Ectalust - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Comprimidos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Ectalust

Ectalust: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Ektalust

Código ATX: R03DC03

Ingrediente ativo: montelucaste (montelucaste)

Produtor: CJSC "Kanonfarma production" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

Ectalust é um bloqueador do receptor de leucotrieno, agente anti-inflamatório e anti-broncoconstritor.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de Ectalust:

• comprimidos revestidos por película: redondos, convexos em ambos os lados, quase brancos ou brancos; em seção transversal - de quase branco a amarelo claro;
• comprimidos para mastigar: redondos, convexos em ambos os lados, quase brancos ou brancos.

Em embalagens de cartão de 1, 2, 3 ou 4 embalagens de contorno de blister contendo 7 comprimidos; 2–3 embalagens com contorno de bolha contendo 10 comprimidos; Pacotes de 1-2 células com contorno de 14 comprimidos, bem como instruções para o uso de Ectalust.

Composição de 1 comprimido revestido por película:

• substância ativa: montelucaste - 10 mg (na forma de montelucaste de sódio - 10,4 mg);
• componentes auxiliares: manitol, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, povidona, hidrogenofosfato de cálcio, estearato de magnésio, óleo de rícino hidrogenado;
• bainha de filme: Opadray branco, incluindo dióxido de titânio, hiprolose (hidroxipropilcelulose), hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), talco.

Composição de 1 comprimido para mastigar:

• substância ativa: montelucaste - 4 ou 5 mg (na forma de montelucaste de sódio, respectivamente 4,16 ou 5,2 mg);
• componentes auxiliares: salga (98% celulose microcristalina, 2% dióxido de silício coloidal), manitol, aspartame, dextratos, estearato de magnésio, sabor morango.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O ectalust é um agente anti-broncoconstritor. Como ingrediente ativo, contém montelucaste, um medicamento que tem a capacidade de suprimir o broncoespasmo causado pela inalação de LTD4 em doses muito baixas. A broncodilatação persiste por 2 horas após a ingestão do medicamento. A ação do montelucaste complementa o efeito broncodilatador causado pelos beta-agonistas.

O ectalust suprime as fases inicial e final do broncoespasmo, que se desenvolveu em resposta à administração do antígeno. Reduz o número de eosinófilos no sangue periférico e na expectoração contida no trato respiratório. Melhora o controle da asma brônquica. Aumenta significativamente o volume expiratório forçado matinal em 1 segundo (VEF1) e a velocidade volumétrica expiratória máxima (MOBV). Reduz significativamente a necessidade de agonistas beta-adrenérgicos.

A droga enfraquece bem o broncoespasmo que se desenvolve como resultado do esforço físico. Em pacientes com asma brônquica, sensíveis ao ácido acetilsalicílico e recebendo glicocorticosteroides inalatórios (GCS), o montelucaste aumenta seu efeito e melhora significativamente o controle sobre os sintomas da doença.

Existem informações sobre algum efeito antiinflamatório do Ectalust.

Farmacocinética

As principais características farmacocinéticas do montelucaste:

• absorção e biodisponibilidade: a partir do trato gastrointestinal, o montelucaste é absorvido rápida e quase completamente. A biodisponibilidade após tomar 5 mg de comprimidos para mastigar é de 73% (com ingestão de alimentos diminui para 63%), após tomar 10 mg de comprimidos revestidos por película - 64%. A biodisponibilidade e a concentração plasmática máxima (Cmax) dos comprimidos revestidos não são afetadas pelos alimentos. A Cmax após tomar o medicamento com o estômago vazio na dose de 4 e 5 mg é alcançada após 2 horas, na dose de 10 mg - 3 horas. Em crianças, em comparação com adultos que tomam o medicamento na dose de 10 mg, a Cmax do montelucaste é mais alta e a concentração mínima média (Cmin) abaixo;
• distribuição: a conexão com as proteínas plasmáticas é superior a 99%. O volume de distribuição é em média de 8-11 litros. Em estudos pré-clínicos, foi estabelecida a penetração mínima do medicamento através da barreira hematoencefálica. 24 horas após tomar Ectalust, suas concentrações em todos os tecidos do corpo eram mínimas;
• metabolismo: o montelucaste é metabolizado ativamente no fígado. Após atingir o estado de equilíbrio do fármaco utilizado nas doses terapêuticas, os metabólitos plasmáticos em adultos e crianças não são determinados. As isozimas do citocromo P ₄₅₀ CYP (ZA4 e 2C9) estão presumivelmente envolvidas no metabolismo do montelucaste. Em doses terapêuticas, Ectalust não inibe as isozimas CYP do citocromo P ₄₅₀ como 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 e ZA4;
• Excreção: em voluntários adultos saudáveis, a depuração do montelucaste é em média de 45 ml / min. Aproximadamente 86% da dose recebida por via oral é excretada nas fezes em 5 dias, menos de 0,2% na urina. Isso confirma a via predominante de excreção do montelucaste e seus metabólitos na bile. A meia-vida (T _1/2) em adultos saudáveis é de 2,7–5,5 horas.

Quando se usam doses superiores a 50 mg, os parâmetros farmacocinéticos do montelucaste permanecem quase lineares.

Farmacocinética de Ectalust em casos especiais:

• etnia: nenhuma diferença clinicamente significativa foi encontrada em pacientes de diferentes raças;
• sexo: em mulheres e homens, as características farmacocinéticas do montelucaste são semelhantes;
• idade: quando se toma uma dose de 10 mg uma vez ao dia, a biodisponibilidade e o perfil farmacocinético do montelucaste em doentes idosos são semelhantes aos do grupo etário mais jovem;
• função renal: o montelucaste e os seus metabolitos não são excretados pelos rins, pelo que a farmacocinética do Ectalust não foi estudada em doentes com insuficiência renal. Nenhum ajuste de dose é necessário;
• função hepática: com insuficiência hepática ligeira a moderada com manifestações clínicas de cirrose, o metabolismo do montelucaste desacelera, o que é acompanhado por um aumento da área sob a curva de concentração-tempo (AUC) em cerca de 41% após uma dose única de 10 mg. Houve também um ligeiro aumento na excreção do fármaco pelo corpo nesses pacientes (até 7,4 horas em média) em comparação com voluntários saudáveis. No entanto, não é necessária uma alteração da dose de Ectalust. Não existem dados sobre a farmacocinética do montelucaste em doentes com insuficiência hepática grave (na escala de Child-Pugh superior a 9 pontos).

Indicações de uso

• tratamento de longo prazo e prevenção da asma brônquica, incluindo prevenção dos sintomas noturnos e diurnos da doença;
• prevenção de broncoespasmo induzido por exercício;
• tratamento da aspirina asma;
• alívio dos sintomas diurnos e noturnos da rinite alérgica sazonal / persistente.

Contra-indicações

Em todas as formas farmacêuticas, Ectalust é contra-indicado para uso com hipersensibilidade conhecida a qualquer um de seus componentes.

Os comprimidos revestidos por película não são prescritos para crianças com menos de 15 anos de idade.

Os comprimidos mastigáveis são contra-indicados para fenilcetonúria, bem como para crianças menores de 2 anos - na dosagem de 4 mg, para crianças menores de 6 anos - na dosagem de 5 mg.

Durante a gravidez e a lactação, o Ectalust é usado somente após uma avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos.

Ectalusta, instruções de uso: método e dosagem

Comprimidos revestidos por filme

Os comprimidos revestidos por película de Ectalust devem ser tomados por via oral 1 vez por dia, independentemente da hora das refeições.

No tratamento da asma brônquica, é necessário tomar comprimidos à noite, no caso de rinite alérgica - a qualquer hora do dia conveniente.

Adultos e adolescentes a partir dos 15 anos recebem 1 comprimido por dia.

Comprimidos mastigáveis

Sob a forma de comprimidos para mastigar, Ectalust deve ser tomado 1 vez ao dia, mastigado, 2 horas antes das refeições ou 2 horas após as refeições.

Doses recomendadas dependendo da idade:

• crianças de 2–5 anos: 1 comprimido na dose de 4 mg;
• crianças e adolescentes de 6 a 14 anos: 1 comprimido na dose de 5 mg;
• adolescentes e adultos com mais de 15 anos: recomenda-se a utilização de Ectalust na forma de comprimidos revestidos por película.

No tratamento da asma brônquica, é necessário tomar o medicamento antes de deitar, no caso de rinite alérgica - a qualquer hora do dia conveniente.

Recomendações gerais

O efeito terapêutico do montelucaste em relação aos sintomas da asma brônquica surge durante o primeiro dia. O tratamento com Ectalust deve ser continuado não apenas com a exacerbação da doença, mas também durante o período de seu curso controlado.

Na asma brônquica, o Ectalust pode ser prescrito juntamente com outros tipos de tratamento, incluindo broncodilatadores e glicocorticosteroides inalatórios.

Com comprometimento leve e moderado da função hepática, insuficiência renal e na velhice, não há necessidade de ajuste da dose do medicamento.

Efeitos colaterais

Em geral, o Ectalust é bem tolerado. Os efeitos colaterais resultantes são geralmente leves e não requerem a descontinuação do medicamento. A incidência geral de eventos adversos com montelucaste é comparável à do placebo.

Possíveis reações colaterais:

• do sistema respiratório: hemorragias nasais, rinorréia, sinusite, faringite, infecções do trato respiratório superior, tosse;
• do lado do coração: palpitações;
• do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, em casos muito raros - infiltração eosinofílica do fígado;
• por parte dos sistemas circulatório e linfático: tendência aumentada para sangramento;
• do trato gastrointestinal: dor abdominal, náusea, boca seca, dispepsia, diarréia, vômito, pancreatite;
• do sistema nervoso central e periférico: sonolência, cefaleia, tontura, hipercinesia, parestesia / hipestesia; muito raramente - convulsões;
• por parte da psique: agitação, incluindo comportamento agressivo ou hostilidade, desorientação, ansiedade, alucinações, sonhos patológicos, insônia, sonambulismo, ansiedade, irritabilidade, tremores, depressão, pensamentos suicidas e comportamento (suicídio);
• do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia, incluindo espasmos musculares;
• do sistema hepatobiliar: aumento da atividade das transaminases hepáticas no sangue (alanina aminotransferase e aspartato aminotransferase); muito raramente - hepatite (incluindo lesão hepática colestática, hepatocelular e mista);
• na parte do órgão da audição: otite média (incluindo média);
• na pele e tecidos subcutâneos: erupções cutâneas, prurido, urticária, eritema nodoso, tendência à formação de hematoma, angioedema, eritema multiforme;
• outros: sede, fadiga, edema, pirexia; raramente em pacientes com asma brônquica - síndrome de Churg (Churg) - Strauss.

Overdose

Em estudos de sobredosagem, quando os doentes com asma brônquica tomaram montelucaste em doses diárias superiores a 200 mg durante 22 semanas e numa dose diária de 900 mg durante 1 semana, não foram detetados sintomas indesejáveis. Existem casos conhecidos de sobredosagem aguda em crianças que tomaram o medicamento na dose de pelo menos 150 mg por dia. As seguintes reações foram observadas com mais frequência: sede, dor abdominal, sonolência, hipercinesia, midríase.

Não existem dados sobre o tratamento específico da sobredosagem. A terapia é sintomática. Não há informações sobre a eficácia da diálise peritoneal e hemodiálise para a eliminação do montelucaste.

Instruções Especiais

A eficácia do montelucaste por via oral contra ataques agudos de asma brônquica não foi estabelecida, portanto, Ectalust não é recomendado para uso no alívio de ataques. No entanto, você não deve parar de tomá-lo durante uma exacerbação.

O tratamento medicamentoso não deve substituir os glicocorticosteroides orais ou inalatórios. O ectalust potencializa o seu efeito, no entanto, não existem dados sobre a possibilidade de redução da dose de GCS oral.

Existem raros casos de desenvolvimento de eosinofilia sistêmica em pacientes com asma brônquica, às vezes acompanhada por manifestações clínicas da síndrome de Churge-Strauss e vasculite. Nesse caso, o objetivo do GCS é mostrado. Não existem maneiras de confirmar nem negar a possível associação de antagonistas do receptor de leucotrieno com a ocorrência de granulomatose eosinofílica com angiopatia. Os médicos devem considerar a probabilidade de desenvolver eosinofilia, erupção vascular, neuropatia, complicações cardíacas e / ou aumento dos sintomas pulmonares durante a terapia com montelucaste. No caso de qualquer um dos efeitos colaterais listados, o reexame e a revisão do regime terapêutico são necessários.

Pacientes com alergia comprovada ao ácido acetilsalicílico e / ou outros antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) não devem usar esses medicamentos durante a terapia com Ectalust. Isso se deve ao fato de que embora o montelucaste melhore a função respiratória, não é capaz de prevenir completamente a broncoconstrição causada pelos AINEs.

Os comprimidos mastigáveis contêm aspartame (0,8 mg em comprimidos de 4 mg, 1 mg em comprimidos de 5 mg), que deve ser tido em consideração em doentes com fenilcetonúria.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não há dados sobre o impacto negativo do montelucaste na capacidade de dirigir um carro, trabalhar com mecanismos complexos e realizar funções que têm consequências potencialmente perigosas. Porém, em alguns pacientes, o uso de Ectalust causa sonolência e tontura, portanto, recomenda-se ter cuidado ao realizar atividades que requeiram alta velocidade de reações e / ou aumento da concentração.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Para mulheres grávidas e lactantes, Ectalust é prescrito apenas se o médico acreditar que os benefícios de tomar o medicamento são maiores do que os riscos potenciais.

Uso infantil

Os comprimidos mastigáveis na dosagem de 4 mg são contra-indicados em crianças com menos de 2 anos de idade, na dosagem de 5 mg - até 6 anos.

Os comprimidos revestidos por película não devem ser usados por crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Os rins não estão envolvidos na eliminação do montelucaste do corpo, portanto, em caso de insuficiência renal, não é necessária a correção do regime de dosagem.

Por violações da função hepática

Para pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a redução da dose de Ectalust não é necessária.

A farmacocinética do medicamento em pacientes com insuficiência hepática grave (na escala de Child-Pugh superior a 9 pontos) não foi estudada.

Uso em idosos

A biodisponibilidade e o perfil farmacocinético do montelucaste em idosos são semelhantes aos de pacientes jovens, portanto, não há necessidade de ajustar o regime de tratamento com Ectalust.

Interações medicamentosas

Ectalust pode ser usado em combinação com outros medicamentos que são tradicionalmente usados para o tratamento de longo prazo e prevenção da asma brônquica.

O montelucaste complementa o efeito terapêutico da GCS inalada. Após a estabilização do quadro, a dose pode ser reduzida, porém, gradualmente, sob a supervisão de um médico. Em alguns pacientes, o Ectalust permite cancelar completamente o GCS. A substituição abrupta de GCS inalado por montelucaste não é recomendada.

O montelucaste complementa o efeito terapêutico dos broncodilatadores inalados. Após a estabilização do quadro, sua dose pode ser reduzida gradualmente.

O ectalust em doses clínicas recomendadas não tem um efeito significativo na farmacocinética dos seguintes medicamentos: prednisolona, prednisona, teofilina, varfarina, digoxina, terfenadina, anticoncepcionais orais (com uma proporção de etinilestradiol para noretindrona - 35 ÷ 1).

Deve-se ter mais cuidado, especialmente no tratamento de crianças, no caso de uso concomitante de medicamentos que induzem a isoenzima CYP3A4, como rifampicina, fenobarbital, fenitoína. O fenobarbital reduz a AUC do montelucaste em cerca de 40%, mas não requer ajuste da dose.

O montelucaste, utilizado em doses 20 e 60 vezes superiores às recomendadas para adultos, reduz a concentração plasmática da teofilina tomada simultaneamente. No entanto, ao tomar Ectalust em doses terapêuticas (10 mg), este efeito está ausente.

Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um potencial inibidor do CYP2C8. No entanto, ao estudar a interação com a rosiglitazona (um substrato preliminar de um representante de drogas metabolizadas principalmente pela isoenzima CYP2C8), verificou-se que o montelucaste não suprime a isoenzima CYP2C8 in vivo. Portanto, não pode ter um efeito significativo na biotransformação de fármacos que são metabolizados com a participação desta enzima (por exemplo, rosiglitazona, repaglinida e paclitaxel).

Análogos

Os análogos de Ectalust são Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular, etc.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças, protegido da umidade e da luz, em temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Ectalust

Em sites e fóruns especializados, há poucas análises sobre Ectalust, mas a maioria delas são positivas: a droga elimina efetivamente a broncodilatação e previne o desenvolvimento de broncoespasmo, não causa reações adversas, custa uma ordem de magnitude mais barata que o análogo popular contendo a mesma substância ativa.

Os comprimidos mastigáveis de Ectalust são mencionados separadamente. Têm um sabor agradável, por isso as crianças os levam com prazer.

Preço da Ectalusta em farmácias

Preços aproximados para Ectalust (14 comprimidos por embalagem):

• comprimidos mastigáveis, 4 mg - 441-475 rublos;
• comprimidos mastigáveis, 5 mg - 473-560 rublos;
• comprimidos revestidos por película, 10 mg - 575 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!