Telmista
Telmista: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Telmista
Código ATX: C09CA07
Ingrediente ativo: Telmisartan (Telmisartan)
Fabricante: JSC "Krka" (Eslovênia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Preços nas farmácias: a partir de 200 rublos.
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Telmista é um medicamento anti-hipertensivo.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem Telmista - comprimidos: quase branco ou branco; na dose de 20 mg - redondo, 40 mg - biconvexo, oval, 80 mg - biconvexo, em forma de cápsula (em um blister feito de um material combinado de 7 unidades, em uma caixa de papelão 2, 4, 8, 12 ou 14 blisters; em um blister de 10 unidades, em uma caixa de papelão 3, 6 ou 9 bolhas).
Composição de um comprimido:
- substância ativa: telmisartan - 20, 40 ou 80 mg;
- excipientes: hidróxido de sódio, lactose monohidratada, estearato de magnésio, meglumina, povidona K30, sorbitol (E420).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O telmisartan, a substância ativa da Telmista, tem propriedades anti-hipertensivas, sendo um antagonista dos recetores da angiotensina II (bloqueador dos recetores AT 1). Ao deslocar a angiotensina II da ligação ao receptor, ela não tem efeito agonista sobre este receptor. O telmisartan, seletivamente e por um longo tempo, pode ligar-se apenas aos receptores AT 1 do subtipo da angiotensina II. Não tem afinidade para outros receptores da angiotensina, não foram estudados o significado funcional desses receptores e o resultado da influência excessiva (devido à utilização de telmisartan) da angiotensina II sobre eles.
O telmisartan reduz o conteúdo de aldosterona no plasma sanguíneo, não afeta a concentração da renina e não bloqueia os canais iônicos. A substância ativa não suprime a ECA (enzima de conversão da angiotensina), que também destrói a bradicinina, portanto, não há reações colaterais causadas pela bradicinina.
O telmisartan, tomado na dose de 80 mg, bloqueia completamente o efeito hipertensivo da angiotensina II. Após a primeira ingestão da droga em 3 horas, o início do efeito hipotensivo é observado, o efeito persiste por um dia e permanece significativo por até dois dias. Um efeito hipotensor estável geralmente se desenvolve dentro de 4-8 semanas desde o início do tratamento com a administração regular de telmisartan.
Na hipertensão arterial, o medicamento ajuda a reduzir a pressão arterial (PA) sistólica e diastólica. Telmisartan não tem efeito na frequência cardíaca (frequência cardíaca).
Em pacientes com um cancelamento acentuado do telmisartan, a pressão arterial retorna gradualmente ao seu valor original, não há síndrome de abstinência.
Farmacocinética
- absorção: quando tomado por via oral, é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 50%. Quando administrado simultaneamente com alimentos, a diminuição da AUC (área sob a curva farmacocinética) varia de 6% a 19% com uma dose de 40 e 160 mg, respectivamente. 3 horas após a administração de telmisartan, a sua concentração no plasma sanguíneo diminui (não depende da hora da refeição). A AUC e a concentração máxima de uma substância no plasma sanguíneo (C max) nas mulheres são aproximadamente 2 e 3 vezes mais elevadas, respetivamente, do que nos homens. Não houve efeito significativo na eficiência;
- distribuição e metabolismo: 99,5% da substância liga-se às proteínas plasmáticas (principalmente alfa-1 glicoproteína e albumina). O volume aparente de distribuição na concentração de equilíbrio é em média 500 litros. O metabolismo ocorre por conjugação com ácido glucurônico para formar metabólitos farmacologicamente inativos;
- Excreção: T 1/2 (meia-vida) - mais de 20 horas. A substância é excretada principalmente na forma inalterada pelos intestinos, com a urina - menos de 2%. A depuração plasmática total é bastante elevada em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml / min) e é de cerca de 900 ml / min.
Os principais parâmetros farmacocinéticos do telmisartan quando utilizado em crianças e adolescentes com idades entre 6 e 18 anos durante 4 semanas numa dose de 1 ou 2 mg / kg são geralmente comparáveis aos de doentes adultos e confirmam a não linearidade da farmacocinética da substância ativa, especialmente no que diz respeito a C máx.
Indicações de uso
- hipertensão arterial;
- alto risco de doenças cardiovasculares em pacientes com mais de 55 anos de idade - para reduzir a morbidade e mortalidade cardiovascular.
Contra-indicações
Absoluto:
- formas graves de disfunção hepática (de acordo com a classificação de Child-Pugh - classe C);
- obstrução do trato biliar;
- uso concomitante com aliscireno em pacientes com insuficiência renal grave ou moderada (taxa de filtração glomerular menor que 60 ml / min / 1,73 m 2) ou com diabetes mellitus;
- deficiência de lactase / sacarase / isomaltase, intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose;
- gravidez e período de lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade individual ao telmisartan ou a qualquer um dos componentes auxiliares do medicamento.
Parente (doenças / condições em que o uso de Telmista requer cautela):
- função renal e / ou hepática prejudicada;
- estenose bilateral das artérias renais ou estenose de uma artéria de um rim único;
- condições após o transplante renal (devido à falta de experiência no uso);
- hipercalemia;
- hiponatremia;
- falha crônica do coração;
- estreitamento da válvula mitral e / ou aórtica;
- GOKMP (cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva);
- diminuição do CBC (volume de sangue circulante) devido a tratamento prévio com diuréticos, ingestão limitada de sal de cozinha, vômitos ou diarreia;
- hiperaldosteronismo primário (segurança e eficácia não foram estabelecidas).
Instruções de uso Telmista: método e dosagem
Os comprimidos de Telmista são tomados por via oral, independentemente da hora da refeição.
Em caso de hipertensão arterial, recomenda-se iniciar o uso de 20 ou 40 mg do medicamento uma vez ao dia. Em alguns pacientes, é possível obter um efeito hipotensor com uma dose de 20 mg / dia. Em caso de efeito terapêutico insuficiente, a dose pode ser aumentada para uma dose diária máxima de 80 mg. Ao aumentar a dose, deve-se ter em atenção que o efeito hipotensor máximo de Telmista é normalmente alcançado em 4-8 semanas após o início da terapêutica.
Para reduzir a morbidade e mortalidade cardiovascular, recomenda-se tomar 80 mg do medicamento uma vez ao dia.
No estágio inicial do tratamento, métodos adicionais de normalização da pressão arterial podem ser necessários.
Não é necessário ajustar o regime de dosagem para pacientes com insuficiência renal, incluindo aqueles em hemodiálise.
Em caso de disfunções hepáticas de gravidade ligeira ou moderada (de acordo com a classificação de Child - Pugh - classes A e B), a dose diária máxima de Telmista é de 40 mg.
Em pacientes idosos, a farmacocinética do telmisartan não se altera, portanto, não há necessidade de ajustar a dose do medicamento para eles.
Efeitos colaterais
Ao usar Telmista, as seguintes reações colaterais de sistemas e órgãos são possíveis:
- coração: taquicardia, bradicardia;
- vasos: hipotensão ortostática, diminuição significativa da pressão arterial;
- sistema digestivo: diarreia, dor abdominal, dispepsia, desconforto estomacal, flatulência, vômito, disgeusia (perversão do paladar), secura da mucosa oral, disfunção hepática / doença hepática;
- sangue e sistema linfático: trombocitopenia, eosinofilia, anemia, sepse (incluindo sepse fatal);
- sistema nervoso: insônia, ansiedade, depressão, vertigem, desmaios;
- sistema imunológico: hipersensibilidade (urticária, eritema, angioedema), reações anafiláticas, prurido, eczema, erupção cutânea (incluindo medicamentos), hiperidrose, angioedema (mesmo fatal), erupção cutânea tóxica;
- órgão da visão: distúrbios visuais;
- sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: tosse, falta de ar, infecções do trato respiratório superior, doença pulmonar intersticial (relação causal com o uso de telmisartan não foi estabelecida);
- tecido musculoesquelético e conjuntivo: dores nas costas, artralgia, espasmos musculares (cãibras nos músculos da panturrilha), mialgia, dores nas pernas, dores nos tendões (sintomas semelhantes a inflamação e degeneração do tecido do tendão);
- rins e trato urinário: insuficiência renal (incluindo insuficiência renal aguda), infecções do trato urinário (incluindo cistite);
- o corpo como um todo: fraqueza geral, síndrome semelhante à gripe, dor no peito;
- estudos instrumentais e laboratoriais: aumento do teor de ácido úrico, creatinina no plasma sanguíneo, diminuição do nível de hemoglobina, aumento da atividade das transaminases hepáticas, CPK (creatina fosfoquinase) no plasma sanguíneo, hipoglicemia (em pacientes com diabetes mellitus), hipercalemia.
A relação entre o grau de manifestação dos efeitos colaterais com a idade, sexo ou raça dos pacientes não foi estabelecida.
Overdose
Em caso de sobredosagem com Telmista, podem aparecer os seguintes sintomas: taquicardia, bradicardia, uma diminuição significativa da tensão arterial.
O tratamento é recomendado sintomático. A hemodiálise não é eficaz na remoção do telmisartan.
Instruções Especiais
O uso simultâneo de Telmista e inibidores da ECA ou um inibidor direto da renina, aliscireno, devido ao duplo efeito no RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterona) prejudica a função renal (incluindo pode levar a insuficiência renal aguda) e também aumenta o risco de hipotensão arterial e hipercalemia … Se tal terapia conjunta for absolutamente necessária, deve ser realizada sob supervisão médica rigorosa, bem como verificar regularmente a função renal, a pressão arterial e os eletrólitos no plasma sanguíneo.
Em pacientes com nefropatia diabética, não é recomendado o uso de telmisartan e inibidores da ECA simultaneamente.
Nos casos em que o tônus vascular e a função renal dependem principalmente da atividade do RAAS (por exemplo, em pacientes com doenças renais, incluindo estenose da artéria renal bilateral ou estenose de uma única artéria renal, ou com insuficiência cardíaca crônica), o uso de medicamentos que afetam o RAAS pode levar ao desenvolvimento de hiperazotemia, hipotensão arterial aguda, oligúria e insuficiência renal aguda (em casos raros).
Quando usado juntamente com os diuréticos poupadores de potássio Telmista, substitutos do sal contendo potássio, suplementos e outros medicamentos que aumentam a concentração de potássio no plasma sanguíneo (por exemplo, heparina), é necessário controlar o nível de potássio no sangue.
Uma vez que o telmisartan é excretado principalmente na bílis, com doenças obstrutivas das vias biliares ou insuficiência hepática, é possível uma diminuição da depuração do medicamento.
Com diabetes mellitus e risco cardiovascular adicional, como doença da artéria coronária (doença da artéria coronária), o uso de Telmista pode causar infarto do miocárdio fatal e morte cardiovascular súbita. Em pacientes com diabetes mellitus, a DIC pode não ser diagnosticada, pois seus sintomas, neste caso, nem sempre aparecem. Portanto, antes de iniciar a terapia medicamentosa, é necessário realizar exames diagnósticos adequados, incluindo um teste de esforço.
Em pacientes com diabetes mellitus recebendo tratamento com insulina ou hipoglicemiantes orais, pode ocorrer hipoglicemia durante a terapia com Telmista. Esses pacientes precisam controlar a concentração de glicose no sangue, uma vez que, a partir desse indicador, a dose de insulina ou de hipoglicemiantes deve ser ajustada.
No hiperaldosteronismo primário, o uso de medicamentos anti-hipertensivos - inibidores do SRAA - geralmente não é eficaz. Não é recomendado para esses pacientes tomar Telmista.
O uso da droga é possível em combinação com diuréticos tiazídicos, uma vez que tal combinação proporciona uma redução adicional da pressão arterial.
Estudos mostraram que Telmista é menos eficaz em pacientes da raça negróide. Disfunções hepáticas com telmisartan foram observadas na maioria dos casos no Japão.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao dirigir veículos e realizar todos os tipos de atividades que requerem uma rápida reação mental, motora e maior atenção, é necessário levar em consideração a probabilidade de sonolência e tontura durante o tratamento medicamentoso e ter cuidado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, Telmista está contra-indicado durante a gravidez. Se houver diagnóstico de gravidez, o medicamento deve ser interrompido imediatamente. Se necessário, outras classes de medicamentos anti-hipertensivos devem ser prescritos e aprovados para uso durante a gravidez. A terapia alternativa também é recomendada para mulheres que planejam engravidar.
Em estudos pré-clínicos da droga, os efeitos teratogênicos não foram revelados. Mas verificou-se que o uso de antagonistas do receptor da angiotensina II no segundo e terceiro trimestres da gravidez causa fetotoxicidade (oligoidrâmnios, diminuição da função renal, desaceleração da ossificação dos ossos do crânio fetal) e toxicidade neonatal (hipotensão arterial, insuficiência renal, hipercalemia).
Os recém-nascidos cujas mães tomaram Telmista durante a gravidez requerem supervisão médica devido ao possível desenvolvimento de hipotensão arterial.
Uma vez que não existe informação sobre a penetração do telmisartan no leite materno, o medicamento está contra-indicado para ser tomado durante a amamentação.
Uso infantil
A segurança e eficácia de telmisartan em pediatria não foram estabelecidas, portanto, os comprimidos de Telmist 40 mg, 80 mg e 20 mg são proibidos para prescrição a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com função renal prejudicada, o uso da droga requer cautela.
Na insuficiência renal grave ou moderada (taxa de filtração glomerular inferior a 60 ml / min / 1,73 m 2), a nomeação conjunta de Telmista e aliscireno é contra-indicada.
Por violações da função hepática
Não é recomendado tomar o medicamento em pacientes com função hepática gravemente comprometida (de acordo com a classificação de Child-Pugh - classe C).
Em caso de insuficiência hepática leve a moderada (de acordo com a classificação de Child-Pugh - classes A e B), o uso de Telmista requer cautela. A dose máxima diária do medicamento, neste caso, não deve exceder 40 mg.
Uso em idosos
Não há necessidade de ajustar a dose de Telmista para pacientes idosos.
Interações medicamentosas
O uso de telmisartan concomitantemente com certos medicamentos pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos:
- anti-hipertensivos: aumento do efeito anti-hipertensivo;
- varfarina, digoxina, ibuprofeno, glibenclamida, hidroclorotiazida, paracetamol, amlodipina e sinvastatina: não foi observada interação clinicamente significativa. Em alguns casos, é possível um aumento médio de 20% no conteúdo de digoxina no plasma sanguíneo. Quando usado junto com a digoxina, recomenda-se monitorar periodicamente sua concentração plasmática;
- diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, espironolactona, amilorida, triamtereno, eplerenona), substitutos contendo potássio, inibidores da ECA, antagonistas do receptor da angiotensina II, AINEs (drogas antiinflamatórias não esteroidais), incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase ou inibidores da tacoxigenase e trimetoprima: risco aumentado de hipercalemia (devido ao efeito sinérgico);
- ramipril: aumento de 2,5 vezes na C max e AUC 0-24 ramipril e ramiprilato;
- preparações de lítio: um aumento reversível na concentração de lítio no plasma sanguíneo (foi relatado em casos raros) com um efeito tóxico concomitante. Recomenda-se verificar periodicamente o nível de lítio plasmático;
- AINEs (incluindo ácido acetilsalicílico, AINEs não seletivos e inibidores da ciclooxigenase-2): uma diminuição no efeito hipotensor do telmisartan, um aumento no risco de desenvolver insuficiência renal aguda com desidratação. No início da terapia combinada com telmisartan e AINEs, é necessário compensar o CBC e verificar a função renal;
- amifostina, baclofeno: potenciação do efeito hipotensor do telmisartan;
- barbitúricos, álcool, antidepressivos e narcóticos: agravamento da hipotensão ortostática.
Análogos
Os análogos da Telmista são: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan e outros.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a Telmista
Em algumas análises do Telmist, os usuários observaram que a droga faz um bom trabalho em sua tarefa principal - ela reduz de forma bastante eficaz a pressão arterial. Mas ocorrem efeitos colaterais indesejáveis nas funções renal e hepática.
Preço da Telmista em farmácias
O preço médio do Telmista (para um pacote de 28 comprimidos) é aproximadamente: com uma dose de 40 mg - 340 rublos, com uma dose de 80 mg - 460 rublos.
Telmista: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Telmista N 12,5 mg + comprimidos de 40 mg 28 unid. RUB 200 Comprar |
Comprimidos de 40 mg Telmista 28 unid. 282 r Comprar |
Telmista 40 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 282 r Comprar |
Telmista N 12,5 mg + comprimidos de 80 mg 28 unid. RUB 300 Comprar |
Telmista N comprimidos 12,5 mg + 40 mg 28 pcs. 338 r Comprar |
Telmista 80 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 375 RUB Comprar |
Comprimidos Telmista de 80 mg 28 unid. 393 r Comprar |
Telmista 40 mg comprimidos revestidos por película 84 unid. RUB 550 Comprar |
Comprimidos de 40 mg Telmista 84 unid. RUB 599 Comprar |
Telmista N 12,5 mg + comprimidos de 40 mg 84 unid. 628 RUB Comprar |
Telmista 80 mg comprimidos revestidos por película 84 unid. 745 RUB Comprar |
Comprimidos Telmista de 80 mg 84 unid. 787 r Comprar |
Telmista N 12,5 mg + comprimidos de 80 mg 84 unid. RUB 910 Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!