Nolodatak
Nolodatak: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Nolodatac
Código ATX: N02BG07
Ingrediente ativo: flupirtina (flupirtina)
Fabricante: Akrikhin, JSC (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
Nolodatak é um medicamento analgésico não narcótico.
Forma de liberação e composição
Nolodatak é produzido na forma de cápsulas: marrom, sólido gelatinoso, tamanho nº 1; o conteúdo das cápsulas é um pó de branco a branco com uma tonalidade de cinza ou amarelo (10 unidades em uma tira de blister, em uma caixa de papelão de 1, 3 ou 5 embalagens).
1 cápsula contém:
- substância ativa: maleato de flupirtina - 100 mg (em termos de substância 100%);
- substâncias adicionais: carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio, hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, copovidona, dióxido de silício coloidal;
- concha da cápsula: dióxido de titânio, gelatina, corantes - óxidos de ferro vermelho, amarelo e preto.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A flupirtina é um analgésico não opioide de ação central e pertence à classe de abridor de canal de potássio neuronal seletivo (SNEPCO). A substância ativa Nolodatak não causa dependência e síndrome de abstinência, e também exibe um efeito relaxante muscular.
Devido à capacidade da flupirtina de ativar os canais neuronais de potássio de retificação interna associada à proteína G, íons potássio são liberados, levando à estabilização do potencial de repouso e à diminuição da excitabilidade das membranas neuronais. Este processo proporciona a inibição da atividade dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) devido ao fato de o bloqueio dos receptores NMDA pelos íons magnésio prosseguir até o início da despolarização da membrana celular (antagonismo indireto contra os receptores NMDA).
A flupirtina em concentrações terapêuticas não mostra uma associação com receptores alfa1-, alfa2-adrenérgicos, receptores 5HT1-, 5HT2 da serotonina, benzodiazepina, dopamina, opióide, muscarínico central e receptores colinérgicos sensíveis à nicotina (receptores m- e n-colinérgicos).
A ação central da substância ativa Nolodatak é realizada devido a três efeitos principais:
- efeito analgésico: a flupirtina, como resultado da ativação dos canais de potássio independentes da voltagem, estabiliza o potencial de membrana da célula nervosa; isto é acompanhado pela supressão da atividade dos receptores NMDA e causa bloqueio dos canais de íons de cálcio neuronais e diminuição da corrente de íons de cálcio dentro da célula; devido ao surgimento da inibição da excitação do neurônio em resposta a estímulos nociceptivos (inibição da ativação nociceptiva), ocorre um efeito analgésico e uma desaceleração na resposta dos neurônios à exposição repetida a estímulos de dor é observada, o que impede a intensificação da dor e sua transição para uma forma crônica e, na presença de síndrome de dor crônica, fornece seu enfraquecimento intensidade;também revelou a capacidade da flupirtina de afetar a percepção da dor através do sistema noradrenérgico descendente;
- efeito relaxante muscular: o efeito antiespástico da substância nos músculos é devido à inibição da transmissão dos impulsos aos neurônios motores e interneurônios, como resultado do qual a tensão muscular é aliviada; esta propriedade da flupirtina é demonstrada no contexto de muitas doenças crônicas que ocorrem com espasmos musculares dolorosos (fibromialgia, dores de cabeça tensionais, artropatias, dores musculoesqueléticas no pescoço e nas costas);
- o efeito dos processos de cronização: os processos de cronização são considerados como processos de condução de impulsos pelos neurônios associados à capacidade destes últimos de se regenerarem e criarem novas conexões neurais (elasticidade das funções neuronais); ao ativar processos intracelulares, a plasticidade das funções neuronais fornece condições para desencadear mecanismos como a inflação, durante a qual um aumento na resposta a cada impulso de dor subsequente é observado. Os receptores NMDA desempenham um papel importante na implementação de tais mudanças (expressão gênica); devido à influência da flupirtina, ocorre bloqueio indireto desses receptores e supressão de sua ação; assim, o medicamento evita o processo de transição da dor para a forma crônica e, em caso de dor crônica já existente, ajuda a apagar a memória da dor ao estabilizar o potencial de membrana,levando a uma diminuição da sensibilidade à dor.
Farmacocinética
Após a administração oral de Nolodatak, a flupirtina é rápida e quase completamente (90%) absorvida pelo trato gastrointestinal, o nível da substância ativa no plasma sanguíneo é proporcional à dose.
No fígado, até 75% da dose administrada do agente sofre transformação metabólica com a formação de um metabólito ativo M1 e de um metabólito inativo M2. O metabólito M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridina], formado pela hidrólise da estrutura do uretano (fase I da reação) e posterior acetilação (fase II da reação), fornece cerca de 25% do efeito analgésico da flupirtina. O segundo metabólito M2 é formado como resultado da reação de oxidação (fase I) do p-fluorobenzil, seguida pela conjugação (fase II) do ácido p-fluorobenzóico com glicina.
Não foi estabelecido qual das isoenzimas está predominantemente envolvida na via de destruição oxidativa. Presume-se que a flupirtina tenha apenas uma leve capacidade de interagir com outras drogas.
A meia-vida (T1 / 2) do plasma sanguíneo é de aproximadamente 7 horas (10 horas para o metabólito M1 e flupirtina), que é uma condição suficiente para fornecer um efeito analgésico quando o medicamento é tomado de acordo com o regime de dosagem recomendado.
Cerca de 69% da dose administrada é excretada pelos rins: na forma do metabólito M1 (metabólito acetil) - 28%, na forma do metabólito M2 (ácido p-fluorohidrapúrico) - 12%, inalterado - 27%, a parte restante (1/3) é excretada na forma de metabolitos, cuja estrutura ainda não foi esclarecida. Uma pequena parte da dose é excretada nos intestinos com a bile.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Nolodatak é recomendado para o tratamento da dor aguda de intensidade leve a moderada em adultos.
Contra-indicações
Absoluto:
- a presença de risco de desenvolvimento de encefalopatia hepática e colestase (pode ocorrer encefalopatia ou o curso de uma encefalopatia ou ataxia já existente pode ser complicado);
- miastenia gravis (devido ao efeito relaxante muscular da flupirtina);
- doença hepática concomitante;
- alcoolismo;
- idade até 18 anos;
- zumbido existente ou curado recentemente (devido a um alto risco de aumento da atividade das enzimas hepáticas);
- uso combinado com outras drogas que podem ter efeito hepatotóxico;
- hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.
Relativo (requer o uso de Nolodatak com cautela):
- idade avançada (acima de 65 anos);
- hipoalbuminemia;
- insuficiência renal.
Instruções de uso do Nolodatak: método e dosagem
O Nolodatak é tomado por via oral. A cápsula, sem mastigar, é engolida inteira com 100 ml de líquido. É aconselhável tomar o remédio sentado ou em pé.
Se necessário, em alguns casos, pode-se abrir a cápsula e usar apenas o pó contido nela, dissolvendo-a em água. Para neutralizar o gosto muito amargo da solução resultante, é recomendável comer.
A dose é selecionada levando-se em consideração o grau de intensidade da dor e a sensibilidade individual do paciente à flupirtina. Recomenda-se tomar Nolodatak 1 cápsula (100 mg) 3-4 vezes ao dia com intervalos iguais entre as doses. Na síndrome de dor intensa, 2 cápsulas (200 mg) são prescritas 3 vezes ao dia. A dose diária máxima permitida não deve exceder 6 cápsulas (600 mg). A duração do tratamento é estabelecida pelo médico assistente após avaliação da dinâmica da síndrome dolorosa e dependendo da tolerância do medicamento. No contexto do uso de longo prazo, é necessário monitorar a atividade das transaminases hepáticas para detectar possíveis sinais precoces de hepatotoxicidade. O curso da terapia não deve exceder 14 dias.
Para pacientes com hipoalbuminemia, Nolodatak é prescrito em uma dose diária não superior a 3 cápsulas (300 mg). Se for necessário tomar doses maiores, é necessário monitorar o estado do paciente.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso: frequentemente - tonturas, distúrbios do sono, dor de cabeça, tremores, ansiedade / nervosismo, depressão; infrequentemente - consciência confusa;
- fígado e vias biliares: muito frequentemente - atividade aumentada das transaminases hepáticas; com frequência desconhecida - insuficiência hepática, hepatite;
- metabolismo: frequentemente - falta de apetite;
- Trato gastrointestinal: frequentemente - náusea, dor na região epigástrica, dispepsia, vômito, dor abdominal, prisão de ventre, flatulência, secura da mucosa oral, diarréia;
- sistema imunológico: raramente - reações alérgicas (às vezes manifestadas por erupção cutânea, coceira, urticária, febre), hipersensibilidade ao medicamento;
- pele e tecido subcutâneo: frequentemente - sudorese;
- órgão da visão: infrequentemente - deficiência visual;
- outros: muito frequentemente - fadiga / fraqueza (em 15% dos pacientes), na maioria dos casos no início do curso.
Os efeitos colaterais, via de regra, dependem da dose de flupirtina (com exceção das reações alérgicas) e, em muitos casos, desaparecem por conta própria com terapia adicional ou após sua conclusão.
Overdose
Existem casos isolados de overdose de Nolodatak com o objetivo de cometer suicídio. Ao mesmo tempo, ao tomar flupirtina na dose de 5 g, foram observadas as seguintes reações: boca seca, náusea, choro, estado de prostração, atordoamento, confusão, taquicardia. Após diurese forçada ou vômito, introdução de eletrólitos e ingestão de carvão ativado, notou-se melhora do bem-estar após 6-12 horas. Não houve relatos de desenvolvimento de sintomas de risco de vida.
Deve-se ter em mente que no contexto de uma sobredosagem ou quando aparecem sinais de intoxicação, podem ocorrer efeitos indesejáveis por parte do sistema nervoso central e a manifestação de efeitos tóxicos no fígado pelo tipo de agravamento de distúrbios metabólicos no fígado. Nesse caso, é prescrito tratamento sintomático. Não há antídoto específico.
Instruções Especiais
O Nolodatak é recomendado para ser tomado apenas quando a terapia com outros analgésicos, incluindo medicamentos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) ou opioides, é contra-indicada.
Enquanto estiver a tomar o medicamento, deve prestar atenção a quaisquer sintomas característicos de lesões hepáticas (por exemplo, sensação de cansaço, náuseas, perda de apetite, vómitos, dor abdominal, urina escura, comichão, icterícia). Se ocorrer alguma dessas violações, você deve parar de tomar Nolodatak e consultar um médico com urgência.
Durante o período de terapia, resultados falsos positivos no estabelecimento da concentração de urobilinogênio, bilirrubina e proteína na urina são possíveis quando um teste com tiras diagnósticas é realizado. Há uma probabilidade de uma reação semelhante ao quantificar o conteúdo de bilirrubina no plasma sanguíneo.
No contexto do uso de flupirtina em altas doses, em alguns casos, a urina pode ficar verde; este fenômeno não se aplica aos sinais clínicos de qualquer distúrbio.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido à possível ocorrência de sonolência e tonturas ao usar Nolodatak durante o tratamento, os pacientes devem evitar a condução de veículos e outros mecanismos potencialmente perigosos e complexos. É imperativo manter isso em mente ao beber álcool.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não há informações suficientes sobre o uso de flupirtina durante a gravidez. Em estudos experimentais em animais, a substância ativa demonstrou toxicidade reprodutiva, mas não foi detetado nenhum efeito teratogénico. A ameaça potencial para os humanos é desconhecida.
O uso de Nolodatak durante a gravidez é permitido apenas em casos extremos, quando os benefícios pretendidos da terapia para a mãe superam significativamente o possível risco para o feto.
A flupirtina, de acordo com os resultados da pesquisa, é encontrada em pequenas quantidades no leite materno. Com isso, é impossível tomar o medicamento durante a amamentação, exceto nos casos em que sua marcação é extremamente necessária, durante o curso é obrigatória a interrupção da amamentação.
Uso infantil
Nolodatak é contra-indicado em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Na presença de insuficiência renal durante o período de terapia medicamentosa, é necessário controlar o nível de creatinina no plasma sanguíneo. Não é necessário ajuste da dose de Nolodatak em pacientes com insuficiência renal leve a moderada.
Pacientes com insuficiência renal grave precisam alterar a dosagem do medicamento, a dose diária máxima nesta categoria de pacientes não deve exceder 3 cápsulas (300 mg). Se for necessário prescrever Nolodatak em uma dose mais alta, os pacientes precisam de supervisão médica cuidadosa.
Por violações da função hepática
Tendo em conta o risco de aumento da atividade das transaminases hepáticas, bem como a ocorrência de insuficiência hepática e hepatite, durante o tratamento com Nolodatak, recomenda-se monitorizar o estado da função hepática uma vez por semana.
Se os resultados do estudo da atividade hepática se desviarem da norma ou da manifestação de sintomas clínicos característicos de doenças hepáticas, o medicamento deve ser interrompido.
Se o paciente apresentar função hepática reduzida, o medicamento deve ser administrado em dose diária não superior a 2 cápsulas (200 mg).
Uso em idosos
Em idosos, quando comparados com pacientes jovens, foi observado um aumento em T1 / 2 da flupirtina (com dose única - até 14 horas, quando usada por 12 dias - até 18,6 horas), e a concentração plasmática máxima no sangue, respectivamente, em 2 -2,5 vezes.
Pacientes com mais de 65 anos devem tomar Nolodatak no início da terapia, 1 cápsula (100 mg) 2 vezes ao dia - de manhã e à noite. Dependendo da intensidade da dor e da tolerância do medicamento, é possível aumentar a dose para 3 cápsulas.
Interações medicamentosas
- sedativos, relaxantes musculares, etanol: o efeito dessas drogas é potencializado;
- benzilpenicilina, glibenclamida, ácido acetilsalicílico, digoxina, clonidina, propranolol, diazepam, varfarina: é possível um aumento na atividade dessas drogas causado pela flupirtina quando são deslocadas da conexão com proteínas (isto é especialmente verdadeiro para varfarina e diazepam);
- derivados cumarínicos (incluindo varfarina): é possível alterar o índice de protrombina (aumentar o efeito anticoagulante), é necessário monitorar regularmente este indicador para o ajuste adequado e oportuno da dose de cumarina; não há informações sobre a interação do medicamento com outros anticoagulantes / antiplaquetários;
- fármacos cujo metabolismo ocorre no fígado: é possível aumentar a atividade das enzimas hepáticas, sendo necessária monitorização regular do seu nível;
- medicamentos contendo carbamazepina e paracetamol: esta combinação não é recomendada.
Análogos
Análogos de Nolodatak são Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade, em temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Nolodatak
De acordo com várias revisões, o Nolodatak é uma ferramenta eficaz usada para aliviar a síndrome da dor de gravidade leve a moderada de várias origens. Os pacientes observam que a droga alivia rápida e eficazmente a dor de cabeça, dor de dente e muscular, dor nas costas, parte inferior das costas e nádegas no contexto de uma hérnia intervertebral, dor após fraturas, embora não cause vício e dependência.
Ao mesmo tempo, durante a ingestão, ocorre o desenvolvimento frequente de efeitos indesejáveis, como náuseas, dores de estômago, azia, diarreia, cefaleia, tonturas, nervosismo.
Preço do Nolodatak em farmácias
O preço aproximado do Nolodatak é (cápsulas de 100 mg): 10 unidades. em um pacote - 300-380 rublos, 30 pcs. - 570-680 rublos, 50 pcs. - 1.080-1140 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
