Galvus
Galvus: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Galvus
Código ATX: A10BH02
Ingrediente ativo: vildagliptina (vildagliptina)
Produtor: Novartis Pharma Stein (Suíça), Novartis Farmaceutica (Espanha)
Descrição e foto atualizada: 28.08.
Preços nas farmácias: a partir de 672 rublos.
Comprar
Galvus é um inibidor da dipeptidil peptidase-4, um hipoglicemiante oral.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: de amarelo claro a branco, redondo, com bordas chanfradas, com superfície lisa e sobreimpressão de NVR de um lado, FB - do outro (7 pcs. Ou 14 pcs. Em blister, em caixa de papelão 2, 4, 8 ou 12 bolhas e instruções para o uso de Galvus).
1 comprimido contém:
- substância ativa: vildagliptina - 50 mg;
- componentes auxiliares: carboximetilamido de sódio, lactose anidra, celulose microcristalina, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Vildagliptina - a substância ativa do Galvus, é um representante da classe de estimulantes do aparelho das ilhotas do pâncreas. A substância inibe seletivamente a enzima DPP-4 (dipeptidil peptidase-4). A inibição completa (> 90%) e rápida leva a um aumento na secreção basal e estimulada por alimentos de GLP-1 (peptídeo semelhante ao glucagon tipo 1) e GIP (polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose) para a circulação sistêmica do intestino ao longo do dia.
Com o aumento da concentração de GLP-1 e GIP, a sensibilidade das células β do pâncreas à glicose aumenta, o que melhora a secreção de insulina dependente de glicose.
No caso do uso de 50-100 mg de vildagliptina por dia em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, há uma melhora na função das células β do pâncreas. A eficácia da terapia é determinada pelo grau de seu dano inicial. Em indivíduos com concentração plasmática normal de glicose (sem diabetes), a vildagliptina não estimula a secreção de insulina e não reduz a concentração de glicose. Com um aumento na concentração de GLP-1 endógeno, a sensibilidade das células β à glicose aumenta, o que causa uma melhora na regulação da secreção de glucagon dependente da glicose. Uma diminuição na concentração aumentada de glucagon durante as refeições, por sua vez, leva a uma diminuição na resistência à insulina.
Com um aumento da razão insulina / glucagon no contexto de hiperglicemia, que é devido a um aumento na concentração de GIP e GLP-1, nota-se uma diminuição na produção de glicose pelo fígado durante / após uma refeição. Como resultado, ocorre uma diminuição na concentração plasmática de glicose no sangue.
Tomar vildagliptina ajuda a reduzir a concentração de lípidos no plasma sanguíneo após as refeições, embora este efeito não esteja associado ao seu efeito no GLP-1 ou GIP e na melhoria da função das células das ilhotas do pâncreas.
Foi estabelecido que um aumento na concentração de GLP-1 pode causar um abrandamento do esvaziamento gástrico, mas este efeito não é observado durante a terapêutica com vildagliptina.
De acordo com os resultados dos estudos, quando se usa a vildagliptina como monoterapia ou em combinação com metformina, derivados de sulfonilureia, tiazolidinediona ou insulina em pacientes com diabetes tipo 2, há uma diminuição prolongada significativa na concentração de HbA1c (hemoglobina glicada) e glicose no sangue em jejum.
Quando o tratamento combinado com metformina como terapia inicial em pacientes com diabetes tipo 2 por 24 semanas, uma diminuição dependente da dose na concentração de HbA1c foi observada em comparação com a monoterapia com esses medicamentos. Em ambos os grupos de tratamento, a incidência de hipoglicemia foi mínima.
Quando 50 mg de vildagliptina são usados uma vez por dia durante 6 meses em pacientes com diabetes tipo 2 na presença de insuficiência renal moderada ou grave (com uma taxa de filtração glomerular ≥ 30 e <50 ml / min / 1,73 m 2 ou <30 ml / min / 1,73 m 2, respectivamente), houve uma diminuição clinicamente significativa na concentração de HbA1c em comparação com o placebo.
A incidência de hipoglicemia no grupo da vildagliptina é comparável à do grupo do placebo.
Farmacocinética
A vildagliptina, quando tomada por via oral com o estômago vazio, é absorvida rapidamente, a C max (concentração máxima da substância) no plasma sanguíneo é atingida em 1,75 horas. No caso de ingestão simultânea com alimentos, a taxa de absorção da vildagliptina diminui ligeiramente: há uma diminuição na C máx em 19%, enquanto o tempo para alcançá-la aumenta em 2,5 horas. No entanto, a ingestão de alimentos não afeta o grau de absorção e AUC (área sob a curva de concentração-tempo).
A vildagliptina é rapidamente absorvida e sua biodisponibilidade absoluta é de 85%. Os valores de C max e AUC no intervalo de dose terapêutica aumentam aproximadamente em proporção à dose.
A substância é caracterizada por um baixo grau de ligação às proteínas do plasma sanguíneo (ao nível de 9,3%). A vildagliptina é distribuída uniformemente entre os eritrócitos e o plasma sanguíneo. A distribuição da substância ocorre, presumivelmente, extravascular, Vss (volume de distribuição em estado de equilíbrio) após administração intravenosa é de 71 litros.
A principal via de excreção da vildagliptina é a biotransformação, que é exposta a 69% da dose. O principal metabólito é LAY151 (57% da dose). Não apresenta atividade farmacológica e é um produto da hidrólise do componente ciano. Cerca de 4% da dose sofre hidrólise da amida.
Durante os estudos pré-clínicos, foi estabelecido o efeito positivo do DPP-4 na hidrólise da vildagliptina. As isozimas do citocromo P 450 não participam no metabolismo de uma substância. A vildagliptina não é um substrato das isoenzimas P 450 (CYP); as isoenzimas do citocromo P 450 não inibem nem induzem.
Após a administração da vildagliptina, cerca de 85% da dose é excretada pelos rins, através do intestino - cerca de 15%. A excreção renal da substância inalterada é de 23%. A T 1/2 média (meia-vida) com administração intravenosa é de 2 horas, a depuração renal e a depuração plasmática total da vildagliptina são 13 e 41 l / h, respectivamente. O T 1/2 após a administração oral, independentemente da dose, é de cerca de 3 horas.
Características farmacocinéticas em pacientes com função hepática comprometida:
- gravidade leve e moderada (6 a 9 pontos na escala de Child-Pugh): após o uso de uma única vildagliptina, ocorre diminuição de sua biodisponibilidade em 20% e 8%, respectivamente;
- grau grave (10-12 pontos na escala de Child-Pugh): a biodisponibilidade da vildagliptina aumenta 22%.
Alterações (aumento ou diminuição) na biodisponibilidade máxima de uma substância superiores a 30% são consideradas clinicamente significativas. Não houve correlação entre a biodisponibilidade da vildagliptina e a gravidade da disfunção hepática.
Características farmacocinéticas em pacientes com insuficiência renal leve, moderada ou grave (em comparação com voluntários saudáveis):
- AUC da vildagliptina: aumenta em 1,4; 1,7 e 2 vezes, respectivamente;
- AUC do metabólito LAY151: aumenta em 1,6; 3,2 e 7,3 vezes, respectivamente;
- AUC do metabólito BQS867: aumenta em 1,4; 2,7 e 7,3 vezes, respectivamente.
Informações limitadas na DRC em estágio terminal (doença renal crônica) sugerem que os indicadores desse grupo são semelhantes aos de pacientes com insuficiência renal grave. A concentração do metabólito LAY151 na DRC em estágio final é 2-3 vezes maior do que em pacientes com insuficiência renal grave.
Com a hemodiálise, a excreção da vildagliptina é limitada (após 4 horas após uma dose única é de 3% com uma duração do procedimento de mais de 3-4 horas).
Em doentes idosos (com mais de 65–70 anos), o aumento máximo da biodisponibilidade da vildagliptina em 32%, C max - em 18% não afeta a inibição da DPP-4 e não é clinicamente significativo.
As características farmacocinéticas em pacientes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.
Indicações de uso
O uso de Galvus é indicado no tratamento do diabetes mellitus tipo 2 com adesão à dietoterapia e prática de exercícios:
- terapia inicial com medicamentos em pacientes com efeito insuficiente da terapia com dieta e exercícios - em combinação com metformina;
- monoterapia indicada para pacientes com contra-indicação ao uso de metformina ou se for ineficaz - na ausência de efeito clínico da dietoterapia e exercícios;
- terapia de combinação de dois componentes com metformina, tiazolidinediona, um derivado de sulfonilureia ou insulina - na ausência de um efeito clínico da terapia de dieta, exercício e monoterapia com um desses medicamentos;
- terapia de combinação tripla em combinação com metformina e derivados de sulfonilureia - na ausência de controle glicêmico adequado após o tratamento preliminar com metformina e derivados de sulfonilureia no contexto de dietoterapia e exercícios;
- terapia de combinação tripla em combinação com metformina e insulina - na ausência de controle glicêmico adequado após o tratamento preliminar com insulina e metformina no contexto de dietoterapia e exercícios.
Contra-indicações
- diabetes mellitus tipo 1;
- idade até 18 anos;
- síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à galactose, deficiência de lactase;
- insuficiência cardíaca crônica da classe funcional IV de acordo com a classificação funcional da NYHA (New York Heart Association);
- acidose metabólica (cetoacidose diabética) na forma crônica ou aguda (incluindo em combinação com ou sem coma);
- acidose láctica (incluindo história);
- disfunção hepática, incluindo aumento da atividade das enzimas hepáticas [alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST)] 3 ou mais vezes superior ao limite superior do normal;
- o período de gravidez e amamentação;
- hipersensibilidade a componentes Galvus.
Recomenda-se o uso de comprimidos de Galvus com cautela em caso de história de pancreatite aguda, doença renal crônica em estágio terminal (em pacientes em hemodiálise ou em hemodiálise), insuficiência cardíaca crônica classe III de acordo com a classificação funcional da NYHA.
Galvus, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Galvus são tomados por via oral, independentemente da refeição.
A dose deve ser selecionada levando-se em consideração a eficácia individual e a tolerabilidade do medicamento.
Dosagem recomendada:
- monoterapia ou combinação com tiazolidinediona, metformina ou insulina: 50 mg 1-2 vezes ao dia, mas não mais do que 100 mg;
- terapia de combinação dupla com preparações de sulfonilureia: 50 mg uma vez ao dia, de manhã. Em doentes desta categoria, o efeito terapêutico de tomar Galvus numa dose diária de 100 mg é idêntico ao de uma dose de 50 mg por dia;
- terapia de combinação tripla com administração simultânea de derivados de sulfonilureia e metformina: 100 mg por dia.
Se a dose diária for de 50 mg, deve ser tomada uma vez, de manhã, se 100 mg - 50 mg de manhã e à noite. Se você acidentalmente falhar uma dose, você deve tomá-la o mais rápido possível durante o dia. Não permita que Galvus seja tomado em uma dose que exceda a dose diária individual.
Na ausência de controle glicêmico suficiente no contexto de monoterapia com uma dose diária máxima de 100 mg, o tratamento deve ser complementado com a indicação de derivados de sulfonilureia, metformina, tiazolidinediona ou insulina.
Com disfunção renal leve a moderada [depuração da creatinina (CC) acima de 50 ml / min], a dose de Galvus não é alterada.
Com disfunção renal moderada (CC 30-50 ml / min) e grave (CC menos de 30 ml / min), incluindo doença renal crônica em estágio final (pacientes em hemodiálise ou em hemodiálise), a dose diária de Galvus é tomada uma vez, e não é deve exceder 50 mg.
Pacientes idosos (com mais de 65 anos de idade) não requerem ajuste de dose de Galvus.
Efeitos colaterais
O desenvolvimento de efeitos indesejáveis com a monoterapia ou em combinação com outros medicamentos na maioria dos casos é ligeiro, temporário e não requer a abolição do Galvus.
O aparecimento de angioedema é mais frequentemente observado em combinação com inibidores da enzima de conversão da angiotensina. Normalmente é de gravidade moderada e desaparece por conta própria com o tratamento contínuo.
Raramente, o uso de Galvus causa hepatite e outras disfunções hepáticas assintomáticas. Na maioria dos casos, essas condições não requerem tratamento medicamentoso e, após a abolição de Galvus, a função hepática é restaurada.
Na maioria dos casos, um aumento da atividade das enzimas hepáticas com uma dose de vildagliptina 50 mg 1 a 2 vezes ao dia é assintomático, não progride e não causa colestase ou icterícia.
Com a monoterapia na dose de 50 mg 1-2 vezes ao dia, os seguintes eventos adversos podem se desenvolver:
- do sistema nervoso: frequentemente - tonturas; infrequentemente - dor de cabeça;
- patologias parasitárias e infecciosas: muito raramente - nasofaringite, infecções do trato respiratório superior;
- do lado dos vasos: infrequentemente - edema periférico;
- do trato gastrointestinal: infrequentemente - constipação.
Quando Galvus é combinado a uma dose de 50 mg 1-2 vezes ao dia com metformina, podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:
- do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, tremor, tontura;
- do trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas.
A terapia combinada com metformina não afeta o peso corporal do paciente.
Ao usar Galvus em uma dose diária de 50 mg em combinação com derivados de sulfonilureia, o paciente pode apresentar as seguintes patologias:
- patologias parasitárias e infecciosas: muito raramente - nasofaringite;
- do trato gastrointestinal: infrequentemente - constipação;
- do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, tremor, tontura, astenia.
O peso do paciente não aumenta quando combinado com glimepirida.
O uso de Galvus na dose de 50 mg 1-2 vezes ao dia em combinação com derivados de tiazolidinediona pode causar os seguintes efeitos indesejáveis:
- do lado dos vasos: frequentemente - edema periférico;
- na parte do metabolismo e nutrição: muitas vezes - um aumento no peso corporal.
Tomar Galvus na dose de 50 mg 2 vezes ao dia em combinação com insulina pode causar:
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; com uma frequência desconhecida - astenia;
- do trato gastrointestinal: frequentemente - refluxo gastroesofágico, náuseas; infrequentemente - flatulência, diarreia;
- do lado do metabolismo e nutrição: frequentemente - hipoglicemia;
- distúrbios gerais: muitas vezes - calafrios.
O peso do paciente não aumenta nesta combinação.
O uso de Galvus 50 mg 2 vezes ao dia em combinação com preparações de metformina e sulfonilureia pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:
- do lado do metabolismo e nutrição: frequentemente - hipoglicemia;
- do sistema nervoso: frequentemente - tremor, tontura, astenia;
- reações dermatológicas: muitas vezes - hiperidrose.
A terapia de combinação tripla não tem efeito sobre o peso corporal do paciente.
Além disso, em estudos pós-registro, foram registrados os seguintes fenômenos indesejáveis: urticária, aumento da atividade das enzimas hepáticas, hepatite, pancreatite, lesões cutâneas de etiologia bolhosa ou esfoliativa, mialgia, artralgia.
Overdose
Quando usando até 200 mg de vildagliptina por dia, a terapia é bem tolerada.
No caso da aplicação de Galvus na dose de 400 mg por dia, podem ocorrer os seguintes sintomas: dores musculares, raramente - febre, parestesias ligeiras / transitórias, edema e aumento transitório da atividade da lipase (2 vezes superior ao limite superior da norma).
Com a terapia em uma dose diária de 600 mg, o edema das extremidades pode aparecer em combinação com parestesias e um aumento na atividade da CPK (creatina fosfoquinase), mioglobina e proteína C reativa, atividade AST.
Todas as alterações nos parâmetros laboratoriais e sintomas de sobredosagem são reversíveis e desaparecem após a interrupção da terapia.
A eliminação da vildagliptina do organismo durante a diálise é improvável. O metabólito LAY151 pode ser removido do corpo por hemodiálise.
Instruções Especiais
O paciente deve ser informado da necessidade de consultar um médico em caso de agravamento dos efeitos colaterais listados ou surgimento de outros efeitos indesejáveis durante o uso dos comprimidos.
O medicamento não causa prejuízo da fertilidade.
Em pacientes insulino-dependentes, Galvus deve ser usado apenas em combinação com insulina.
Na insuficiência cardíaca crônica classe I de acordo com a classificação funcional da NYHA, o medicamento pode ser tomado sem restrições à atividade física normal.
Na insuficiência cardíaca crônica classe II, é necessária uma restrição moderada da atividade física, uma vez que a carga usual faz com que o paciente tenha palpitações, fraqueza, falta de ar, fadiga. Em repouso, esses sintomas estão ausentes.
Se aparecerem sintomas de pancreatite aguda, a vildagliptina deve ser descontinuada.
Antes do início do uso e, a seguir, regularmente a cada 3 meses durante o primeiro ano de terapia, recomenda-se a realização de estudos bioquímicos dos indicadores da função hepática, uma vez que a ação do Galvus em casos raros pode causar um aumento da atividade das aminotransferases. Se, após o reexame, os indicadores de atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST) excederem o limite superior da norma em 3 vezes ou mais, o medicamento deve ser descontinuado.
Com o desenvolvimento de sinais de disfunção hepática (incluindo icterícia) durante o tratamento com Galvus, é necessária uma descontinuação imediata do medicamento; não pode ser retomado após o restabelecimento dos indicadores da função hepática.
Para reduzir o risco de hipoglicemia em combinação com preparações de sulfonilureia, recomenda-se usá-las na dose mínima eficaz.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Os doentes em que a recepção de Galvus provoca o desenvolvimento de tonturas não devem conduzir veículos ou mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Galvus não é prescrito durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
Para pacientes com menos de 18 anos de idade, Galvus está contra-indicado.
Com função renal prejudicada
Para pacientes com DRC em estágio final que estão em hemodiálise ou hemodiálise, Galvus é prescrito com cautela (a experiência com o medicamento é limitada).
Por violações da função hepática
Os doentes com insuficiência hepática, incluindo doentes com actividade aumentada das enzimas hepáticas (ALT ou AST 3 ou mais vezes superior ao limite superior normal), estão contra-indicados para tomar Galvus.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Galvus com glibenclamida, metformina, pioglitazona, amlodipina, ramipril, digoxina, valsartan, sinvastatina, varfarina, nenhuma interação clinicamente significativa foi estabelecida.
O efeito hipoglicêmico da vildagliptina pode diminuir quando combinada com tiazidas, glicocorticosteroides, simpaticomiméticos e preparações de hormônios tireoidianos.
A probabilidade de desenvolver angioedema aumenta com a terapia concomitante com inibidores da enzima de conversão da angiotensina. Deve-se ter em atenção que a toma de vildagliptina deve ser continuada quando surge o angioedema, uma vez que desaparece gradualmente, por conta própria e não requer a descontinuação da terapêutica.
A interação de Galvus com medicamentos que são substratos, indutores ou inibidores do citocromo P 450 (CYP) é improvável.
Galvus não afeta a taxa metabólica de medicamentos que são substratos das enzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.
Análogos
Os análogos de Galvus são: Vildagliptina, Galvus Met.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Galvus
As críticas sobre Galvus são na sua maioria positivas. Sujeito a todas as recomendações do médico em relação à dietoterapia e exercícios, o uso do medicamento é eficaz no diabetes mellitus tipo 2. Um regime de dosagem conveniente é considerado uma vantagem importante.
Preço do Galvus nas farmácias
O preço aproximado do Galvus (28 comprimidos) é de 724 a 864 rublos.
Galvus: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Galvus 50 mg comprimidos 28 unid. RUB 672 Comprar |
|
Galvus Met 50 mg + 500 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 998 RUB Comprar |
|
Galvus Met 50 mg + 1000 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 1100 Comprar |
|
Galvus Met 50 mg + 850 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 1349 RUB Comprar |
|
Galvus encontrou a guia. filme p / o. 50mg + 1000mg No. 30 1449 RUB Comprar |
|
Galvus encontrou a guia. filme p / o. 50mg + 500mg No. 30 1471 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
