecções do trato gastrointestinal (GIT): salmonela, salmonelose, disenteria;
- lesões infecciosas não complicadas / complicadas dos órgãos abdominais: colangite, colecistite, abscesso abdominal, peritonite;
- doenças infecciosas e inflamatórias dos órgãos pélvicos: salpingo-ooforite, salpingite, endometrite, abscesso tubo-ovariano, pelvioperitonite;
- lesões infecciosas do trato urinário e órgãos genitais: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, endometrite;
- infecções articulares e ósseas;
- infecções de tecidos moles e pele: dermatite infectada secundária, impetigo, erisipela;
- sepse, escarlatina, endocardite séptica, infecção gonocócica, meningite.
Ampicilina + Sulbactam também é indicado na prevenção de complicações pós-operatórias durante operações nos órgãos abdominais e pélvicos.
Contra-indicações
Absoluto:
- leucemia linfocítica;
- mononucleose infecciosa (incluindo o período em que aparece uma erupção cutânea de sarampo);
- período de lactação;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento, bem como a outros antibióticos beta-lactâmicos.
Relativo (Ampicilina + Sulbactam deve ser usado com cautela):
- insuficiência hepática e / ou renal;
- período de gravidez;
- asma brônquica, polinose e outras doenças alérgicas;
- doenças crônicas do trato gastrointestinal, inclusive na anamnese; colite prévia devido à ingestão de antibacterianos;
- idade avançada.
Se procaína / lidocaína for usada como solvente, pode ocorrer hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida, insuficiência cardíaca grave, bloqueio da condução intracardíaca e choque grave.
Ampicilina + Sulbactam, instruções de uso: método e dosagem
Ampicilina + Sulbactam é administrado por via intravenosa (gotejamento e jato) e intramuscular. A via de administração é determinada em função da gravidade da infecção e da dose prescrita.
Todas as recomendações são feitas com a indicação da dose do medicamento, que é o total da ampicilina e do sulbactam, na proporção de 2: 1.
Para adultos e adolescentes com mais de 12 anos e peso corporal superior a 40 kg para o tratamento de infecções de gravidade moderada, o medicamento é administrado por via intravenosa ou intramuscular a cada 6 horas, 1,5 g; com infecção grave - 3 g na mesma frequência de administrações. A dose diária máxima permitida de sulbactam não deve ser superior a 4 g, o que corresponde à dose diária máxima do medicamento igual a 12 g. O tratamento deve ser continuado por pelo menos mais 2-3 dias após o desaparecimento dos sintomas clínicos da doença. A duração da terapia é de 5 a 14 dias, mas em casos graves da doença, ela pode ser aumentada ou ampicilina adicionalmente prescrita.
Para gonorreia não complicada, é recomendado o uso de Ampicilina + Sulbactam na dose de 1,5 g uma vez.
Para prevenir o desenvolvimento de infecção pós-operatória, a administração é prescrita na dose de 1,5–3 g durante a anestesia e por 24 horas após a cirurgia, a cada 6–8 horas na mesma dose.
Crianças de 1 mês a 12 anos, ou com peso corporal inferior a 40 kg, recomenda-se o uso do medicamento na dose diária de 0,15 g por 1 kg de peso corporal, dividido em 3-4 injeções, em casos graves, é possível aumentar a dose diária para 0,3 g / kg. O curso do tratamento não deve exceder 14 dias.
Bebês prematuros e crianças da primeira semana de vida Ampicilina + Sulbactam é prescrito em uma dose diária de 0,075 g / kg, dividida em 2 injeções, para crianças de 7 a 28 dias - em uma dose de 0,15 g / kg dividida por 3 infusões intravenosas por dia …
Para preparar uma solução para administração intramuscular, utiliza-se como solvente água esterilizada para injetáveis, solução de lidocaína a 0,5% ou solução de procaína a 0,5%. Em um frasco com 0,75 ou 1,5 g do medicamento, despeje 2 ou 4 ml de solvente, respectivamente. É impossível realizar injeções intravenosas com um medicamento diluído com lidocaína / procaína.
Para preparar uma solução para perfusão a jato intravenoso, Ampicilina + Sulbactam na dose de 1,5 g é diluído em 12 ml de água para preparações injetáveis ou solução de cloreto de sódio a 0,9%. Recomenda-se introduzir a solução preparada lentamente durante 3-5 minutos.
A fim de preparar uma solução para infusão intravenosa gota a gota de 1,5-3 g Ampicilina + Sulbactam é diluída com 12 ml de água para injeção e, em seguida, 150-200 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5% são adicionados ao líquido resultante, após que é realizado em / em infusão a uma taxa de 60–80 gotas por minuto.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: diminuição do apetite, glossite, flatulência, vômito, náusea, diarréia, colite pseudomembranosa, aumento da atividade das transaminases hepáticas;
- sistema nervoso central (SNC): dor de cabeça, mal-estar, sonolência; extremamente raro - convulsões;
- órgãos hematopoiéticos: diminuição dos níveis de hemoglobina, anemia hemolítica, monocitose, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, linfocitose, linfopenia, trombocitose, teste de Coombs falso positivo;
- reações alérgicas: prurido, rubor cutâneo, urticária, conjuntivite, rinite, artralgia, febre, choque anafilático, edema de Quincke, eritema multiforme exsudativo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica;
- reações locais: dor no local da injeção (injeção intramuscular), tromboflebite / flebite (infusão intravenosa);
- indicadores laboratoriais: diminuição do nível de proteína sérica, aumento do conteúdo plasmático de uréia no sangue, azotemia, cilindrúria, leucocitúria, hipercreatininemia;
- outros: inchaço, dor de garganta, dor no peito, sangramento, disúria; com um longo curso - o desenvolvimento de superinfecção, candidíase.
Overdose
Os sintomas de uma overdose do medicamento Ampicilina + Sulbactam podem incluir: náuseas, diarreia, vômitos, desequilíbrio no equilíbrio hídrico e eletrolítico (devido a vômitos e diarreia), distúrbios neurológicos, incluindo convulsões (principalmente no contexto de distúrbios funcionais dos rins).
O tratamento para esta condição é prescrito sintomático, em casos graves, o medicamento é removido por meio de hemodiálise.
Instruções Especiais
Durante um longo período de uso de Ampicilina + Sulbactam, é necessário monitorar periodicamente a atividade dos rins e do fígado, bem como um hemograma completo.
Na presença de hipersensibilidade às penicilinas, o risco de possíveis reações alérgicas cruzadas com antibióticos cefalosporinas é agravado. Antes de iniciar o tratamento, é necessário saber se o paciente já teve reações alérgicas anteriores a antibióticos beta-lactâmicos. Se ocorrer uma reação alérgica, o medicamento deve ser imediatamente suspenso e o tratamento adequado deve ser realizado. Se necessário, infusões intravenosas de hormônios glicocorticosteroides são administradas, epinefrina (adrenalina) é administrada, oxigênio é fornecido e medidas são prescritas para melhorar a permeabilidade das vias aéreas, incluindo intubação.
Durante o período de terapia, bem como 2-3 semanas após o seu término, existe a possibilidade de desenvolver diarreia causada por Clostridium difficile - colite pseudomembranosa. Se essa complicação ocorrer de forma leve, basta cancelar o tratamento medicamentoso e prescrever o uso de resinas de troca iônica (colestipol, colestiramina), pacientes com diarreia grave devem compensar a perda de eletrólitos, líquidos e proteínas e prescrever vancomicina ou metronidazol. Tomar medicamentos que inibam a motilidade intestinal é proibido neste caso.
Se a terapia medicamentosa for recebida por pacientes que seguem uma dieta pobre em sal, eles devem levar em consideração que 1500 mg do medicamento contém em média 115 mg (5 mmol) de sódio.
Em pacientes em uso de Ampicilina + Sulbactam, existe a ameaça de superinfecção, o que requer a descontinuação do medicamento e a indicação do tratamento adequado. Um teste de Coombs falso positivo e um teste de glicose na urina falso positivo também podem ser registrados.
No tratamento de pacientes com sepse, pode ocorrer uma reação de bacteriólise (reação de Yarish-Herxheimer).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não foi identificado o efeito negativo do Ampicilina + Sulbactam na capacidade de conduzir o transporte ou trabalhar com equipamentos complexos. Ao mesmo tempo, tendo em vista o possível aparecimento de efeitos colaterais do sistema nervoso central, como dor de cabeça, sonolência, etc., deve-se ter cuidado ao praticar atividades potencialmente perigosas durante a terapia.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, Ampicilina + Sulbactam pode ser usado apenas quando o benefício esperado do tratamento para a mãe supera significativamente o possível risco para o feto.
Foi estabelecido que a ampicilina e o sulbactam em pequenas quantidades são excretados no leite materno. Se necessário, a terapia medicamentosa durante a lactação deve interromper a amamentação.
Uso infantil
Em pacientes com menos de 18 anos de idade, Ampicilina + Sulbactam é usado somente conforme orientação do médico assistente, de acordo com o regime posológico indicado.
Com função renal prejudicada
Na presença de insuficiência renal, a terapia antibacteriana deve ser realizada com cautela. Em pacientes com insuficiência renal grave com clearance de creatinina (CC) atingindo 30 ml / min ou abaixo desse valor, a eliminação de sulbactam e ampicilina muda da mesma forma - T 1/2 é prolongada, o que requer uma seleção individual da dose do medicamento, método e modos de administração.
A correção do regime de dosagem de Ampicilina + Sulbactam em pacientes com insuficiência renal é realizada levando em consideração os valores de CC e T 1/2:
- CC ≥ 30 ml / min; T 1/2 - 1 hora: a cada 6-8 horas, 1,5-3 g;
- CC = 15-29 ml / min; T 1/2 - 5 horas: a cada 12 horas, 1,5–3 g;
- CC = 5-14 ml / min; T 1/2 - 9 horas: a cada 24 horas para 1,5-3 g.
Na presença de insuficiência renal em crianças (CC inferior a 30 ml / min), o medicamento é prescrito em doses únicas usuais - 0,05-0,075 g / kg, aumentando os intervalos entre as injeções, conforme recomendado em adultos.
Na presença de insuficiência renal crônica em estágio terminal, com CC abaixo de 5 ml / min, a segurança da terapia medicamentosa não foi estabelecida.
Por violações da função hepática
Na presença de insuficiência hepática, Ampicilina + Sulbactam deve ser prescrito com cautela.
Uso em idosos
Os pacientes idosos são aconselhados a usar Ampicilina + Sulbactam com cautela.
Interações medicamentosas
- aminoglicosídeos, hemoderivados, hidrolisados de proteínas: foi estabelecida a incompatibilidade farmacêutica do medicamento com esses agentes; quando usadas simultaneamente com aminoglicosídeos, as soluções não devem ser misturadas em uma seringa ou um sistema de infusão, as injeções intramusculares devem ser feitas em diferentes partes do corpo e, com as infusões intravenosas, os medicamentos devem ser administrados separadamente em conformidade com uma determinada sequência com um intervalo de tempo máximo entre as injeções ou uso separado cateteres intravenosos;
- anticoagulantes indiretos: sua eficácia aumenta no contexto da supressão da microflora intestinal, diminuição da produção de vitamina K e do índice de protrombina;
- cloranfenicol, tetraciclinas, lincosamidas, macrolídeos, sulfonamidas e outros antibióticos bacteriostáticos: efeito antagonista é observado;
- vancomicina, cefalosporinas, aminoglicosídeos, rifampicina, cicloserina e outros antibióticos bactericidas: manifesta-se um efeito sinérgico;
- anticoncepcionais orais, medicamentos em processo de metabolismo de que se formam o etinilestradiol e o ácido para-aminobenzóico (a ameaça de sangramento superficial é agravada): a eficácia desses medicamentos é enfraquecida;
- diuréticos: reduzem a depuração das penicilinas;
- anti-inflamatórios não esteroides, alopurinol, probenecida, fenilbutazona e outros medicamentos que reduzem a secreção tubular: aumenta o nível plasmático de ampicilina;
- alopurinol: maior probabilidade de erupção cutânea.
Análogos
Os análogos de Ampicilina + Sulbactam são: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças, protegido da luz solar, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Ampicilina + Sulbactam
Revisões extremamente raras do Ampicilina + Sulbactam, encontradas em sites médicos, indicam a eficácia do medicamento no tratamento de lesões infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à ampicilina e ao sulbactam. Não há queixas sobre efeitos colaterais.
O preço da Ampicilina + Sulbactam nas farmácias
O preço confiável para Ampicilina + Sulbactam é desconhecido, uma vez que o antibacteriano não está disponível para venda na rede de farmácias.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!