Migrepam
Migrepam: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Mygrepam
Código ATX: N02CC03
Ingrediente ativo: zolmitriptano (zolmitriptano)
Produtor: empresa farmacêutica Obolensk, CJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-27
Preços nas farmácias: a partir de 224 rublos.
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Migrepam é um medicamento anti-enxaqueca.
Forma de liberação e composição
Migrepam está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: amarelos, biconvexos, redondos, o núcleo é quase branco ou branco (2, 3, 5 ou 10 peças em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 2 embalagens e instruções para uso de Migrepam).
1 comprimido contém:
- substância ativa: zolmitriptano - 2,5 mg;
- componentes auxiliares: lactose anidra, glicolato de amido sódico, celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- composição do invólucro: polietilenoglicol 6000 (macrogol 6000), dióxido de titânio, hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), óxido de ferro amarelo, talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Migrepam é um medicamento anti-enxaqueca igualmente ativo no tratamento de enxaquecas com e sem aura, bem como de enxaquecas associadas à menstruação. O ingrediente ativo, zolmitriptano, é um agonista seletivo dos receptores 5-HT 1B / 1D da serotonina, cujo efeito estimulante leva à vasoconstrição. Possui afinidade moderada para os receptores 5HT 1A da serotonina humana e um alto grau de afinidade para os receptores 5-HT 1B / 1D da serotonina recombinante. Não tem afinidade pelos receptores α-adrenérgicos, receptores 5HT 2 -, 5HT 3 - e 5HT 4 da serotonina, histamina, receptores muscarínicos e dopaminérgicos, e não apresenta atividade farmacológica significativa para eles.
Os resultados de estudos em animais de laboratório indicam vasoconstrição na bacia da artéria carótida devido à introdução do zolmitriptano. O bloqueio da atividade central e periférica do nervo trigêmeo é realizado pela inibição da liberação do peptídeo associado ao gene da calcitonina, substância P (um neuropeptídeo da família das taquiquininas) e peptídeo intestinal vasoativo.
O efeito clínico do zolmitriptano nos sintomas da enxaqueca (incluindo cefaleias, náuseas, fotofobia, fonofobia) ocorre dentro de 1 hora e aumenta dentro de 4 horas após a ingestão do medicamento.
Tomar Migrepam durante uma enxaqueca com aura não previne a dor de cabeça, portanto a pílula deve ser tomada após o início de uma crise de enxaqueca.
Farmacocinética
Após a administração oral, a absorção do zolmitriptano ocorre de forma rápida e bastante completa (pelo menos 64%). A ingestão simultânea de alimentos não afeta sua absorção. A biodisponibilidade absoluta é em média 40%. A concentração máxima (Cmax) de zolmitriptano no plasma sanguíneo é atingida após 1–1,5 horas e persiste pelas próximas 4–6 horas. Ao tomar Migrepam durante uma crise de enxaqueca, a concentração de zolmitriptano e seus metabólitos no plasma sanguíneo durante as primeiras 4 horas é menor do que após a ingestão no período entre as crises. Isso pode ser devido a uma diminuição na sua absorção devido a uma diminuição na taxa de esvaziamento gástrico durante uma crise de enxaqueca.
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 25%.
Vd (volume de distribuição) é em média 7 l / kg. Tomar várias doses não causa acumulação de Migrepam.
A biotransformação do zolmitriptano ocorre no fígado. O metabólito ativo é o metabólito N-desmetilado, um agonista dos receptores 5-HT 1B / 1D da serotonina, que é 2 a 6 vezes mais forte que o zolmitriptano. O nível da sua concentração no plasma é de aproximadamente 50% do nível da substância ativa, o que sugere um papel significativo do metabolito N-desmetilado no efeito terapêutico do Migrepam. Dois outros metabólitos: ácido indolacético - encontrado no plasma sanguíneo e na urina, é considerado o principal metabólito; derivados de N-óxidos - não mostram atividade farmacológica.
O zolmitriptano é excretado principalmente pelos rins (60% da dose administrada) na forma de um metabolito indolacético. Pelo intestino, cerca de 30% da droga é excretada principalmente na forma inalterada.
A depuração plasmática total do zolmitriptano é em média de 31,5 ml / min / kg, 1/6 deste valor é a depuração renal, que é superior à taxa de filtração glomerular. Isso sugere a presença de secreção tubular.
T 1/2 (meia-vida) de zolmitriptano - 4,7 horas, metabólito ativo - 5,7 horas.
Com disfunção hepática grave, a concentração total de zolmitriptano no plasma sanguíneo (AUC) aumenta mais de 2 vezes, a Cmax aumenta 47%, T 1/2 - até 12 horas, há uma diminuição na concentração dos seus metabolitos.
Com comprometimento moderado da função hepática, o T 1/2 é em média 7,4 horas.
Na insuficiência renal moderada e grave, ocorre uma diminuição significativa (7 a 8 vezes) na depuração renal da substância ativa e seus metabólitos.
Em pacientes idosos, os parâmetros farmacocinéticos do Migrepam estão dentro dos limites normais.
Indicações de uso
O uso do Migrepam é indicado para o alívio das crises de enxaqueca com aura e crises de enxaqueca sem aura.
Contra-indicações
- enxaqueca basilar, hemiplégica, oftalmoplégica;
- hipertensão arterial não controlada;
- doença isquêmica do coração (CHD);
- Angina de Prinzmetal (angiospasmo coronário);
- arritmias associadas a outras vias adicionais de condução do impulso (síndrome de Wolff-Parkinson-White);
- acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório, dados sobre outros distúrbios da circulação cerebral na história;
- doença arterial periférica;
- insuficiência renal grave com clearance de creatinina (CC) abaixo de 15 ml / min;
- intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase;
- uso concomitante ou um período dentro de 24 horas após a interrupção da terapia com outros agonistas dos receptores 5-HT 1B / 1D da serotonina (incluindo naratriptano, sumatriptano), ergotamina e seus derivados (incluindo metisergida);
- terapia concomitante com inibidores da MAO (monoamina oxidase) -A e período após o seu cancelamento em 14 dias;
- gravidez;
- menores de 18 anos e maiores de 65 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Deve-se ter cuidado ao prescrever comprimidos de Migrepam a pacientes com disfunção hepática grave, bem como a mulheres durante a lactação.
Migrepam, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Migrepam são tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com bastante água.
Dose recomendada: 2,5 mg (1 comprimido) para aliviar um ataque de enxaqueca. A pílula deve ser tomada aos primeiros sinais de desenvolvimento de dor de cabeça, embora tomá-la mais tarde, após o início da crise, seja igualmente eficaz. Se os sintomas da enxaqueca reaparecerem dentro de 24 horas após a primeira dose do medicamento, você pode tomar outra pílula, mas não antes de 2 horas após a primeira.
Na ausência de um efeito clínico após a administração da primeira dose, a probabilidade de uma dose repetida de Migrepam no mesmo ataque é muito baixa. Não tome mais de 2 doses por dia.
Se, para obter um efeito terapêutico no tratamento da primeira crise, a dose de 2,5 mg foi insuficiente, então, para aliviar as crises de enxaqueca, deve começar a tomá-lo com uma dose de 5 mg (2 comprimidos).
A dose diária máxima é de 10 mg (4 comprimidos).
Migrepam não se destina a prevenir enxaquecas.
Não é necessário ajuste de dose para disfunção hepática leve a moderada.
Na disfunção hepática grave, a dose diária máxima é de 5 mg.
Na insuficiência renal com CC acima de 15 ml / min, não é necessário ajuste da dose.
Se necessário, o uso simultâneo com cimetidina, inibidores seletivos da isoenzima CYP1A2 (incluindo ciprofloxacina e outras quinolonas, fluvoxamina), a dose diária máxima de zolmitriptano é de 5 mg.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso: frequentemente - sonolência, distúrbios sensoriais, uma sensação de calor ou frio, parestesia, hiperestesia, vertigem, tontura;
- por parte do sistema cardiovascular: muitas vezes - uma sensação de palpitações; infrequentemente - taquicardia, um ligeiro aumento da pressão arterial (PA), um aumento transitório da pressão arterial; muito raramente - angina pectoris, enfarte do miocárdio, angiospasmo coronário;
- do sistema digestivo: muitas vezes - boca seca, náuseas, vômitos, dor abdominal, disfagia, dispepsia; muito raramente - isquemia ou enfarte intestinal, enfarte do baço (sintomas: dor abdominal, diarreia misturada com sangue);
- do sistema músculo-esquelético: frequentemente - fraqueza muscular, mialgia;
- do sistema urinário: infrequentemente - micção frequente, poliúria; muito raramente - um desejo imperativo de urinar;
- do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade (incluindo urticária, angioedema, reações anafiláticas);
- outros: frequentemente - aumento da sudorese, inércia, astenia, dificuldade em respirar, sensação de aperto ou dor na garganta, pescoço e região do tórax ou nos membros.
As reações adversas do zolmitriptano ocorrem geralmente nas primeiras 4 horas após tomar Migrepam. São de natureza transitória, passam espontaneamente por conta própria. A recepção de doses repetidas não afeta a frequência das reações adversas.
Se a natureza dos fenômenos indesejáveis se agravar, é necessário consultar um médico.
Overdose
- sintomas: sedação (estabelecida no contexto de uma dose única de Migrepam na dose de 50 mg em voluntários saudáveis);
- tratamento: nenhum antídoto específico. Em caso de sobredosagem, o doente deve ser cuidadosamente monitorizado durante pelo menos 15 horas. Quando aparecem sintomas de intoxicação grave, recomenda-se a realização de medidas de terapia intensiva, incluindo restauração e manutenção da patência das vias aéreas, oxigenação e ventilação adequada dos pulmões, monitoramento cuidadoso da função do sistema cardiovascular. A eficácia da hemodiálise ou diálise peritoneal não foi estabelecida.
Instruções Especiais
O uso do Migrepam está indicado apenas no caso de enxaqueca claramente diagnosticada, portanto, só pode ser prescrito após a exclusão preliminar da presença de outras patologias neurológicas graves.
Pacientes com enxaqueca apresentam risco aumentado de desenvolver certos distúrbios circulatórios do cérebro e da medula espinhal. Durante o tratamento com agonistas dos receptores 5-HT 1B / 1D da serotonina, foram observados acidentes cerebrovasculares, incluindo derrames.
Antes da consulta, o médico deve coletar uma história detalhada do paciente. Os fatores de risco para o desenvolvimento de cardiopatia isquêmica incluem história familiar de cardiopatia isquêmica, diabetes mellitus, tabagismo, hipertensão arterial e hiperlipidemia. Se pelo menos um desses fatores estiver presente, é recomendável realizar um exame do sistema cardiovascular, eletrocardiografia e controle da pressão arterial. Nesse caso, atenção especial deve ser dada às mulheres na pós-menopausa e aos homens com mais de 40 anos.
Se você tiver uma sensação de peso, aperto ou pressão na região do coração, dor no peito ou sintomas de doença arterial coronariana, você deve parar de tomar zolmitriptano e consultar um médico.
Não exceda as doses recomendadas de Migrepam.
Devido ao risco existente de síndrome da serotonina quando combinado com triptanos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) ou SSRIs e norepinefrina (SSRIs), os pacientes requerem monitoramento cuidadoso, especialmente no início da terapia, durante um aumento da dose ou quando os medicamentos são incluídos no regime de tratamento afetando o metabolismo da serotonina. Os sinais de desenvolvimento da síndrome da serotonina incluem patologias neuromusculares e autonômicas, alterações no estado mental do paciente.
Deve-se ter em mente que a ocorrência frequente ou diária de cefaleias no contexto da ingestão regular de medicamentos para o tratamento dessa condição pode ser decorrente do uso excessivo de medicamentos antienxaqueca e exigir a suspensão da terapia.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao possível desenvolvimento de sonolência, os pacientes são aconselhados a ter cuidado ao dirigir ou trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Migrepam é contra-indicado durante o período de gestação.
O zolmitriptano deve ser tomado com precaução durante o aleitamento. Se for necessário tomar um comprimido, recomenda-se interromper a amamentação por 24 horas, isso reduzirá o efeito do medicamento na criança.
Uso infantil
O uso de Migrepam é contra-indicado para o tratamento de pacientes menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
A nomeação de Migrepam é contra-indicada na insuficiência renal grave (CC inferior a 15 ml / min).
Na insuficiência renal com CC acima de 15 ml / min, não é necessário ajuste da dose.
Por violações da função hepática
Em disfunções hepáticas graves, os comprimidos devem ser tomados com cautela. A dose diária máxima para esses pacientes não deve exceder 5 mg.
Ao tratar pacientes com disfunção hepática leve a moderada, o regime posológico usual é usado.
Uso em idosos
A indicação do Migrepam para pacientes com mais de 65 anos é contra-indicada devido à falta de informação sobre a eficácia e segurança do uso.
Interações medicamentosas
- paracetamol, cafeína, propranolol, diidroergotamina, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina: nenhuma interação clinicamente significativa com esses agentes foi estabelecida;
- ergotamina: aumenta o risco de desenvolver angiospasmo coronário, portanto, o zolmitriptano é recomendado para ser usado apenas 24 horas após a ingestão de ergotamina ou seus derivados;
- moclobemida (inibidor da MAO-A): promove um aumento de três vezes na AUC do metabólito ativo e em 26% - a AUC do zolmitriptano;
- cimetidina (inibidor do citocromo P450): causa um aumento significativo nos parâmetros farmacocinéticos do metabólito N-desmetilado e da substância ativa, portanto, com a terapia concomitante com cimetidina, a dose diária do medicamento não deve exceder 2 comprimidos;
- ciprofloxacina, fluvoxamina e outras quinolonas: existe a possibilidade de interação do zolmitriptano com inibidores seletivos da isoenzima CYP1A2, portanto, não é recomendado tomar mais de 2 comprimidos de Migrepam simultaneamente com eles;
- Triptanos e preparações contendo erva de São João: podem aumentar a incidência de efeitos indesejáveis.
Análogos
Os análogos do Migrepam são Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpax, Sumarin, Zomig, Sumatriptano, Frovamigran.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Migrepam
Os pacientes deixam, em sua maioria, comentários positivos sobre o Migrepam, o que indica a alta eficácia do medicamento, inclusive no tratamento da enxaqueca associada à menstruação, e sua boa tolerância. Ressalta-se que tomar um comprimido no início de uma crise alivia bem a dor de cabeça, mas causa sonolência, portanto, é recomendável ter cuidado.
Preço do Migrepam nas farmácias
O preço do Migrepam para uma embalagem contendo 2 comprimidos pode variar de 200 rublos.
Migrepam: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Migrepam 2,5 mg comprimidos revestidos por película 2 unid. 224 r Comprar |
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Comprimidos de Migrepam p.p. 2,5 mg 2 pcs. 242 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
