Sildenafil
Sildenafil: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Com função renal prejudicada
- 10. Em caso de função hepática prejudicada
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Sildenafil
Código ATX: G04BE03
Ingrediente ativo: sildenafil (sildenafil)
Produtor: Actavis LTD (Malta), Severnaya Zvezda CJSC (Rússia), Vertes St. Petersburg CJSC (Rússia), Sandoz (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-26
Preços nas farmácias: a partir de 47 rublos.
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Sildenafil é um medicamento para o tratamento da disfunção erétil.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem do sildenafil - comprimidos revestidos por película (25/50/100 mg): em forma de diamante, biconvexo, azul no exterior e branco ou quase branco no intervalo, com uma gravação "I" na lateral e "35" (para comprimidos de 25 mg), “36” (para comprimidos de 50 mg) e “58” (para comprimidos de 100 mg).
Composição de 1 comprimido 25/50/100 mg:
- substância ativa: citrato de sildenafil - 35,12 / 70,24 / 140,48 mg (em termos de sildenafil - 25/50/100 mg);
- componentes auxiliares: celulose microcristalina, hidrogenofosfato de cálcio anidro, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, opadray azul II (lactose mono-hidratada, hipromelose HPMC 2910, dióxido de titânio, triacetina, corante azul / índigo carmim), opadry transparente (hipromelose, triacetina HPMC 2910).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O sildenafil é um inibidor seletivo do monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), uma fosfodiesterase específica do tipo 5 (PDE5).
O mecanismo de ereção está associado à liberação de óxido nítrico no corpo cavernoso, o que leva a um aumento nos níveis de cGMP, relaxamento do tecido muscular liso do corpo cavernoso e aumento do fluxo sanguíneo.
O efeito da droga é devido a um aumento no efeito do óxido nítrico devido à inibição da fosfodiesterase 5 (PDE5), que é responsável pela quebra do cGMP.
A estimulação sexual é um pré-requisito para a eficácia do sildenafil.
Farmacocinética
O medicamento é rapidamente absorvido quando tomado por via oral. Sua biodisponibilidade é de cerca de 40%. In vitro, o sildenafil a uma concentração de cerca de 1,7 ng / ml (3,5 nM) inibe a atividade da PDE5 humana em 50%. Com uma única dose do medicamento com o estômago vazio na dose de 100 mg, a concentração máxima de sildenafil livre é atingida em 30-120 minutos e é de 18 ng / ml (38 nM). Tomar a droga junto com alimentos gordurosos reduz a taxa de absorção.
O volume médio de distribuição é de 105 litros. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 96%. O principal metabolismo do sildenafil ocorre no fígado. Sua meia-vida é de 3-5 horas. A excreção do fármaco ocorre principalmente pelo intestino, em menor grau pelos rins.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Sildenafil é indicado para o tratamento da disfunção erétil, em particular com a incapacidade de atingir e manter uma ereção suficiente para a relação sexual.
Contra-indicações
Contra-indicações absolutas:
- hipotensão arterial;
- condições nas quais a atividade sexual é indesejável;
- condição após um infarto do miocárdio recente ou acidente cerebrovascular (nos últimos 6 meses);
- doenças degenerativas da retina (hereditárias), incluindo rinite pigmentosa;
- insuficiência hepática grave;
- fêmea;
- aumento da sensibilidade aos componentes da droga;
- idade até 18 anos.
Contra-indicações relativas:
- deformidade anatômica do pênis;
- condições acompanhadas de sangramento;
- doenças que contribuem para o desenvolvimento do priapismo, como anemia falciforme, leucemia, mieloma múltiplo, trombocitemia;
- úlcera péptica na fase aguda;
- arritmia, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, doenças obstrutivas da via de saída do ventrículo esquerdo, como estenose aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- história de episódios de desenvolvimento de neuropatia isquêmica não arterítica anterior do nervo óptico.
Instruções de uso do sildenafil: método e dosagem
Recomenda-se que os comprimidos de sildenafil sejam tomados 1 hora antes da atividade sexual, a dose usual recomendada é de 50 mg, se necessário e dependendo da tolerância do medicamento, pode ser aumentada para 100 mg ou diminuída para 25 mg.
A dose máxima recomendada é de 100 mg / dia.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, hipestesia, sonolência, acidente vascular cerebral, desmaios, ataque isquêmico transitório, convulsões (incluindo recorrentes);
- sistema cardiovascular: ondas de calor, palpitações, taquicardia, diminuição ou aumento da pressão arterial (PA), infarto do miocárdio, fibrilação atrial, arritmia ventricular, angina de peito instável, morte súbita;
- órgão da visão: visão e percepção das cores prejudicadas, danos à conjuntiva, lacrimejamento prejudicado, neuropatia óptica isquêmica anterior, oclusão dos vasos retinianos, defeitos do campo visual;
- órgão da audição: vertigem, zumbido, sangramento nasal;
- trato gastrointestinal (TGI): dispepsia, náusea, vômito, secura da mucosa oral;
- reações alérgicas: erupção cutânea, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell;
- genitais: hematospermia, sangramento do pênis, priapismo, ereção prolongada;
- sistema musculoesquelético: mialgia;
- outro: dor no peito, fadiga.
Overdose
A sobredosagem leva a um aumento na frequência e gravidade dos efeitos colaterais.
O tratamento sintomático é recomendado. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Antes de usar o Sildenafil, recomenda-se a realização de um exame médico para identificar as causas da disfunção erétil, bem como as condições em que a atividade sexual apresenta certo risco, como as doenças do aparelho cardiovascular. O risco de efeitos indesejáveis do efeito vasodilatador do fármaco deve ser avaliado cuidadosamente, principalmente em pacientes com obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (estenose aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva), bem como na rara síndrome de atrofia sistêmica múltipla, manifestada por grave desregulação da pressão arterial pelo sistema nervoso autônomo.
Ao tomar inibidores da PDE5, houve casos de desenvolvimento de neuropatia isquêmico-óptica anterior de gênese não arterial. Os fatores de risco são escavação da cabeça do nervo óptico, idade acima de 50 anos, diabetes mellitus, cardiopatia isquêmica, hipertensão arterial, hiperlipidemia, tabagismo.
Os comprimidos de sildenafil devem ser usados com cautela em úlceras pépticas ativas e hemorragia interna.
De acordo com alguns estudos, existem casos de surdez ou surdez súbita, observada principalmente em pacientes com fatores de risco para o seu desenvolvimento. A relação causal desses fenômenos com a ingestão de inibidores da PDE5 não foi estabelecida, no entanto, em caso de diminuição repentina ou perda de audição, é recomendável interromper o uso do medicamento e consultar um médico.
Também é necessário consultar um médico imediatamente se a ereção persistir por mais de 4 horas, pois isso pode levar a danos nos tecidos do pênis e perda irreversível de potência.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Em relação ao possível desenvolvimento de efeitos indesejáveis da droga, como deficiência visual, tonturas, etc., deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e outros mecanismos que requeiram a velocidade das reações psicomotoras.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal grave com depuração da creatinina <30 ml / min, recomenda-se reduzir a dose do medicamento para 25 mg.
Se a função hepática estiver prejudicada
Pacientes com insuficiência hepática são aconselhados a reduzir a dose do medicamento para 25 mg.
Interações medicamentosas
O efeito dos medicamentos na farmacocinética do sildenafil:
- inibidores das isoenzimas CYP3A4 e CYP2C9: reduzem sua depuração;
- indutores das isoenzimas CYP3A4 e CYP2C9: aumentam sua depuração;
- cimetidina (800 mg) + 50 mg de sildenafil: a concentração deste último no plasma aumenta 56%;
- eritromicina (500 mg / dia 2 vezes por 5 dias) + 100 mg sildenafil: a área sob a curva do sildenafil aumenta em 182%;
- saquinavir (1200 mg / dia 3 vezes) + 100 mg de sildenafil: sua área sob a curva aumenta em 210% e a concentração máxima em 140%;
- ritonavir: leva a um aumento na concentração máxima de sildenafil em 4 vezes e na área sob a curva em 11 vezes e, portanto, a dose máxima recomendada de sildenafil é de 25 mg uma vez a cada 48 horas;
- bosentan: a área sob a curva é reduzida em 62,6% e a concentração máxima em 52,4%.
Não afeta a farmacocinética da droga tolbutamida, varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, tiazídicos e diuréticos semelhantes aos tiazídicos, inibidores da ECA, antagonistas do cálcio, azitromicina.
Efeito do sildenafil em outras drogas:
- Nitratos e doadores de óxido nítrico: potencializam seu efeito hipotensor e, portanto, o uso articular é contra-indicado;
- doxazosina (bloqueador alfa): em casos raros, pode ocorrer hipotensão postural sintomática; em pacientes com hipersensibilidade, há risco de hipotensão sintomática;
- bosentan: a sua área sob a curva aumenta 49,8% e a sua concentração máxima aumenta 42%.
Não houve interação clinicamente significativa de sildenafil com tolbutamida, varfarina, inibidores da protease do HIV, saquinavir, ritonavir, ácido acetilsalicílico, amlodipina, medicamentos anti-hipertensivos.
O uso do medicamento junto com betabloqueadores só é possível após obtenção de estabilidade hemodinâmica, o que reduz o risco de hipotensão postural. Você também deve considerar a possibilidade de reduzir a dose inicial de Sildenafil.
A administração conjunta de Sildenafil com outros medicamentos para o tratamento da disfunção erétil não é recomendada devido à falta de dados sobre a segurança e eficácia de sua combinação.
Análogos
Os análogos do Sildenafil são Viagra, Vigrande, Vizarsin, Dynamiko.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Sildenafil
Avaliações do Sildenafil são em sua maioria positivas, a eficácia e boa tolerância da droga são observadas. Entre as desvantagens estão a ocorrência de efeitos colaterais transitórios, como rubor facial, cefaleia, dispepsia, congestão nasal e alteração na percepção das cores ao tomar 100 mg de Sildenafil.
O preço do Sildenafil nas farmácias
O preço aproximado do Sildenafil é de 530 rublos por embalagem contendo 10 comprimidos de 50 mg cada.
Sildenafil: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Effex Sildenafil 100 mg comprimidos revestidos por película 1 un. RUB 47 Comprar |
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Sildenafil Vertex 25 mg comprimidos revestidos por película 1 unid. RUB 64 Comprar |
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Comprimidos de Effex Sildenafil po 100 mg 1 pc. RUB 72 Comprar |
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Sildenafil 100 mg comprimidos revestidos por película 1 un. RUB 80 Comprar |
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Sildenafil 50 mg comprimidos revestidos por película 1 unid. RUB 88 Comprar |
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Sildenafil Vertex 50 mg comprimidos revestidos por película 1 unid. RUB 90 Comprar |
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Sildenafil 50 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. RUB 95 Comprar |
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Comprimidos de sildenafil p.o. 50mg 1 pc. RUB 105 Comprar |
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Sildenafil Vertex 100 mg comprimidos revestidos por película 1 un. RUB 105 Comprar |
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Sildenafil 100 mg comprimidos revestidos por película 4 unid. 126 RUB Comprar |
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Sildenafil 100 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. RUB 138 Comprar |
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Comprimidos de sildenafil p.o. 100mg 2 pcs. RUB 150 Comprar |
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Effex Sildenafil 100 mg comprimidos revestidos por película 4 unid. 202 RUB Comprar |
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Comprimidos de Effex Sildenafil po 100 mg 4 Pcs. 223 r Comprar |
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Comentários Sildenafil Vertex 271 r Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
