Trakrium - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Dose, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Trakrium

Trakrium: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Tracrium

Código ATX: M03AC04

Ingrediente ativo: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Fabricante: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Itália)

Descrição e atualização da foto: 2018-09-11

Preços em farmácias: a partir de 1.055 rublos.

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O Trakrium é um relaxante muscular não despolarizante altamente seletivo de ação periférica.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem do medicamento - solução para administração intravenosa (iv): líquido claro, amarelo claro ou incolor (2,5 ml ou 5 ml cada em ampolas com uma mancha de cerâmica azul e dois anéis coloridos na parte superior; 5 ampolas cada em palete de plástico, em caixa de papelão 1 palete e instruções de uso de Trakrium).

1 ml de solução contém:

• ingrediente ativo: besilato de atracúria - 10 mg;
• componentes adicionais: solução de ácido benzenossulfônico, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O componente ativo do Trakrium, o besilato de atracúria, é um relaxante muscular altamente seletivo de ação periférica de tipo competitivo não despolarizante. O mecanismo de sua ação é reduzir a sensibilidade dos receptores H-colinérgicos da região sináptica à acetilcolina, impossibilitando a excitação da fibra muscular e sua contração.

Besilato de atracúria promove a liberação de histamina.

A substância não tem efeito direto sobre a pressão intraocular, portanto pode ser utilizada na prática cirúrgica oftálmica.

Farmacocinética

O besilato de atracúria é inativado por um processo que ocorre em pH e temperatura fisiológicos sem a participação de enzimas (eliminação de Hoffman) e por hidrólise do éter com a participação de esterases não específicas. Os estudos plasmáticos realizados em pacientes com um baixo nível de pseudocolinesterase mostraram que os produtos metabólicos do besilato de atracúrio permanecem inalterados.

Alterações no pH sanguíneo e na temperatura corporal dentro dos limites fisiológicos têm pouco efeito na duração da ação da substância ativa.

Não foi observada dependência da duração do bloqueio neuromuscular causado pela administração de Trakrium no metabolismo do besilato de atracúrio no fígado ou rins, ou a sua excreção. Portanto, a probabilidade de que a duração da ação da droga possa mudar em caso de distúrbios circulatórios, insuficiência renal ou hepática é extremamente pequena.

A hemodiafiltração e a hemofiltração têm um efeito mínimo na concentração de besilato de atracúrio e seus metabólitos (incluindo laudanosina, o principal metabólito) no plasma sanguíneo. Não se sabe se a hemoperfusão e a hemodiálise afetam a concentração de besilato de atracúrio e seus metabólitos no plasma sanguíneo.

Concentrações mais elevadas de metabólitos de besilato de atracúrio foram observadas em pacientes da unidade de terapia intensiva (UTI) com insuficiência renal e / ou hepática. Os metabólitos não afetam a condutividade neuromuscular.

Indicações de uso

Trakrium é usado como um componente da anestesia geral nos seguintes casos:

• fornecimento de intubação traqueal e relaxamento dos músculos esqueléticos durante a cirurgia ou com ventilação controlada;
• facilitação da ventilação mecânica (ventilação pulmonar artificial) em pacientes com TBI.

Contra-indicações

Absoluto:

• idade das crianças até 1 mês;
• hipersensibilidade conhecida à histamina;
• hipersensibilidade conhecida aos componentes do Trakrium: atracúria (cisatracúria), ácido benzenossulfônico.

Contra-indicações relativas (o medicamento é prescrito com cautela):

• história de indícios de hipersensibilidade à ação da histamina (neste grupo de pacientes, devido à predisposição, a administração de Trakrium pode causar o desenvolvimento de reações associadas à liberação de histamina);
• hipersensibilidade conhecida a outros relaxantes musculares [uma vez que foi identificada uma alta (mais de 50%) incidência de sensibilização cruzada entre relaxantes musculares];
• miastenia gravis grave, outras doenças neuromusculares e desequilíbrio eletrolítico grave (como no caso do uso de outros relaxantes musculares não despolarizantes, esta categoria de pacientes pode ter hipersensibilidade ao Tracrium).

Trakrium, instruções de uso: método e dosagem

Administração de bolus

Quando o Tracrium é administrado por injeção intravenosa em pacientes adultos, o intervalo de dose é de 0,3–0,6 mg / kg (dependendo de quanto tempo o bloqueio completo é necessário), o que garante mioplegia adequada por 15–35 minutos.

Após administração intravenosa em doses de 0,5–0,6 mg / kg, a intubação endotraqueal pode ser realizada, via de regra, após 1,5 minutos.

Se o prolongamento do bloqueio neuromuscular completo for necessário, a administração adicional do medicamento é realizada na dose de 0,1–0,2 mg / kg. Desde que doses adicionais de Trakrium sejam administradas corretamente, o efeito relaxante muscular não é cumulativo.

Aproximadamente 35 minutos após o bloqueio neuromuscular completo, observa-se restauração espontânea da condução, que é determinada pela restauração da contração tetânica a 95% da função neuromuscular normal.

O bloqueio neuromuscular causado pelo besilato de atracúria pode ser rapidamente eliminado pelo uso de anticolinesterásicos em doses padrão (por exemplo, edrofônio e neostigmina) em combinação com a administração preliminar ou simultânea de atropina (desde que não haja sinais de recurarização).

Administração de infusão

Após a introdução da dose inicial em bolus (0,3-0,6 mg / kg), o uso de Trakrium pode ser continuado por infusão intravenosa de longo prazo a uma taxa de 0,3-0,6 mg / kg / h para manter o bloqueio neuromuscular durante intervenção cirúrgica de longo prazo.

O medicamento pode ser administrado por infusão intravenosa durante a cirurgia de circulação extracorpórea na taxa de infusão recomendada. No caso de hipotermia induzida com temperatura corporal de 25–26 ° C, a taxa de inativação do Trakrium diminui e, portanto, para manter o relaxamento muscular completo em baixas temperaturas, a taxa de infusão deve ser reduzida aproximadamente à metade.

Categorias especiais de pacientes

• crianças: as crianças com 2 ou mais anos de idade recebem Trakrium em doses semelhantes às dos adultos, em termos de peso corporal. Com anestesia com halotano, a dose inicial de besilato de atracúrio para crianças de 1 mês a 2 anos é de 0,3–0,4 mg / kg. As crianças requerem doses de manutenção mais frequentes de Trakrium do que os adultos;
• pacientes idosos: esta categoria de pacientes pode usar o medicamento em doses padrão. Nesse caso, a solução deve ser administrada lentamente, com dose inicial inferior ao valor inferior da faixa de dosagem;
• Pacientes BIT: após a administração da solução em uma dose inicial em bolus de 0,3–0,6 mg / kg, se necessário, ela pode ser usada para manter o bloqueio neuromuscular por meio de uma infusão contínua, cuja taxa é de 11–13 μg / kg / min (0, 65–0,78 mg / kg / h). Ao mesmo tempo, no regime de dosagem, é importante levar em consideração a existência de grandes diferenças interindividuais (pode mudar com o tempo). Alguns pacientes requerem infusão a uma taxa mais baixa de 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), outros a uma taxa mais alta de 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h). Em pacientes em terapia intensiva, ao final da infusão de Trakrium, não há dependência da taxa de recuperação espontânea após bloqueio neuromuscular da duração da administração. Restauração espontânea da condução neuromuscular (proporção de contração do quarto para o primeiro no teste T de sequência de quatro₄ / T ₁ > 0,75), como uma regra, é observado depois de cerca de 60 minutos. Em estudos clínicos, este período variou de 32 a 108 minutos após a infusão (não foi observada dependência da taxa de recuperação espontânea na duração da administração de Trakrium);
• pacientes com doenças cardiovasculares: na presença de doenças cardiovasculares com sintomas clínicos graves, a dose inicial do medicamento deve ser administrada em 1 minuto;
• doentes com insuficiência renal / hepática: esta categoria de doentes pode utilizar Trakrium em doses padrão para qualquer grau de insuficiência renal / hepática, incluindo insuficiência em fase terminal.

Ao longo de todo o período de tratamento com Trakrium, como no caso da utilização de outros relaxantes musculares, é necessário monitorizar a função neuromuscular para determinar a posologia em cada caso individual.

Efeitos colaterais

A frequência das reações adversas é classificada por sistemas de órgãos e é definida da seguinte forma: muito frequentemente (≥ 1/10), frequentemente (≥ 1/100 e <1/10), às vezes (≥ 1/1000 e <1/100), raramente (≥ 1/10 000 e <1/1000), muito raramente (<1/10 000), incluindo mensagens individuais, com frequência desconhecida - nos casos em que não existem dados suficientes para determinar a frequência de ocorrência de uma reação adversa.

Reações adversas associadas à liberação de histamina, cujos dados foram obtidos em ensaios clínicos:

• sistema cardiovascular: frequentemente - hiperemia da pele, diminuição transitória da pressão arterial (PA);
• sistema respiratório: às vezes - broncoespasmo.

Reações adversas, cujos dados foram obtidos durante a observação pós-registro:

• sistema nervoso: com uma frequência desconhecida - convulsões (há relatos de convulsões em pacientes em terapia intensiva e tomando besilato de atracúria concomitantemente com certos outros medicamentos. Como regra, esses pacientes tinham uma ou mais condições que predispõem a convulsões (edema da cabeça lesão cerebral, traumatismo craniano, encefalopatia hipóxica, encefalite viral, uremia) Não foi estabelecida uma relação causal entre a ocorrência de convulsões e laudanosina (o principal metabolito do besilato de atracúrio). De acordo com os resultados dos estudos clínicos, não foi observada a correlação entre as concentrações plasmáticas de laudanosina e a ocorrência de convulsões;
• sistema imunológico: muito raramente - reações anafilactóides e anafiláticas, incluindo choque, insuficiência circulatória e parada cardíaca (com o uso combinado de Trakrium com anestésicos, em casos muito raros, foi relatado o desenvolvimento de reações anafilactóides ou anafiláticas graves);
• sistema musculoesquelético e tecido conjuntivo: com frequência desconhecida - fraqueza muscular, miopatia (há relatos de aparecimento de fraqueza muscular e / ou miopatia com o uso prolongado de relaxantes musculares em pacientes criticamente enfermos em terapia intensiva. A maioria deles recebeu simultaneamente glicocorticosteroides (GCS) Esta reação adversa não é típica do besilato de atracúrio, sua relação com o uso de Trakrium não foi estabelecida;
• pele e tecido subcutâneo: raramente - urticária.

Overdose

Sintomas: paralisia muscular prolongada, incluindo as consequências desta condição.

Terapia: manter a desobstrução das vias aéreas com ventilação artificial simultânea dos pulmões sob pressão positiva até o restabelecimento da respiração espontânea adequada (neste caso, é necessário o uso de medicamentos sedativos, desde que a consciência do paciente não seja perturbada). Se surgirem sinais de recuperação espontânea, ela é acelerada com o auxílio de anticolinesterásicos, combinando sua ingestão com glicopirrolato ou atropina.

Instruções Especiais

O Trakrium, semelhante a outros relaxantes musculares, causa paralisia dos músculos esqueléticos, inclusive respiratórios, mas não afeta a consciência. Deve ser administrado apenas sob anestesia geral, sujeito à supervisão de um anestesiologista qualificado e equipamento para intubação traqueal e ventilação mecânica.

Em doentes com hipersensibilidade a outros relaxantes musculares, a administração de Tracrium deve ser efectuada com precaução, uma vez que foi revelada uma elevada frequência de sensibilidade cruzada entre relaxantes musculares (mais de 50%).

O uso de Trakrium em pacientes com predisposição pode provocar o aparecimento de reações associadas à liberação de histamina. Se o paciente tiver história de hipersensibilidade aos efeitos da histamina, o medicamento deve ser administrado com cautela. Em particular, os pacientes com histórico de alergias ou asma brônquica podem apresentar broncoespasmo.

Pacientes com asma brônquica recebendo altas doses de corticosteroides e relaxantes musculares no TBI devem considerar a possibilidade de monitoramento repetido do conteúdo de CPK (creatina fosfoquinase).

Durante a terapia com Trakrium, como no caso do uso de outros relaxantes musculares não despolarizantes:

• a hipofosfatemia pode retardar a recuperação (pode ser acelerada corrigindo esta condição);
• distúrbios no equilíbrio dos eletrólitos séricos e / ou distúrbios graves no equilíbrio ácido-básico podem diminuir ou, ao contrário, aumentar a sensibilidade dos pacientes ao medicamento;
• pode ocorrer hipersensibilidade ao medicamento em pacientes com miastenia gravis grave, outras doenças neuromusculares e desequilíbrio eletrolítico grave;
• o desenvolvimento de resistência pode ser observado em pacientes com queimaduras (pode ser necessário aumentar as doses de Trakrium, cujo valor depende da área de superfície da queimadura e do tempo decorrido após a queimadura).

O uso de Trakrium na faixa de dosagem recomendada não causa bloqueio significativo dos gânglios nervosos e do nervo vago. Conseqüentemente, não tem efeito clinicamente significativo sobre a freqüência cardíaca e não previne a bradicardia causada por muitos anestésicos ou estimulação do nervo vago durante a cirurgia.

Pacientes com tendência a uma queda acentuada da pressão arterial (por exemplo, pacientes com hipovolemia) são aconselhados a administrar o medicamento por mais de 1 minuto.

O Trakrium perde sua atividade em meio alcalino, portanto, é proibido misturar o medicamento na mesma seringa com tiopental ou quaisquer soluções alcalinas.

A solução da droga é hipotônica, por isso é proibido entrar nela por um sistema simultaneamente à transfusão de sangue.

Após a injeção de Tracrium em uma veia de pequeno calibre, ele é lavado com solução salina. Ao administrar outros anestésicos através da mesma agulha de injeção ou cânula, é importante irrigar cada medicamento com a quantidade adequada de solução salina.

No decurso de estudos clínicos em que participaram doentes sensíveis à hipertermia maligna, bem como de estudos desta doença em animais predispostos, nomeadamente suínos, foi demonstrado que o Trakrium não é causador desta síndrome.

Quando a laudanosina foi administrada a animais de laboratório em grandes doses, foi observada uma diminuição transitória da pressão sanguínea, e em algumas espécies animais - com efeitos estimulantes cerebrais. Em pacientes internados na unidade de terapia intensiva que receberam Trakrium, foi observado o aparecimento de convulsões, mas a relação causal de seu desenvolvimento com o uso de laudanosina não foi estabelecida.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O efeito do medicamento na fertilidade não foi estudado.

Estudos realizados em animais mostraram que o uso de Trakrium não afeta o desenvolvimento do feto. No entanto, como no caso de outros relaxantes musculares, recomenda-se usá-lo durante a gestação apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe é maior do que qualquer risco possível para o feto.

Para fins de relaxamento muscular, a solução está aprovada para uso em operações de cesariana, uma vez que o besilato de atracúria, nas doses recomendadas, penetra na barreira placentária em quantidades sem significado clínico.

Não existem dados sobre a excreção de besilato de atracúrio no leite materno.

Uso infantil

• crianças de 1 mês a 2 anos: dose inicial de Trakrium com anestesia com halotano - 0,3-0,4 mg / kg;
• crianças a partir de 2 anos: o medicamento é prescrito em doses semelhantes às dos pacientes adultos, com base no peso corporal da criança.

As crianças requerem doses de manutenção mais frequentes do que os adultos.

Com função renal prejudicada

Em doses padrão, Trakrium é aprovado para uso em qualquer grau de comprometimento da função renal, incluindo falência em estágio final.

Por violações da função hepática

Em doses padrão, Trakrium é aprovado para uso em qualquer grau de comprometimento da função hepática, incluindo falência em estágio final.

Uso em idosos

Em doses padrão, o Trakrium é aprovado para uso em pacientes idosos.

Os pacientes idosos devem ser administrados lentamente e receber uma dose inicial inferior ao valor inferior do intervalo de doses recomendado.

Interações medicamentosas

O bloqueio neuromuscular causado pela administração de Tracrium pode ser potencializado com o uso de medicamentos para anestesia inalatória, como enflurano, halotano, isoflurano.

Ao tomar beta-bloqueadores (oxprenolol, propranolol), vários antibióticos, antirreumáticos (D-penicilamina, cloroquina) e antiarrítmicos (quinidina, procainamida), clorpromazina, trimetafano, esteróides, sais de lítio e fenitoína, em casos raros, pode ocorrer exacerbação de miastenia. desenvolver miastenia gravis de uma forma latente ou síndrome miastênica, na qual um aumento na sensibilidade ao besilato de atracúria é possível.

A administração simultânea da droga com bloqueadores não despolarizantes da condução neuromuscular pode levar a um bloqueio excessivo em comparação ao esperado com a introdução de um Trakrium em dose total equipotencial. Qualquer efeito sinérgico pode mudar com diferentes combinações de medicamentos.

Os medicamentos anticolinesterásicos, frequentemente usados para tratar pacientes com doença de Alzheimer (por exemplo, donepezil), quando tomados em conjunto com o besilato de atracúria, podem enfraquecer seu efeito bloqueador e encurtar a duração do bloqueio neuromuscular.

Ao interagir com antibióticos (aminoglicosídeos, polimixinas, tetraciclinas, lincomicina, espectinomicina, clindamicina), diuréticos (furosemida e, possivelmente, manitol, acetazolamida, diuréticos tiazídicos), antiarrítmicos (bloqueadores dos canais de cálcio, propranamidinetamina, procainamidomina), sulfato de magnésio, sais de lítio, bloqueadores ganglionares (hexametônio, trimetafano), como no caso do uso de outros relaxantes musculares não despolarizantes, é possível um aumento na duração e / ou intensidade do bloqueio neuromuscular.

Em pacientes que recebem terapia anticonvulsivante por um longo período, o desenvolvimento de bloqueio neuromuscular causado por relaxantes musculares não despolarizantes tende a diminuir e sua duração é reduzida.

Para prolongar o bloqueio neuromuscular causado pelo uso do Tracrium, não é recomendado o uso do relaxante muscular despolarizante cloreto de suxametônio, pois pode causar um bloqueio prolongado e complexo, difícil de ser interrompido com anticolinesterásicos.

As seguintes soluções de infusão são compatíveis com Trakrium durante o tempo indicado:

• solução de cloreto de sódio de infusão 0,9% - 1 dia;
• Solução de Ringer para injecções - ¹ / ₃ dias;
• infusão de solução glicosada a 5% - ¹ / ₃ dias;
• solução de cloreto de sódio, 0,18% de glucose e 4% para perfusão - ¹ / ₃ dias;
• solução de lactato de sódio complexo para infusão (injecção Hartman) - ¹ / ₆ dias.

Por um período especificado, diluída com soluções de infusão compatíveis para obter uma concentração de besilato de atracúrio de 0,5 mg / ml ou mais, a solução de Trakrium permanece estável à luz do dia e uma temperatura não superior a 30 ° C

Análogos

Os análogos do Trakrium são Atracurium-Medargo, Atracuria besilat, Ridelat-S, Atracurium-Novo, Notrixum, etc.

Termos e condições de armazenamento

Conservar fora do alcance das crianças, protegido da luz, a uma temperatura de 2 a 8 ° C (não congelar).

O prazo de validade é de 24 meses.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Trakrium

Devido às especificidades do uso da droga, não há análises sobre Trakrium na rede.

Preço do Trakrium nas farmácias

O preço do Trakrium para um pacote de 5 ampolas de 2,5 ml é de 498 a 690 rublos, por 5 ml - de 969 a 1080 rublos.

Trakrium: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Trakrium 10 mg / ml solução para administração intravenosa 5 ml 5 pcs. 1055 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!